Flupirtine

Код АТХ:
N02BG07

Фармаколошко дејство

Analgetski Centralna akcija. Je selektivno aktivator neuronskim kalijum kanala. Ne odnosi se na opijata, tako, ne izaziva zavisnost i ovisnost.

Pruža neke lekove protiv bolova, miorelaksirutee i neuroprotective efekat, na osnovu indirektnih relativne NMDA antagonizam (N-metil-D-aspartate)-receptore, Aktiviranje opadajućem modulacija bol mehanizama i GABA-ergičeskih procesa.

U terapijske koncentracije flupirtine nije povezan sa α₁-, а₂-adrenoreceptors, serotonina 5HT₁-, 5NT₂-receptore, dopaminovymi, benzodiazepinovmi, opijata, Centralni m- i n- holinoretseptorami.

Antispasticescoe efekat na rad mišića blokiranjem preveli transfer u posredničku neurona i motoneurons, što je dovelo do uklanjanja Mišićna tenzija. Flupirtina ova radnja ispoljava u vidu mnogih hroničnih bolesti, u pratnji bolno grcevi misica (Musculoskeletal vrat bol i bol u leрima, arthropathy, napetost glavobolje, Fibromialgiju).

Zahvaljujući nejroprotektornym svojstvima štiti struktura nerava od toksičnih efekata visoke koncentracije Jona intracellular kalcijum, To uključuje, uz mogućnost zvati flupirtina blokade neuronskim Jon kalcijum kanale i da se smanji trenutni intracellular kalcijum Jon.

Фармакокинетика

Jednom unutra skoro potpuno (у 90%) i brzo se resorbuje iz digestivnog trakta.

Се метаболише се у јетри (у 75% od doze) sa formiranja aktivnog metabolita M1 (2-amino-3-acetamino-6 -[4-флуор]-benzilaminopiridin). M1 metabolita je formiran od hydrolysis od uretanske strukture (1 faza reakcije) i naredni acetylation (2 faza reakcije). Ovaj metabolita je pruža u proseku 25% analgeziruta aktivnost flupirtina. Drugi metabolita (М2 – Biološki aktivan) formiran po reakciji oksidacije ((I) faza.) n-ftorbenzila pratio kongugaciei (2 faza) n-ftorbenzojnoj kiselina sa glycine.

Т._1/2 око 7 не (10 h za osnovne supstance i metabolita M1), To je dovoljno da se osigura bol efekat. Koncentracija aktivne supstance u plazma proporcionalna dozu.

Napisati uglavnom bubrege (69%): 27% излучује непромењен, 28% – kao M1 metabolita (acetyl-metabolita), 12% – u obliku metabolita M2 (para-ftorgippurovaâ kiselina) a preostala treći se sastoji od nekoliko metabolite s nepoznatim strukture. Mali deo dozu je cak sa jelchew i izmeta.

Kod pacijenata starijih od 65 godine, u poređenju sa mladje pacijente, bilo je povećanje T_1/2 (у 14 h jednokratna prijem i do 18.6 h da u roku od 12 дани) i (C)_{максимум} Shodno tome, u krvne plazme iznad u 2-2.5 пута.

Индикације

Sindrom akutne i hronične bolove u sledećih bolesti i uslovi: refleks, maligni neoplazmi, primarni dysmenorrhoea, главобоља, post-traumatskog bol., bol u traumu ortopedske operacije i intervencije.

Режим дозирања

Doza postaviti pojedinačno, u zavisnosti od ozbiljnosti bol i senzibilitet za pacijenta flupirtinu.

Trajanje korištenja takođe određuje se individualno i zavisi od dinamike sindrom bola i tretman.

Нуспојаве

ЦНС-: često slabost na početku tretmana; mogući depresije, поремећаји спавања, Свеатинг, анксиозност, nervoza, potres, главобоља; ретко – sputannosti svesti, оштећење вида.

Из дигестивног система: Možda postoji i vrtoglavica, горушица, мучнина, повраћање, ili zatvor ili proliv, флатуленција, бол у трбуху, сува уста, анорексија; у неким случајевима – Повећање трансаминаза јетре, хепатитис (akutni ili hronični, Kako teče sa žuticu, sa ili bez žuticu, sa elementima od cholestasis ili bez njih).

Алергијске реакције: ретко – грозница, koprivnjaиu i svrbi.

Контраиндикације

Jetre neuspeh sa encefalopatija, Cholestasis, ozbiljne mijastenija gravis, Саинт Мартин зла, трудноћа, iz detinjstva i mladosti do 18 године, preosetljivost na flupirtinu.

Трудноћа и дојење

Je kontraindikovana za upotrebu u trudnoći.

Ako je potrebno, upotreba laktaciji ako odluči o prestanku dojenja tijekom liječenja, тк. емисије, tako mali broj flupirtina iz majčino mleko.

Упозорења

Da biste primenili oprez u ljudske bolesti jetre i/ili bubrega, pacijente preko 65 године. Pacijenti od tih grupa zahteva režimu za korekciju.

Nuspojave su uglavnom zavisi od doze. U mnogim slučajevima, oni nestaju same od sebe kao terapiju ili nakon tretmana.

Kada se tretira flupirtinom moguća netačno pozitivne rezultate sa dijagnostičke trake na na bilirubin, urobilinogen i urinarnog proteina. Sličnu reakciju je moguće kada se kvantifikuje nivo bilirubin u krvne plazme.

Kada se koristi u velikim dozama, u nekim slučajevima fleke Inkontinencija u zelenom, To nije znak nikakve patologije Kliničkog.

Kod pacijenata sa oštećenim jetre ili bubrega funkcija bi trebalo da nadgleda aktivnost enzimi jetre i urinarne kreatinin sadržaja.

Zajedno sa upotrebe flupirtina droga, koja je takođe metabolised u jetri, zahteva redovno praćenje od enzimi jetre.

Trebalo bi da izbegavate kombinacija flupirtina i lekove, koji sadrže paracetamol i Carbamazepina.

Uticaj na sposobnost da vozi vozila i rad sa mašinama

Имајући у виду, To može oslabiti flupirtine pažnju i spore reakcije organizma preporučuje se tokom tretmana da se uzdrže od pokretačka transporta i potencijalno opasne aktivnosti aktivnosti, захтевају високу концентрацију и брзину психомоторне реакције.

Друг Интерацтионс

Flupirtine poboljšavaju efekat sedativa, miљiжa, kao i etanol.

Од, taj flupirtine je povezan sa proteinima krvne plazme, Treba da uzmemo u obzir mogućnost da se njegova svrgavanja od proteina u druge droge uzeo uporedno. Istovremeno prikazani, taj flupirtine udisanja Vorfarin i diazepam proteina, to zajedno sa flupirtinom na prijemu bi moglo dovesti do povećanja njihove aktivnosti.

Dok je primena flupirtina i kumarin derivata može da poveća antikoagulântnogo radnje.