DETROMB

Активни састојак: Цлопидогрел
Код АТХ: B01AC04
КФГ: Antiaggregant
ИЦД-10 кодова (сведочење): И20.0, И21, И63
Код КФУ: 01.12.11.06.01
Произвођач: RE NVO CJSC (Русија)

Дозни облик, САСТАВ И ПАКОВАЊЕ

Таблете, -Филм розового цвета с коричневатым оттенком, круг, лентикуларан.

Ексципијенси: натријум карбоксиметил скроб, колоидни силицијум диоксид, natrijum croscarmellose, магнезијум-стеарат, макрогол 6000, манитол, микрокристална целулоза.

Sastav membrana ljuske: хипромелозе, црвени оксид гвожђа боја (E172), талк, Титанијум диоксид (Е171), вода (удаляется в процессе производства).

7 Комади. – плетеница валиум положајне (2) – поседује картон.
10 Комади. – плетеница валиум положајне (3) – поседује картон.

Фармаколошко дејство

Antiaggregant. Клопидогрел избирательно уменьшает связывание аденозиндифосфата (АДФ) с рецепторами на тромбоцитах и активацию рецепторов гликопротеина IIb/IIIa под действием АДФ, ослабляя таким образом агрегацию тромбоцитов.

Smanjuje agregatia trombocite., izazvana od drugih agonists, Sprečavanje aktivacije od izdatih ADP. Nepovratno se vezuje za ADP-receptore na trombocite, koje ostaju otporni na ADP stimulacija tokom životnog ciklusa (око 7 дани).

С первого дня применения препарата отмечается значительное торможение агрегации тромбоцитов. Ингибирующий эффект агрегации тромбоцитов усиливается, и стабильное состояние достигается через 3-7 дани. Kad ovo, у просеку, уровень подавления агрегации под действием приема препарата в суточной дозе 75 мг был от 40 у 60%. Агрегация тромбоцитов и время кровотечения возвращаются к исходному уровню в среднем через 5 nekoliko dana nakon prekida terapije.

Фармакокинетика

Апсорпција и дистрибуција

Selidbe – visoko; bioraspoloživošću – visoko; Koncentracija u plazme je nizak i gotov je 2 nekoliko sati nakon što je prijem ne dostigne ograničenje merna (0.025 µg/l). Клопидогрел и основной циркулирующий метаболит обратимо связываются с белками плазмы крови (98% и 94% односно).

Метаболизам

Се метаболише се у јетри. Glavna metabolita – Neaktivni derivata karboksilovoj kiseline, Ц_{максимум} которого после повторного перорального приема в дозе 75 мг постигнуто 1 ч и составляет около 3 мг / л.

Клопидогрел является предшественником действующего вещества. Svog aktivnog metabolita, tiol'noe izvoрenje, formirana do oksidacije od klopidogrela u 2-Okso-Clopidogrel i naredni hydrolysis. Окислительный процесс регулируется в первую очередь изоферментами цитохрома P4503A4 и 2B6, i u manjoj meri – 1А1, 1А2 и 2Ц19. Активный метаболит в плазме не обнаруживается.

Повлачење

Vratite se sa urina – 50%, изметом – 46% (за 120 h nakon uvođenja). Т._1/2 основного метаболита после разового и повторного приема – 8 не.

Фармакокинетика у посебним клиничким ситуацијама

Концентрация основного метаболита в плазме после приема препарата в дозе 75 мг/сут ниже у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек (КЗ 5-15 мл / мин) u poređenju sa pacijentima sa umerenim bolesne bubrege ("PK" iz 30 у 60 мл / мин) i zdravi ljudi.

У больных циррозом печени прием в суточной дозе 75 mg za 10 дней был безопасен и хорошо переносился. Максимальная концентрация клопидогрела как после приема однократной дозы, так и в равновесном состоянии была значительно выше у больных циррозом, чем у здоровых лиц. Однако уровень основного метаболита в плазме, а также ингибирующий эффект агрегации тромбоцитов были сопоставимы в обеих группах.

Индикације

Профилактика атеротромботических осложнений у пациентов, Nakon infarkt miokarda, ишемический инсульт или с диагностированной окклюзионной болезнью периферических артерий.

Sprečavanje aterotromboticheskih događaja (u kombinaciji sa neљto) kod pacijenata sa akutnog koronarnog sindroma:

bez ST segmenta oporavka(nestabilna angina ili infarkt miokarda bez zubza Q), uključujući pacijente, koja je bila izvedena kada Stenting Araya koronarna intervencija;

(c) uspon ST segmenta (акутни инфаркт миокарда) za medicinski tretman i Thrombolysis.

Режим дозирања

Droga je prepisao. odrasli о 75 мг 1 време / дан, bez obzira na obrok. Лечение можно начинать в сроки от нескольких дней до 35 дней после infarkt miokarda и в сроки от 7 dana jednak je 6 месеци – после moždanog.

Са остром коронарном синдроме без подъема сегмента ST (нестабилна ангина, infarkt miokarda bez zubza Q) лечение следует начать с однократного приема нагрузочной дозы 300 мг, i onda nastavljaju da drogira 75 мг 1 време / дан (u kombinaciji sa neљto u dozama 75-325 мг / дан). Otkad je upotreba neљto u veća doza je pridružen na povećani rizik od krvarenja, Dok je iskaz preporučena doza neљto ne prelazi 100 мг. Maksimalna blagotvorno deluje je isticao 3 mesec dana liječenja. Курс лечења – у 1 година.

Са остром коронарном синдроме с подъемом сегмента ST (akutni infarkt miokarda sa ST segmenta) припрема imenuje jednu dozu 75 мг 1 puta dnevno sa početne jednokratan prijem učitavanje doza u kombinaciji sa neљto i thrombolytic drogu (ili bez trombolitikov). Kombinacija terapija počinje najkraćem nakon napad simptoma i nastavila za, најмање, 4 недеља.

У pacijente preko 75 године лечение следует начинать без приема нагрузочной дозы.

Нуспојаве

Фром тхе хематопоетског система: понекад – леукопениа, smanjenje broja neutrofili i eozinofili, smanjenje broja trombocite; очень редко – тромботическая тромбоцитопеническая пурпура (1 од 200 000 пацијенти), ozbiljne thrombocytopenia (broj trombociti ≤ 30 000/Ја), гранулоцитопенија, агранулоцитоза, анемия и апластическая анемия, панцитопенија.

Са централног и периферног нервног система: понекад – главобоља, вртоглавица, Seжate; ретко – вртоглавица; скоро никада – sputannosti svesti, халуцинације.

Из дигестивног система: често – диспепсија, дијареја, bol u trbuhu; понекад – мучнина, gastritis, флатуленција, затвор, повраћање, stomak bolest čireva i иno; скоро никада – kolitis (укљ. Ulcerozni ili limfocitni kolitis), панкреатитис, Menjanje ukus senzacije, стоматитис; хепатитис, akutno otkazivanje jetre, povećani enzimi jetre.

Из крви система коагулације: заједнички – крварење (У већини случајева – Tokom prvog meseca, tretman). Postoji nekoliko slučajeva sa fatalan ishod (intrakranijalno, gastrointestinalni i retroperitoneale krvarenje); Postoje izveštaji o težim slučajevima, koža izliva krvi (Purpura), Musculoskeletal krvarenje (hemarthrosis, хематом), oko krvarenja (upaljene, OČNA, retinal), nosne krvarenje, krovoharkan'i, plućna krvarenja, hematuriju i krvarenjima ljudi iz rane; kod pacijenata, istovremeno uzimanje Clopidogrel s neљto ili neљto i heparina, Takođe je bilo slučajeva teško krvarenje.

Дерматолошки реакције: часто – образование синяков; понекад – осип и свраб; скоро никада – Bullous osip. (еритема мултиформе, Стевенс-Јохнсонов синдром, токсична епидермална некролиза), eritematosnaya osipa, екцем, ravna Zoster.

Кардио-васкуларни систем: скоро никада – васкулитис, arterijska Hipotenzija.

Респираторни систем: скоро никада – bronhospazma, Intersticijalni Pneumonitis.

На делу мишићно-коштаног система: скоро никада – artralgia, артритис, mialgia.

Sa sistemom za mochevforodaschei ruku: скоро никада – Glomerulonephritis, увеличение креатинина крови.

Алергијске реакције: скоро никада – ангиоедем, копривњача, anaphylactoid reakcije, serum bolest.

Друго: скоро никада – грозница.

Контраиндикације

-ozbiljne otkazivanje jetre;

– Akutna krvarenja, на пример, krvarenje iz иir ili intrakranijalno krvarenje;

- Трудноћа;

- Дојење (дојење);

- Деца до старости 18 године;

- Преосетљивост на лек.

Ц опрез следует назначать препарат при умеренной печеночной и/или почечной недостаточности, Повреде, pre-Operational uslovima.

Трудноћа и дојење

Лек је контраиндикована током трудноће и дојења.

Упозорења

При лечении Детромбом^®, posebno tokom prve nedelje lečenja i/ili nakon cardiologic procedure/sjajna ideja, Potrebno je da nadgleda pacijente na znake krvarenje izuzetaka, укљ. скрытого. В связи с риском развития кровотечения и гематологических нежелательных эффектов в случае появления в ходе лечения клинических симптомов, sumnjivo krvarenje, hitno treba da napravimo analizu kliničkih krv, определить активированное частичное тромбопластиновое время, broj trombociti, Indikatori funkcionalne aktivnosti od trombocite, kao i druge neophodne istraživanja.

Цлопидогрел, kao i druge antiplatelet droge, treba koristiti sa oprezom kod pacijenata sa, sa na povećani rizik od krvarenja, povezane sa traumom, hirurških intervencija ili drugim patološkim stanjima., а также у больных получающих ацетилсалициловую кислоту, НСАИЛ, укљ. Cox-2 inhibitore, гепарин или ингибиторы гликопротеина IIb/IIIa.

Kombinovane upotrebe klopidogrela sa Vorfarin može povećati intenzitet krvarenje, дакле, Osim u odredenim redak kliničke (такие как наличие флотирующего тромба в левом желудочке, Stenting kod pacijenata sa aritmija srčane pretkomore) совместное применение клопидогрела и варфарина не рекомендуется.

Клопидогрел удлиняет время кровотечения и должен применяться с осторожностью у больных с заболеваниями, предраспологающими к развитию кровотечений (посебно, желудочно-кишечных и внутриглазных).

Врло ријетко, после применения клопидогрела (Ponekad čak i rezime) отмечались случаи развития тромботической тромбоцитопенической пурпуры (TTP), которая характеризуется тромбоцитопенией и микроангиопатической гемолитической анемией, сопровождающимися неврологическми расстройствами, нарушением функции почек и лихорадкой. Тромботическая тромбоцитопеническая пурпура является потенциально угрожающим жизни состоянием, требующим немедленного лечения, uključujući plazmaferezu.

Tokom tretmana treba da nadgleda funkcionalne aktivnosti jetre. При тяжелых поражениях печени следует помнить о риске развития геморрагического диатеза.

Dobro došli klopidogrela ne preporučuje se za akutni napad sa manje recept 7 дани (так как отсутствуют данные по его применению при этом состоянии).

Предозирати

Симптоми: produžena krvarenje i naredne komplikacije kao krvarenje.

Лечење: Kada krvarenje se javlja, da bi trebalo izvršiti adekvatnu terapiju. Ako je potrebno je brza korekcija udlinivshegosja krvarenje vremena, transfuzija od thrombocyte mase. Ne postoji određeni protivotrov.

Друг Интерацтионс

Усиливает антиагрегантный эффект ацетилсалициловой кислоты, heparin, Indirektni antikoagulanse, non-steroidal protiv upalno drogu, повышает риск развития кровотечений из ЖКТ. Однако у больных с острым коронарным синдромом без подъема сегмента ST рекомендуется длительное совместное применение клопидогрела и ацетилсалициловой кислоты (у 1 година).

Назначение ингибиторов гликопротеина IIb/IIIa совместно с клопидогрелом требует осторожности у пациентов, sa na povećani rizik od krvarenja (u slučaju traume i hirurških intervencija ili drugim patološkim stanjima.).

Не было обнаружено клинически значимого фармакодинамического взаимодействия при применении клопидогрела совместно с атенололом, Nemamo ga viљe, фенобарбиталом, cimetidine, estrogena, Digoksin, Theophylline, фенитоин, толбутамидом и антацидными средствами.

Услови снабдевања апотека

Лек је објављен под пресцриптион.

Услови и услови

Листа Б. Лек треба чувати на сувом, заштићено од светлости, izvan domašaja dece na temperaturi od ne više od 25 ° c. Рок употребе – 3 година.