Дапсоне

Код АТХ:
Ј04БА02

Карактеристика.

Бели или прљаво бели кристални прах, без мириса. Практички нерастворив у води, To je rastvorljiva u etanol. Molekulske mase 248,3.

Droga akcija.
Antibakterijske, антилепротски.

Апликација.

Губа (Хансенова болест), Духрингов дерматитис херпетиформис, туберкулоза.

Контраиндикације.

Преосетљивост, укљ. на сулфонамиде, kršenje jetre, тешка анемија, недостатак глукоза-6-фосфат дехидрогеназе или метхемоглобин редуктазе (могући развој хемолитичке анемије).

Трудноћа и дојење.

Могуће само за терапију одржавања код пацијената са лепром или херпетиформним дерматитисом код трудница (Није било адекватних и строго контролисаних студија на људима или животињама.).

Kategorija radnje na fetus od strane FDA – Ц. (Varijacije u životinje studiji negativan uticaj na fetus, i adekvatne i dobro kontrolisane studije u trudnih žena nije držao, Međutim, o mogućim koristima, povezane sa upotrebom HP u trudnice, mogu da opravdaju svoje koristi, Uprkos potencijalnog rizika.)

U doba tretman treba da prestanem sa dojenjem (концентрација у крвном серуму одојчета достиже 27% исто што и мајка, штавише, Дапсон може изазвати хемолитичку анемију код новорођенчади са недостатком глукоза-6-фосфат дехидрогеназе).

Нуспојаве.

Кардио-васкуларни систем и крв (хематопоеза, хемостаза): хемолиза зависна од дозе са смањењем нивоа хемоглобина и повећањем броја ретикулоцита (код свих пацијената), гемолитицхескаиа анемија (бол у леђима, noge, подручје стомака, анорексија, malokrvnosti, neobično umor ili slabost, грозница), метхемоглобинемија (цијаноза ноктију, усне или кожу, отежано дисање итд.), Patološki promene u krvi (povećana telesna temperatura, bol u grlu, необично крварење и крварење итд.), укљ. агранулоцитоза и хипопластична анемија са смртним исходом, Otkucaji srca, кардиалгија.

Sa kožom: ексфолиативни дерматитис (свраб, сувоћа, црвенило или љуштење коже, Губитак косе), токсични еритем, еритема мултиформе, токсична епидермална некролиза, нодозни еритем, Kora- и реакције налик шарлаху.

Са нервног система и чулних органа: менталних поремећаја, укљ. Promena raspoloženja, Periferni neurozu (утрнуо сензација, golicanje, спаљивање, бол или слабост у рукама и ногама), neurotoksicnost (главобоља, Nesanica, nervoza).

Алергијске реакције: осип, "сулфонски синдром" (грозница, слабост, ексфолиативни дерматитис, жутица, Limfadenopatija, метхемоглобинемија, анемија), обично се развија након 6-8 недеља терапије.

Из дигестивног тракта: јетра (scleral ili maska), анорексија, мучнина, повраћање.

Кооперација.

Некомпатибилно са аминофеназоном и барбитуратима. Рифампицин смањује нивое дапсона за 7-10 пута, због стимулације активности микрозомалних ензима јетре (Није потребно прилагођавање дозе дапсона када се користи истовремено за лечење лепре., Т. da. његова концентрација остаје изнад МИЦ). Диданозин смањује апсорпцију, тк. додељен са бафером, неутралише киселост желудачног сока. Припреме, изазивајући хемолизу (антагонисти фолне киселине, u t. не. пириметамин), повећати ризик од токсичних нежељених ефеката. Триметоприм повећава концентрацију (узајамно). Припреме, изазивајући патолошке промене у крвној слици, појачавају мијелотоксични ефекат. Аминобензоати (PABK) смањују бактериостатски ефекат против микобактерија лепре.

Предозирати.

Симптоми: мучнина, повраћање, anksioznost, депресија, конвулзије, метхемоглобинемија, тешка цијаноза.

Лечење: pranje utrobe, imenovanje aktivni ugljen (30 господин) истовремено са лаксативом сваки 6 х најмање 48–72 х (поновљене дозе активног угља смањују Т_1/2 дапсон и моноацетилдапсон за приближно 50% у 12,7 не). У хитним случајевима, споро интравенозно давање метилен плавог (0,05% rešenje u 0,9% раствор натријум хлорида при почетној брзини 0,1 mg/kg/h) na doza 1-2 mg/kg (не треба давати пацијентима са тешким недостатком глукоза-6-фосфат дехидрогеназе); могућа је поновљена примена метилен плавог ако се метхемоглобин реакумулира; у некритичним ситуацијама, ако је потребно, метилен плаво се прописује орално, у дози од 3-5 мг/кг сваких 4-6 сати.

Дозирање и администрација.

Инвардс. При лепре (у комбинацији са једним или више других агенаса против лепре за смањење секундарне резистенције на дапсон) прописано у циклусима од 4–5 недеља са једнодневном паузом сваки 6 дани. Током циклуса први 2 Нед - 50 мг 2 једном дневно, у следећем 3 Нед - 100 мг 2 једном дневно. Онда долази пауза 2 Сунце, након чега се спроводи други циклус по истој шеми. Tijek tretmana je 4 циклуса. Након четвртог циклуса - пауза 1-1,5 месеца. Лечење се спроводи дуго времена, за 6 месеци-3 године или дуже за недиференцирану и туберкулоидну лепру, 2–10 година за границу (диморфна) лепре, од 2 године до краја живота у случају лепроматске лепре.

Деца - 1,4 мг / кг 1 једном дневно.

Са Дуринговим херпетиформним дерматитисом - 50-100 мг сваки 2 пута дневно у циклусима од 5-6 дана са паузом за 1 дан, курс - 3-5 циклуса или више. Максимална дневна доза - до 300 мг. Након нестанка клиничких манифестација болести - у дози одржавања - 50 мг сваки други дан или 1-2 пута недељно. Деца - у почетној дози 2 мг / кг / дан, ако је потребно, повећајте дозу, затим смањити што је пре могуће на најнижу ефективну дозу одржавања.

Мере предострожности.

Лечење се спроводи уз стално праћење пацијента, који укључује: одређивање активности АЛТ и АСТ у крви (пре и периодично током лечења, ако се појаве знаци прогресивног оштећења јетре, лечење се прекида), одређивање нивоа азота уреје и креатинина у крви (периодично током лечења пацијената са оштећеном функцијом бубрега, могуће је смањити дозу или прекинути лек ако се развије анурија); спровођење клиничког теста крви, укључујући одређивање броја тромбоцита и ретикулоцита (пре третмана, месечно 1-3 месеца, а затим сваких шест месеци; уз значајно смањење броја леукоцита, Тромбоцита, хематокрит или повећање броја ретикулоцита захтева укидање лека и пажљиво праћење пацијента); одређивање активности глукоза-6-фосфат дехидрогеназе (пре лечења код пацијената са високим ризиком) и метхемоглобин у крви (неопходно код пацијената са цијанозом, вртоглавица, umor, главобоља или кратак дах).

Код пацијената са ХИВ инфекцијом, клиничке анализе крви треба да се раде свака 2-3 дана током прве 2-3 недеље терапије.

Посебан опрез је потребан код пацијената са недостатком глукоза-6-фосфат дехидрогеназе, због вероватноће појачаних хемолитичких ефеката (Можда ће бити потребно прилагођавање дозе). Када се ниво метхемоглобина повећа за 20% лек је отказан, од 30% (у комбинацији са присуством клиничких симптома) — размотрити изводљивост употребе метилен плавог.

Пацијенти са лепром морају се придржавати режима и режима током целог тока лечења. (лек се узима у исто време). Ако пропустите редовну дозу, узмите лек што је пре могуће, али не прихвати, ако је скоро време за следећу дозу и немојте удвостручити дозу.

Dijeta, без глутена, за 6 месеци у лечењу херпетиформног дерматитиса може дозволити да се доза смањи за приближно 50% или зауставити лек.

Резистенција бактерија се може развити када се дапсон користи за лечење лепре као монотерапија., стога се препоручује истовремена примена рифампицина или етионамида. Ако се појаве тешке „понављајуће“ реакције (тип 1) или неуритис, кортикостероиди се прописују током лечења лепре (u velikim dozama.). Ако се развију нове или токсичне кожне реакције, лек се прекида.. Реактивна стања, повезана са самом губом, не захтевају прекид терапије. Ако у року од 2-3 месеца (лепре) или неколико дана (дерматитис херпетиформис) лечење стање се не побољшава, Trebalo bi da se konsultuje sa doktor. У лечењу херпетиформног дерматитиса, аминобензоати не утичу на ефекат дапсона.