Etonogestrel

Код АТХ:
G03AC08

Фармаколошко дејство

Контрацептивное.

Etonogestrel, 19-nortestosterone izvoрenje, связывается с прогестероновыми рецепторами в органах-мишенях.

В основе контрацептивного эффекта этоногестрела лежат различные механизмы, наиболее значимый из которых ингибирование овуляции. Индекс Перла препарата равен 0.765.

Помимо контрацептивного действия этоногестрел оказывает положительное влияние на менструальный цикл. На фоне применения этоногестрела цикл становится более регулярным, менструации протекают менее болезненно, с меньшей интенсивностью кровотечения, что в свою очередь может способствовать уменьшению частоты железодефицитных состояний. Штавише, есть доказательства снижения риска рака эндометрия и рака яичников.

Фармакокинетика

Апсорпције

Этоногестрел быстро абсорбируется слизистой влагалища. C max этоногестрела, равная приблизительно 1700 PG/ml, достигается примерно через неделю после введения кольца. Сывороточная концентрация подвержена небольшим колебаниям и медленно достигает уровня 1400 пг/мл по истечении 3 недеља. Apsolutna bioraspoloživošću od približno 100%.

Додјела

Этоногестрел связывается с сывороточным альбумином и глобулином, povezivanje polnih hormona (SHBG). Vd этоногестрела 2.3 л / кг.

Метаболизам

Этоногестрел метаболизируется путем гидроксилирования и восстановления с образованием сульфатных и глюкуронидных конъюгатов. Сывороточный клиренс составляет около 3.5 /.

Повлачење

Снижение концентрации этоногестрела в сыворотке носит двухфазный характер. Т. 1/2 β-фазы составляет около 29 не. Этоногестрел и его метаболиты выделяются с мочой и желчью в соотношении 1.7:1. Т. 1/2 metabolite oko 6 дани.

Индикације

Контрацепция у женщин.

Нуспојаве

Главобоља, Akne, прибавка веса, боли в области молочных желез, Губитак косе, депресија, emocionalna lability, изменения полового влечения, бол у трбуху, дисменореја. Редко повышение артериального давления. После введения импланта может иметь место легкое местное раздражение, боли или зуд. Редко остается рубец.

Контраиндикације

Прогестагено-зависимые опухоли, активные тромбо-эмболические расстройства, текущие заболевания печени или в анамнезе, если показатели функции печени не пришли в норму, имеющаяся или подозреваемая беременность, кровянистые выделения из влагалища неизвестной этиологии, preosetljivost na lek.

Упозорења

Осторожность необходима при заболеваниях печени, холестатической желтухе. При необходимости хирургических вмешательств лечение прекращают. Во время действия импланта с этоногестрелом не назначать другие гормональные контрацептивы.

Друг Интерацтионс

Griseofulvin, барбитурати, Пхенитоин, primidone, карбамазепин и рифампицин снижают эффективность этоногестрела путем индукции печеночных ферментов. Эффект индукции появляется через 2-3 недели приема, но продолжается не менее 4 недель после прекращения их приема.