циталопрам,

Код АТХ:
Н06АБ04

Карактеристика.

Циталопрама гидробромид — белый или почти белый порошок. Растворљив је у води, rastvorljiv u etanol.

Фармаколошко дејство.
O antidepresivima.

Апликација.

Депрессия различной этиологии.

Контраиндикације.

Преосетљивост, истовремена употреба МАО инхибитора.

Ограничења се односе.

Гестација, dojenje, za decu uzrasta (сигурност и ефикасност код деце нису утврђени).

Трудноћа и дојење.

Можда, Ako efekat terapije nadjaиava potencijalni rizik za fetus i dete (адекватные и строго контролируемые исследования безопасности применения у беременных и кормящих женщин не проводились).

Kategorija radnje na fetus od strane FDA – Ц. (Varijacije u životinje studiji negativan uticaj na fetus, i adekvatne i dobro kontrolisane studije u trudnih žena nije držao, Međutim, o mogućim koristima, povezane sa upotrebom HP u trudnice, mogu da opravdaju svoje koristi, Uprkos potencijalnog rizika.)

Нуспојаве.

Нуспојаве, связанные с прекращением лечения в краткосрочных плацебо-контролируемых испытаниях. По результатам плацебо-контролируемых испытаний продолжительностью до 6 Сунце 16% од 1063 пацијенти, получавших циталопрам в дозах от 10 у 80 мг дневно, прекинут третман због нежељених ефеката, moћe uporediti sa na 8% од 446 пацијенти, плацебо. Нуспојаве, связанные с прекращением лечения и признанные обусловленными циталопрамом (тј. наблюдавшиеся по крайней мере у 1% пацијенти, получавших циталопрам, у 2 пута више од плацеба), включают следующие: umor 1%(<1%), мучнина 4%(0%), сува уста 1%(<1%), повраћање 1%(0%), вртоглавица 2%(<1%), Nesanica 3%(1%), мамурлук 2%(1%), ajitation 1%(<1%).

Нуспојаве, наблюдавшиеся в плацебо-контролируемых клинических испытаниях. В таблице представлены побочные эффекты, которые наблюдались у пациентов, получавших циталопрам в дозах от 10 у 80 мг дневно за 6 Сунце (указаны неблагоприятные эффекты, отмеченные не менее чем у 2% пациентов и превышающие по частоте плацебо).

* Фиксировалось только у женщин: N=638 (citalopram), N=252 (плацебо).
** Фиксировалось только у мужчин: N=425 (citalopram), N=194 (плацебо)

Нежељени ефекти, отмеченные в этих клинических испытаниях у 2% пациентов и наблюдавшиеся реже, него плацебо: главобоља, umor, вртоглавица, затвор, Otkucaji srca, Farangitis, kršenje mokrenje, бол у леђима.

Оценка зависимости частоты возникновения побочных эффектов от дозы проводилась при фиксированных дозах у пациентов с депрессией, получавших плацебо или циталопрам в дозах 10, 20, 40 и 60 мг. С использованием Jonckheer´s теста выявлена положительная корреляция ((p)<0,05) для следующих эффектов: фатигуабилити, импотенција, Nesanica, мамурлук, zevanje.

Промена виталних функција. Не выявлено клинически значимых изменений показателей жизненно важных функций (Puls, сАД, дАД), укљ. ортостатических изменений при изменении положения тела на фоне лечения циталопрамом по сравнению с плацебо.

Изменение массы тела. В контролируемых испытаниях снижение массы тела составило около 0,5 КГ (изменений в группе плацебо не было).

Промена лабораторијских параметара. Клинически значимых изменений лабораторных тестов не наблюдалось.

ЕКГ промена. Поређење ЕКГ код пацијената, получавших циталопрам (n=802) и плацебо (n=241), otkrivena, что статистически значимым отличием было только снижение ЧСС на фоне приема циталопрама.

Кооперација.

Одновременное применение с ингибиторами МАО может приводить к повышению давления и возбуждению. Циталопрам может усиливать эффекты суматриптана и других серотонинергических средств, повышает уровень метопролола в плазме (результат взаимодействия не является клинически значимым) и плазменную концентрацию (од 50%) активного метаболита имипрамина (клиническая значимость эффекта неизвестна).

Циметидин повышает AUC (од 43%) i (C)_{максимум} (од 39%) циталопрам. Не выявлено клинически значимого взаимодействия с дигоксином, Vorfarin, Carbamazepina, триазолам, ketoconazole, litijum (при совместном применении следует соблюдать осторожность, тк. литий может увеличивать серотонинергический эффект циталопрама) и алкоголем.

Предозирати.

В клинических испытаниях при передозировке циталопрама (у 2000 мг) летальных случаев не отмечено. В постмаркетинговых сообщениях о передозировке ЛС, включая циталопрам, зафиксировано 12 смертельных исходов, 10 из которых — при комбинации с другими ЛС и/или алкоголем и 2 — при приеме только циталопрама (3920 mg i 2800 мг); сообщалось также об 1 случае передозировки без летального исхода при приеме 6000 мг.

Симптоми: вртоглавица, povećao se znoje, мучнина, повраћање, potres, мамурлук, Sinusna tahikardija.. В более редких случаях — амнезия, sputannosti svesti, кома, конвулзије, гипервентиляция легких, цијаноза, boljelo, ECG promene (включая удлинение QT c узловым ритмом и желудочковой аритмией и 1 возможный случай Torsades de pointes).

Лечење: промывание желудка и применение активированного угля. Одржавајте проходност дисајних путева како бисте обезбедили адекватну вентилацију и оксигенацију. Рекомендуется тщательное наблюдение и мониторинг жизненно важных функций, укљ. рад срца, šakama i podrske terapija. Вследствие большого объема распределения циталопрама маловероятна эффективность таких мероприятий, как форсированный диурез, дијализа, гемоперфузия и обменное переливание крови. Ne postoji određeni protivotrov.

Дозирање и администрација.

Инвардс, один раз в сутки, в любое время, без обзира на оброк. Начальная доза — 20 мг / дан, максимальная — 60 мг / дан. Для пациентов старше 65 лет и пациентов с нарушениями функции печени рекомендуемая доза — 20 мг, максимальная — 40 мг / дан (ако је неопходно).

Мере предострожности.

При слабо и умеренно выраженных нарушениях функции почек корректировки доз не требуется, при тяжелых нарушениях функции почек требуется соблюдать осторожность.

При совместном приеме препаратов из группы ингибиторов обратного захвата серотонина в комбинации с ингибиторами МАО сообщалось о возникновении у пациентов серьезных, иногда смертельных реакций, включая гипертермию, krutost, нестабильность показателей жизненно важных функций с возможными быстрыми колебаниями, измењен ментални статус (включая ажитацию, вплоть до делирия и комы). Сообщалось о таких же реакциях у пациентов, начавших прием ингибиторов МАО вскоре после прекращения лечения циталопрамом. Поэтому не следует сочетать циталопрам с ингибиторами МАО или назначать его в течение первых двух недель после их отмены. По окончании курса лечения циталопрамом также следует сделать перерыв 2 нед до приема ингибиторов МАО.

Следует учитывать возможность развития гипонатриемии (сообщалось о нескольких случаях), а также синдрома неадекватной секреции АДГ, проходящих при прекращении лечения и/или медицинском вмешательстве.

По результатам плацебо-контролируемых испытаний, в некоторые из которых были включены пациенты с биполярным расстройством, у 0,2% pacijenti iz 1063, получавших циталопрам (moћe uporediti sa na 446 пациентами, плацебо), отмечалась активация мании/гипомании. Следует с осторожностью назначать циталопрам (kao drugi antidepresivi) пациентам с манией в анамнезе.

Осторожность необходима, Kako i kada uzimanje druge antidepresive, при наличии в анамнезе эпилептических припадков.

Због могућности покушаја самоубиства код пацијената са депресијом, неопходно је пажљиво праћење пацијената на почетку лечења и одређивање минималне ефективне дозе како би се смањио ризик од предозирања..

В исследованиях на здоровых добровольцах, получавших дозы 40 мг / дан, не отмечено снижения мыслительной деятельности и скорости психомоторных реакций. Однако пациенты должны быть предупреждены о необходимости соблюдать осторожность при работе с потенциально опасными механизмами, укљ. при вождении автомобиля.

Клинический опыт применения циталопрама при наличии у пациентов сопутствующих заболеваний ограничен. Необходимо соблюдать осторожность при заболеваниях, сопровождающихся нарушением метаболизма или гемодинамики.

Не было проведено систематических наблюдений у пациентов с инфарктом миокарда или нестабильными сердечными заболеваниями, тк. эти пациенты исключались из клинических премаркетинговых исследований. Однако анализ ЭКГ у 1116 пацијенти, получавших циталопрам, емисије, что прием циталопрама не связан с развитием клинически значимых отклонений на ЭКГ.

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме с другими ЛС центрального действия.

В экспериментальных, а также в клинических исследованиях не выявлено случаев злоупотребления, толерантности, физической зависимости. Однако эти наблюдения не были систематичными, поэтому требуется внимательное наблюдение за пациентами, у которых в анамнезе отмечено злоупотребление лекарственными средствами.

Кооперација