Дапсон ФАТОЛ

Активни састојак: Дапсоне
Код АТХ: Ј04БА02
КФГ: Противолепрозни дроге сулфон групу
Код КФУ: 07.07
Произвођач: ФАТОЛ ЛЕКОВИ ГмбХ (Немачка)

Дозни облик, састав и паковање

Таблете бео, круг, лентикуларан, уз ризик фрактуре на једној страни.

[Круг] калцијум-хидрогенфосфат дихидрат, микрокристална целулоза, лактоза монохидрат, коповидон, кросповидон, колоидни силицијум диоксид, магнезијум-стеарат (поврће).

25 Комади. – блистеры (2) – пачки картонные.
25 Комади. – блистеры (4) – пачки картонные.

ОПИС активне супстанце

Фармаколошко дејство

Противолепрозное значи сулфон групу. Има бактериостатно дејство. Механизам деловања је због инхибиције синтезе фолне киселине патогена. Она је активан против широког спектра микроорганизама, али углавном против Мицобацтериум лепрае, и Пласмодиум, Пнеумоцистис царинии.

Фармакокинетика

Полако апсорбују из гастроинтестиналног тракта. Биорасположивост - 70-80%. То је добро распоређени у телу, али нарочито високе концентрације у јетри су, мишић, бубрега и коже. Концентрация в слюне – 18-27% концентрација у крви. Он продире у плаценту. Т._{максимум} – от 2 у 6 не. Када се користе у појединачне дозе 50 и 100 мг Ц_{максимум} је 0.6-0.7 и 1.7-1.9 уг / мл, респективно.

Метаболизируется в печени с участием ацетилтрансферазы с образованием метаболита – моноацетилдапсона, који може бити подвргнут деацетилацијом и померити назад на дапсон. Стање равнотеже се ствара између њих за неколико сати. Стопа зависи од ацетализације, каким ацетилятором является пациент – “быстрым” или “медленным”, где је брзина ацетилације клиничког ефикасности терапије не утврди. Другой путь его метаболизма – это гидроксилирование в печени до дапсонгидроксиламина. Связывание дапсона с белками плазмы – 70-90%, а моноацетилдапсона – более 90%.

Т._1/2 для дапсона и моноацетилдапсона – 10-50 не (у просеку од око 30 не). 70-85% полако излучује преко бубрега у виду дапсон и његових метаболита (5-15% дапсон се добија активним тубуларна секреција); остатак се излучује у облику метаболита, делимично коњугована са глукуронске киселина и сумпорна киселина. Ентерохепатиц циркулација је важно да се одржи одређене концентрације лека у крви током дуготрајне терапије.

Индикације

Ин тхе комбиноване терапије: третман и превенција свих облика лепре, Превенција маларије, Лечење и превенција Пнеумоцистис царини пнеумоније, Превенција токсоплазмозе, Третман сваког лајшманијазе.

Режим дозирања

Режим дозирања индивидуал. У комбиноване терапије користи у дози 50-100 мг / дневно или 1-2 мг / кг / дан. Уколико је потребно, максимална дневна доза је 300 мг. Лечење дуго.

Нуспојаве

Фром тхе хематопоетског система: могуће хемолитичка анемија, метхемоглобинемија (по пријему дневну дозу више од 200 мг), агранулоцитоза.

Из дигестивног система: ретко - мучнина, повраћање, хепатитис.

Дерматолошки реакције: осип, ексфолиативни дерматитис, токсична епидермална некролиза, Стевенс-Јохнсонов синдром.

Друго: главобоља.

Контраиндикације

Опасно анемија, Преосетљивост на дапсон.

Трудноћа и дојење

Ако је потребно, користите дапсон током трудноће треба да буде у вези са очекиваном користи за мајке и потенцијалног ризика по фетус.

Дапсон излучује у мајчином млеку. Дакле, ако је потребно, користити током лактације треба да одлучи питање престанка дојења.

Упозорења

Дапсон примењивати са опрезом код пацијената са мањка глукоза-6-фосфат дехидрогеназе, тк. код ових болесника у повећаном ризику од хемолитичке анемије.

У периоду третмана неопходно за контролу слику периферне крви.

Друг Интерацтионс

У апликације са пробенецид приметно смањење дапсон излучевина и повећање његове концентрације у крвној плазми.

Рифампицин повећава плазма клиренс дапсон.