KETOROLAC

Активни састојак: Ketorolac
Код АТХ: М01АБ15
КФГ: NSAIDS sa izražena analgetski efekat
ИЦД-10 кодова (сведочење): K 08.8, М05, М15, M 54.1, М79, М79.1, М79.2, Р52.0, Р52.2, Т14.0, Т14.3
Код КФУ: 05.01.01.05
Произвођач: SINTEZA KUJBIŠEV AZOT (Русија)

Дозни облик, састав и паковање

Таблете, премазан бели или скоро бели, круг, dvoyakovpukla obrazaca; presjeka od dva sloja su vidljivi.

Ексципијенси: Mliječni šećer, скроб од кромпира, nisko medicinski polivinilpirrolidon (Povidon), магнезијум-стеарат, талк, kollidon CL-M.

Састав омотача: auxipropilmetilzelluloza ili hydroxypropyl methylcellulose (хипромелозе), талк, Титанијум диоксид, polietilen glikol 4000, пропилен гликол.

10 Комади. – плетеница валиум положајне (1) – поседује картон.
10 Комади. – плетеница валиум положајне (2) – поседује картон.

Rešenje za u/u a / m uvod јасно, жућкаст.

Ексципијенси: Натријум хлорид, Trilon b (Trilon b), Вода Д / и.

1 Јр – Zapečaćeni tamna stakla (5) – плетеница валиум положајне (1) – поседује картон.
1 Јр – Zapečaćeni tamna stakla (5) – плетеница валиум положајне (2) – поседује картон.
1 Јр – Zapečaćeni tamna stakla (10) – поседује картон.
1 Јр – Zapečaćeni tamna stakla (10) – плетеница валиум положајне (1) – поседује картон.

Фармаколошко дејство

NESTEROIDNIH sa neke lekove protiv bolova, akcija protiv upalno i snižavanje povišene temperature od političarem.

Mehanizam za akcije povezane sa-selektivna inhibicija aktivnosti enzima Cox-1 i Cox-2, uglavnom u perifernim tkivima., rezultira inhibiciju za biosintezu od prostaglandine – modulators emotivnosti bol., thermoregulation i upale.

Ketorolac predstavlja spoj razemicescuu S(-) i R(+)-enantiomers, Kad je anestezija efekta zbog S(-)-obrazac.

Droga ne utiče na opioidne receptore, Ne ugnjetavam disanje, ne izaziva zavisnost od droge, poseduje sedativ i hipnotik efekat.

Efekat bol snagu da se poredi sa morfijuma, mnogo bolje druge NSAIDs.

Jednom u početku bol kroz radnje 1 не, Maksimalni efekt postiže se kroz 1-2 не.

Nakon i / m uvod početak bol kroz radnje 30 м, Maksimalni efekt postiže se kroz 1-2 не.

Фармакокинетика

Апсорпције

Dobro se resorbuje iz digestivnog trakta Ketorolac na strihnina. Т._{максимум} је 40 minuta nakon uzimanje doze na prazan stomak 10 мг. Ц_{максимум} u plazma 0.7-1.1 уг / мл. Debeli bogatu hranu smanjuje (C)_{максимум} droga u krvi i odloži svoj postizanju na na 1 време. Usisne sa u / m uvod punu i brzo.

Биорасположивост ис 80-100%.

Nakon i / m uvod 30 мг Ц_{максимум} u krvne plazme je 1.74-3.1 уг / мл. Nakon i / m u je dozu 60 мг Ц_{максимум} u krvne plazme je 3.23-5.77 уг / мл. Т._{максимум} Shodno tome je 15-73 mine i 30-60 м.

Nakon što je na/u infuziju dozu. 15 мг Ц_{максимум} је 1.96-2.98 уг / мл, доза 30 мг – Ц_{максимум} је 3.69-5.61 уг / мл.

Додјела

Povezivanje proteina krvne plazme – 99%. Kada se povećava broj gipoalbuminemii besplatne stvari u krvi. У_Д је 0.15-0.33 л / кг.

Time (C)_SS-A na strihnina. – 24 h kad se javila 4 пута / дан (iznad subterapevtičeskoj) a je Usisni 10 мг – 0.39-0.79 уг / мл.

Ц_SS-A u ubrizgavao uvod, ostvaruje se kroz 24 h kad se javila 4 пута / дан (iznad subterapevtičeskoj) i kad se / m u je dozu 15 mg se 0.65-1.13 уг / мл, Kada je / m u je dozu 30 мг – 1.29-2.47 уг / мл; napici na/u u dozu 15 мг – 0.79-1.39 уг / мл, napici na/u u dozu 30 мг – 1.68-2.76 уг / мл.

Jadni prelazite preko GEB, прелази плаценту (10%).

Iz majčino mleko. Jedenjem majka 10 mg ketorolac (C)_{максимум} mleko je 7.3 нг / мл, Т._{максимум} је 2 nekoliko sati nakon što je prvu dozu.. Посредством 2 nekoliko sati nakon upotrebe druga doza za ketorolac (u primeni droge 4 пута / дан) Ц_{максимум} је 7.9 нг / мл. Kada se ubrizgava u mleku u malim količinama.

Метаболизам

Много 50% dozu uveo metabolised u jetri stvaranjem pharmacologically aktivne metabolite. Glavne metabolite su glukuronida i r-gidroksiketorolak.

Повлачење

Vratite se sa urina – 91% (40% u obliku metabolite), изметом – 6%. Nije prikazan od strane hemodijalizu.

Т._1/2 kod pacijenata sa proseke normalnu funkciju bubrega 5.3 не (Nakon i / m uvod 30 мг – 3.5-9.2 не, Posle je na/u predstavljanju 30 мг – 4-7.9 не).

Ukupno propusnicu za u / m uvod 30 mg se 0.023 l/kg/h, na na/u infuziju 30 mg se 0.03 l/kg/h.

Фармакокинетика у посебним клиничким ситуацијама

Kod pacijenata sa bubrega deficit (V)_Д droga može da se poveća 2 пута, i (V)_Д njegov R-enantiomer – од 20%. Kada je koncentracija kreatinin u krvne plazme 19-50 mg/l u u / m uvod 30 mg droge generičke Klirens je 0.015 l/kg/h.

Kod pacijenata sa oštećenim bubrege u kada je koncentracija kreatinin u krvne plazme 19-50 мг / л (168-442 ммол / л) Т._1/2 је 10.3-10.8 не, za više naglašenu bubrega deficit – више 13.6 не.

Funkcija jetre ne utiče na T_1/2.

U pacijenata starije ukupan propusnicu za u / m u je dozu 30 mg se 0.019 l/kg/h. Т._1/2 duže u pacijenata starijih i skraćenje u mlade.

Индикације

-sindrom bola umerene da ozbiljne intenzitet različitih Genesis (укљ. повреда, zubobolja, bol u Postporoрajna i postoperativnom periodu, onkoloških oboljenja, mialgia, artralgia, neuralgije, iљijas, uganuжa, istezanje, reumatskih oboljenja).

Режим дозирања

Za prijem unutra

Ketorolac treba da se primeni u jednom ili više puta, u zavisnosti od ozbiljnosti bol..

Појединачна доза – 10 мг, Ako o readmisiji se preporučuje da se na 10 mg do 4 puta dnevno, u zavisnosti od ozbiljnosti bol.. Maksimalna dnevna doza ne treba da pređe 40 мг.

Trajanje strihnina ne sme da pređe 5 дани.

Parenteralnu

Droga bi trebalo da vam predstavim/m (duboko u miљiж) ili / (Jet) Polako za najmanje 15 Minimalna efektivna doza s, izabrani u skladu sa intenzitet bola i pacijent je odgovor.

Ubrizgavao jednu dozu

Jednokratna jednu dozu u u / m ili/u predstavljanju: odrasli zavisi od starosti 65 године – 10-30 mg, u zavisnosti od ozbiljnosti bol sindrom; pacijenata starosti preko 65 године или sa oštećenje funkcije bubrega – о 10-15 мг сваких 4-6 не.

U ponovljenih doza ubrizgava u

Са u / m uvod odrasli zavisi od starosti 65 године Daj/m 10-60 mg u prvom predstavljanju, онда – о 10-30 мг сваких 6 не (obično na 30 мг сваких 6 не); Нstariji acientam (виши 65 године) или sa oštećenje funkcije bubrega – о 10-15 мг сваких 4-6 не.

Са u/na uvođenja odrasli zavisi od starosti 65 године Jet ubrizgava u dozu 10-30 мг, онда – о 10-30 mg svaki 6 не. U neprekidnim napici koristeći infusomat početnu dozu 30 мг, a onda je infuzija stopa 5 mg/h.

Са u/u uvod pacijenti stariji stariji 65 године или sa oštećenje funkcije bubrega Jet ubrizgava u dozu 10-15 мг сваких 6 не.

Kao i kod u / m, i/u kako uvođenje maksimum svakodnevno dozu za odrasli zavisi od starosti 65 године је 90 мг; za pstariji acientov (виши 65 године) или sa oštećenje funkcije bubrega – 60 мг.

Kontinuirano/cefuroxim trebalo da ne traje više od 24 не.

U ubrizgavao trajanje liječenja treba da pređe 5 дани.

Pri prebacivanju iz ubrizgavao drogu u svom ingesting ukupna dnevna doza droge u dva oblika dozu na dan za prenos ne sme da pređe 90 mg za odrasli zavisi od starosti 65 године и 60 мг – у starijih pacijenata (виши 65 године) или kompromitovane bubreћne funkcije. Kada je ova doza tablete dnevno tranzicije treba da pređe 30 мг.

Ako je potrebno, možete dodatno dodeljujete opijata analgetika u malim dozama.

Нуспојаве

Често – >3%; manje često – 1-3%; ретко – < 1%.

Из дигестивног система: често (posebno u pacijenata starijih od 65 године, imaju istoriju erosivno-azwenne šok sindroma) – gastralgia, дијареја; manje često – стоматитис, флатуленција, затвор, повраћање, osećaj stomak višak; ретко – мучнина, erosivno-azwenne sindrom šok (укљ. sa perforacija i/ili krvarenje – bol u trbuhu, spazam ili bol u epigastralna oblasti, Melena, povraća krv ili po tipu “соц”, мучнина, горушица), холестатска жутица, хепатитис, hepatomegaly, akutni pankreatitis.

Фром тхе уринарног система: ретко – akutnog otkazivanja bubrega, nisko bol u leрima sa ili bez hematuriju i/ili азотемии, hemolytic uremic sindrom (гемолитицхескаиа анемија, ренал фаилуре, тромбоцитопенија, Purpura), учестало мокрење, Povećajte ili smanjite količinu urina, Jade, otok bubrega porekla.

Са централног и периферног нервног система: често – главобоља, вртоглавица, мамурлук; ретко – асептицхескии менингитиса (укљ. грозница, jake glavobolje, конвулзије, ukočen vrat vrat mišića i/ili nazad), hiperaktivnost (укљ. Promena raspoloženja, анксиозност), халуцинације, депресија, psihoza.

Кардио-васкуларни систем: понекад – napraviti pakao; ретко – plućni edem, несвестица.

Респираторни систем: ретко – bronhospazma ili dispneja, rhinitis, laringealni edem (укљ. даха, otežano disanje).

Iz senzornih organa: ретко – губитак слуха, zvoni u uši, замагљен вид (укљ. zamagljen vid).

Фром тхе хематопоетског система: ретко – анемија, еозинофилииа, леукопениа, krvarenje iz rane, krvarenje iz nosa, rektalno krvarenje.

Алергијске реакције: понекад – осип (укљ. makulo-papular), Purpura; ретко – ексфолиативни дерматитис (укљ. groznica sa ili bez groznice, црвенило, foka, ili piling kože, otok i/ili nežnosti palate krajnike), копривњача, Стевенс-Јохнсонов синдром, Лиелл синдром, alergiju ili anaphylactoid reakcije (укљ. Menjanje boje kože, осип, копривњача, свраба коже, ubrzano disanje ili dispneja, oticanje kapaka., otok periorbitalny, даха, отежано дисање, tromost u grudi, шиштање).

Локалне реакције: manje često – Gori ili bol u injekciji.

Друго: често – оток (укљ. лице, bataci, zglobove, prsti, Стопало), povećanje index telesne mase; manje često – појачано знојење; ретко – oticanje jezika, грозница.

Контраиндикације

- “Aspirin izazvanoj” астма;

-bronhospazma;

-angioneurotic edem;

– hypovolemia (bez obzira na osnovni uzroci);

– dehidracija;

– erosivno-azwenne šok sindrom u akutnoj fazi;

-peptiиni иir;

– gipokoagulyatsia (укљ. хемофилија);

- Јетра неуспех;

-Otkazivanje bubrega (kreatinin u serumu >5 мг / дЛ);

-haemorrhagic udar (potvrđeni ili sumnjivi);

-haemorrhagic Diathesis;

-istovremena upotreba druge NSAIDS;

visoki rizik od ponavljanja krvarenja (укљ. Nakon operacije);

-krv;

- Трудноћа;

-porođaja;

- Дојење;

— dete i mladosti da 16 године (efikasnost i sigurnost nisu instalirane);

- Преосетљивост на лек;

-preosetljivost na ketorolaku i drugim NSAIDS.

Droga ne upravlja za bol pre i tokom operacije zbog visokog rizika od krvarenja, jednako dobro kao i za tretiranje hronične bol..

Ц опрез droga se treba koristiti za tretiranje bronhijalne astme, na upalu plućnog mjehura, hronične otkazivanje srca, arterijsku hipertenziju, kršenje bubreg (kreatinin u serumu < 5 мг / дЛ), Cholestasis, Aktivni hepatitis, sepsa, СЕЛ, Polipa nosne sluzokože i stolica, kod starijih pacijenata (виши 65 године).

Трудноћа и дојење

Droga je kontraindikovana u trudnoći, tokom porođaja i dojenja.

Упозорења

Kombinovani aplikacija sa drugim NSAIDS, može doći do fluida zadržavanja, Srčane decompensation aktivnosti, артеријске хипертензије.

Nemojte koristiti istovremeno sa paracetamol više od Ketorolac 5 дани.

Opcionalno, možete da dodelite Ketorolac u kombinaciji sa opijata analgetika.

Gipovolemia povećava rizik od negativnih reakcija od strane bubrega.

Uticaj droge na agregacije trombocita će se zaustaviti nakon 24-48 не.

Pacijenti sa oštećenim krv zgruљavanja droge imenuje samo pravio broj trombociti, To je posebno važno u post-periodu, To zahteva pažljivo nadgledanje Hemostazu.

Rizik od komplikacija medicinske povećava se za vreme trajanja tretmana (kod pacijenata sa hroničnim bol.) i oralna doza >40 мг / дан.

Ketorolac se ne preporučuje kao sredstvo za tada, održavanje anestezije i analgezije u akuљerstvo.

Утицај на психофизичке способности да управљају возилима и механизме управљања

Jer veliki deo pacijenata kada prepisivanje Ketorolac razviju nuspojave od CENTRALNOG NERVNOG sistema (укљ. мамурлук, вртоглавица, главобоља), Preporučuje se da izbegnem izvođenja radova, koji zahteva pažnju i brze reakcije (укљ. Vozi vozila, rad sa).

Предозирати

Симптоми: bol u trbuhu, мучнина, повраћање, pojava stomacnoj čireva, ili erosive gastritis, kršenje funkcije bubrega, метаболицхескии ацидоза.

Лечење: u slučaju prijema droge unutra – pranje utrobe, uvođenje adsorbents (aktivni ugalj); na strihnina i ubrizgavanje – simptomatična terapija (održavanje vitalne funkcije tela). Ne pojavljuje se dovoljno dijalizu.

Друг Интерацтионс

Istovremena upotreba ketorolac sa neљto ili drugim NSAIDS, kalcijum pripreme, GKS, etanol, kortikotropinom može da dovede do formiranja čireva želuca i razvoj gastrointestinalni krvarenje.

Kombinovane upotrebe ketorolac sa paracetamolom povećava nefrotoksicnosti, sa methotrexate – poboljšava jetre- i Nephrotoxicity i da je jedino moguće kada koristite niskim dozama među kosovskim Albancima (methotrexate koncentracija treba biti nadgledan u krvne plazme).

Zajedno sa upotreba prepisali antibiotike smanjuje plazma odobrenje i V_Д Ketorolac, povećava svoju koncentraciju u krvne plazme i povećava svoje T_1/2.

Sa upotrebom ketorolac može smanjiti carinjenja methotrexate i litijum, toksiиnost ovih supstanci.

Istovremena upotreba ketorolac sa indirektne antikoagulyantami, гиепарином, thrombolytic droge, antiagregantami, cefoperazonom, cefotetanom i pentoksifillinom povećava rizik od krvarenja.

Kombinovani aplikacija sa Ketorolakom pada efekat gipotenziveh i diuretik droge (smanjuje se Sinteza prostaglandine u bubrege).

Uz upotrebu ketorolac sa opijata analgetika poslednju dozu može znatno smanjiti, тк. pojaиao njihovog uticaja.

Sredstva za stomak ne utiču na potpunost usisavanje od ketorolac.

Uz upotrebu Ketorolakom povećava od hipoglikemije efekat insulina i oralne od hipoglikemije drogu (zahteva ponovno izračunavanje doze).

Kombinovane upotrebe ketorolac sa valproatom natrijum uzrokuje kršenje agregacije trombocita; povećava koncentracija u krvne plazme nemamo ga viљe i verapamil.

Uz upotrebu ketorolac sa druge nefrotoksicnami droge (укљ. sa zlatom) povećan rizik od Nephrotoxicity.

Uz upotrebu lekova, blokira lučenje kanalzevu, Smanjite carinjenja ketorolac i povećati svoju koncentraciju u krvne plazme.

Ketorolac injekcija ne treba mešati u istoj šprici sa morfium sulfat, prometazinom i gidroksizinom zbog pada mulja.

Farmatsevticeski nije kompatibilan sa rešenjem ketorolac tramadol, litijum.

Injekcija Ketorolac je kompatibilan sa slani rastvor, 5% rešenje o skrobni љeжer (Глукоза), Ringer rešenje i Ringer laktata, rešenje “Plazmalit”, Hvala infuziju rešenja, koji sadrži aminophylline, lidokain Hidrohlorid, dopamin Hidrohlorid, kratko-glume ljudski insulin i heparina natrijum soli.

Услови снабдевања апотека

Лек је објављен под пресцриптион.

Услови и услови

Листа Б. Tablete treba uskladištiti na mestu nepristupačnom za decu, суво, tamno mesto na temperaturi između 15° do 25° c. Rešenje je u / m i/u uvođenju treba uskladištiti u tamnom na temperaturi između 15° do 25° c. Рок употребе – 2 година.