Deferaziroks

Код АТХ:
В03АЦ03

Фармаколошко дејство

Комплексирајући тернарни лиганд, poseduje visok afinitet za Fe3 + i to se vezuje za odnos 2:1. Droga je uglavnom povećava lučenje od gvožđa изметом. Има низак афинитет за Зн2+ и Цу2+ и не смањује њихову концентрацију у крви.

Фармакокинетика.

Добро се апсорбује након оралне примене. Апсолутна биорасположивост - прибл. 70%. Биорасположивост се повећава за 13-25% када се узима заједно 30 мин пре него што поједете нормалан оброк или оброк са високим садржајем масти. Биорасположивост код адолесцената (12–17 година) и деца (2–12 година) након појединачних и вишеструких доза испод, nego kod odraslih (kod dece u okviru 6 године по 50%). ТЦмак 1,5–4 х. Волумен дистрибуције код одраслих је прибл. 14 Ја. Комуникација са протеинима - 99%. Метаболише се глукуронидацијом помоћу УГТ1А1, УГТ1А3, ЦИП450 (око 8%). Декоњугација и накнадна реапсорпција се дешавају у цревима (ентерохепатична циркулација). Т1/2 — 8–16 ч. Napisati uglavnom iz izmeta (84%) иу мањој мери - са урином (8%).

Индикације.

Хронична посттрансфузијска преоптерећења гвожђем код одраслих и старије деце 2 лет после трансфузије цца 20 Избор дозе (100 мл / кг) маса црвених крвних зрнаца или више или у присуству клиничких података, што указује на развој хроничног преоптерећења гвожђем (укљ. када се серумски феритин повећа више од 1000 µg/l).

Режим дозирања

Инвардс, na prazan stomak (за 30 minuta prije jela), 1 једном дневно у приближно исто време. Почетна доза - 20 мг / кг / дан. Препоручена почетна доза за пацијенте, примајући више 14 мл/кг/месечно упакованих црвених крвних зрнаца (отприлике више од 4 трансфузије крви месечно за одрасле) - 30 мг / кг, примајући мање 7 мл/кг/месечно упакованих црвених крвних зрнаца (отприлике мање од 2 трансфузије крви месечно за одрасле) - 10 мг / кг.

Код пацијената са добрим клиничким ефектом током лечења дефероксамином, почетна доза лека треба да буде 1/2 од претходно коришћене дозе дефероксамина. Прилагођавање дозе се врши сваких 3-6 месеци (под контролом нивоа феритина у серуму) постепено, 5-10 мг/кг сваки. Ако концентрације феритина у серуму остану значајно ниже 500 µg/l, препоручује се прекид лечења леком.

Таблете се стављају у чашу воде или сока од поморанџе или јабуке. (100–200 мл) и мешати док се не добије хомогена суспензија. Припремљена суспензија се узима орално, након чега се њеним остацима у чаши дода мала количина воде или сока, мешати и пити. Није препоручљиво разблажити таблете у газираним пићима или млеку, жвакати или прогутати таблете целе.

Контраиндикације.

Преосетљивост, галактозе нетолеранција, тешки недостатак лактазе, malabsorption glukoza-galaktoznaja, трудноћа, dojenje.

Sa oprezom. Otkazivanje bubrega/jetre, хиперкреатининемија изнад старосне норме, повећање активности „јетрених” трансаминаза за више од 5 време.

Нуспојаве.

Инциденца нежељених ефеката: врло често (1/10 анд море), често (више 1/100 мање 1/10), понекад (више 1/1000 мање 1/100).

Фром тхе нервног система: често - главобоља; понекад - вртоглавица, алармни, smetnje spavanja.

Iz senzornih organa: понекад - рана катаракта, Макулопатија, gubitak sluha.

Респираторни систем: понекад - бол у грлу.

Из дигестивног система: често - дијареја или запртје, диспепсија, повраћање, мучнина, gastralgia, флатуленција, pojačana aktivnost ALT, ИС; понекад - гастритис, хепатитис, cholelithiasis.

Sa kožom: често - осип, свраб; понекад - поремећај пигментације.

Фром тхе уринарног система: врло често - хиперкреатининемија, често - протеинурија.

Друго: понекад - хипертермија, оток, Umorna.

Предозирати

Симптоми: главобоља, мучнина, повраћање, дијареја.

Лечење: indukcioni povraćanje ili stomak wash, simptomatična terapija.

Друг Интерацтионс

Не треба комбиновати са антацидима који садрже Ал3+, HP, формирајући комплексе са јонима гвожђа.

Упозорења.

Терапију треба да спроводе лекари, са искуством у лечењу хроничног преоптерећења гвожђем након трансфузије.

Препоручује се одређивање серумског креатинина 2 пута пре почетка лечења и месечно током терапије.

За одрасле пацијенте, дневна доза лека може се смањити за 10 мг / кг, ако је током две узастопне посете непрогресивна хиперкреатининемија била више од 50% у поређењу са просечним вредностима пре третмана, и није могао бити у сродству са другима. Узроци. Код деце, доза лека се може смањити за 10 мг / кг, ако за две узастопне посете креатинин у плазми прелази горњу границу старосне норме. Ако постоји прогресивно повећање креатинина изнад горње границе нормале, терапију лековима треба прекинути. Одлука о поновном започињању лечења се доноси на основу специфичне клиничке ситуације.

Препоручује се месечно праћење активности јетрених трансаминаза. Са прогресивним повећањем активности "јетрених" трансаминаза, није у вези ни са једним другим. Узроци, терапију треба прекинути. Након утврђивања узрока промена или након нормализације индикатора, може се размотрити наставак терапије.

Ако се појави благи или умерени осип на кожи, лечење се наставља без прилагођавања дозе.. Ако се развије јачи осип, лечење треба прекинути..

Пре и током лечења леком, препоручује се редовно одређивање оштрине слуха и спровођење офталмолошког прегледа. (укључујући офталмоскопију фундуса). Ако се развије оштећење слуха или вида, препоручује се да се размотри смањење дозе или прекид терапије..

Ниво феритина у серуму треба одређивати месечно. Лечење треба прекинути, ако је концентрација феритина у серуму мања од 500 µg/l.

Код деце свако 12 месеци, препоручује се праћење телесне тежине и висине.