FLÛKOSTAT (Rešenje za infuziju)

Активни састојак: Флуцоназоле
Код АТХ: Ј02АЦ01
КФГ: Антимикотик
ИЦД-10 кодова (сведочење): B20, (B) 23.0, (B) 37.1, (B) 37.2, Б37.3, (B) 23.2, B 23,4, (B) 37.7., (B) 37.8, B45, H 19,2, З29.8
Код КФУ: 08.01.01
Произвођач: ДАЛЬХИМФАРМ ОАО (Русија)

Дозни облик, састав и паковање

Rešenje za infuziju јасно, безбојан.

Ексципијенси: Натријум хлорид, Вода Д / и.

50 Јр – bezbojne stakla boce (1) с держателем – поседује картон.

Фармаколошко дејство

Антимикотик. Флуконазол – представитель класса триазольных противогрибковых средств, является мощным селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов.

Она је активан против возбудителей микозов, вызванных Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp., Blastomyces dermatitidis, Немилосрдни кокцидиоиди, Хистопласма цапсулатум.

Фармакокинетика

Додјела

После в/в введения флуконазол хорошо проникает в ткани и жидкости организма. Концентрация флуконазола в плазме крови прямо пропорциональна введенной дозе препарата; при этом концентрация в слюне и мокроте соответствует концентрации в плазме крови. У пациентов с менингитом грибковой этиологии содержание флуконазола в спинномозговой жидкости достигает 80% od koncentracija u krvne plazme.

90% Ц_SS-A postići da se 4-5 дню после нескольких введений по одной дозе в сутки. Применение в первый день дозы, у 2 раза превышающей обычную суточную, позволяет достигать таких уровней препарата в плазме, которые приближаются к 90% значению C_SS-A, ко второму дню.

Očigledno V_Д приближается к общему объему жидкости в организме.

Povezivanje plazma proteina je 11-12%.

Метаболизам и излучивање

Метаболитов флуконазола в периферической крови не обнаружено. Флуконазол се излучује углавном путем бубрега.; при этом приблизительно 80% – neizmenjen. Клиренс флуконазола определяется клиренсом креатинина.

Т._1/2 – 30 не.

Индикације

- криптококоза: криптококен менингитис, криптококковые инфекции легких и кожи; профилактика рецидивов криптококкоза у больных СПИД, при трансплантации органов или при других случаях иммунодефицита;

- генерализована кандидијаза: кандидемија, дистрибуирају кандидијаза и друге облике инвазивних Цандида инфекција (infekcije trbuha, ендокарда, око, респираторних и инфекције уринарног тракта);

- кандидијаза слузокоже: duplje, грло, пищевода и неинвазивные бронхолегочные инфекции; цандидуриа;

-vaginalni candidiasis: острый или хронический рецидивирующий;

— профилактика грибковых инфекций у пациентов со злокачественными новообразованиями, предрасположенных к таким инфекциям в результате химиотерапии цитостатиками или лучевой терапии.

Режим дозирања

Одрасли у криптококковых инфекциях средняя доза Флюкостата^® је 400 мг 1 раз/сут в первый день лечения, затем – по 200-400 мг 1 време / дан. Продолжительность лечения при криптококовых инфекциях определяется клинической эффективностью, потврђено миколошким истраживањима, и составляет в среднем 6-8 недеља.

Да профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИД после завершения полного курса первичной терапии препарат назначают больному в дозах не менее 200 мг/сут в течение длительного периода.

Са кандидијаза, дисеминована кандидијаза и друге инвазивне кандидне инфекције droga imenovan za dozu 400 мг в первые сутки и 200 мг в последующие дни. При необходимости возможно повышение дозы Флюкостата^® у 400 мг / дан. Продолжительность терапии определяется клинической эффективностью.

Са орофарингеална кандидоза (укљ. у больных с нарушениями иммунитета) средняя доза препарата составляет 50-100 мг 1 пута / дан за 7-14 дани. Ако је потребно, (особенно у пациентов с выраженными нарушениями иммунитета) терапия может быть продолжена.

Са других кандидозных инфекциях (u ezofagite, неинвазивных бронхолегочных инфекциях, кандидијаза, кандидијаза коже и слузокоже) Prosečna dnevna doza je 50-100 mg za 14-30 дани.

Да профилактики грибковых инфекций у пациентов со злокачественными новообразованиями доза лека је 50 мг 1 раз/сут до тех пор, пока пациент относится к группе повышенного риска из-за проведения цитостатической или лучевой терапии.

Deca препарат не следует назначать в суточной дозе, прелазећи то код одраслих. Препарат применяют 1 време / дан. Kao kod odraslih, длительность терапии определяется клинической и лабораторной эффективностью.

Са кандидијаза слузокоже препоручена доза флуконазола је 3 мг / кг / дан. В 1-й день с целью достижения постоянных равновесных концентраций может быть назначена ударная доза 6 мг / кг.

Са генерализованном кандидозе и криптококковой инфекции preporučena doza je 6-12 мг / кг / дан у зависности од тежине болести.

Да профилактики грибковых инфекций у детей со сниженным иммунитетом лек је прописан за 3-12 мг / кг / дан ( в зависимости от выраженности и длительности сохранения индуцированной нейтропении).

У novorođenče выведение Флюкостата^® замедлено, поэтому в первые 2 недели жизни препарат назначают в той же дозе, что и детям более старшего возраста, али са интервалом 72 не. За децу 3 и 4 недеља препарат вводят в той же дозе с интервалом 48 не.

Starijih pacijenata с нормальной функцией почек препарат назначают в средней дозе. Са kršenje bubreg (КЗ<50 мл / мин) Дозирање треба прилагодити режим.

У Pacijenti sa ljudskim bubrezima при однократном применении препарата коррекция дозы не требуется.

У пацијенти (включая детей) kršenje bubreg при необходимости многократного применения сначала препарат вводят в ударной дозе (50-400 мг). Затем дозы устанавливают в зависимости от показателя КК.

При переводе с в/в введения препарата на прием внутрь и наоборот нет необходимости изменять суточную дозу.

Правила приготовления и введения инфузионного раствора

Препарат вводят в/в капельно со скоростью не более 20 мг (10 Јр) в мин.

Флюкостат^® для в/в введения совместим со следующими растворами: 20% glukoza, acetat, раствор Хартмана, раствор калия хлорида в глюкозе, 4.2% раствор натрия бикарбоната, аминофузин, izotoniиni rastvor natrijum hlorida.

Инфузии Флюкостата^® можно проводить с помощью обычных наборов для трансфузии.

Нуспојаве

Из дигестивног система: Menjanje ukus, мучнина, флатуленција, повраћање, бол у трбуху, дијареја; ретко – Абнормална функција јетре (жутица, хепатитис, gepatonekros, хипербилирубинемија, pojačana aktivnost ALT, ИС, Алкална фосфатаза), укљ. fatalna.

ЦНС-: главобоља, вртоглавица; ретко – конвулзије.

Фром тхе хематопоетског система: ретко – леукопениа, тромбоцитопенија, неутропенија, агранулоцитоза.

Кардио-васкуларни систем: увеличение продолжительности интервала QT, мерцание, Fibrilacije.

Алергијске реакције: осип; редко – многоформная экссудативная эритема (в т.ч синдром Стивенса-Джонсона), токсична епидермална некролиза (Лиелл синдром), anaphylactoid reakcije (укљ. ангиоедем, отицање лица, копривњача, сврабеж).

Од метаболизма: ретко – hiperkolesterolemiju, hypertriglyceridemia, хипокалемија.

Друго: ретко – kršenje bubreg, alopecija.

Контраиндикације

— одновременное применение терфенадина, астемизола или цизаприда;

-dojenje (дојење);

— повышенная чувствительность к препарату или близким по структуре азольным соединениям.

Ц опрез Trebalo bi da primeni prilikom otkazivanja jetre, при появлении сыпи на фоне применения флуконазола у пациентов с поверхностной грибковой инфекцией и инвазивными/системными грибковыми инфекциями, в случае проаритмогенных состояний у пациентов с множественными факторами риска (органска болест срца, kršenje elektrolitnogo saldo, одновременный прием лекарственных препаратов, изазивајући аритмије), Трудноћа.

Трудноћа и дојење

Применение препарата при беременности противопоказано, за исключением тяжелых генерализованных и потенциально опасных для жизни грибковых инфекций.

Ako je potrebno, upotreba droge tokom laktaciji treba da prestanem sa dojenjem.

Упозорења

При применении препарата в редких случаях отмечалось гепатотоксическое действие (укљ. fatalna), преимущественно у пациентов с серьезными сопутствующими заболеваниями.

На фоне приема препарата следует контролировать лабораторные показатели функции печени. При появлении признаков нарушения функции печени, которые могут быть связаны с приемом Флюкостата^®, Droga bi trebalo da bude ukinuto..

При появлении сыпи у больных со сниженным иммунитетом их следует тщательно наблюдать, при прогрессировании кожной реакции флуконазол следует отменить (риск развития синдрома Стивена-Джонсона и синдрома Лайелла).

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении флуконазола с цизапридом, astemizolom, рифабутином, такролимусом или другими препаратами, метаболизирующимися изоферментами системы цитохрома P450.

Предозирати

Симптоми: халуцинације, параноично понашање.

Лечење: simptomaticescuu terapija. Поскольку флуконазол выводится с мочой, форсированный диурез повышает его выведение. Проведение гемодиализа в течение 3 ч снижает концентрацию флуконазола в плазме примерно на 50%.

Друг Интерацтионс

При одновременном применении флуконазола с непрямыми антикоагулянтами возможно увеличение протромбинового времени (этот показатель следует тщательно контролировать).

При одновременном применении флуконазол увеличивает T_1/2 oralna od hipoglikemije drogu – izvedenog sulfonylureas. Поэтому при совместном назначении флуконазола и пероральных гипогликемических препаратов следует учитывать возможность развития гипогликемии.

Одновременное применение флуконазола и фенитоина может сопровождаться повышением концентрации фенитоина в клинически значимой степени, что требует снижение его дозы.

Одновременное применение флуконазола и рифампицина приводит к снижению C_{максимум} и укорочению T_1/2 Flukonazol. Поэтому у пациентов получающих одновременно рифампицин, дозу флуконазола рекомендуется увеличить.

Совместное применение флуконазола и рифабутина сопровождается повышением сывороточных уровней последнего. При одновременном применении флуконазола и рифабутина описаны случаи развития увеита.

При одновременном применении с флуконазолом возможно увеличение концентрации циклоспорина в плазме крови (необходим контроль).

При одновременном применении флуконазола с терфенадином и астемизолом возможно развитие тяжелых, угрожающих жизни аритмий. Такая комбинация противопоказана.

При совместном применении флуконазола и цизаприда описаны случаи развития нежелательных реакций со стороны сердца, включая пароксизмы желудочковой тахикардии. Совместное применение противопоказано.

При совместном применении флуконазола с зидовудином возможно повышение концентрации последнего в плазме крови (в таких случаях требуется контроль состояния пациента с целью раннего выявления побочных эффектов зидовудина).

Применение флуконазола приводит к снижению среднего клиренса теофиллина из плазмы крови, дакле, повышается риск развития токсического действия и передозировки теофиллина.

Farmaceutske interakcije

Проявления фармацевтической несовместимости не описаны. Однако смешивание раствора Флюкостата^® с растворами других препаратов, кроме применяемых для приготовления инфузионного раствора, To se ne preporučuje..

Услови снабдевања апотека

Лек је објављен под пресцриптион.

Услови и услови

Листа Б. Droga se treba uskladištiti u mraku, недоступном для детей месте при температуре от 5° до 30°C. Рок употребе – 3 година.