Jertapenem

Код АТХ:
Ј01ДХ03

Фармаколошко дејство

Бета-лактамски антибиотик, чија је бактерицидна активност последица инхибиције синтезе ћелијског зида и посредована је њеним везивањем за пеницилин који се везује протеини (PSB). Код Есцхерицхиа цоли показује јак афинитет за ПБП 1 алфа, 1 бета, 2, 3, 4 и 5, а по могућству ПСБ-у 2 и 3. Ертапенем је веома отпоран на хидролизу већине класа бета-лактамаза, uključujući i penicillinazy, цефалоспориназе и бета-лактамазе проширеног спектра, али не и метало-бета-лактамазе. Активан против већине сојева следећих микроорганизама: аеробни и факултативно анаеробни грам-позитивни микроорганизми: Stafilokoka aureus (ВКЛЮЧАЯ ШТАММЫ, producyrute penitsillinazou; стафилококи отпорни на метицилин су отпорни), Streptokokama agalactiae, Стрептоцоццус пнеумониае, Стрептоцоццус пиогенес; аеробни и факултативно анаеробни грам-негативни микроорганизми: Есцхерицхиа цоли, Хаемопхилус инфлуензае (ВКЛЮЧАЯ ШТАММЫ, производњу бета-лактамазе), Bakteriju klebsiela pneumoniae, Моракелла цатаррхалис, Протеус је диван; АНАЭРОБНЫЕ МИКРООРГАНИЗМЫ: Бацтеридес фрагилис ет ал. врсте из групе Бацтероидес, Цлостридиум спп. (Pored teћak klostridija), Еубацтер спп., Peptostreptokokus moћe spp., Порпхиромонас асаццхаролитица, Превотелла спп. Клинички значај следећих података о вредностима БМД, dobijen u vitro, непознат: са МИЦ мање 2 µг/мл је активан против већине (више 90%) mikroorganizam streptokokama, uključujući i streptokokama pneumoniae, при концентрацији мањој од 4 µг/мл - за већину (више 90%) Хаемопхилус спп сојеви. а при концентрацијама мањим 4 µг/мл - против већине (више 90%) aerobne i facultative anaerobni Gram-positive mikroorganizama: Stafilokoka spp., коагулаза-негативан, осетљив на метицилин (стафилококи отпорни на метицилин су отпорни), Стрептоцоццус пнеумониае (отпоран на пеницилин), Стрептоцоцци вириданс. Многи сојеви микроорганизама, поседују вишеструку резистенцију на друге лекове. антибиотици, на пример, пеницилини, zefalosporynam (укљ. (III) generacija) i aminoglikozidam, осетљив на лек: аеробни и факултативно анаеробни грам-негативни микроорганизми [Цитробацтер фреундии, Ентеробацтер аерогенес, Ентеробацтер цлоацае, производњу ЕСБЛ (бета-лактамазе проширеног спектра) Есцхерицхиа цоли, Хаемопхилус параинфлуензае, Bakteriju klebsiela oxytoca, Bakteriju klebsiela pneumoniae, производњу ЕСБЛ, Морганелла моргании, Протеус вулгарис, Серратиа венуће]; анаеробни микроорганизми - Фусобацтериум спп. Многи сојеви Ентероцоццус фаецалис и већина сојева Ентероцоццус фаециум су отпорни, стафилококи отпорни на метицилин.

Фармакокинетика

Добро се апсорбује након ИМ примене. Биорасположивост - 92%. Nakon i / m uvod 1 г/дан ТЦмак — 2 не. Активно се везује за протеине плазме; однос се смањује како се његова концентрација у плазми повећава: sa otprilike 95% при концентрацији мањој од 100 мцг/мл и до 85% при концентрацији 300 уг / мл. U rasponu doza od 0,5 у 2 г АУЦ се повећава скоро директно пропорционално дози. Након поновљених ИВ доза у распону од 0,5 у 2 г дневно или интрамускуларне ињекције 1 г на дан кумулације се не примећује. Концентрација ертапенема у мајчином млеку жена у лактацији након последње интравенске примене 1 г је последњег дана лечења (5-14 дана након рођења) мање 0,38 уг / мл, da 5 дан након престанка лечења није откривен или је откривен у траговима (мање 0,13 уг / мл). Око 6% метаболише се хидролизом бета-лактамског прстена да би се формирао неактиван метаболит (са отвореним прстеном). Око 80% Droga je mokraжom na (38% — nepromenjen, око 37% — в виде метаболита), 10% - са изметом. T1/2 je 4 не. Концентрације ертапенема код старијих пацијената након ИВ дозирања 1 и 2 г нешто више (otprilike 39 и 22% односно), nego mlađi. Фармакокинетика ертапенема код деце и пацијената са инсуфицијенцијом јетре није проучавана.. U vezi sa malim intenzitet njegov metabolizam u jetri može očekivati, да дисфункција јетре не би требало да утиче на фармакокинетику. Након једне интравенске ињекције 1 АУЦ г ертапенема код пацијената са благом хроничном инсуфицијенцијом бубрега (КК 60–90 мл/мин) не мења се; са умереном хроничном бубрежном инсуфицијенцијом (КК 31–59 мл/мин) повећава приближно 1,5 пута; са тешким хроничним затајењем бубрега (КК 5–30 мл/мин) повећава приближно 2,6 пута; са завршном стадијумом хроничне бубрежне инсуфицијенције (КЗ мање од 10 мл / мин) АУЦ се повећава за приближно 2,9 пута. Након једне интравенске ињекције једне дозе 1 г ертапенем непосредно пре сесије хемодијализе о 30% stopa nametnula utvrđuje u dialysate.

Индикације

Тешке и умерене инфекције, узроковане осетљивим сојевима микроорганизама (укљ. за иницијалну емпиријску антибактеријску терапију док се не добију резултати одређивања осетљивости бактеријских патогена): абдоминальные инфекције, инфекције коже и поткожног ткива (укљ. инфекције доњих екстремитета код дијабетес мелитуса), zajednica stekla upalu pluća, infekcija urinarnog sistema (укљ. пијелонефритис), акутне инфекције карлице (укљ. постпартални ендометритис, септички абортус и постоперативне инфекције), бактеријска септикемија.

Контраиндикације

Преосетљивост (укљ. drugima. бета-лактамски антибиотици), deca starosne dobi do 3 Месеци. Када користите лидокаин хидрохлорид као растварач за интрамускуларну примену: преосетљивост на амидне локалне анестетике, тешка хипотензија, kršenje intracardiac provodljivost.

Sa oprezom. Гестација, dojenje.

Режим дозирања

Интравенозна инфузија (за 30 м), u / m. Доза за одрасле и децу старију 13 године - 1 господин, учесталост примене - 1 једном дневно. Деца са 3 Месеци пре 12 године - 15 мг / кг, podeljena na 2 Uvod (Ali ne više od 1 g/d).

ИМ примена се може користити као алтернатива ИВ инфузији.

Ток третмана - 3-14 дана, у зависности од тежине болести и врсте патогена. Ако дође до клиничког побољшања, прелазак на накнадну адекватну оралну антимикробну терапију је прихватљив..

Пацијенти са хроничном бубрежном инсуфицијенцијом: са ЦЦ више 30 Није потребно прилагођавање режима дозирања мл/мин. Када је ЦЦ мањи или једнак 30 мл / мин, укљ. pacijenti, osobe na hemodijalizu, - 500 мг / дан.

Пацијенти, пацијенти на хемодијализи уз увођење дневне дозе 500 мг у наредном периоду 6 х пре сесије хемодијализе потребно је додатно применити 150 мг лека после њега. Ако се лек примењује више од 6 nekoliko sati pre dijalizu, uvođenje dodatnih doza nije potrebna. Тренутно нема довољно података о оптималном режиму дозирања за пацијенте, на перитонеалној дијализи или хемофилтрацији.

Није потребно прилагођавање дозе за пацијенте са инсуфицијенцијом јетре.

Pripremu rastvora za infuziju/u: садржај бочице се разблажи 10 Јр 0,9% Раствор НаЦл или вода за ињекције, трести. Добијени раствор из боце се додаје у 50 Јр 0,9% раствор НаЦл. Лек се мора применити унутар 6 х после разблаживања.

Pripremu rešenje za u / m injekcija: садржај боце је растворен у 3,2 мл 1–2% раствора лидокаина, протресите док се потпуно не раствори, након чега се раствор одмах увлачи у шприц и убризгава дубоко интрамускуларно. Skuvala rešenje za su na / m uvod treba koristiti unutar 1 не.

Нуспојаве

Čestim (1-10%): главобоља, пост-инфузиони флебитис/тромбофлебитис, дијареја, мучнина, повраћање.

Неколицина (0,1–1%): вртоглавица, slabost/umor, мамурлук, Nesanica, конвулзије, sputannosti svesti; смањење крвног притиска; диспнеја; candidiasis sluzokože oralne šupljine, Zaraznosti, изазвана Цлостридиум диффициле (često se pripisuje proliv), сува уста, диспепсија (укљ. затвор, bilo da bljuje kiselo sadržaja), анорексија, бол у трбуху, ukus perverzije; осип (укљ. eritematosnaya, копривњача), свраба коже; vaginalni candidiasis (vaginalni svrab), оток, грозница, стетхалгиа.

Алергијске и анафилактичке реакције (чешће код лица, imaju istoriju od alergije na polivalentnuju, укљ. за пеницилин итд.. бета-лактамски антибиотици), superinfection.

Laboratorijski pokazatelji: често - повећана активност АЛТ, ČIN, СТП и тромбоцитоза, ређе - повећање директног, Indirektni i ukupni bilirubin, парцијално тромбопластинско време, еозинофилииа, моноцитна, хиперкреатининемија и хипергликемија; смањен број сегментираних неутрофила и леукопенија, смањење хематокрита и Хб, тромбоцитопенија; bacteriuria, повећан азот уреје у серуму, епителне ћелије у урину, еритроцитурија.

Предозирати

Симптоми: насумично убризгавање пре 3 g/d ne uzrokuje klinički značajne nepoželjan fenomen.

Лечење: Otkaži droge, подржавајући. Hemodijalizu je efektivna, међутим, нема искуства са његовом употребом у предозирању.

Друг Интерацтионс

Не користите растворе као раствараче, koja sadrži skrobni љeжer.

Када се прописује заједно са лековима, blokira lučenje kanalzevu, Korekcija režim nije potrebna.

Не утиче на метаболизам ксенобиотика, посредовано са шест главних изоензима цитокрома П450: ЦИП1А2,, ЦИП2Ц9, ЦИП2Ц19, ЦИП2Д6, ЦИП2Е1 и ЦИП3А4.

Интеракција са лековима, zbog inhibicija od kanalzeva mojumalu, оштећено везивање за П-гликопротеин или промене у интензитету микрозомалне оксидације, Nije verovatno.

Упозорења.

Могући развој псеудомембранозног колитиса, чија тежина може варирати од благе до опасне по живот, стога је неопходно имати у виду могућност његовог развоја код пацијената са дијарејом.

Када се примењује интрамускуларно, мора се избегавати случајна ињекција у крвни суд..