Кслорфенамин

Код АТХ:
R06AB04

Фармаколошко дејство

Histamina iskačućih prozora (H)₁-рецептори, pruža antiserotoninovoe, antigistaminnoe, slabo antiholinergicescoe, umirujuće dejstvo. Smanjenje težine alergijske reakcije, опосредованных действием гистамина, smanjuje propustljivosti od kapilara, суживает сосуды, устраняет отечность и гиперемию слизистой оболочки полости носа, nasopharynx i paranasal sinuse; уменьшает местные экссудативные проявления, подавляет симптомы аллергического ринита: цхихане, ринорею, зуд глаз, нос. Начало действия – кроз 20-30 м, Trajanje na – 4-4.5 не.

Фармакокинетика

После приема внутрь хлорфенамин относительно медленно абсорбируется из ЖКТ. Ц_{максимум} постигнуто 2.5-6 не. Биодоступность низкая – 25-50%. Izložene uticaju “prvi prolaz” kroz jetru. Везивање за протеине плазме – око 70%. Хлорфенамин широко распределяется в органах и тканях организма, проникает в ЦНС.

Интенсивно метаболизируется в печени с образованием десметил- и дидесметилхлорфенамина. Неизмененный препарат и его метаболиты выводятся главным образом с мочой. Экскреция зависит от pH мочи и скорости тока мочи. В кале определяются лишь следовые количества хлорфенамина.

Хлорфенамин характеризуется значительной межиндивидуальной вариабельностью фармакокинетических параметров: Т._1/2 varira od 2 у 43 не.

У детей наблюдается более быстрая абсорбция хлорфенамина, более высокий клиренс и более короткий T_1/2.

Индикације

В составе комбинированных препаратов при аллергическом рините, риносинусопатии, вазомоторном рините, поллинозе; при инфекционных заболеваниях и ОРВИ, u pratnji rhinitis, ринореей, sinusitis, ринофарингитом.

Режим дозирања

Pojedinac, U zavisnosti od droge obrazac.

Нуспојаве

ЦНС-: umirujuće dejstvo (может исчезать через несколько дней лечения), слабост, мамурлук, koordinaciju pokreta; при применении в высоких дозах и у детей возможны парадоксальные реакции, обусловленные стимулирующим влиянием на ЦНС.

Фром тхе хематопоетског система: у неколико случајева – агранулоцитоза, тромбоцитопенија, панцитопенија, Aplastična anemija.

Друго: у неколико случајева – ексфолиативни дерматитис; возможны проявления антихолинергического действия (сува уста, уменьшение секреции слизистой оболочки дыхательных путей), двоение зрения, teљkoжe pri mokrenju, затвор,

Контраиндикације

Повышенная чувствительность к хлорфенамину.

Упозорења

Утицај на психофизичке способности да управљају возилима и механизме управљања

Током периода лечења, пацијенти треба да избегавају вожњу возилом и друге активности, koji zahteva visoku koncentraciju i psihomotornog brzina reakcije.

Друг Интерацтионс

Хлорфенамин может нарушать метаболизм фенитоина в печени, что приводит к повышению его концентрации в плазме крови.

Zajedno sa upotrebe droge, обладающими антихолинергической активностью повышается риск развития антихолинергических эффектов.

Этанол усиливает седативное действие хлорфенамина.