Drospirenone

Код АТХ:
Г03АА12

Фармаколошко дејство.

Након оралне примене, Дроспиренон се брзо и потпуно апсорбује. Максимална концентрација у серуму у крви је 37 нг / мл, То се постиже отприлике 1-2 сата након једне усмене примене. Биорасположивост - око 76-85%. Истовремени оброк не утиче на биорасположивост лека.

Дроспиренон се везује у Блоод Пласма Албумин, Истовремено, није повезан са ГСПС и ГСПГ. Само 3-5% укупног износа у серуму у крви је у слободној држави, 95-97% неспецифично веже за албумин. Етронистрадиол узрокован повећањем ГСП-а не утиче на везивање дроспиренона са крвним плазма протеинима. Просечна количина дистрибуције дарросене-а је 3,7-4,2 л / кг.

Дроспиренон је потпуно метаболизован. Главни метаболити у крви у плазми су кисели облици дроспиренона, који су формирани приликом отварања лактонског прстена, и 4.5-дихидро-дерролл-3-сулфат. Оба метаболита се формирају без учешћа П450 система.

У незнатној количини, Дроспиренон се метаболишу цитохроми П450 за4 (Ин витро подаци). Стопа одобрења дроспиренона у серуму у крви је око 1,2-1,5 мл / мин / кг. Директна интеракција дроспиренона и етинил естрадиола није откривена.

Концентрација Дроспиренона у серуму у крви смањује се у две фазе. У завршној фази је пола живота 31 не. Дроспиренон се не излучује у сталном облику. Метаболити се излучују у урину и жучи у односу 1,2 у 1,4; Полуполни период је отприлике 1,7 дан.

Друбакокинетика дроспиренона не утиче концентрација ГСПС-а. Након дневног уноса, концентрација лека у серуму у крви повећава се за 2-3 пута, Досезање равнотежне концентрације током другог полувремена циклуса рецепције.