KARDILOPIN

Активни састојак: Amlodipine
Код АТХ: C08CA01
КФГ: Blokator kalcijum kanale
ИЦД-10 кодова (сведочење): И10, и20, (I) 20.1
Код КФУ: 01.03.02
Произвођач: ЕГИС ПХАРМАЦЕУТИЦАЛС Плц (Мађарска)

ЛЕКОВА OBRAZAC, САСТАВ И ПАКОВАЊЕ

Таблете бео, почти белого или желтовато-белого цвета, круг, раван, закошен, с гравировкой в виде буквы “(E)” на одной стороне и номером “251” – na drugoj.

Ексципијенси: микрокристална целулоза, натрия карбоксикрахмал (Tip a), магнезијум-стеарат, anhidrozne Koloidna Silika.

10 Комади. – пликови (1) – поседује картон.
10 Комади. – пликови (2) – поседује картон.
10 Комади. – пликови (3) – поседује картон.

Таблете бео, почти белого или желтовато-белого цвета, круг, раван, закошен, с гравировкой в виде буквы “(E)” на одной стороне и номером “252” – na drugoj.

Ексципијенси: микрокристална целулоза, натрия карбоксикрахмал (Tip a), магнезијум-стеарат, anhidrozne Koloidna Silika.

10 Комади. – пликови (1) – поседује картон.
10 Комади. – пликови (2) – поседује картон.
10 Комади. – пликови (3) – поседује картон.

Таблете бео, почти белого или желтовато-белого цвета, круг, раван, закошен, с гравировкой в виде буквы “(E)” на одной стороне и номером “253” – na drugoj.

Ексципијенси: микрокристална целулоза, натрия карбоксикрахмал (Tip a), магнезијум-стеарат, anhidrozne Koloidna Silika.

10 Комади. – пликови (1) – поседује картон.
10 Комади. – пликови (2) – поседује картон.
10 Комади. – пликови (3) – поседује картон.

Фармаколошко дејство

Blokator kalcijum kanale. Амлодипин подавляет трансмембранный входящий ток ионов кальция в гладкомышечные клетки сердца и сосудов за счет блокирования медленных кальциевых каналов.

Антигипертензивный эффект амлодипина обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов, что ведет к снижению сопротивления периферических сосудов.

Механизм антиангинального действия не вполне понятен, међутим, скорее всего он связан с двумя следующими эффектами:

1.Расширение периферических артериол снижает ОПСС, тј. postnagruzku. Поскольку амлодипин не вызывает рефлекторной тахикардии, потребление энергии и кислорода миокардом снижается.

2. Расширение крупных коронарных артерий и коронарных артериол улучшает снабжение кислородом как нормальных, так и ишемизированных зон миокарда. Благодаря этим эффектам улучшается снабжение кислородом миокарда, даже при спазме коронарных артерий (стенокардия Принцметала или нестабильная стенокардия).

У пациентов с артериальной гипертензией прием препарата 1 раз/сут вызывает клинически существенное снижение АД в положении лежа и стоя на протяжении всего 24-часового интервала между приемами препарата. В связи с медленным развитием эффекта препарат не вызывает острую артериальную гипотензию. У больных со стенокардией прием препарата 1 раз/сут увеличивает общее время выполнения возможной физической нагрузки до развития приступа стенокардии и время до значительного снижения интервала ST, а также снижает частоту приступов стенокардии и потребность сублингвального приема нитроглицерина.

Не обнаружено отрицательного влияния амлодинина на обмен веществ. Препарат не влияет на уровни липидов, глюкозы и мочевой кислоты сыворотки крови. Безопасен для пациентов с бронхиальной астмой.

Фармакокинетика

Апсорпције

После приема препарата внутрь амлодипин хорошо абсорбируется из ЖКТ; While (C)_{максимум} амлодипина в плазме крови отмечается через 6-12 не. Одновременный прием пищи не изменяет всасывание амлодипина. Абсолютная биодоступность составляет примерно 64-80%.

Додјела

Očigledno V_Д – 21 л / кг. Povezivanje plazma proteina je 93-98%. Ц_SS-A ostvaren na na 7-8 день приема препарата и составляет 5-15 нг / мл.

Метаболизам и излучивање

Амлодипин подвергается интенсивному метаболизму в печени. O 90% принятой дозы преобразуется в неактивные производные пиридина. Ukupni Klirens je 7 mL/min/kg. (25 л/ч для больного с массой тела 60 КГ). Выводится главным образом в виде метаболитов: 60% – sa urina, 20-25% – изметом, око 10% выделяется в неизмененном виде с мочой. Т._1/2 – 30-35 не (што вам омогућава да прописујете лек 1 време / дан).

Фармакокинетика у посебним клиничким ситуацијама

Фармакокинетические параметры амлодипина не изменяются при почечной недостаточности.

У лиц пожилого возраста общий клиренс составляет примерно 19 /, остальные параметры не меняются.

При снижении клиренса у пациентов с печеночной недостаточностью препарат следует назначать в меньших дозах.

Индикације

- Хипертензија (в виде монотерапии или при необходимости в составе комбинированной терапии с другими антигипертензивными средствами);

-stabilna angina (в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии с другими антиангинальными средствами);

- ангиоспастиц ангине (stenokardije Prinzmetala) (в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии с другими антиангинальными средствами).

Режим дозирања

Да лечения артериальной гипертензии или стенокардии обычная начальная доза составляет 5 мг 1 време / дан (желательно в одно и тоже время). С учетом реакции больного начальная доза может быть увеличена до 10 мг 1 време / дан. Дозу Кардилопина^® не изменяют в случае его одновременного применения с диуретиками из группы тиазидов, бета-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ.

Са Otkazivanje bubrega i na na starijih pacijenata Korekcija režim nije potrebna.

При назначении Кардилопина^® Pacijenti sa oštećenim funkcija jetre preporučena doza je 2.5 мг / дан, тк. у этих больных увеличивается T_1/2 droge.

Нуспојаве

Фром тхе нервног система: главобоља, вртоглавица, Prekomerna umor, мамурлук, Promena raspoloženja, конвулзије; ретко – губитак свести, гипестезииа, Seжate, potres, umor, слабост, Nesanica, nervoza, депресија, neobično snove, алармни; скоро никада – атаксија, apatija, ajitation, amnezija.

Из дигестивног система: мучнина, бол у трбуху; ретко – хипербилирубинемија, жутица, Повећање трансаминаза јетре, сува уста, анорексија, повраћање, ili zatvor ili proliv, диспепсија, флатуленција, giperplazia desni; скоро никада – ukus perverzije, gastritis, povećani apetit, панкреатитис.

Кардио-васкуларни систем: Otkucaji srca, отеки лодыжек и стоп, даха, Plima krvi od osobe; ретко – ritam (брадикардија, ventrikularna tahikardija, atrijalni leprљavi), bol u grudima, Prekomerna snižavanje ad, ortostatical gipotenzia; скоро никада – "razvoj" ili "exacerbation od iznenadnog zastoja srca, arrythmia, migrena.

Са урогениталног система: ретко – pollakiuria, bolna žudnja za mokrenje, nocturia, kršenje seksualnim funkcijama (укљ. potenciju); скоро никада – dysuria, полиурија.

Респираторни систем: ретко – диспнеја; скоро никада – кашаљ, rhinitis.

Iz senzornih organa: ретко – замагљен вид, коњунктивитис, zbog diplopije, bol u očima, kršenje ccomodation, xerophthalmia, zvoni u uši.

На делу мишићно-коштаног система: ретко – artralgia, osteoartritis, mialgia (uz dugoročnu upotrebu), бол у леђима; скоро никада – мијастенију.

Sa kožom: скоро никада – Pigmentosum, alopecija, дерматитис, Purpura.

Алергијске реакције: сврабеж, осип (укљ. eritematosnaya, makulo-papular osip, копривњача).

Друго: ретко – гинекомастија, oseća vaš pritisak, дрхтавица, прираст, krvarenje iz nosa, povećao se znoje, žeđ; скоро никада – lepljive hladan znoj, parosmiâ, гипиергликиемииа.

Контраиндикације

— nestabilne angine;

— клинически значимый аортальный стеноз;

-ozbiljne arterijska Hipotenzija;

— dete i mladosti da 18 године (zbog nedostatka kliničkog iskustva);

- Трудноћа;

- Дојење (дојење);

— повышенная чувствительность к амлодипину и другим компонентам препарата.

Ц опрез следует назначать препарат при нарушении функции печени, ФАК (izražena aetiology, тахикардија), хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации, мягкой или умеренной степени артериальной гипотензии, stenoza aorte, mitralnom stenoze, Mladićeva kadriomiopatija, akutni infarkt miokarda (i u toku je 1 mesec dana nakon), Dijabetes, starijih pacijenata.

Трудноћа и дојење

Учитывая недостаточный клинический опыт применения амлодипина при беременности и в период лактации, препарат не следует назначать беременным женщинам, а также женщинам репродуктивного возраста, не применяющих эффективных методов контрацепции, осим, когда терапевтическая польза препарата оправдывает возможный риск.

Ako je potrebno, upotreba droge tokom laktaciji treba da prestanem sa dojenjem.

Упозорења

Исследования у пациентов с сердечной недостаточностью II и III функционального класса по классификации NYHA при приеме амлодипина не выявили снижения переносимости физической нагрузки, функции изгнания левого желудочка или ухудшения клинических симптомов. Результаты клинических исследований с участием пациентов с сердечной недостаточностью III-IV функционального класса по классификации NYHA показали, что амлодипин не повышает частоту сердечно-сосудистых нарушений или смертность при совместном применении с ингибиторами АПФ, диуретиками или дигоксином.

В период лечения необходимо поддержание гигиены зубов и посещение стоматолога (da biste sprečili bol, krvarenje i parodontalnih Hyperplasia).

Режим дозирования для пожилых такой же, как и для пациентов других возрастных групп. При увеличении дозы необходимо тщательное наблюдение за пожилыми пациентами.

Сосудорасширяющий эффект амлодипина развивается постепенно. Поэтому острая артериальная гипотензия после его применения отмечается очень редко, међутим, пре завршетка третмана до постепеног смањења доза.

Амлодипин не влияет на плазменные концентрации калия, Глукоза, триглицериди, Ukupni holesterol, ЛДЛ, Urinsku kiselinu, креатинина и азота мочевой кислоты.

Утицај на психофизичке способности да управљају возилима и механизме управљања

Не было сообщений о влиянии амлодипина на управление автомобилем или работу с механизмами. Ипак, у некоторых пациентов преимущественно в начале лечения могут возникать сонливость и головокружение. При их возникновении пациент должен соблюдать особые меры предосторожности при управлении автомобилем и работе с механизмами.

Предозирати

Симптоми: изражена смањење крвног притиска, тахикардија, прекомерна периферна вазодилатација.

Лечење: больному следует придать горизонтальное положение с приподнятыми ногами. Проводят промывание желудка, imenovanje aktivni ugljen, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, praćenje BCC i diurezom. Проводят интенсивную симптоматическую терапию. Для восстановления тонуса сосудов показано применение сосудосуживающих препаратов (u nedostatku contra-indikacije za aplikaciju); да би се уклонили ефекти блокаде калцијумових канала – в/в введение кальция глюконата. Hemodijalizu nije efektno.

Друг Интерацтионс

Возможно одновременное применение амлодипина с тиазидными диуретиками, Beta-adrenoblokatorami, Long-glume nitrata, сублингвальными препаратами нитроглицерина, НСАИЛ, Antibiotici i oralni gipoglikemicakimi sredstva.

Thiazide i “petlja” Диуретик, Beta-adrenoblokatora, Verapamil, ACE inhibitore i nitrate povećati antianginalny i Hipotenzivan efekti od amlodipine.

Amiodarona, quinidine, алфа₁-adrenoblokatora, Antipsychotic medicina (неуролептици) и блокаторы медленных кальциевых каналов могут усиливать гипотензивное действие амлодипина.

Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов медленных кальциевых каналов (укљ. amlodipine).

Inhibitore oksidacije mikrosomalnogo, повышая концентрацию амлодипина в плазме крови, povećavaju rizik od nuspojava, i enzime jetre mikrosomaionah induktora – уменьшают.

Гипотензивный эффект амлодипина ослабляют НПВС, особенно индометацин (за счет задержки натрия и блокады синтеза простагландинов почками), Alfa-adrainomimetiki, estrogena (за счет задержки натрия), simpatomimetiki.

Procainamide, quinidine i druge lekove, uzrokuje elongation QT intervala, усиливают отрицательный инотропный эффект амлодипина и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.

Cimetidine ne utiče na farmakokinetiku amlodipina, u redu.

Амлодипин не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина.

Грейпфрутовый сок может несколько повысить уровень амлодипина в сыворотке крови, однако это не приводит к существенным изменениям АД.

Услови снабдевања апотека

Лек је објављен под пресцриптион.

Услови и услови

Droga se treba uskladištiti u mraku, izvan domašaja dece na temperaturi od 15 ° do 25 ° c. Рок употребе – 5 године.