Dienogest
Код АТХ:
G03FA15
Фармакокинетика
После приема внутрь диеногест быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Цмаксимум постигнуто 2.5 не. Apsolutna bioraspoloživošću je dienogesta 96% i uskladištene в комбинации с этинилэстрадиолом.
Фармакокинетика диеногеста не зависит от уровня ГСПС. При ежедневном приеме концентрация вещества в сыворотке возрастает в 1,3 пута, достигая равновесного состояния в течение первой половины цикла лечения.
Додјела
Око 10% диеногеста находится в плазме в свободной форме, око 90% – неспецифически связаны с альбумином. Диеногест не связывается со специфическими транспортными белками – globulin, povezivanje polnih hormona (SHBG), и кортикостероид-связывающим глобулином (GLCS), – и, дакле, не вытесняет тестостерон из связи с ГСПГ и кортизол из связи с КСГ. Nije verovatno, что диеногест оказывает влияние на процессы физиологического транспорта эндогенных стероидов.
Диеногест незначительно накапливается при ежедневном приеме. Средняя концентрация в плазме составляет около 30 нг/мл после трех циклов лечения.
Метаболизам
Эффект “prvi prolaz” незначителен. Диеногест метаболизируется преимущественно путем гидроксилирования, гидрогенизации, конъюгирования и ароматизации с образованием неактивных метаболитов.
Повлачење
Т.1/2 око 9 ч при однократном приеме и около 10 ч при многократном приеме.
Nakon jedne prijem 1 драже Жанина общий клиренс диеногеста составляет 3.6 л/ч и незначительно снижается до 2.8 л/ч после трех циклов лечения.
Соотношение выведения диеногеста с мочой и калом составляет 3.2 Nakon unoљenja 0.1 мг диеногеста/кг массы тела.
После приема внутрь приблизительно 86% дозы выводится за 6 дани. Большая часть этого количества (око 42%) выводится в течение первых 24 не, углавном, sa urina.
