ЭГИЛОК

Активни састојак: Metoprololmože
Код АТХ: Ц07АБ02
КФГ: Beta₁-8
ИЦД-10 кодова (сведочење): Г43, И10, и20, И21, (I) od 29,3, (I) 49.4
Код КФУ: 01.01.01.02
Произвођач: ЕГИС ПХАРМАЦЕУТИЦАЛС Плц (Мађарска)

ЛЕКОВА OBRAZAC, САСТАВ И ПАКОВАЊЕ

Таблете бели или скоро бели, круг, лентикуларан, с крестообразной разделительной линией и двойным скосом на одной стороне и гравировкой “Е435” – с друге стране, без мириса.

Ексципијенси: микрокристална целулоза, sodium skroba glycolate, anhidrozne Koloidna Silika, Povidon, магнезијум-стеарат.

30 Комади. – banaka u tamne naočare (1) – поседује картон.
60 Комади. – banaka u tamne naočare (1) – поседује картон.

Таблете бели или скоро бели, круг, лентикуларан, postigao je na jednoj strani i graviranje “Е434” – с друге стране, без мириса.

Ексципијенси: микрокристална целулоза, sodium skroba glycolate, anhidrozne Koloidna Silika, Povidon, магнезијум-стеарат.

30 Комади. – banaka u tamne naočare (1) – поседује картон.
60 Комади. – banaka u tamne naočare (1) – поседује картон.

Таблете бели или скоро бели, круг, лентикуларан, postigao je na jednoj strani i graviranje “Е432” – с друге стране, без мириса.

Ексципијенси: микрокристална целулоза, sodium skroba glycolate, anhidrozne Koloidna Silika, Povidon, магнезијум-стеарат.

30 Комади. – banaka u tamne naočare (1) – поседује картон.
60 Комади. – banaka u tamne naočare (1) – поседује картон.

Фармаколошко дејство

Кардиоселективный блокатор β-адренорецепторов, не обладающий внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие.

Zaključavanje u niskom dozom β₁-Srčane adrenergic receptor, smanjuje formiranje stimulisala ATP kamp kateholaminami, снижает внутриклеточный ток Ca²⁺, Ima jedan negativan se vremensko, dromo-, batmo- i inotropic akcija (успорава рад срца, potiskuje provodljivost i anksioznost, снижает сократимость миокарда).

ZAOKRUŽITE na početku upotrebe droge (први 24 х након оралне примене) расте, кроз 1-3 дня применения возвращается к исходному уровню, при дальнейшем применении – opada.

Антигипертензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы и ЦНС, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и в итоге уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе.

АД снижается через 15 м, максимално – кроз 2 не; действие сохраняется в течение 6 не. Стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема.

Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает частоту и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардија, повышенная активность симпатической нервной системы, повышение содержания цАМФ, артеријске хипертензије), Smanjite brzinu od spontano preveli sinus i èktopičeskogo pejsmejkere i usporavanjem AV provodljivost (uglavnom u antegradnom i, u manjoj meri, u retrogradno pravcima kroz AV čvor) i na druge načine.

При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе замедляет ЧСС и даже может привести к восстановлению синусового ритма.

Предупреждает развитие мигрени.

При многолетнем приеме снижает содержание холестерина в крови.

При применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное воздействие на органы, koji sadrži β₂-adrenergic receptor (pankreas, skeletni mišići, glatke mišiće periferne arterije, бронхије, материца) i ugljeni hidrat metabolizam.

Када се користи у високим дозама (више 100 мг / дан) Он испољава блокира дејство на оба подтипа п-адреноцептора.

Фармакокинетика

Апсорпције

Быстро и полностью (95%) upili iz digestivnog trakta. Ц_{максимум} u plazma, ostvaruje se kroz 1.5-2 sati nakon unoљenja. Биорасположивост ис 50%. В ходе лечения биодоступность возрастает до 70%. Прием пищи повышает биодоступность на 20-40%.

Додјела

У_Д је 5.6 л / кг. Povezivanje proteina krvne plazme – 12%. Prodire u Geb i kidanja barijeru. Выделяется с грудным молоком в незначительных количествах.

Метаболизам

Метопролол биотрансформируется в печени. Метаболиты не обладают фармакологической активностью.

Повлачење

Т._1/2 u proseku 3.5-7 не. Метопролол почти полностью выводится с мочой за 72 не. Око 5% дозы выводится в неизмененном виде.

Фармакокинетика у посебним клиничким ситуацијама

При выраженных нарушениях функции печени биодоступность и T_1/2 метопролола увеличивается, что может потребовать коррекции дозы препарата.

При нарушении функции почек T_1/2 и системный клиренс метопролола существенно не изменяются.

Индикације

- Хипертензија (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами), укљ. гиперкинетический тип;

-CHD (вторичная профилактика инфаркта миокарда, Sprečavanje poteza);

-srčane arrhythmias (Aritmija najeludockove, вентрикуларних);

— гипертиреоз (у комплексу терапији);

— профилактика приступов мигрени.

Режим дозирања

Са arterijsku hipertenziju применити у дневној дози 50-100 mg/dan 1 или 2 улаз (Dobro jutro i veče). При недостаточном терапевтическом эффекте возможно постепенное повышение суточной дозы до 100-200 мг.

Са Angina pektoris, наджелудочковых аритмиях, у превенција напада мигрене администриран у дози од 100-200 mg/dan 2 улаз (Dobro jutro i veče).

Да вторичной профилактики инфаркта миокарда назначают в средней суточной дозе 200 mg 2 улаз (Dobro jutro i veče).

Са функциональных нарушениях сердечной деятельности, сопровождающихся тахикардией, применити у дневној дози 100 mg 2 улаз (Dobro jutro i veče).

У старијих пацијената, Pacijenti sa ljudskim bubrezima, а также при необходимости проведения гемодиализа изменения режима дозирования не требуется.

У pacijenata sa akutnim ljudskoj jetri следует применять препарат в меньших дозах, в связи с замедлением метаболизма метопролола.

Таблетки следует принимать внутрь во время или сразу после приема пищи. Таблетки можно делить пополам, но не разжевывать.

Нуспојаве

Са централног и периферног нервног система: умор, слабост, главобоља, успоравање брзине менталних и моторичких реакција; ретко – paresthesias ekstremiteta, депресија, анксиозност, смањена способност концентрације, мамурлук, Nesanica, noćne more, спутанность сознания или кратковременное нарушение памяти, Astenični sindrom, slabost mišića.

Iz senzornih organa: ретко – смањена визија, снижение секреции слезной жидкости, ксерофтальм, коњунктивитис, Сонитус.

Кардио-васкуларни систем: Sinusna bradikardija, Otkucaji srca, смањење крвног притиска, ortostatical gipotenzia; ретко – снижение сократимости миокарда, временное усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности, Аритмија, усиление нарушений периферического кровообращения (хлађење доњих екстремитета, Smo je jednom iskljuиili sindrom), kršenje provodljivost miokarda; у неколико случајева – AV-blokade, кардиалгија.

Из дигестивног система: мучнина, повраћање, бол у трбуху, дијареја, затвор, сува уста, Menjanje ukus; Повећање трансаминаза јетре; ретко – хипербилирубинемија.

Дерматолошки реакције: копривњача, сврабеж, осип, pogoršanje psorijaze, псориазоподобные изменения кожи, дермахемиа, Exanthema, фотодерматоз, povećao se znoje, обратимая алопеция.

Респираторни систем: назалне конгестије, затруднение выдоха (бронхоспазм при назначении в высоких дозах или у предрасположенных пациентов), даха.

Iz endokrini sistem: хипогликемија (kod pacijenata, примање инсулина); ретко – гипиергликиемииа.

Фром тхе хематопоетског система: тромбоцитопенија, агранулоцитоза, леукопениа.

Друго: боль в спине или суставах, незначительное увеличение массы тела, smanjenje libida i/ili potenciju.

Контраиндикације

-kardiogeni šok;

-AV blokade II i III stepen;

— sinoatrialnaya blokadu;

-SSSU;

— izrazio aetiology (HR<50 otkucaja/min);

-srčane nestašicu na decompensation;

- ангиоспастиц ангине (stenokardije Prinzmetala);

— izrazio arterijski gipotenzia (sistolicescoe ad<100 мм.ж.с);

- Дојење;

– istovremeni prijem MAO inhibitore;

— одновременное в/в введение верапамила;

— повышенная чувствительность к метопрололу и другим ингредиентам препарата.

Ц опрез Trebalo bi da označite proizvod u dijabetes, метаболическом ацидозе, астма, хронической обструктивной болезни легких (emfizem, obstruguy hroničnim bronhitisom), облитерирующих заболеваниях периферических сосудов (интермитентна клаудикација, Smo je jednom iskljuиili sindrom), хронической печеночной недостаточности, хроничне бубрежне инсуфицијенције, мијастенију, feohromotsytome, AV blokade diplomu sam, thyrotoxicosis, depresija (укљ. u istoriji), Psorijaza, трудноћа, а также детям и подросткам в возрасте до 18 године, starijih pacijenata.

Трудноћа и дојење

Применение Эгилока^® Kada je moguće samo u slučaju trudnoće, Kada je bila namenjena prednosti sa majkom nadjaиava potencijalni rizik za fetus. При необходимости назначения препарата в этот период необходимо тщательное наблюдение за состоянием плода и новорожденного в течение 48-72 ч после родов, поскольку возможны внутриутробная задержка роста, брадикардија, arterijska Hipotenzija, респираторна депресија, хипогликемија.

Влияние метопролола на новорожденного при кормлении грудью не изучено, поэтому женщинам, принимающим Эгилок^®, треба да престане да доји.

Упозорења

При назначении препарата Эгилок^® следует регулярно контролировать ЧСС и АД. Pacijent mora biti upozoren., что при ЧСС<50 уд./мин необходима консультация врача.

У пациентов с сахарным диабетом следует регулярно контролировать уровень глюкозы в крови и при необходимости проводить коррекцию дозы инсулина или пероральных гипогликемических препаратов.

Назначение Эгилока^® больным с хронической сердечной недостаточностью возможно только после достижения стадии компенсации.

Пацијенти, принимающих Эгилок^®, возможно усиление выраженности реакций гиперчувствительности (са тешко алергијске историјом) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина (Adrenalin).

На фоне применения Эгилока^® возможно усугубление симптомов нарушения периферического кровообращения.

Эгилок^® следует отменять постепенно, последовательно снижая его дозу в течение 10 дани. При резком прекращении лечения может возникнуть синдром отмены (jačanje poteza, napraviti pakao). В период отмены препарата пациентам со стенокардией необходимо находиться под тщательным медицинским наблюдением.

При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 otkucaja/min, при нагрузке – максимум 110 otkucaja/min.

Пацијенти, користити контактна сочива, Treba uzeti u obzir, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Метопролол может маскировать некоторые клинические проявления гипертиреоза (Tahikardija). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете прием Эгилока^® может маскировать симптомы гипогликемии (Tahikardija, Свеатинг, napraviti pakao).

При назначении метопролола пациентам с бронхиальной астмой необходимо одновременное применение бета₂-adrenomimetikov.

У пациентов с феохромоцитомой Эгилок^® следует применять в сочетании с альфа-адреноблокаторами.

Перед проведением любого хирургического вмешательства необходимо проинформировать анестезиолога о проводимой терапии Эгилоком^® (выбор препарата для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием); отмены препарата не требуется.

При назначении препарата пожилым пациентам следует регулярно контролировать функцию печени. Коррекция режима дозирования требуется только в случае появления у пожилых больных нарастающей брадикардии, izražen pad AD, AV-blokade, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени. Иногда необходимо прекратить лечение.

Следует проводить особый контроль состояния пациентов с депрессивными расстройствами в анамнезе. В случае развитии депрессии Эгилок^® Trebalo bi da zatražim.

При одновременном применении Эгилока^® с клонидином в случае отмены Эгилока^® клонидин следует отменять через несколько дней (в связи с риском возникновения синдрома отмены).

Припреме, смањење залихе катехоламина (на пример, reserpine) može poboljšati radnju od beta-adrenoblokatorov, Stoga, pacijenti, принимающие такие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным медицинским наблюдением на предмет выявления чрезмерного снижения АД или брадикардии.

Употреба у педијатрији

Эффективность и безопасность применения Эгилока^® у deca i adolescenti mlađa od 18 године не определены.

Утицај на психофизичке способности да управљају возилима и механизме управљања

Пацијенти, деятельность которых требует повышенного внимания, вопрос о назначении препарата амбулаторно следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента.

Предозирати

Симптоми: выраженная синусовая брадикардия, вртоглавица, мучнина, повраћање, цијаноза, arterijska Hipotenzija, аритмија, вентрикуларних, bronhospazma, несвестица; при острой передозировке – kardiogeni šok, губитак свести, кома, AV-блокада вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца, кардиалгија.

Первые признаки передозировки появляются через 20 мин-2 ч после приема.

Лечење: pranje utrobe, imenovanje adsorbents, simptomatična terapija: Kada odbijete izražena AD – положение Тренделенбурга, в случае острой артериальной гипотензии, брадикардии и угрожающей сердечной недостаточности – Ја / (u intervalima 2-5 м) введение бета-адреностимуляторов или в/в введение 0.5-2 мг атропина сульфата, при отсутствии положительного эффекта – dopamin, добутамин или норэпинефрин. В качестве последующих мер возможно назначение 1-10 мг глюкагона, постановка трансвенозного интракардиального электростимулятора. Kada bronhospazme – в/в введение бета₂-адреностимуляторов, са грчевима – Uspori u/s uvođenje diazepam. Метопролол плохо выводится с помощью гемодиализа.

Друг Интерацтионс

При одновременном применении Эгилока^® с ингибиторами МАО возможно значительное усиление гипотензивного действия. Перерыв между приемом ингибиторов МАО и Эгилока^® Ne sme biti manje od 14 дани.

Одновременное в/в введение верапамила может спровоцировать остановку сердца, одновременное назначение нифедипина приводит к значительному снижению АД.

Средства для ингаляционного наркоза (derivati ugljovodonika) при одновременном применении с Эгилоком^® повышают риск угнетения сократительной функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении бета-адреностимуляторы, теофилин, Kokain, estrogena, индометацин и другие НПВС снижают гипотензивный эффект Эгилока^®.

При одновременном применении Эгилока^® и этанола отмечается усиление угнетающего действия на ЦНС.

При одновременном применении Эгилока^® с алкалоидами спорыньи усиливается риск нарушений периферического кровообращения.

При одновременном применении Эгилок^® повышает эффект пероральных гипогликемических препаратов и инсулина и повышает риск развития гипогликемии.

При одновременном применении Эгилока^® с антигипертензивными средствами, dioretikami, nitrate, блокаторами кальциевых каналов повышается риск развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении Эгилока^® с верапамилом, diltiazem, antiarrhythmic droge (amiodarona), rezerpinom, metildopoj, klonidin, guanfacinom, средствами для общей анестезии и сердечными гликозидами может наблюдаться усиление выраженности урежения ЧСС и угнетение AV-проводимости.

Enzimi jetre mikrosomaionah Induktora (Рифампицин, барбитурати) ускоряют метаболизм метопролола, что приводит к снижению концентрации метопролола в плазме крови и уменьшению эффекта Эгилока^®.

Ингибиторы микросомальных ферментов печени (cimetidine, oralna kontraceptivna sredstva, phenothiazines) повышают концентрацию метопролола в плазме крови.

Алергени, koristi za immunotherapy, или экстракты аллергенов для кожных проб при совместном применении с Эгилоком^®, повышают риск возникновения системных аллергических реакций или анафилаксии.

Йодосодержащие рентгеноконтрастные вещества для в/в введения при одновременном применении с Эгилоком^® повышают риск развития анафилактических реакций.

Эгилок^® при одновременном применении снижает клиренс ксантинов, posebno u pacijente sa prvobitno podignutom theophylline je ovo pod uticajem puši.

При одновременном применении с Эгилоком^® уменьшается клиренс лидокаина и повышается концентрация лидокаина в плазме.

При одновременном применении Эгилок^® усиливает и пролонгирует действие недеполяризующих миорелаксантов; удлиняет действие непрямых антикоагулянтов.

При совместном применении с этанолом увеличивается риск выраженного снижения АД.

Услови снабдевања апотека

Лек је објављен под пресцриптион.

Услови и услови

Листа Б. Droga treba kupovati podalje od dece na temperaturi od 15 ° do 25 ° c. Рок употребе – 5 године.