ЭГИЛОК РЕТАРД

Активни састојак: Metoprololmože
Код АТХ: Ц07АБ02
КФГ: Beta₁-8
ИЦД-10 кодова (сведочење): Г43, И10, и20, И21, (I) od 29,3, (I) od 29,3, Ja 50.0
Код КФУ: 01.01.01.02
Произвођач: EGIS FARMACIJA PLC (Мађарска)

Дозни облик, састав и паковање

Tablete produži akciju, -Филм бели или скоро бели, продолговатой формы, лентикуларан, postigao je na obe strane.

Ексципијенси: гриз шећера (Сахароза, струјање скроба), макрогол 6000, талк, etil Celuloza, triethylcitrate, giproloza, магнезијум-стеарат, микрокристална целулоза, anhidrozne Koloidna Silika, хипромелозе, Титанијум диоксид (Е171).

10 Комади. – пликови (1) – поседује картон.
10 Комади. – пликови (2) – поседује картон.
10 Комади. – пликови (3) – поседује картон.

Фармаколошко дејство

Кардиоселективный блокатор β-адренорецепторов, не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие.

Метопролол подавляет влияние повышенной активности симпатической системы на сердце, а также вызывает быстрое уменьшение ЧСС и сердечного выброса.

При артериальной гипертензии метопролол снижает АД у пациентов в положении стоя и лежа. Длительный антигипертензивный эффект препарата связан с постепенным снижением ОПСС.

При однократном и кратковременном многократном приеме метопролол снижает активность ренина плазмы крови, что объясняется подавлением почечных β₁-adrenoretseptorov, что приводит к снижению продукции ренина и соответственно снижению вазоконстрикции, опосредованной ангиотензином.

При артериальной гипертензии длительное применение метопролола приводит к статистически значимому снижению массы левого желудочка.

Как и другие бета-адреноблокаторы, метопролол снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения системного АД, ЧСС и сократимости сердца. Путем урежения ЧСС и соответствующего удлинения диастолы, метопролол улучшает кровоснабжение и оксигенацию областей миокарда с нарушенным кровотоком. Поэтому препарат снижает частоту приступов стенокардии и повышает физическую работоспособность.

При приеме после инфаркта миокарда метопролол снижает риск повторного инфаркта миокарда.

В терапевтических дозах периферические вазоконстрикторные и бронхоконстрикторные эффекты метопролола менее выражены, чем такие же эффекты неселективных бета-адреноблокаторов.

По сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами метопролол меньше влияет на продукцию инсулина и углеводный обмен. Он существенно не изменяет сердечно-сосудистые реакции на гипогликемию и не увеличивает продолжительность приступов гипогликемии.

Фармакокинетика

Апсорпције

После приема внутрь метопролол почти полностью (око 95%) upili iz digestivnog trakta. Однако после всасывания метопролол в значительной степени подвергается метаболизму при “prvom prolazu” kroz jetru. Биодоступность составляет примерно 35%. При многократном приеме AUC увеличивается примерно на 20%.

Кривая зависимости концентрации в плазме крови от времени имеет особенности, характерные для препаратов замедленного высвобождения.

Фармакокинетика метопролола линейна до дозы 800 мг.

Додјела

Povezivanje proteina krvne plazme je 10%.

Метопролол хорошо распределяется в тканях и имеет большой V_Д – 5.5 л / кг.

На протяжении 4-6 часов после приема фаза медленного всасывания переходит в примерно 6-часовое плато (Ц_{максимум} = 37.4 нг/мл после введения однократной дозы, Ц_SS-A^{максимум} составляет54.7 нг/мл), после этого следует фаза медленного выведения.

Метаболизам

Метопролол метаболизируется в печени при участии изоферментов системы цитохрома Р450. Metabolite (О-дезметилметопролол и α-гидроксиметопролол) не обладают бета-адреноблокирующей активностью. Поскольку метаболизм препарата осуществляется полиморфными ферментами, его уровень в плазме крови имеет значительные (до 17-кратных) различия у разных пациентов.

Повлачење

Т._1/2 метопролола в форме таблетки ретард составляет 6-12 не, что гораздо больше, чем T_1/2 метопролола в обычной лекарственной форме (око 3 не). Более длительный период полувыведения можно объяснить замедленным всасыванием.

Метопролол выводится преимущественно почками (око 95%). Око 10% введенной дозы метопролола выводится в неизмененном виде. Метаболиты выводятся с желчью.

Фармакокинетика у посебним клиничким ситуацијама

Метопролол не удаляется из организма при гемодиализе. Лечение пациентов со сниженной функцией почек не требует коррекции дозы препарата.

Нарушение функции печени замедляет метаболизм метопролола, и в случаях недостаточности функции печени, доза препарата должна быть снижена.

Индикације

- Хипертензија (в монотерапии или, ако је неопходно, в комбинации с другими антигипертензивными препаратами);

— хроническая сердечная недостаточность в стадии компенсации (в сочетании со стандартной терапии диуретиками, ACE inhibitore, Srčani glycosides);

-CHD (вторичная профилактика инфаркта миокарда – у комплексу терапији; Sprečavanje poteza);

— профилактика нарушений ритма сердца, особенно наджелудочковой тахикардии и желудочковой тахикардии, вызванной зависимым от адренергических механизмов удлинением интервала QT;

— гиперкинетический кардиальный синдром;

— гипертиреоз (у комплексу терапији);

— профилактика приступов мигрени.

Режим дозирања

Лек се узима 1 време / дан, ujutro, bez obzira na obrok.

С целью предупреждения брадикардии дозу следует подбирать индивидуально и увеличивать постепенно.

U pitanju preporučena Početna doza je 50 мг 1 време / дан. При недостаточности терапевтического эффекта суточную дозу можно увеличить до 100 мг или 200 мг, либо дополнительно назначить другое антигипертензивное средство. Максимална дневна доза је 200 мг.

При стенокардии preporučena Početna doza je 50 мг 1 време / дан. При недостаточности терапевтического эффекта суточную дозу можно увеличить до 100 мг или 200 мг, либо дополнительно назначить другое антигипертензивное средство.

Да вторичной профилактики инфаркта миокарда обычная поддерживающая доза составляет 200 мг 1 време / дан.

Са сердечной недостаточности в стадии компенсации preporučene početne doze – 25 мг 1 време / дан. Посредством 2 недели суточную дозу можно повысить до 50 мг, затем через две недели до 100 мг и наконец, čak i ravno na 2 недеље – у 200 мг.

Са нарушениях ритма сердца именовати 50-200 мг 1 време / дан.

Са Hipertireoza обычная доза составляет 50-200 мг 1 време / дан.

Са гиперкинетическом кардиальном синдроме droga imenovan za dozu 50-200 мг 1 време / дан.

Да превенција напада мигрене droga imenovan za dozu 100-200 мг 1 време / дан.

У пожилых пациентов и пациентов с почечной недостаточностью, а также у пацијенти, na hemodijalizu, doza korekcija nije potrebna.

Са ozbiljne jetre deficit дозу препарата следует уменьшать в соответствии с клиническим состоянием пациента.

Tablete treba uzeti sve, Nisam likvidan, Stisnuo je tečnost. Таблетки можно разламывать пополам.

Нуспојаве

Određivanje frekvenciju od negativnih reakcija: врло често (>1/10); често (>1/100, <1/10); понекад (>1/1000, <1/100); ретко (>1/10 000, <1/1000); скоро никада (<1/10 000), укључујући изоловане случајеве.

Са централног и периферног нервног система: врло често (посебно на почетку тока лечења) – умор, слабост, головокружение и головная боль; понекад – smanjenu koncentraciju, успоравање брзине менталних и моторичких реакција, поремећаји спавања, мамурлук, Nesanica, noćne more, депресија, potres, конвулзије, анксиозност; ретко – anksioznost, алармни, paresthesias ekstremiteta (код пацијената са повремено храмање и Раинауд-ов синдром); скоро никада – кратковременная потеря памяти, конфузија и халуцинације, slabost mišića, umor, мијастенију.

Iz senzornih organa: ретко – смањена визија, снижение секреции слезной жидкости, сувоћа и болом у очима, коњунктивитис, Сонитус, губитак слуха.

Кардио-васкуларни систем: често – Prekomerna snižavanje ad, ortostatical gipotenzia (вртоглавица, иногда потеря сознания), усиленное сердцебиение, Sinusna bradikardija; ретко – снижение сократимости миокарда, razvoj (izazivanje od) iznenadnog zastoja srca (оток, отечность стоп и/или нижней части голеней, даха), poremećaji ritma srca, manifestacija angiospazma (jačanje cirkulacije humane periferne krvi, хлађење доњих екстремитета, Smo je jednom iskljuиili sindrom), проводљивост инфаркт повреда, кардиалгија; скоро никада – усугубление ранее существовавших нарушений AV-проводимости.

Из дигестивног система: мучнина, повраћање, бол у трбуху, сува уста, запоры или диарея; скоро никада – povećani enzimi jetre, хипербилирубинемија; у неким случајевима – kršenje jetre (tamno urina, scleral ili maska, Cholestasis), промене укуса.

Дерматолошки реакције: povećao se znoje; ретко – осип на кожи (pogoršanje psorijaze), дермахемиа, Exanthema, обратимая алопеция; скоро никада – фотодерматоз, реакције псориасиформ коже.

Алергијске реакције: копривњача, сврабеж, осип.

Респираторни систем: назалне конгестије, бронхоспазм при назначении в высоких дозах (утрата селективности и/или у предрасположенных пациентов), даха.

Фром тхе хематопоетског система: скоро никада – тромбоцитопенија (необично крварење или хеморагија), агранулоцитоза, леукопениа.

Од метаболизма: снижение уровня холестерина ЛПВП и повышение уровня триглицеридов (наряду с нормальным уровнем общего холестерина), прираст.

Iz endokrini sistem: гипиергликиемииа (код пацијената са инсулин депендент диабетес меллитус), хипогликемија (kod pacijenata, примање инсулина), хипотироидизам држава.

Uticaj na fetus: внутриутробная задержка роста, хипогликемија, брадикардија.

Друго: боль в спине или суставах, smanjenje libida i/ili potenciju, при резком прекращении лечения – sindrom “Otkazivanje” (jačanje poteza, napraviti pakao).

Контраиндикације

-kardiogeni šok;

-AV blokade II i III stepen;

— sinoatrialnaya blokadu;

-SSSU;

-srčane nestašicu na decompensation;

- ангиоспастиц ангине (stenokardije Prinzmetala);

— izrazio aetiology (HR<50 otkucaja/min);

-arterijsku hipertenziju;

— выраженные нарушения периферического артериального кровообращения;

- Дојење;

– istovremeni prijem MAO inhibitore;

— одновременное в/в введение верапамила;

- До старости 18 године (efikasnost i sigurnost nisu instalirane);

— повышенная чувствительность к метопрололу и другим ингредиентам препарата.

Из-за ограниченности клинических данных применение препарата противопоказано при инфаркте миокарда в следующих условиях: OTKUCAJI srca manje od 45 otkucaja/min, интервал PQ превышает 0.24 Сец, sistolicescoe ad manje 100 мм.ж.с, выраженная сердечная недостаточность и AV блокада II или III степени.

Ц опрез Trebalo bi da označite proizvod u dijabetes, метаболическом ацидозе, астма, хронической обструктивной болезни легких (emfizem, obstruguy hroničnim bronhitisom), облитерирующих заболеваниях периферических сосудов (интермитентна клаудикација, Smo je jednom iskljuиili sindrom), хронической почечной и/или печеночной недостаточности, мијастенију, feohromotsytome, AV blokade diplomu sam, thyrotoxicosis, depresija (укљ. u istoriji), Psorijaza, трудноћа, starijih pacijenata, при непереносимости фруктозы, нарушении всасывания глюкозы-галактозы, недостаточности сахаразы/изомальтазы.

Трудноћа и дојење

Применение препарата Эгилок^® Ретард при беременности возможно только по строгим показаниям в том случае, Kada je bila namenjena prednosti sa majkom nadjaиava potencijalni rizik za fetus. При необходимости назначения препарата при беременности необходимо тщательное наблюдение, особенно за состоянием плода, поскольку возможны брадикардия, arterijska Hipotenzija, гипогликемия плода. Лечение необходимо прерывать за 48-72 х пре испоруке. Где, когда это невозможно, необходимо обеспечить наблюдение за новорожденным в течение 48-72 ч после родов.

Влияние метопролола на новорожденного при кормлении грудью не изучено, поэтому женщинам, принимающим Эгилок^® Ретард, треба да престане да доји.

Упозорења

Контроль за больными, принимающими бета-адреноблокаторы, включает регулярное наблюдение за ЧСС и АД, содержанием глюкозы у больных сахарным диабетом. Следует обучить пациента больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 otkucaja/min. При приеме препарата в дозе более 200 мг/сут уменьшается кардиоселективность метопролола.

До начала лечения следует компенсировать хроническую сердечную недостаточность, и состояние компенсации должно быть поддержано в течение всего процесса лечения.

Возможно усиление выраженности реакций повышенной чувствительности (са тешко алергијске историјом) и отсутствие эффекта от введения средних доз эпинефрина (Adrenalin). Пацијенти, proizvođači droge, анафилактический шок может протекать особенно тяжело.

Препарат может усилить существующую брадикардию. Пацијенти, получающих бета- adrenoblokatora, Epinefrin (адреналин) может повышать АД и вызвать (рефлекторную) bradikardija; эта реакция менее вероятна в случае применения селективных бета-адреноблокаторов.

Препарат может усилить симптомы нарушения периферического кровообращения.

При необходимости назначения препарата больным бронхиальной астмой может потребоваться одновременное применение бета₂-адреностимуляторов (изменение дозы ранее применяемых бета₂-адреностимуляторов).

При необходимости назначения препарата больным феохромоцитомой следует применять альфа-адреноблокаторы.

Прием препарата может маскировать некоторые клинические проявления гипертиреоза (на пример, Tahikardija). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку при этом возможно усиление его симптомов.

При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 otkucaja/min, при нагрузке – максимум 110 otkucaja/min. У курильщиков эффективность препарата может быть ниже.

При назначении препарата больным сахарным диабетом следует более часто контролировать показатели углеводного обмена и при необходимости корректировать дозу инсулина и пероральных гипогликемических средств. При сахарном диабете препарат может маскировать тахикардию, uzrokovana hipoglikemija. Насупрот томе, неселективни бета-блокатори није практично повећање лучења индуковане хипогликемије или кашњења враћање глукозе у крви на нормалном нивоу.

Припреме, смањење залихе катехоламина (на пример, reserpine), могут усилить действие препарата Эгилок Ретард, Stoga, pacijenti, принимающие такие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным контролем врача на предмет выявления чрезмерного снижения АД и брадикардии.

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется осуществлять контроль функции почек (1 једном 4-5 месеци).

Биодоступность метопролола может повышаться при циррозе печени.

У пациентов пожилого возраста рекомендуется регулярно контролировать функцию печени. Коррекция режима дозирования требуется только в случае появления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (мање 50 otkucaja/min), izražen pad AD (ispod sistolicescoe ad 100 мм.ж.с), ОФ – блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени, иногда может потребоваться прекращение лечения.

Следует проводить особый контроль состояния пациентов с депрессивными расстройствами в анамнезе. В случае развития депрессии Эгилок^® Ретард следует отменить.

Перед любой хирургической операцией врач-анестезиолог должен быть предупрежден, что пациент принимает Эгилок^® Ретард. Отмену препарата следует провести не менее чем за 48 ч до хирургической операции, за исключением особых случаев, на пример, тиреотоксикоза или феохромоцитомы. У случајевима, когда отмена препарата перед хирургической операцией невозможна, следует выбрать средство для общей анастезии с минимальным отрицательным инотропным действием.

При одновременном применении препарата Эгилок^® Ретард с клонидином в случае отмены Эгилока^® Ретард клонидин следует отменять через несколько дней во избежание развития гипертонического криза.

При резком прекращении лечения может возникнуть синдром отмены (jačanje poteza, повећање крвног притиска), поэтому отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу в течение 10 дани. Особое внимание при отмене препарата необходимо уделять пациентам со стенокардией.

Пацијенти, користити контактна сочива, Treba uzeti u obzir, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Принимая во внимание, что препарат содержит сахарозу, его не рекомендуется назначать пациентам с непереносимостью фруктозы, нарушениями всасывания глюкозы/галактозы, а также с недостаточностью сахаразы/изомальтазы.

Утицај на психофизичке способности да управљају возилима и механизме управљања

Tijekom liječenja, neophodno je da bude oprezan kada vozim vozila i druge potencijalno opasne aktivnosti, захтевају високу концентрацију и брзину психомоторне реакције.

Предозирати

Симптоми: изражена смањење крвног притиска, выраженная тяжелая синусовая брадикардия, вртоглавица, мучнина, повраћање, цијаноза, аритмија, вентрикуларних, bronhospazma, несвестица; при острой передозировке – kardiogeni šok, губитак свести, кома, AV-blokade (до развоја потпуног попречног блокаде и срчане инсуфицијенције), кардиалгија.

Первые симптомы передозировки появляются через 20 мин-2 ч после приема препарата.

Перечисленные выше симптомы могут усилиться при одновременном приеме алкоголя, ANTIHIPERTENZIVNE droge, хинидина и барбитуратов.

Лечење: интенсивная терапия и тщательное наблюдение за пациентом (параметры кровообращения и дыхания, функция почек, уровень глюкозы крови, электролиты сыворотки крови). Если препарат принят недавно, его дальнейшее всасывание может быть снижено промыванием желудка, стимуляцией рвоты и введением активированного угля.

Kada odbijete izražena AD: пациент должен находиться в положении Тренделенбурга; в случае чрезмерного снижения АД, брадикардии и угрозе сердечной недостаточности следует в/в ввести бета-адреностимуляторы с интервалом в 2-5 м, до достижения желаемого эффекта или в/в ввести 0.5-2 мг атропина сульфата.

При отсутствии достаточного эффекта следует применять допамин, добутамин или норэпинефрин (norepinephrina).

В качестве последующих мер возможно назначение глюкагона в дозе 1-10 мг глюкагона, постановка искусственного водителя ритма.

Бронхоспазм можно купировать в/в введением стимуляторов β₂-adrenoretseptorov (на пример, тербуталина).

Метопролол плохо выводится с помощью гемодиализа

Друг Интерацтионс

При одновременном применении Эгилока^® Ретард с ингибиторами МАО возможно значительное усиление гипотензивного действия. Перерыв между приемом ингибиторов МАО и Эгилока^® Ретард должен составлять не менее 14 дани.

Одновременное в/в введение верапамила может спровоцировать остановку сердца, одновременное назначение нифедипина приводит к значительному снижению АД.

При сочетании с гипотензивными средствами, dioretikami, нитроглицерином или блокаторами медленных кальциевых каналов может развиться резкое снижение АД (особая осторожность необходима при сочетании с празозином); с верапамилом, diltiazem, antiaritmicakimi znaci (амиодароном), rezerpinom, metildopoj, klonidin, guanfacinom, средствами для общей анестезии и сердечными гликозидами – увеличение выраженности урежения ЧСС и угнетение AV-проводимости.

Средства для ингаляционного наркоза (derivati ugljovodonika) повышают риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

Бета-адреностимуляторы, теофилин, Kokain, estrogena (natrijum odlaganja), индометацин и другие НПВС (вызывающие задержку натрия и блокирование синтеза простагландинов почками) ослабляют гипотензивный эффект препарата.

При одновременном применении с препаратом Эгилок^® Ретард три- и тетрациклические антидепрессанты, Antipsihotik znači (неуролептици), седативные и снотворные препараты усиливают угнетающее влияние на ЦНС.

При совместном приеме с гипогликемическими средствами для приема внутрь возможно снижение их эффекта; с инсулином – повышение риска развития гипогликемии, усиление ее выраженности и продолжительности, маскировка некоторых симптомов гипогликемии (тахикардија, Свеатинг, napraviti pakao).

Enzimi jetre mikrosomaionah Induktora (Рифампицин, барбитурати) ускоряют метаболизм метопролола, что приводит к снижению концентрации метопролола в плазме крови и уменьшению эффекта Эгилока^® Ретард.

Ингибиторы микросомальных ферментов печени (cimetidine, oralna kontraceptivna sredstva, phenothiazines) повышают концентрацию метопролола в плазме крови.

Алергени, используемые для иммунотерапии или экстракты аллергенов для кожных проб при совместном применении с метопрололом, повышают риск возникновения системных аллергических реакций или анафилаксии; йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Метопролол снижает клиренс производных ксантина, особенно с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Метопролол снижает клиренс лидокаина, повышает концентрацию лидокаина в плазме крови.

Усиливает и пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов; удлиняет антикоагулянтный эффект кумаринов.

При совместном применении с этанолом увеличивается риск выраженного снижения АД и отмечается усиление угнетающего действия на ЦНС.

При совместном применении с алкалоидами спорыньи увеличивается риск развития нарушений периферического кровообращения.

Услови снабдевања апотека

Лек је објављен под пресцриптион.

Услови и услови

Листа Б. Droge trebalo bi držati podalje od dece, na temperaturi od ne više od 30 ° c. Рок употребе – 3 година.