ФАРЕСТОН®

Активни састојак: Toremifen
Код АТХ: L02BA02
КФГ: Антиэстрогенный препарат с противоопухолевым действием
ИЦД-10 кодова (сведочење): Ц50
Код КФУ: 15.13.01
Произвођач: ОРИОН ЦОРПОРАТИОН (ФИНЛЯНДИЯ)

ЛЕКОВА OBRAZAC, САСТАВ И ПАКОВАЊЕ

Таблете бео, круг, раван, sa peskiranog, с кодом “ТО20” na jednoj strani je.

Ексципијенси: кукурузни скроб, Mliječni šećer, Povidon, sodium skroba glikolat (Tip a), магнезијум-стеарат, микрокристална целулоза, Silika Koloidno anhidrozne.

10 Комади. – плетеница валиум положајне (3) – поседује картон.
10 Комади. – плетеница валиум положајне (10) – поседује картон.
30 Комади. – boce od polietilena (1) – поседује картон.
60 Комади. – boce od polietilena (1) – поседује картон.
100 Комади. – boce od polietilena (1) – поседује картон.

Таблете бео, круг, раван, sa peskiranog, с кодом “ТО60” na jednoj strani je.

Ексципијенси: кукурузни скроб, Mliječni šećer, Povidon, sodium skroba glikolat (Tip a), магнезијум-стеарат, микрокристална целулоза, Silika Koloidno anhidrozne.

10 Комади. – плетеница валиум положајне (3) – поседује картон.
30 Комади. – boce od polietilena (1) – поседује картон.
60 Комади. – boce od polietilena (1) – поседује картон.
100 Комади. – boce od polietilena (1) – поседује картон.

Фармаколошко дејство

Противоопухолевый антиэстрогенный нестероидный препарат, производное трифенилэтилена.

Торемифен специфически связывается с эстрогенными рецепторами, конкурируя с эстрадиолом, ингибирует вызванный эстрогенами синтез ДНК и репликацию клеток. В высоких дозах торемифен может оказывать противоопухолевый эффект, не связанный с эстрогенозависимым действием.

У больных раком молочной железы противоопухолевое действие торемифена в основном связано с его антиэстрогенной активностью, хотя нельзя исключить и другие механизмы (регуляция экспрессии онкогена, секреции фактора роста, индукция апоптоза, влияние на кинетику клеточного цикла).

Фармакокинетика

Апсорпције

После приема внутрь торемифен полностью абсорбируется. Ц_{максимум} u plazma, ostvaruje se kroz 3 не (2-5 не). Прием пищи не оказывает влияния на полноту абсорбции, но может увеличить время достижения C_{максимум} од 1.5-2 не. Эти изменения не имеют клинического значения.

Додјела

Везивање за протеине плазме (главным образом с альбумином) – 99.5%. Ц_SS-A в плазме крови устанавливается в течение 3-4 недеља (Kada dozu 60 мг / дан).

Метаболизам и излучивање

За быстрой фазой распределения со средним T_1/2 око 4 не (2-12 не) наступает фаза медленного выведения со средним T_1/2 око 5 Д (2-10 Д).

Торемифен метаболизируется в печени путем гидроксилирования и деметилирования при участии изофермента CYP3A4 с образованием активного метаболита – N-деметилторемифена. Prosek T_1/2 N-деметилторемифена – 11 Д (4-20 Д). В сыворотке крови обнаружены еще 3 metabolita: деаминогидрокситоремифен, 4-гидрокситоремифен и N,N-дидеметилторемифен. Укупни клиренс – 5 /.

Выводится через кишечник, uglavnom u obliku metabolite; око 10% – бубрег.

Индикације

— эстрогенозависимый рак молочной железы у женщин в постменопаузном периоде.

Режим дозирања

Dodelite unutra. Grupno se pojedinačno.

В качестве стандартной дозы для первой линии гормонотерапии рекомендуется прием в дозе 60 мг ежедневно длительно.

При назначении Фарестона в качестве второй линии гормонального лечения доза препарата может быть увеличена до 240 мг / дан (о 120 мг 2 пута / дан).

При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата отменяют.

Нуспојаве

Efekti, обусловленные антиэстрогенным действием: заједнички – приступообразные ощущения жара (plimu i oseku), појачано знојење, влагалищные кровотечения или выделения, умор, мучнина, осип, зуд в области гениталий, fluida za zadržavanje, вртоглавица, депресија. Эти эффекты выражены обычно в легкой степени.

Iz endokrini sistem: ретко – прираст.

Из дигестивног система: ретко – анорексија, повраћање, затвор.

ЦНС-: ретко – главобоља, Nesanica, повышение уровня трансаминаз; у неким случајевима – teška kršenja jetre (жутица).

Од поглед органа: ретко – замагљен вид, включая изменения роговицы, катаракту.

Кардио-васкуларни систем: ретко – тромбозе дубоких вена, embolija pluжnu arteriju.

Дерматолошки реакције: ретко – осип, alopecija.

Друго: ретко – даха.

У пациенток с метастазами в кости отмечались случаи развития гиперкальциемии в самом начале лечения.

Повышается риск изменений эндометрия, таких как гиперплазия, полипоз и рак. Это может быть вызвано главным фармакологическим свойством препарата – эстрогенной стимуляцией.

Контраиндикације

- Гипиерплазииа ендомиетрииа (укљ. u istoriji);

-ozbiljne otkazivanje jetre (укљ. u istoriji);

— тромбоэмболия (укљ. u istoriji);

- Трудноћа;

-dojenje (дојење);

- Преосетљивост на лек.

Ц опрез назначают препарат при лейкопении, thrombocytopenia, hiperkalcemiju (укљ. при метастазах в костную ткань).

Трудноћа и дојење

Фарестон противопоказан к применению при беременности и в период лактации (дојење).

Упозорења

Перед началом лечения пациентка должна пройти обследование у гинеколога. Особое внимание следует уделить состоянию слизистой эндометрия. Затем гинекологические обследования необходимо повторять не менее 1 годишње.

Пациентки, страдающие такими заболеваниями как артериальная гипертензия, дијабетес мелитус, имеющие высокий уровень индекса массы тела (>30) или получавшие длительную ЗГТ, находятся в группе риска по возникновению рака эндометрия и поэтому нуждаются в тщательном мониторинге.

Торемифен не рекомендуется применять у пациенток, у которых в анамнезе были случаи тяжелой тромбоэмболической болезни.

Больные с декомпенсированной сердечной недостаточностью или тяжелой стенокардией нуждаются в тщательном мониторинге.

Поскольку у больных с метастазами в кости в начале лечения препаратом может развиться гиперкальциемия, эти пациентки нуждаются в тщательном мониторинге.

Предозирати

Симптоми: при суточной дозе Фарестона 680 мг наблюдались головокружение, главобоља, mučnina i/ili povraćanje. Теоретически передозировка может проявляться усилением антиэстрогенных эффектов (plimu i oseku) или эстрогенных эффектов (vaginalnog krvarenja).

Лечење: simptomatična terapija.

Друг Интерацтионс

Припреме, снижающие почечную экскрецию кальция (укљ. tiazidnye dioretiki), могут повышать риск возникновения гиперкальциемии.

Induktivnim mikrosomalnogo oksidacije (на пример, фенобарбитал, фенитоин или карбамазепин), могут ускорять метаболизм торемифена, снижая его концентрацию в сыворотке. В таких случаях суточную дозу следует удвоить.

Взаимодействие между антиэстрогенами и варфарином может привести к выраженному увеличению времени кровотечения (следует избегать одновременного применения торемифена и препаратов этой группы).

Теоретически метаболизм торемифена может замедляться под влиянием препаратов, ингибирующих изофермент CYP3A4, при участии которого осуществляется метаболизм торемифена. К таким препаратам относятся кетоконазол и другие подобные противогрибковые препараты, а также эритромицин, oleandomycin.

Услови снабдевања апотека

Лек је објављен под пресцриптион.

Услови и услови

Препарат следует хранить в сухом недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C. Рок употребе – 5 године.