DEKSAMETAZON (Раствор за ињекцију)

Активни састојак: Deksametazon
Код АТХ: H02AB02
КФГ: SCS za injekciju
Код КФУ: 04.02
Произвођач: M J BIOPHARM vojniku D.o.o.. (Индија)

Дозни облик, састав и паковање

Раствор за ињекцију јасно, безбојна или благо бледо жута.

Ексципијенси: метилпарагидроксиʙензоат, Пропил, sodium metabisulfite, začin disodium EDTA, Натријум хидроксид, Вода Д / и.

2 Јр – ampule (5) – плетеница валиум положајне (1) – поседује картон.
2 Јр – ampule (5) – плетеница валиум положајне (2) – поседује картон.
2 Јр – ampule (5) – плетеница валиум положајне (3) – поседује картон.
2 Јр – ampule (5) – плетеница валиум положајне (4) – поседује картон.
2 Јр – ampule (5) – плетеница валиум положајне (5) – поседује картон.

ОПИС активне супстанце.

Фармаколошко дејство

GKS. Инхибира функцију леукоцита и макрофага ткива. Ограничава миграцију леукоцита за инфламације. Умањује способност макрофага да пхагоцитосе, као и формирање интерлеукина-1. То доприноси стабилизацији лизозомне мембране, чиме се смањује концентрација протеолитичких ензима у запаљења. Smanjuje propustljivosti od kapilara, због ослобађања хистамина. Потискује активност фибробласта и формирање колагена.

Инхибира активност фосфолипазе А₂, што доводи до инхибиције синтезе простагландина и леукотриена. Он инхибира ослобађање ЦОКС (посебно ЦОКС-2), који такође помаже да се смањи производњу простагландина.

Смањује број циркулационим лимфоцита (Т.- и Б-ћелије), монотситов, еозинофиле и базофиле као резултат њиховог расељења из васкуларног ткива у лимфоидне; инхибира стварање антитела.

Дексаметазон инхибира ослобађање хипофизе АЦТХ и п-липотропин, али не смањује ниво који циркулише п-ендорфина. Он инхибира излучивање ТСХ и ФСХ.

Када директна примена на посудама које имају вазоконстриктивни ефекат.

Дексаметазон има изражено дозно-зависни ефекат на метаболизам угљених, proteini i masti. Она стимулише глуконеогенезе, Доприноси хватања аминокиселина од стране јетре и бубрега, Она повећава активност ензима гликонеогенези. У јетри, дексаметазон побољшава таложење гликогена, стимулисање активности синтезу гликогена и глукозе од производа метаболизма протеина. Повећана глукоза у крви активира ослобађање инсулина.

Дексаметазон инхибира снимање глукозе од стране масних ћелија, што доводи до активације липолиза. Међутим, због повећања лучења инсулина стимулише липогенезе, што доводи до акумулације масти.

Има катаболичне дејство у лимфоидне и везивног ткива, мишић, masnog tkiva, кожа, koštanog tkiva. Остеопороза и Цусхинг-ов синдром су главни фактори, ограничавајући дугорочне терапије ГЦС. Као резултат катаболичким акција може сузбити раст код деце.

У високим дозама дексаметазона може повећати ексцитабилност можданог ткива и доводи до смањења нападима прага. Стимулише прекомерну производњу хлороводоничне киселине и пепсин у желуцу, који доприноси развоју пептички улкус.

У системској примени терапеутског активности због декаметхасоне-инфламаторне, антиалергијски, имуносупресивне и антипролиферативни еффецтс.

За спољашњу топикалну примену и терапеутску активност због декаметхасоне-инфламаторни, антиалергијски и антиекудатив (захваљујући ефекту вазоконстриктором) акција.

Према анти-инфламаторна активност премашује хидрокортизон 30 време, poseduje mineralokortikoidna aktivnosti.

Фармакокинетика

Везивање за протеине плазме – 60-70%. Она продире баријере у крви-ткива. У малој количини излучује у мајчином млеку.

Се метаболише се у јетри.

Т._1/2 је 2-3 не. Prikaz memorije.

Локална примена у офталмологији апсорбује кроз рожњачу са нетакнутом епитела влаге у предњој комори. Када запаљење око ткиво или оштећење слузокожа и рожњача стопа апсорпције дексаметазона значајно повећао.

Индикације

Za prijem unutra: Биермер болест; акутни и субакутни тироидитис, хипотироидизам, прогресивна дисеасе, повезан са тиреотоксикозе; tretiranje bronhijalne astme; реуматоидни артритис у акутној фази; NSU; болест везивног ткива; аутоимуна хемолитичка анемија, тромбоцитопенија, аплазијом и гипоплазииа кроветворенииа, агранулоцитоза, serum bolest; акутни еритхродерма, Pemfigus (обичан), акутни екцем (на почетку лечења); малигни тумори (ас палијативну терапију); конгениталне адреналне синдром; otok mozga (обично после прелиминарног парентералну употребу ГКС).

За парентералну примену: шок различитог порекла; otok mozga (у tumor na mozgu, трауматска повреда мозга, Неуросургицал интервенција, излива крви у мозак, енцефалитис, менингитис, зрачење повреда); Astma statusa; тешке алергијске реакције (ангиоедем, bronhospazma, Dermatosis, Акутна анафилактичка реакција на лекове, трансфузија серум, пирогенску реакције); акутна хемолитичка анемија, тромбоцитопенија, Акутна лимфобластнаиа леикемииа, агранулоцитоза; ozbiljne zarazne bolesti (у комбинацији са антибиотицима); акутна инсуфицијенција надбубрежне; акутни сапи; артропатија (scapulohumeral PERIARTHRITIS, епикондилитис, стилоидитис, burzitis, Tenosinovitis, компрессионнаиа неуропатија, osteohondroza, артритис различитих етиологија, osteoartritis).

За употребу у офталмолошке пракси: гнојни анд алергијски коњуктивитис, кератитис, кератокоњунктивитиса без оштећења епитела, Između, иридоциклитис, блефароконъиунктивит, .Алое, еписклеритис, склеритис, упала након повреда ока и хируршких интервенција, uzajamnu oftalmia.

Режим дозирања

Pojedinac. Унутар са тешком болешћу на почетку лечења прописаног у 10-15 мг / дан, доза одржавања могу бити 2-4.5 мг или више дневно. Dnevna doza je podeljen na 2-3 улаз. У малим дозама такен 1 puta / dan ujutro.

За парентералну примену се администрира у / спори болус или инфузија (акутни и хитне услови); u / m; такође је могуће периартикуларно и интраартикуларну убризгавање. У једном дану може бити примењена 4 у 20 мг deksametazon 3-4 пута. Трајање парентерално давање генерално 3-4 дан, затим прелазе у одржавање орални облик терапије. У акутном периоду у различите болести и раног дексаметазона третмана који се користе у већим дозама. Након достизања ефекат смањења дозе у интервалима од неколико дана до достизања дозе одржавања или престанак лечења то.

Када се користи у офталмологији у акутним условима усађени у коњуктивно кесе од 1-2 Kapa. сваки 1-2 не, онда, смањује упалу, сваки 4-6 не. Trajanje liječenja 1-2 дана до неколико недеља у зависности од клинички ток болести.

Нуспојаве

Iz endokrini sistem: smanjenu toleranciju na glukoze, steroidnyi dijabetesa, kada ili latentne manifestacija dijabetes, funkcije napochechnikov ugnjetavanja, itsenko-kushinga sindrom (укљ. lunoobraznoe osoba, Gojaznost hypophyseal tip, Hirsutism, napraviti pakao, дисменореја, аменореја, мијастенију, strije), odgođeno seksualnom razvoju kod dece.

Од метаболизма: повећано лучење калцијумових јона, хипокалцемијом, povećanje index telesne mase, negativan saldo azot (povećana slom proteina), povećao se znoje, hypernatremia, хипокалемија.

ЦНС-: Delirijum, Dezorijentacija, euforija, халуцинације, manijakalno-depresivna psihoza, депресија, paranoja, povećani intrakranijalni pritisak, нервоза или анксиозност, Nesanica, вртоглавица, вртоглавица, pseudotumor od mali mozak, главобоља, конвулзије.

Кардио-васкуларни систем: Аритмија, брадикардија (do srčani zastoj); razvoj (sklon pacijenata) ili povećati ozbiljnost hronične otkazivanje srca, promjene na ECG, karakteristika hypokalemia, napraviti pakao, hypercoagulability, trombozu. Kod pacijenata sa akutnim i subacute infarkt miokarda – Distribucija oganj nekroze, usporava formiranje ožiljak tkiva, To može da dovede do pukotina srcani; витх интракранијалних администрацију – krvarenje iz nosa.

Из дигестивног система: мучнина, повраћање, панкреатитис, steroidne čir na stomaku i dvanaesnika, Erosive Esophagitis, крварење и перфорација гастроинтестиналног тракта, povećanje ili smanjenje apetita, флатуленција, Љtucko; ретко – повећање јетре трансаминаза и алкалне фосфатазе.

Iz senzornih organa: zadnja subkapsuliarnaya katarakta, vnutriglaznogo pritisak uz moguće oštećenje nerva, sklonost da se razvije sekundarni bakterioloљkog, oko gljivica ili virusne infekcije., tropsku promene roznjace, exophthalmos.

На делу мишићно-коштаног система: usporava rast i okoљtavanja pubiиnog procesi kod dece (prerano zatvaranje epifizna rast zona), остеопороза (скоро никада – Patološki prelomi, antiseptiиnim Nekroza glave humerusa i butne kosti), nedostatak tetive mišića, steroidne myopathy, smanjenje mišića masovno (atrofija).

Дерматолошки реакције: sporo zarastanje rana, manje krvarenje, ecchymosis, tanjenje kože, Hiper- ili hypopigmentation, Steroidne akne, strije, sklonost da se razvije opet i kandidozov.

Алергијске реакције: generalizovani (укљ. осип, свраба коже, анафилактицхескии шок) и када се примењује локално.

Efekti, повезан са имуносупресивним акцијом: razvoj ili pogoršanje infekcije (doprinosi nastanku ove nuspojava zajednički koriste imunosupresive i vakcinacije).

Локалне реакције: Kada se ubrizgava uvod – тиссуе нецросис.

Када се примени локално: ретко – свраб, хиперемија, спаљивање, сувоћа, Osip, бубуљице, hypopigmentation, Perioral Dermatitis, alergičan dermatitisa, мацерација коже, цонсецутиве инфекција, atrofija kože, strije, prickly toplote. Уз дуже употребе, или применити до великих подручја коже може развити системске споредне ефекте, карактеристично за кортикостероиде.

Контраиндикације

За краткотрајну употребу здравствених разлога – повећана осетљивост на дексаметазон.

За интраартикуларне ињекције и ињекције директно у лезије: iguman koljena, Patološki krvarenje (endogenic ili uzrokovani antikoagulanse), интраартикуларну прелом, заразан (septičkim) упала у зглобовима и периартикуларно инфекција (укљ. u istoriji), као и заједнички заразне болести, naglašenom šećer dijabetes osteoporozu, нема знакова упале у заједничком (“suva” Zajedničko, ег Остеоартхритис витхоут синовитисом), тешка разарања кости и деформитет спојева (оштар сужавање заједничког простора, анкилоза), нестабилност зглоба услед артритиса, асептиц некроза костију које формирају заједничке епипхисес.

За спољашњу употребу: bakterioloљkog, virusna, gljivica kožnih bolesti, tuberkulozu kože, koža manifestacije od sifilisa, tumora kože, posstvaccination perioda, narušavanje integriteta kože (чиреви, ране), za decu uzrasta (у 2 године, свраб у аналног подручја – у 12 године), Розацеа, Akne Vulgaris, Perioral Dermatitis.

За употребу у офталмологији: bakterioloљkog, virusna, гљивичне болести ока, TB poražen oka, очна епитхелиал повреда интегрити, акутни облик инфекције гнојни ока у одсуству специфичне терапије, рожњаче болест, у комбинацији са епителним дефектима, trahomom, Glaukom.

Трудноћа и дојење

Kada trudnoća (posebno u prvom trimestru), и током лактације дексаметазон користи са очекиваним терапијског ефекта, негативан утицај на фетус. Када дугорочна терапија у трудноћи није искључио могућност повреде фетуса раста. У случају касној трудноћи постоји опасност појављивања атрофије надбубрежне кортекса фетуса, што може захтевати замену терапију у новорођенчета.

Упозорења

Ц опрез треба користити приликом паразитске и инфективне болести вирусног, gljivica ili bakterijskog porekla (Trenutno ili nedavno migrirati., uključujući nedavno kontakt sa bolesnima) – Herpes Simplex, Herpes Zoster (viremičeskaâ faza), омогући ветрианаиа, male boginje, amoebiasis, стронгилоидоза (uspostavljena ili se sumnja), Sistemski Mycosis; aktivni i latentne tuberkuloze. Апликација за озбиљних заразних болести прихватљива само против позадине специфичне терапије.

Опрез треба да се користи за 8 nekoliko nedelja pre i 2 недеља после вакцинације, Kada lymphadenitis nakon BCG vakcinacija, са имунодефицијенције (укљ. AIDS ili HIV infekciju).

Опрез треба користити у обољењима гастроинтестиналног тракта: stomak čireva i иno, езофагитис, gastritis, Akutna ili latentne иir, недавно успостављена интестинал анастомоза, улцеративни колитис, са претњом перфорације или апсцеса, diverticuli.

Oprez treba primeniti bolesti kardiovaskularnog sistema, укљ. Nakon nedavno pretrpeli infarkt miokarda. (u pacijenata sa akutnim i subacute infarkt miokarda može širine oganj nekroze, успорава формирање ожиљка и тиме разбити срчани мишић), u hronične otkazivanje srca Decompensated, arterijsku hipertenziju, Hyperlipidemia), ин ендокриних болести – Dijabetes (укљ. kršenje toleranciju na ugljeni hidrati), thyrotoxicosis, Hipotireoidizam, itsenko-kushinga, са тешком бубрежном и / или инсуфицијенцијом јетре, нефроуролитиазе, витх хипоалбуминемија и условима, predisposing da njegova pojava, при системном остеопорозе, мијастенију, остром психозе, Gojaznost (III-IV stepen), Kada polio (Osim izvorne forme encefalitis), Otvorena- и угао-затварање глауком.

Ако је потребно, интраартикуларну администрација треба користити са опрезом код пацијената са тешком стању заједничко, неефикасност (или кратковременности) akcije 2 prethodno upoznavanje (узимајући у обзир појединачне особине користе ГЦС).

Пре и током терапије кортикостероида потребно је пратити крвну слику, гликемија и електролити у плазми.

Када интерцуррент инфекције, septičkim uslove i TB, мора бити истовремена антибиотска терапија.

Дексаметазон-индуцед релативна адренална инсуфицијенција могу трајати неколико месеци после његовог отказивања. Sa ovim na umu, у стресним ситуацијама, настао током периода, хормонална терапија се наставља док се соли именовања и / или минералокортикоидних.

Када се примењује дексаметазон код пацијената са херпеса на рожњаче треба имати у виду могућност њене перфорације. Током третмана неопходно је контролисати интраокуларни притисак и стање рожњаче.

Са наглим отказивања дексаметазон, посебно у случају претходне примене високих доза синдрома повлачења такозвани (не због гипокортитсизм), манифестује анорексије, мучнина, инхибиција, генерализована мускулоскелетни бол, Opšte slabosti. Након отказивања дексаметазона током неколико месеци може одржавати релативна адреналне инсуфицијенције. Ако у току овог периода постоје стресне ситуације, постављен (о индикацијама) у време ГКС, опционо у комбинацији са минералокортикоидних.

Током третмана захтева контролу крвног притиска, воде и електролита биланс, обрасци периферне крви и ниво глукозе, и праћење оцулист.

Код деце, током дуготрајног лечења треба пажљиво пратити динамику раста и развоја. Deca, u periodu od tretmana bilo u kontaktu sa bolestan boginje ili boginje, prophylactically imenovati određene immunoglobulins.

Друг Интерацтионс

Иако је употреба антипсихотика, букарбаном, АЗА је ризик од катаракте у развоју; са средствима, антихолинергични акције – глауком ризик.

Када се примењује истовремено са дексаметазон смањен делотворности инсулинских препарата и оралног хипогликемика.

Док употребе хормонских контрацептива, андрогенами, estrogena, анаболички стероиди могу хирзутизам, бубуљице.

Када се примењује истовремено са диуретицима може се повећати калијум екскрецију; с НПВС (укљ. sa neљto) – повећана учесталост ерозивним и улцеративни лезија и крварења из гастроинтестиналног тракта.

У апликацији са оралним антикоагуланси може ослабити ефекат антикоагулантне.

Док употреба кардио гликозида може погоршање преносивост срчане гликозиди због калијума недостатак.

У апликацији са аминоглутетимид могућем смањењу или инхибиције дексаметазона ефеката; карбамазепин – може смањити деловање дексаметазон; са ефедрин – Дексаметазон повећао излучивање из организма; са иматинибом – Иматиниб може смањити концентрацију због индукције његовог метаболизма и повећати лучење.

Иако је употреба итраконазол појачана дексаметазон ефеката; sa methotrexate – евентуално повећане хепатотоксичност; са празиквантел – може да смањи концентрацију празиквантел у крви.

Када се примењује истовремено са рифампицин, фенитоин, барбитурати може ослабити услед ефеката дексаметазон повећавајући елиминације из тела.