Itoprid

Код АТХ:
А03ФА

Фармаколошко дејство.

Итоприд хидрохлорид побољшава покретљивост гастроинтестиналног тракта антагонизирајући допаминске Д2 рецепторе и инхибирајући ацетилхолинестеразу. Итоприде активира ослобађање ацетилхолин и инхибира његово уништавање.

Итоприд хидрохлорид такође показује антиеметички ефекат због интеракције са Д2 рецепторима., koji se nalazi u zoni okidač. Itoprid je izazvalo inhibiciju je doza zavisne od povraćanja, uzrokovana apomorfinom.

Итоприд хидрохлорид активира пропулзију желуца кроз антагонизам Д2 рецептора и дозно зависну инхибицију активности ацетилхолинестеразе..

Itoprida Hidrohlorid ima poseban uticaj na gornjem delu PROBAVNOG TRAKTA, ubrzava tranzit kroz stomak i poboljšava svoj prazni.

Итоприд хидрохлорид не утиче на нивое гастрина у серуму..

Итоприд хидрохлорид се брзо и скоро потпуно апсорбује из гастроинтестиналног тракта.. Relativna bioraspoloživošću je 60%, Шта је укључено у метаболизам првог пролаза у јетри?. Hrana ne utiče na bioraspoloživošću. Максимална концентрација у крвној плазми - 0,28 мцг / мл се постиже 0,5-0,75 сати након примене 50 мг итоприд хидрохлорида.

Поновљена орална примена итоприд хидрохлорида у дози од 50-200 мг 3 puta dnevno za 7 dana od pharmacokinetics droge i njene metabolite je linearna, Dok cumulation, pokazalo se da je minimalna.

Итоприде хидроцхлориде 96% везује се за протеине плазме, Uglavnom albuminom.. Везивање за алфа1-кисели гликопротеин је мање од 15% опште везивање.

Итоприд се активно дистрибуира у ткивима (обим дистрибуције 6,1 л / кг) а налази се у високим концентрацијама у бубрезима., танко црево, јетра, adrenalnih ћlezda i stomak. Пенетрација у мозак и кичмену мождину је минимална. Итоприд прелази у мајчино млеко.

Итоприд се подвргава активној биотрансформацији у људској јетри. Identifikovana 3 metabolita, od kojih samo jedan pokazuje malu aktivnost, koja nema nikakvu farmakološke vrednost (око 2-3% од итоприда). Примарни метаболит код људи је Н-оксид, koji je formiran od oksidacije Quaternary amino-N-dimetil′noj grupe.

Итоприд се метаболише монооксигеназом зависном од флавина.. Број и ефикасност изоензима монооксигеназе зависних од флавина код људи може се разликовати у зависности од генетског полиморфизма., што у ретким случајевима доводи до развоја аутозомно рецесивног стања, poznat kao trimetilaminurii (синдром мириса рибе). Код пацијената са триметиламинуријом, полувреме елиминације итоприда је продужено..

На основу ин виво фармакокинетичких студија, итоприд нема инхибиторни или индукујући ефекат на ЦИП 2Ц19 и ЦИП 2Е1. Itopridom terapija ne utiče na CYP aktivnost ili uridindifosfatglûkuroniziltransferazy.

Itoprida Hidrohlorid i njene metabolite cak su uglavnom sa urina. Бубрежна екскреција итоприда и његовог Н-оксида након једнократне оралне примене у терапијским дозама код здравих људи је била 3,7 и 75,4% односно.

Терминални полуживот итоприд хидрохлорида је око 6 не.

Индикације.

Итоприд хидрохлорид се користи за симптоматско лечење функционалне диспепсије без чира. (hronični gastritis), посебно ублажавање надимања, брзо засићење, бол или нелагодност у горњем делу стомака, анорексија, Горушица, mučninu i povraćanje.

Режим дозирања.

Обично се одраслима прописује орално за 1 итоприд хидрохлорид таблета 50 мг 3 пута дневно пре оброка. Preporučena dnevna doza je 150 мг. Navedena doza može biti smanjena, uzimajući u obzir starosti pacijenta.

Контраиндикације.

Преосетљивост на итоприд или било коју помоћну компоненту лека; пацијенти са гастроинтестиналним крварењем, механичка опструкција или перфорација; deca mlađa od 16 године; период трудноће и лактације.

Нуспојаве.

Iz krvi i limfni sistem: леукопениа, тромбоцитопенија.

Алергијске реакције: дермахемиа, сврабеж, осип, анафилакса.

Ендокриних поремећаја: nivo prolaktina povećane, гинекомастија.

Фром тхе нервног система: вртоглавица, главобоља, potres.

Od strane DIGESTIVNOG TRAKTA: дијареја, затвор, бол у трбуху, povećana proizvodnja pljuvaиke, мучнина, жутица.

Promene u Laboratorijski parametri: повећана активност АСТ, аланин аминотрансфераза АлАТ, гама-глутамил транспептидаза, ALPA i bilirubin nivoe.

Упозорења.

Због појачања итопридног дејства ацетилхолина, треба давати са опрезом због могућег развоја холинергичких нежељених реакција у категорији пацијената, за које њихова појава може да погорша ток основне болести.

Употреба током трудноће и дојења препоручује се само у тим случајевима, Kada postoji sigurnije alternative, очекивана корист је већа од потенцијалног ризика.

Друг Интерацтионс.

Malo je verovatno da metaboličke interakcije, пошто се итоприд метаболише флавин монооксигеназом, не П450.

Истовремена употреба варфарина, диазепама, диклофенак натријум, тиклопидин хидрохлорид, нифедипин и никардипин хидрохлорид нису забележене промене у везивању протеина.

Itoprid jača motoriku stomak, стога може ометати апсорпцију других лекова, који се дају усмено. Poseban oprez neće biti naodmet kada primenjujete pripreme sa indeks sa niskim therapeutic, kao i obrasce sa sporim oslobađanje aktivne supstance ili droge sa takođe rastvorljiva ljuske.

Иir lekove, kao što je cimetidine, ranitidine, teprenon i cetraksat, ne utiču na prokinetičeskoe aktivnost itoprida.

Антихолинергици могу смањити ефекат итоприда.

Предозирати.

Slučajeva predoziranja u ljudi nisu opisane. У случају предозирања, индицирано је испирање желуца и симптоматска терапија..