Pharmacodynamic droge interakcije

Фармакодинамски интеракција се сматра такав интеракција лекова, у којој је један од њих може модификовати фармаколошки ефекат (као главни, и случајно) други.

Фармакодинамицхеское интеракција се јавља на местима директног дејства лековитих супстанци. Ова врста интеракције се такође заснива на биохемијским и физичко-хемијским реакцијама., који се јављају у телу на мембранском и субћелијском нивоу, међутим, не јављају се између самих лекова, и између супстанци и функционалних система ћелија.

Фармакодинамика је једна од основних грана фармакологије, студент промене, који се јављају у телу под утицајем лекова. Другим речима, фармакодинамика проучава локализацију, механизам интеракције лекова у телу и фармаколошки ефекти, изазвана овим процесом.

Тако, терапеутски ефекат лекова је посредован њиховом интеракцијом у телу са ћелијским мембранама или другим структурама, са одређеним биохемијским својствима, који се обично називају рецептори, као и друге посебне ћелијске и ванћелијске биолошке супстрате или услед хемијске интеракције са ендогеним једињењима (Za stomak; супстанце, формирајући комплексе – хелате).

Директна интеракција са супстратом најчешће се спроводи интеракцијом лека са специфичним рецепторима., који могу бити било који функционално значајни макромолекули или њихови фрагменти. Поред специфичних рецептора, изолују се и такозвани неспецифични рецептори., при везивању са којима лековите супстанце не изазивају функционалне промене.

Већина специфичних рецептора су ћелијски протеини, локализован или у ћелијској мембрани (холинергичких рецептора, инсулински рецептори итд.), или у цитоплазми (рецептори за већину стероидних хормона). Познати специфични рецептори и друге хемијске природе, на пример нуклеарне нуклеинске киселине, са којима су у интеракцији антитуморски агенси из редова алкилујућих супстанци. Активна места ацетилхолинестеразе, моноамин оксидаза и други ензими се такође сматрају специфичним рецепторима. Посебно, Х-холинергични рецептори скелетних мишића изоловани у изолованом облику, и утврђује се њихова детаљна структура. Природа многих специфичних рецептора није утврђена., иако је њихово постојање доказано разним методолошким техникама.

Специфични рецептори имају специфичну локализацију. На пример, М-холинергички рецептори су локализовани у постсинаптичким мембранама ефикасних ћелија у пределу завршетака холинергичких влакана, опијатни рецептори у ЦНС-у налазе се у неуронима сиве материје.

Предмет фармакодинамике је и проучавање врста деловања лековитих супстанци. Разликовати локално, ресорптивно и рефлексно деловање, главни и споредни, директни и индиректни, реверзибилно и неповратно, селективни и неселективни, терапеутски и токсични ефекат.

У зависности од функционалне улоге ћелије, интеракција супстанци може бити локална или генерализована.. Узимајући у обзир место примене и апсорпцију у крв, разликује се локално или ресорптивно деловање лековитих супстанци.. Заузврат, ресорптивни ефекат може бити последица директног или индиректног дејства на ефектор.. На пример, лек може проширити крвне судове, делује на глатке мишиће крвних судова (директно деловање) или деловањем на хладне рецепторе (индиректно деловање). Рефлексна акција је једна од опција за индиректно. Његов механизам лежи у интеракцији супстанце са завршецима чулних нерава; резултујући импулс се преноси дуж одговарајућих рефлексних лукова до ефекторских органа. Од, на пример, иритантно, експекторанси и друге супстанце.

Шеф (главни) назива дејством супстанци, који се у сваком случају користи у медицинске сврхе (у другим случајевима може бити секундарна). поступак, није од лековите вредности ни у једном конкретном случају, назива нуспроизводом. Нуспојаве, по правилу, неповољно за пацијента.

Већина лекова је реверзибилна, међутим, могући су и неповратни ефекти, на пример, блокада ацетилхолинестеразе.

Лековите супстанце мењају различите функције тела са различитим степеном селективног деловања..

Елецторал (селективни) лековите супстанце ретко делују. Селективни лекови су, који селективно утичу на неки процес у организму, на пример, селективно инхибирају ензим ЦОКС-2 и, дакле, сузбити упалу (мелоксикам) или у интеракцији са одређеним системима рецептора (на пример, Β₁-адреноблокатори - ацебутолол, α блокатор_1А-адренорецептори - тамсулозин; антагонист леукотриена Д₄-рецептори - монтелукаст натријум итд.). Његова суштина је одређена биохемијским својствима рецепторских структура.

Већина лекова показује релативну селективност. На пример, атропин сулфат инхибира дејство ацетилхолина на егзокрине жлезде и глатке мишиће, али не мења своје дејство на скелетне мишиће. Неапсолутна специфичност лекова може се објаснити њиховом способношћу да реагују са различитим структурама рецептора., укључујући неспецифичне. лековите супстанце, не утичу директно на стриктно дефинисане рецепторе (динамичке ћелијске структуре, који имају одређена биохемијска својства и под сталном су ћелијском контролом), називају неспецифичним. Фармакофорни радикали се не појављују у структури таквих супстанци., а њихова активност је више у корелацији са величином молекула, растворљивост у неполарним растварачима итд.. д. Многе од неспецифично активних супстанци, на пример соли тешких метала, инхибирају функцију било које живе ћелије. Они се називају средствима општег ћелијског деловања. (протоплазматских отрова).

Деловање супстанци када се прекораче њихове терапеутске дозе назива се токсично.. Нежељени ефекти лекова које жене користе током трудноће на фетус се називају ембриотоксични ефекти.. Ако таква акција доведе до урођених малформација, онда се то означава као тератогено дејство. Ембриотоксично, а укључујући тератогене ефекте се обично сматрају манифестацијом нежељених ефеката лекова.

Фармакодинамика лекова зависи од многих фактора, посебно на својства самих супстанци, њихове дозе, време њиховог именовања, комбинације са другим лековима, као и на карактеристике тела, на које ове супстанце утичу.

Најважнији фактор, одређивање дејства лекова, је њихова хемијска структура. Генерално, за супстанце са сличном хемијском структуром, карактеристичне су и сличне карактеристике фармакодинамике.. Међутим, у неким случајевима, фармакодинамика супстанци са веома сличном хемијском структуром може се значајно разликовати.. Пример су значајне разлике у величини фармаколошких ефеката између стереоизомера одређеног броја лекова. (епинефрин, norepinephrina, пропранолола и др.). Одређену вредност за фармакодинамику лековитих супстанци могу имати њихова физичка и физичко-хемијска својства.: растворљивост у води и липидима, волатилност, степен дисоцијације, степен чистоће итд..

Ефекат лекова у великој мери зависи од њихове дозе или концентрације.. Генерално, са повећањем дозе, озбиљност фармаколошких ефеката лекова такође се повећава.. Најчешће се бележи однос у облику слова С између дозе и величине ефекта.; могуће су и линеарне и хиперболичне зависности. Приликом упоређивања активности два лека, упоређују се њихове изоефикасне дозе., обично дозе 50% ефекат (ЕД₅₀). Верује се, да је супстанца А много активнија од супстанце Б, колико је сати изд₅₀ супстанце А је мање од ЕД₅₀ супстанца Б. Штавише, разликују појам "ефикасности" супстанци. Ефикасност се оцењује по величини максималног ефекта лека.

Фармакодинамика лекова се може променити са поновљеним рецептима. Од, може се развити зависност од дроге. Да би се постигао исти ефекат, потребно је повећати дозу. Уз поновљено давање лекова, може се развити зависност од њих..

О фармакодинамици лекова, као и њихова фармакокинетика, пол може утицати, godinama, функционална и патолошка стања, као и генетске карактеристике организма. Неке супстанце имају терапеутски ефекат само у условима патологије., на пример антипиретици, антидепресиви итд.. генетске карактеристике (генетски условљене ензимопатије) објаснити идиосинкразију, Т. то је. необичне реакције на одређене лекове. Пример идиосинкразије може бити значајно продужење деловања суксаметонијум хлорида (недостатак псеудохолинестеразе), хемолиза са примаквином (недостатак глукоза-6-фосфат дехидрогеназе) ет ал.

Поред ових фактора, фармакодинамика је уско повезана са фармакокинетичким карактеристикама лековитих супстанци., Т. то је. њихову дистрибуцију, депозит, природа метаболизма и излучивања из тела.