Катадолон: упутства за употребу лека, састав, Kontraindikacije

Активни састојак: Flupirtine
Код АТХ: N02BG07
КФГ: Неопиоидни аналгетик централног деловања
ИЦД-10 кодова (сведочење): Н94.4, Н94.5, Р51, Р52.0, Р52.2
Код КФУ: 03.02
Произвођач: AWD pharma GmbH & Co.KG (Немачка)

Катадолон: дозни облик, састав и паковање

Капсуле Тешко желатина, Величина №2, непрозрацхные, Crveno-braon; Садржај капсула – прах од беле до светложуте или сивкасто жуте боје, или светло зелена.

Ексципијенси: калцијум-хидрогенфосфат дихидрат, коповидон, магнезијум-стеарат, колоидни силицијум диоксид.

Оклоп капсуле: želatin, Пречишћена вода, црвени оксид гвожђа боја (E172), Титанијум диоксид, натријум лаурилсулифат.

10 Комади. – пликови (1) – поседује картон.
10 Комади. – пликови (3) – поседује картон.
10 Комади. – пликови (5) – поседује картон.

Катадолон: фармаколошки ефекат

Селективни активатор неуронских калијумових канала. По својим фармаколошким ефектима, лек је неопиоидни аналгетик централног деловања., не изазива зависност и изазива зависност, штавише, има релаксирајући мишић и неуропротективни ефекат.

Деловање флупиртина заснива се на активацији напонско независних калијумових канала., што доводи до стабилизације мембранског потенцијала неурона. Ефекат на струју калијумових јона је посредован дејством лека на регулаторни систем Г-протеина.

U terapijske koncentracije flupirtine nije povezan sa α₁-, а₂-adrenoreceptors, serotonina 5HT₁-, 5NT₂-receptore, dopaminovymi, benzodiazepinovmi, opijata, Centralni m- и н-холинергичке рецепторе.

Централно дејство флупиртина заснива се на 3 главни ефекти:

Аналгетско дејство

Аналгетско дејство се заснива и на индиректном антагонизму према НМДА рецепторима, и кроз модулацију механизама бола, повезано са утицајем на ГАБА-ергичне системе.

Флупиртин у терапијским дозама активира (отвара) напонски независни калијумски канали, што доводи до стабилизације мембранског потенцијала нервне ћелије. Ово инхибира активност НМДА рецептора и, као последица, блокада неуронских канала калцијумових јона. Због развијања супресије узбуђења неурона као одговора на ноцицептивне стимулусе, инхибиција ноцицептивне активације, остварује се аналгетички ефекат. У овом случају, раст неуронског одговора на поновљене болне стимулусе је инхибиран.. Ова акција спречава да се бол погорша и постане хроничан., а код већ постојећег синдрома хроничног бола доводи до смањења његовог интензитета. Такође је утврђен модулирајући ефекат флупиртина на перцепцију бола кроз силазни норадренергички систем..

Акција релаксације мишића

Antispasticescoe efekat na rad mišića blokiranjem preveli transfer u posredničku neurona i motoneurons, što je dovelo do uklanjanja Mišićna tenzija. Flupirtina ova radnja ispoljava u vidu mnogih hroničnih bolesti, u pratnji bolno grcevi misica (Musculoskeletal vrat bol i bol u leрima, arthropathy, тензијске главобоље, Fibromialgiju).

Neuroprotective efekat

Неуропротективна својства лека изазивају заштиту нервних структура од токсичних ефеката високих концентрација интрацелуларних јона калцијума., што је повезано са његовом способношћу да изазове блокаду неуронских канала калцијумових јона и смањи интрацелуларну струју калцијумових јона.

Катадолон: фармакокинетика

Апсорпције

Jednom unutra skoro potpuno (у 90%) i brzo se resorbuje iz digestivnog trakta.

Метаболизам

Се метаболише се у јетри (у 75% od doze) sa formiranja aktivnog metabolita M1 (2-amino-3-acetamino-6 -[4-флуор]-benzilaminopiridin). Активни метаболит М1 настаје као резултат хидролизе уретанске структуре (1 faza reakcije) i naredni acetylation (2 faza reakcije). Ovaj metabolita je pruža u proseku 25% analgeziruta aktivnost flupirtina. Drugi metabolita (М2 – Biološki aktivan) formiran po reakciji oksidacije ((I) faza.) n-ftorbenzila pratio kongugaciei (2 faza) n-ftorbenzojnoj kiselina sa glycine.

Повлачење

Т._1/2 око 7 не (10 h za osnovne supstance i metabolita M1), To je dovoljno da se osigura bol efekat. Koncentracija aktivne supstance u plazma proporcionalna dozu.

Napisati uglavnom bubrege (69%): 27% излучује непромењен, 28% – kao M1 metabolita (acetyl-metabolita), 12% – u obliku metabolita M2 (para-ftorgippurovaâ kiselina) и 1/3 примењена доза се излучује као метаболити метаболити необјашњиве структуре. Mali deo dozu je cak sa jelchew i izmeta.

Фармакокинетика у посебним клиничким ситуацијама

Kod pacijenata starijih od 65 godine, u poređenju sa mladje pacijente, bilo je povećanje T_1/2 (у 14 h jednokratna prijem i do 18.6 h da u roku od 12 дани) i (C)_{максимум} Shodno tome, u krvne plazme iznad u 2-2.5 пута.

Катадолон: сведочење

Синдром акутног и хроничног бола:

• због мишићног спазма (Musculoskeletal vrat bol i bol u leрima, arthropathy, Fibromialgiju);
• главобоља;
• са малигним неоплазмама;
• dysmenorrhoea;
• Post-traumatski bol.;
• у трауматолошким / ортопедским операцијама и интервенцијама.

Катадолон: режим дозирања

Droga je uzet oralno, без жвакања и пијења мале количине течности (100 Јр).

Доза се бира у зависности од интензитета бола и индивидуалне осетљивости на лек..

Одрасли именовати 100 мг (1 kapsula) 3-4 пута дневно са једнаким интервалом између доза. Са синдром јаког бола именовати 200 мг (2 kapsule) 3 пута / дан. Максимална дневна доза – 600 мг (6 kapsule).

Pacijente preko 65 године на почетку лечења, прописано 100 мг (1 kapsula) Dobro jutro i veče. Доза се може повећати до 300 мг у зависности од интензитета бола и толеранције лека.

У болесника са бубрежном инсуфицијенцијом ozbiljne или при гипоальбуминемии Maksimalna dnevna doza je 300 мг (3 kapsule).

У пацијенти са оштећеном функцијом јетре Maksimalna dnevna doza je 200 мг (2 kapsule).

Ако је неопходно прописати лек у већим дозама, пацијенти се пажљиво прате..

Трајање терапије индивидуално одређује лекар који присуствује и зависи од динамике синдрома бола и подношљивости лека..

Код продужене употребе, активност ензима јетре треба пратити како би се идентификовали ови симптоми хепатотоксичности..

Катадолон: нуспојаве

ЦНС-: >10% – умор/слабост (15%), посебно у третману почетку; 1-10% – вртоглавица, депресија, поремећаји спавања, анксиозност, nervoza, potres, главобоља, ; 0.1-1% – sputannosti svesti, оштећење вида.

Из дигестивног система: 1-10% – горушица, мучнина, повраћање, затвор, varenje poremećaj, флатуленција, бол у трбуху, сува уста, анорексија; мање 0.01% – Повећање трансаминаза јетре (враћа се у нормалу када се доза смањи или се лек прекине), Lekovito hepatitisa (akutni ili hronični, Kako teče sa žuticu, sa ili bez žuticu, sa elementima od cholestasis ili bez njih).

Алергијске реакције: 0.1-1% – осип, копривњача и свраб, понекад са температуром.

Нежељени ефекти углавном зависе од дозе лека (осим алергијских реакција). U mnogim slučajevima, oni nestaju same od sebe kao terapiju ili nakon tretmana.

Друго: 1-10% – Свеатинг.

Катадолон: Kontraindikacije

• историја болести јетре;
• Cholestasis;
• ozbiljne mijastenija gravis;
• Саинт Мартин зла;
• трудноћа;
• dojenje (дојење);
• iz detinjstva i mladosti do 18 године;
• преосетљивост на флупиртин и друге компоненте лека.

Ц опрез прописано за повреде јетре и / или бубрега, хипоалбуминемија, pacijente preko 65 године.

Катадолон: трудноћа и лактација

Катадолон^® kontraindikovana u trudnoći i laktaciji (дојење).

Катадолон: Посебна упутства

Код продужене употребе, активност ензима јетре треба пратити како би се открили рани симптоми хепатотоксичности..

Kod pacijenata koji su stariji od 65 године или са тешком бубрежном и / или јетреном инсуфицијенцијом или са хипоалбуминемијом, потребно је прилагођавање дозе лека.

Kada se tretira flupirtinom moguća netačno pozitivne rezultate sa dijagnostičke trake na na bilirubin, urobilinogen i urinarnog proteina. Sličnu reakciju je moguće kada se kvantifikuje nivo bilirubin u krvne plazme.

Када користите лек у високим дозама, у неким случајевима, урин може бити обојен зеленом бојом., To nije znak nikakve patologije Kliničkog.

Утицај на психофизичке способности да управљају возилима и механизме управљања

Имајући у виду, тај Катадолон^® може ослабити пажњу и успорити одговоре, препоручује се уздржавање од вожње возила и бављења потенцијално опасним активностима током лечења леком, захтевају високу концентрацију и брзину психомоторне реакције.

Катадолон: предозирања

Симптоми: мучнина, тахикардија, стање сеџде, tearfulness, sputannosti svesti, сува уста.

Лечење: pranje utrobe, nasilnog diurezu, увођење активног угља и електролита. Simptomatična terapija. Nepoznati određene protuotrov..

Катадолон: интеракције лекова

Flupirtine poboljšavaju efekat sedativa, miљiжa, kao i etanol.

Од, да се флупиртин везује за протеине, треба узети у обзир могућност интеракције са другим истовремено узиманим лековима, (на пример, neљto, бензилпенитсиллином, Digoksin, glibenclamide, sa muљkarcem, klonidin, варфарин и диазепам), које флупиртин може заменити из њихове повезаности са протеинима, што може повећати њихову активност. Нарочито овај ефекат може бити изражен током узимања варфарина или диазепама са флупиртином..

Уз истовремену примену флупиртина и деривата кумарина, препоручује се редовно праћење протромбинског индекса., да благовремено прилагодите дозу кумарина. Нема података о интеракцијама са другим антикоагулансима или антитромбоцитним агенсима..

Zajedno sa upotrebe flupirtina droga, koja je takođe metabolised u jetri, zahteva redovno praćenje od enzimi jetre. Trebalo bi da izbegavate kombinacija flupirtina i lekove, koji sadrže paracetamol i Carbamazepina.

Катадолон: услови издавања из апотека

Лек је објављен под пресцриптион.

Катадолон: рокове и услове складиштења

Лек треба чувати ван домашаја деце на температури која не прелази 25 ° Ц. Рок употребе – 5 године.