ENALAPRIL
Активни састојак: Enalapril
Код АТХ: Ц09АА02
КФГ: Ace Inhibitor
Код КФУ: 01.04.01.03
Произвођач: ХЕМОФАРМ А.Д. (Србија)
Дозни облик, састав и паковање
Таблете бео, круг, лентикуларан, postigao je na jednoj strani.
1 таб. | |
enalapril maleate | 10 мг |
[Круг] лактоза монохидрат, magnezijum-karbonat, želatin, кросповидон, магнезијум-стеарат.
10 Комади. – пликови (2) – поседује картон.
Таблете бео, круг, лентикуларан, postigao je na jednoj strani.
1 таб. | |
enalapril maleate | 20 мг |
Ексципијенси: лактоза монохидрат, magnezijum-karbonat, želatin, кросповидон, магнезијум-стеарат.
10 Комади. – пликови (2) – поседује картон.
Таблете бео, круг, лентикуларан, postigao je na jednoj strani.
1 таб. | |
enalapril maleate | 5 мг |
[Круг] лактоза монохидрат, magnezijum-karbonat, želatin, кросповидон, магнезијум-стеарат.
10 Комади. – пликови (2) – поседује картон.
ОПИС активне супстанце.
Фармаколошко дејство
Ace Inhibitor. Je prolekarstvom, из которого в организме образуется активный метаболит эналаприлат. Верује се, что механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II (Ko je izrazio sossoudossouerveshchee efekat i stimuliše sekreciju od aldosterone u korteksu adrenalnih).
В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Штавише, ènalaprilat, очигледно, uticaj na kallikreinovuû na kinin-sistem, sprečava kolaps bradikinina.
Zahvaljujući sosudorasširâûŝemu akcije, smanjuje krug (postnagruzku), ometanje pritisak u kapilara pluća (prednagruzku) i otpor u plućni krvnih sudova; povećava pumpanje srca i tolerancije za učitavanje.
Фармакокинетика
При приеме внутрь около 60% upili iz digestivnog trakta. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание. Метаболизируется в печени путем гидролиза с образованием эналаприлата, благодаря фармакологической активности которого реализуется гипотензивное действие. Связывание эналаприлата с белками плазмы составляет 50-60%.
Т.1/2 эналаприлата составляет 11 h i povećanja otkazivanje bubrega. Једном унутар 60% дозы выводится почками (20% в виде эналаприла, 40% kao englaprilata), 33% Vratite preko creva (6% в виде эналаприла, 27% kao englaprilata). После в/в введения эналаприлата 100% излучује преко бубрега у непромењеном облику.
Индикације
Хипертензија (укљ. renovskularnaya), hronične otkazivanje srca (na terapiji je kombinacija).
Режим дозирања
Jedenjem početnu dozu – 2.5-5 мг 1 време / дан. Средняя доза – 10-20 mg/dan 2 улаз.
Na na/u predstavljanju – о 1.25 мг сваких 6 не. Для выявления чрезмерной гипотензии пациентам с дефицитом натрия и дегидратацией, обусловленной предшествующей терапией диуретиками, pacijenti, получающим диуретики, а также при почечной недостаточности вводят начальную дозу 625 мг. При неадекватном клиническом ответе эту дозу можно повторить через 1 ч и продолжать лечение в дозе 1.25 мг сваких 6 не.
Maksimalna doza: na strihnina. – 80 мг / дан.
Нуспојаве
Са централног и периферног нервног система: вртоглавица, главобоља, Umorna, умор; очень редко при применении в высоких дозах – poremećaje spavanja, nervoza, депресија, неравнотежа, Seжate, Сонитус.
Кардио-васкуларни систем: ortostatical gipotenzia, несвестица, Otkucaji srca, bol u srcu; очень редко при применении в высоких дозах – plimu i oseku.
Из дигестивног система: мучнина; ретко – сува уста, бол у трбуху, повраћање, дијареја, затвор, kršenje jetre, Повећање трансаминаза јетре, повышение концентрации билирубина в крови, хепатитис, панкреатитис; очень редко при применении в высоких дозах – Glossitis.
Фром тхе хематопоетског система: ретко – неутропенија; у пациентов с аутоиммунными заболеваниями – агранулоцитоза.
Фром тхе уринарног система: ретко – kršenje bubreg, протеинурија.
Респираторни систем: suv kašalj.
Iz reproduktivni sustav: очень редко при применении в высоких дозах – импотенција.
Дерматолошки реакције: очень редко при применении в высоких дозах – Губитак косе.
Алергијске реакције: ретко – осип, ангиоедем.
Друго: ретко – хиперкалемиа, grиevi mišića.
Контраиндикације
Ангионевротический отек в анамнезе, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз почечной артерии единственной почки, хиперкалемиа, трудноћа, повышенная чувствительность к эналаприлу и другим ингибиторам АПФ.
Трудноћа и дојење
Je kontraindikovana za upotrebu u trudnoći. При наступившей беременности прием эналаприла следует немедленно прекратить.
Эналаприл выделяется с грудным молоком. При необходимости его применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Упозорења
С особой осторожностью применяют у пациентов с аутоиммунными заболеваниями, dijabetesa, kada, kršenje jetre, тяжелой формой стеноза аорты, субаортальным мышечным стенозом неясного генеза, гипертрофической кардиомиопатией, при потере жидкости и солей. В случае предшествующего лечения салуретиками, в частности у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, повышается риск развития ортостатической гипотензии, поэтому перед началом лечения эналаприлом необходимо компенсировать потерю жидкости и солей.
При длительном лечении эналаприлом необходимо периодически контролировать картину периферической крови. Внезапное прекращение приема эналаприла не вызывает резкого повышения АД.
При хирургических вмешательствах в период лечения эналаприлом возможно развитие артериальной гипотензии, которую следует корригировать введением достаточного количества жидкости.
U studiji njihovih funkcija u parathyroid žlezde enalapril bi trebalo ukinuti..
Безопасность и эффективность применения эналаприла у детей не установлены.
Утицај на психофизичке способности да управљају возилима и механизме управљања
Postoji potreba za oprez kada vozim ili obavljanje drugog posla, koje zahtevaju veću pažnju, тк. Možda vrtoglavica, особенно после приема начальной дозы эналаприла.
Друг Интерацтионс
Prilikom primene u immunodepressantami, zitostatikami povećava rizik od radijacije.
При одновременном применении калийсберегающих диуретиков (укљ. спиронолактона, триамтерена, амилорида), pripreme kalijum, заменителей соли и БАД к пище, содержащих калий, Nikako giperkaliemii razvoj (posebno u pacijente sa ljudskim bubrezima), тк. ACE inhibitore smanjiti koncentracija supstanci, to dovodi do kašnjenja kalijum u telu usred ograničenja kalijum izlučivanje ili dodatno Usisni.
При одновременном применении опиоидных анальгетиков и средств для наркоза усиливается антигипертензивное действие эналаприла.
Ako zatvarate “петлевых” Diuretics, тиазидных диуретиков усиливается антигипертензивное действие. Postoji rizik od gipokaliemii. Повышение риска нарушения функции почек.
Ako zatvarate sa azatioprinom može razviti anemija, zbog ugnjetavanja aktivnosti od eritropoetin pod uticajem ACE inhibitore i azathioprine.
Описан случай развития анафилактической реакции и инфаркта миокарда при применении аллопуринола у пациента, получающего эналаприл.
Ацетилсалициловая кислота в высоких дозах может уменьшать антигипертензивное действие эналаприла.
Još nije utvrdila, neљto smanjuje terapeutska efektivnost ACE inhibitore kod pacijenata sa ishemijske bolesti srca i infarkta. Prirodu ove interakcije zavisi tijek bolesti.
Neљto, KOKS i Sinteza prostaglandine pigmentima, može uzrokovati suћavanja krvnih sudova, To vodi do smanjenja pumpanje srca i pogoršanje pacijenata sa otkazivanje srca, primanje ACE inhibitore.
При одновременном применении бета-адреноблокаторов, метилдопы, нитратов, lekovi, гидралазина, празозина возможно усиление антигипертензивного действия.
При одновременном применении с НПВС (укљ. с индометацином) уменьшается антигипертензивное действие эналаприла, очигледно, zbog inhibicija od prostaglandin Sinteza NSAIDS pod uticajem (да, Верује, igrati ulogu u razvoju gipotenzivnogo efekat ACE inhibitore). Повышается риск развития нарушений функции почек; redak hyperkalemia.
Prilikom primene insulina, гипогликемических средств производных сульфонилмочевины возможно развитие гипогликемии.
Zajedno sa upotreba ACE inhibitore i interleukin-3 tamo je rizik od arterijska Hipotenzija.
При одновременном применении с клозапином имеются сообщения о развитии синкопе.
При одновременном применении с кломипрамином сообщается об усилении действия кломипрамина и развитии токсических эффектов.
При одновременном применении с ко-тримоксазолом описаны случаи развития гиперкалиемии.
При одновременном применении с лития карбонатом увеличивается концентрация лития в сыворотке крови, которая сопровождается симптомами интоксикации литием.
При одновременном применении с орлистатом уменьшается антигипертензивное действие эналаприла, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.
Верује се, что при одновременном применении с прокаинамидом возможно повышение риска развития лейкопении.
При одновременном применении с эналаприлом уменьшается действие препаратов, koji sadrži theophylline.
Имеются сообщения о развитии острой почечной недостаточности у пациентов после пересадки почки при одновременном применении с циклоспорином.
При одновременном применении с циметидином увеличивается T1/2 эналаприла и повышается его концентрация в плазме крови.
Верује се, To može smanjiti efektivnost antigipertenziveh sredstava zajedno sa èritropoètinami u aplikaciju.
При одновременном применении с этанолом увеличивается риск развития артериальной гипотензии.