GASTROCEPIN
Активни састојак: Пиренезпин
Код АТХ: А02БКС03
КФГ: Блокатор м1-холинорецепторов с преимущественным влиянием на рецепторы желудка
Код КФУ: 11.01.02
Произвођач: BOEHRINGER JAHANJA ŠPANIJU S.A.. (Španija)
Дозни облик, састав и паковање
Rešenje za u/u a / m uvod јасно, bezbojne ili pomalo žućkasto, sa slabim miris sirжetne kiseline.
1 Јр | 1 амп. | |
пирензепина гидрохлорид | 5 мг | 10 мг |
Ексципијенси: Натријум хлорид, натрия ацетата тригидрат, Ledena sirжetna kiselina, пропилен гликол, Вода Д / и.
2 Јр – безбојног стакла бочица (5) – plastične palete (1) – поседује картон.
ОПИС активне супстанце.
Фармаколошко дејство
Блокатор м1-холинорецепторов, синтетический третичный амин. Оказывает преимущественно периферическое антихолинергическое действие. Понижает базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты. Уменьшает пептическую активность желудочного сока. Незначительно снижает тонус гладкой мускулатуры желудка.
Секреция пепсина, стимулированная инсулином, je smanjen za 49%, gistaminom – од 34%, гастрином – од 24%. Угнетает выделение гидрокарбоната из эпителия в полость желудка у больных с эрозивным поражением антрального отдела и усиливает защиту слизистой оболочки желудка; увеличивает кровоток в подслизистом слое желудка и кишечника, poboljšava mikrocirkulacije.
Не оказывает влияния на ЦНС, практически не изменяет ЧСС.
В терапевтических дозах другие антихолинергические эффекты пирензепина выражены слабо.
Фармакокинетика
После приема внутрь пирензепин плохо абсорбируется из ЖКТ. Биорасположивост ис 20-30%, при одновременном приеме с пищей – 10-20%. Везивање за протеине плазме – 10-12%. Jadni proћima kroz GEB. Очень небольшое количество пирензепина подвергается метаболизму.
Т.1/2 је 10-12 не. Око 10% postaviti u neizmenjenom obliku sa urina, ostatak je – изметом.
Индикације
Лечение и профилактика язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (kao pomoćni agenta); хронический гастрит с повышенной секреторной функцией желудка, Erosive Esophagitis, esophagitis refluks, Zolindћer – Elison sindrom; erosivno-azwenne sindrom šok, возникающие на фоне терапии противоревматическими и противовоспалительными средствами.
Режим дозирања
Взрослым внутрь в первые 2-3 дан – о 50 мг 3 puta / dan za 30 minuta prije jela, zatim na 50 мг 2 пута / дан. Курс лечења – 4-6 недеља.
Ако је потребно, – вводят в/м или в/в по 5-10 мг 2-3 пута / дан. Возможно сочетанное применение парентерально и внутрь.
Maksimalna doza: na strihnina. – 200 мг / дан.
Нуспојаве
Из дигестивног система: сува уста, затвор, česte stolice, povećani apetit.
Од поглед органа: kršenje ccomodation; ретко – повышенная чувствительность глаз к свету.
Друго: уменьшение потоотделения.
Контраиндикације
Гиперплазия предстательной железы; paraliza okluzija creva, Piloriиna stenoza; Ja trimestru trudnoće; повышенная чувствительность к пирензепину.
Трудноћа и дојење
Противопоказан к применению в I триместре беременности. Не рекомендуется применение во II и III триместрах беременности.
При необходимости применения в период лактации следует учитывать, что пирензепин в небольших количествах выделяется с грудным молоком.
Упозорења
C осторожностью применять у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, при которых увеличение ЧСС может быть нежелательным: атријална фибрилација, тахикардија, hronične otkazivanje srca, ЦХД, митральный стеноз, артеријске хипертензије, akutno krvarenje; Kada se thyrotoxicosis (возможно усиление тахикардии); повышенной температуре (может еще повышаться вследствие подавления активности потовых желез); при рефлюкс-эзофагите, грыже пищеводного отверстия диафрагмы, сочетающейся с рефлюкс-эзофагитом (снижение моторики пищевода и желудка и расслабление нижнего пищеводного сфинктера могут способствовать замедлению опорожнения желудка и усилению гастроэзофагеального рефлюкса через сфинктер с нарушенной функцией); при заболеваниях ЖКТ, сопровождающихся непроходимостью – ахалазия пищевода, Piloriиna stenoza (возможно снижение моторики и тонуса, приводящее к непроходимости и задержке содержимого желудка), атония кишечника у больных пожилого возраста или ослабленных больных (возможно развитие непроходимости), paraliza okluzija creva; при повышении внутриглазного давления – закрытоугольная (мидриатический эффект, приводящий к повышению внутриглазного давления, может вызывать острый приступ) и открытоугольная глаукома (мидриатический эффект может вызывать некоторое повышение внутриглазного давления; может потребоваться коррекция терапии); при неспецифическом язвенном колите (высокие дозы могут угнетать перистальтику кишечника, повышая вероятность паралитической непроходимости кишечника, штавише, возможно проявление или обострение такого тяжелого осложнения, как токсический мегаколон); при сухости во рту (длительное применение может вызывать дальнейшее усиление выраженности ксеростомии); Kada otkazivanje jetre (снижение метаболизма) и почечной недостаточности (риск развития побочных эффектов вследствие снижения выведения); при хронических заболеваниях легких, особенно у детей младшего возраста и ослабленных больных (уменьшение бронхиальной секреции может приводить к сгущению секрета и образованию пробок в бронхах); u mijastenija (состояние может ухудшаться из-за ингибирования действия ацетилхолина); гипертрофии предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей, задержке мочи или предрасположенности к ней или заболеваниях, сопровождающихся обструкцией мочевыводящих путей (укљ. шейки мочевого пузыря вследствие гипертрофии предстательной железы); при гестозе (возможно усиление артериальной гипертензии); повреждении мозга у детей, церебрална парализа, болезни Дауна (реакция на антихолинергические средства усиливается).
При гиперацидном состоянии с непрерывным типом секреции целесообразно комбинировать пирензепин с блокаторами гистаминовых Н2-рецептори.
Следует избегать применения антацидных средств в течение 2-3 ч после приема пирензепина.
На фоне длительного применения пирензепина рекомендуется проводить регулярное измерение внутриглазного давления.
Друг Интерацтионс
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно усиление антихолинергических эффектов.
При одновременном применении с опиоидными анальгетиками повышается риск возникновения тяжелого запора или задержки мочи.
При одновременном применении возможно уменьшение действия метоклопрамида на двигательную активность ЖКТ.
При одновременном применении повышается клиническая эффективность циметидина.