CARVEDILOL SANDOZ

485 9 минута прочитана

Активни састојак: Carvedilol
Код АТХ: C07AG02
КФГ: Beta₁-,бета₂-8. Алфа₁-8
ИЦД-10 кодова (сведочење): И10, и20, Ja 50.0
Код КФУ: 01.01.01.01.02
Произвођач: ХЕКСАЛ АГ (Немачка)

ЛЕКОВА OBRAZAC, САСТАВ И ПАКОВАЊЕ

Таблете Roza, круг, лентикуларан, с риской с двух сторон и на боках и с надписью “C1” na jednoj strani je.

	1 таб.
carvedilol	3.125 мг

Ексципијенси: Iron oksid crveni, лактоза монохидрат, микрокристална целулоза, кросповидон, Povidon K30, колоидни силицијум диоксид, магнезијум-стеарат.

10 Комади. – пликови (1) – поседује картон.
10 Комади. – пликови (2) – поседује картон.
10 Комади. – пликови (3) – поседује картон.
10 Комади. – пликови (4) – поседује картон.
10 Комади. – пликови (5) – поседује картон.

Таблете жут, круг, лентикуларан, с риской с двух сторон и на боках и с надписью “C2” na jednoj strani je.

	1 таб.
carvedilol	6.25 мг

Ексципијенси: Iron oksid žuti, лактоза монохидрат, микрокристална целулоза, кросповидон, Povidon K30, колоидни силицијум диоксид, магнезијум-стеарат.

Таблете розовато-бежевого цвета, круг, лентикуларан, с риской с двух сторон и на боках и с надписью “C3” na jednoj strani je.

	1 таб.
carvedilol	12.5 мг

Ексципијенси: Iron oksid crveni, Iron oksid žuti, лактоза монохидрат, микрокристална целулоза, кросповидон, Povidon K30, колоидни силицијум диоксид, магнезијум-стеарат.

Таблете белого или практически белого цвета, круг, лентикуларан, с риской с двух сторон и на боках и с надписью “C4” na jednoj strani je.

	1 таб.
carvedilol	25 мг

Ексципијенси: лактоза монохидрат, микрокристална целулоза, кросповидон, Povidon K30, колоидни силицијум диоксид, магнезијум-стеарат.

Таблете белого или практически белого цвета, круг, лентикуларан, с риской с двух сторон и на боках и с надписью “C5” na jednoj strani je.

	1 таб.
carvedilol	50 мг

Фармаколошко дејство

Beta₁-,бета₂-8. Алфа₁-8. Оказывает сочетанное неселективное бета-адреноблокирующее, алфа₁-адреноблокирующее и антиоксидантное действие. Вазодилатирующий эффект связан, углавном, с блокадой α₁-adrenoretseptorov. Благодаря вазодилатации снижает ОПСС. Не обладает внутренней симпатомиметической активностью и, подобно пропранололу, оказывает мембраностабилизирующее действие.

Устраняет свободные кислородные радикалы.

Совокупность сосудорасширяющего действия и бета-адреноблокирующих свойств карведилола приводит к тому, что у больных артериальной гипертензией снижение АД не сопровождается одновременным увеличением ОПСС, которое отмечается при приеме бета-адреноблокаторов. Незначительно уменьшается ЧСС, почечный кровоток и функция почек сохраняются. Так как периферический кровоток сохраняется, похолодание конечностей отмечается очень редко, в отличие от больных, у которых проводится лечение бета-адреноблокаторами.

Антигипертензивный эффект развивается быстро – кроз 2-3 ч после однократного приема и продолжается в течение 24 не. Уз продужени третман, максимални ефекат се примећује након 3-4 недеље.

У больных ИБС карведилол оказывает противоишемическое и антиангинальное действие. Снижает пред- и накнадно оптерећење на срцу. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание ионов калия, натрия и магния в плазме.

У пациентов с нарушениями функции левого желудочка и/или недостаточностью кровообращения карведилол оказывает благоприятный эффект на гемодинамические показатели: повышает функцию выброса левого желудочка и уменьшает его размеры.

Карведилол оказывает благоприятный эффект на гемодинамику сердца и фракцию выброса левого желудочка как при дилатационной кардиомиопатии, и исхемијска срчана инсуфицијенција. При сердечной недостаточности уменьшается конечно-систолический и конечно-диастолический объем, као и периферни и плућни васкуларни отпор. Избачена фракција и срчани индекс се не мењају са нормалном функцијом срца.

У случају дисфункције леве коморе, алфа₁-блокада адренорецептора дејство карведилола доводи до проширења артеријских и, u manjoj meri, венски судови. Основана, да са додатним именовањем на позадини узетих срчаних гликозида, ингибиторов АПФ и диуретиков карведилол уменьшает показатель смертности, успорава напредовање болести и побољшава опште стање пацијента, без обзира на тежину болести. Действие карведилола более выражено у пациентов с тахикардией (ЧСС более 82 otkucaja/min) и низкой фракцией выброса (мање 23%).

Во время лечения карведилолом соотношение холестерина-ЛПВП/ЛПНП не изменяется.

Фармакокинетика

Апсорпције

Абсорбция карведилола быстрая и высокая. Ц_{максимум} u plazma, ostvaruje se kroz 1 h nakon administracije droge. Концентрация в плазме пропорциональна принятой дозе. Bioraspoloživošću se o 30%. Одновременный прием пищи замедляет всасывание препарата, но не влияет на величину биодоступности.

Додјела

Povezivanje krvne plazme je o 98-99%. У_Д – око 2 л / кг.

Пролази кроз плаценту и излучује у мајчином млеку.

Метаболизам

Метаболизируется преимущественно в печени за счет интенсивного соединения с глюкуроновой кислотой. Путем деметилирования и гидроксилирования фенильного кольца образуются три активных метаболита с выраженными антиоксидантными и адреноблокирующими свойствами.

Повлачење

Т._1/2 карведилола составляет 6-10 не, плазменный клиренс – око 590 мл / мин. Выводится в основном с желчью и небольшая часть – через почки.

Карведилол практически не выводится при гемодиализе.

Фармакокинетика у посебним клиничким ситуацијама

При циррозе печени биодоступность карведилола в 4 пута већа, а максимальная концентрация в плазме крови в 5 puta iznad, него нормално.

У_Д расте (од 80%) в случае нарушения функции печени (за счет уменьшения эффекта первого прохождения через печень).

Треба узети у обзир, что у пожилых пациентов концентрация карведилола в плазме крови на 50% iznad, чем в молодом возрасте.

Карведилол се излучује углавном кроз гастроинтестинални тракт., поэтому при нарушении функции почек кумуляции препарата не наблюдается.

Индикације

— артериальная гипертензия в виде моно- или комбинированной терапии (в сочетании с тиазидными диуретиками);

-stabilna angina;

— хроническая сердечная недостаточность в комбинации с диуретиками, дигоксин или АЦЕ инхибиторе.

Режим дозирања

Карведилол Сандоз^® принимают внутрь, Stisnuo dovoljno tečnosti.

Хипертензија

Иницијална доза – 12.5 мг 1 време / дан (утром после завтрака) в течение первых 2-х дней, онда – о 25 мг 1 време / дан. При необходимости через 14 дней доза может быть увеличена. Maksimalna doza – 50 mg/dan 1 или 2 улаз (Dobro jutro i veče).

У старијих пацијената в ряде случаев доза 12.5 мг может быть эффективна.

Ангина пекторис

Иницијална доза – о 12.5 мг 2 раза/сут в течение первых 2-х дней, онда – о 25 мг 2 пута / дан (Dobro jutro i veče). В случае необходимости через 7-14 дней суточная доза может быть повышена до максимальной, komponenta 100 мг / дан, podeljena na 2 улаз.

У старијих пацијената Maksimalna dnevna doza je 50 мг, podeljena na 2 улаз.

Конгестивне срчане инсуфицијенције

Doza izabrao pojedinačno, проводя тщательное мониторирование. Следует наблюдать за состоянием больного в течение первых 2-3 х после прве дозе или после прве повећане дозе. Доза и назначение других лекарственных средств, као што је дигоксин, диуретики и ингибиторы АПФ должны быть зафиксированы до назначения препарата Карведилол Сандоз^®.

Карведилол Сандоз^® следует принимать во время еды (како би се смањио ризик од ортостатске хипотензије).

Preporučena Početna doza je 3.125 мг 2 пута / дан за 14 дани. При хорошей переносимости препарата и необходимости увеличения дозировки препарат назначают в дозе 6.25 мг 2 пута / дан, онда – у 25 мг 2 пута / дан. Пацијентима се даје максимална толерисана доза.. Максимальная рекомендуемая доза – о 25 мг 2 раза/сут для больных с массой тела до 85 КГ и на 50 мг 2 пута / дан – у больных с массой тела более 85 КГ.

В начале лечения и до каждого увеличения дозы следует контролировать состояние больного, тк. могуће погоршање срчане инсуфицијенције. Може развити задржавање течности, а в связи с наличием сосудорасширяющего эффекта – артериальная гипотензия и вялость. При задержке жидкости следует повысить дозу диуретиков, штавише, может потребоваться временное снижение дозы препарата Карведилол Сандоз^®. Иногда требуется временное прекращение лечения.

Нуспојаве

В рекомендуемых дозах Карведилол Сандоз^® Pa toleriše, однако в отдельных случаях возможны побочные эффекты.

Из дигестивног система: мучнина, сува уста, бол у трбуху, dijareja ili konstipacija, повраћање, Повећање трансаминаза јетре.

ЦНС-: главобоља, вртоглавица, Umorna, губитак свести, slabost mišića (по правилу, на почетку лечења), smetnje spavanja, депресија, Seжate.

Iz senzornih organa: уменьшение слезовыделения.

Са урогениталног система: нарушения со стороны функции почек, оток.

Od strane organa od Hematopoiesis: леукопениа, тромбоцитопенија.

Кардио-васкуларни систем: брадикардија, отростатическая гипотензия, ангина, AV-blokade, прогрессирование недостаточности кровообращения (холодные конечности), прогресија срчане инсуфицијенције.

Алергијске реакције: копривњача, свраб, osip, появление и/или обострение псориаза, цхихане, назалне конгестије, bronhospazma, даха (sklon pacijenata); скоро никада – anaphylactoid reakcije.

Друго: редко обострение синдрома перемежающейся хромоты, синдрома Рейно, bol ekstremiteta, kršenje mokrenje, grippopodobnyy sindrom, прираст.

Как и при применении других альфа-адреноблокаторов, может проявиться латентно текущий сахарный диабет или усилиться его симптоматика.

Контраиндикације

-hronične srčane nestašicu na decompensation;

-SSSU;

-AV blokade II i III stepen, са изузетком пацијената са вештачким пејсмејкером;

— izrazio aetiology (OTKUCAJI srca manje od 50 otkucaja/min);

-kardiogeni šok, Skupljanje;

-tretiranje bronhijalne astme;

-ozbiljna kršenja jetre;

-kiselu;

— совместное в/в введение верапамила, дилтиазем или други антиаритмички лекови (особенно класса I);

- Трудноћа;

- Дојење (дојење);

- До старости 18 године (efikasnost i sigurnost nisu instalirane);

- Преосетљивост на лек.

Ц опрез и под контролем следует назначать препарат при сахарном диабете, гипогликемии, thyrotoxicosis, feohromotsytome (только стабилизированная назначением альфа-адреноблокаторов), оклузивна периферна васкуларна болест, AV blokade diplomu sam, хронических обструктивных заболеваниях легких, stenokardije Prinzmetala, Psorijaza, kršenje bubreg, depresija, мијастенију, при лечении альфа-адреноблокаторами и альфа-адреномиметиками, при одновременном применении с препаратами наперстянки, диуретиками и/или ингибиторами МАО, kao i pacijenata.

Трудноћа и дојење

Droga je kontraindikovana u trudnoći.

При необходимости применения препарата Карведилол Сандоз^® dojenje, следует отменить грудное вскармливание.

Упозорења

В случае снижения ЧСС до 55 уд./мин прием препарата следует прекратить.

У пациентов с аллергией или проходящих курс десенсибилизации, прием карведилола может повысить аллергочувствительность.

Пацијенти, пользующихся контактными линзами, Treba da bude upozoren da, что препарат снижает слезовыделение.

При завершении курса лечения препаратом Карведилол Сандоз^® одновременно с клонидином сначала постепенно снижают дозировку клонидина и затем сначала отменяют клонидин, а затем карведилол.

В период лечения исключить прием алкоголя.

При прогрессировании недостаточности кровообращения на фоне лечения рекомендуется увеличить дозу диуретиков, при почечной недостаточности провести корректировку дозы с учетом показателей функционального состояния почек.

При необходимости хирургического вмешательства с использованием общей анестезии следует предупредить анестезиолога о предшествующей терапии карведилолом.

Треба узети у обзир, что препарат может маскировать симптомы тиреотоксикоза и гипогликемии, поэтому рекомендуется проводить регулярный контроль уровня глюкозы в крови и проводить при необходимости корректировку доз.

Otkaži droga bi trebalo da postepeno (за 1-2 недеља) во избежание развития синдрома отмены, особенно у больных ИБС.

Утицај на психофизичке способности да управљају возилима и механизме управљања

С осторожностью следует назначать пациентам, работа которых требует быстрой психомоторной реакции (управление транспортными средствами, работа с техникой).

Предозирати

Симптоми: изражена смањење крвног притиска (систолни притисак оф 80 мм Хг. Чланак. i ispod), izražena aetiology (мање 50 otkucaja/min), нарушения дыхательной функции (bronhospazma), hronične cirkulacijom deficit, kardiogeni šok, srčani zastoj.

Лечење: u prvoj 2 ч следует вызвать рвоту и промыть желудок. Передозировка требует интенсивного лечения. Больной должен находиться в положении с приподнятыми ногами (в положении Тренделенбурга). Антидотом бета-адреноблокирующего действия является орципреналин или изопреналин в дозе 0.5-1 мг в/в и/или глюкагон в дозе 1-5 мг (Maksimalna doza 10 мг). Тяжелая гипотензия лечится парентеральным введением жидкости и повторным введением эпинефрина (Adrenalin) доза 5-10 мг (или его в/в инфузия со скоростью 5 mcg/min).

При чрезмерной брадикардии назначают в/в атропин в дозе 0.5-2 мг. Для поддержания сердечной деятельности в/в быстро (за 30 Сец) вводят глюкагон, после чего проводят постоянную инфузию из расчета 2-5 mg/h. Ако преовлађује периферни вазодилатациони ефекат (топли удови, помимо значительной артериальной гипотензии), необходимо назначить норадреналин в повторных дозах по 5-10 мцг или као инфузија – 5 mcg/min.

Для купирования бронхоспазма назначают бета-адреноблокаторы (у облику аеросола или у/у) или аминофилин ИВ.

Если развиваются судороги, рекомендуется медленное введение диазепама или клоназепама.

У тешким случајевима интоксикације, када доминирају симптоми шока, лечение антидотами должно продолжаться пока не стабилизируется состояние больного, узимајући у обзир Т_1/2карведилола 6-10 не.

В условиях реанимации проводить контроль за показателями жизненно важных органов.

Друг Интерацтионс

При одновременном применении препарата Карведилол Сандоз^® са средствима, исцрпљивање залиха катехоламина (reserpine, MAO inhibitore), может развиваться тяжелая брадикардия и артериальная гипотензия.

Одновременное назначение с карведилолом ингибиторов АПФ, тиазидных диуретиков, вазодилататори, назначаемых одновременно, может привести к резкому падению АД.

Карведилол усиливает действие инсулина и производных сульфонилмочевины (одновременно маскируя или ослабляя выраженность симптомов гипогликемии, снижая расщепление гликогена печени до глюкозы). При одновременном назначении с инсулином или гипогликемическими препаратами перорального применения, следует контролировать уровень глюкозы в крови.

При одновременном применении с ингибиторами изофермента CYP2D6 (quinidine, Vraga Prozak, propafenone) могуће је повећати концентрацију Р(+) енантиомер карведилола.

Совместное применение карведилола с антиаритмическими средствами (посебно И класе) и блокаторами медленных кальциевых каналов (Verapamil, diltiazem) может спровоцировать выраженную артериальную гипотензию и сердечную недостаточность. В/в введение этих препаратов вместе с приемом карведилола противопоказано.

Карведилол повышает концентрацию дигоксина, что требует проведение контроля за его концентрацией, тк. одновременное назначение с сердечными гликозидами может приводить к AV-блокаде.

Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффект карведилола.

Фенобарбитал и рифампицин ускоряют метаболизм и снижают концентрацию карведилола в плазме.

Inhibitore oksidacije mikrosomalnogo (cimetidine), диуретики и ингибиторы АПФ повышают концентрацию и усиливают гипотензивный эффект карведилола.

Карведилол задерживает метаболизм циклоспорина.

Услови снабдевања апотека

Лек је објављен под пресцриптион.

Услови и услови

Droge trebalo bi držati podalje od dece, na temperaturi od ne više od 25 ° c. Рок употребе – 3 година.

Владимир Андрејевич Диденко

485 9 минута прочитана