Капреомицин

Код АТХ:
J04AB30

Карактеристика.

Противотуберкулезное средство, полипептидный антибиотик, proizveden od strane Streptomyces capreolus. Представляет собой комплекс из 4 микробиологически активных компонентов, структура которых полностью не установлена. Смесь капреомицинов IA, IB, IIA и IIB имеет примерное процентное отношение 25, 67, 3 и 6%. Капреомицин — белое вещество. Растворим в воде с образованием бесцветного раствора. Практически нерастворим в большинстве органических растворителей. Применяется в форме капреомицина сульфата.

Фармаколошко дејство.
Противотуберкулезное.

Апликација.

Tuberkulozom (укљ. при неэффективности и непереносимости препаратов I ряда).

Контраиндикације.

Преосетљивост, za decu uzrasta (sigurnost i efikasnost primjenu koji nisu identifikovani).

Ограничења се односе.

Поражение VIII пары черепно-мозговых нервов (может вызывать слуховые и вестибулярные расстройства), мијастенију, Паркинсонизам, дегидрататсииа (может возрастать риск токсического действия из-за повышенных концентраций в сыворотке крови), kršenje funkcije bubrega (вследствие нефротоксического действия), напредни старост.

Трудноћа и дојење.

Kada je moguće trudnoće, Ako na potencijalnu korist sa majkom nadjaиava potencijalni rizik za fetus (капреомицин проходит через плаценту, adekvatna i dobro kontrolisane studije u trudnih žena nije držao).

В опытах на крысах, получавших суточные дозы ≥50 мг/кг (3,5 дозы для человека), показано тератогенное действие, проявлявшееся в появлении у некоторых животных изогнутых ребер.

Kategorija radnje na fetus od strane FDA – Ц. (Varijacije u životinje studiji negativan uticaj na fetus, i adekvatne i dobro kontrolisane studije u trudnih žena nije držao, Međutim, o mogućim koristima, povezane sa upotrebom HP u trudnice, mogu da opravdaju svoje koristi, Uprkos potencijalnog rizika.)

На период лечения необходимо прекратить грудное вскармливание (nepoznat, проникает ли капреомицин в грудное молоко).

Нуспојаве.

Са урогениталног система: нефротоксичность — токсический нефрит, повреждение почек с некрозом канальцев, dysuria (увеличение/уменьшение частоты мочеиспускания или количества мочи), ренал фаилуре, повышение уровня азота мочевины в крови более 20–30 мг/100 мл (46%) и креатинина в сыворотке крови, zilindruria, микрогиематурииа, pyuria.

Са нервног система и чулних органа: neobično umor ili slabost, мамурлук, neuromiљiжni blokade, otežano disanje (вследствие понижения тонуса дыхательных мышц) вплоть до остановки дыхания; ототоксичность — понижение слуха (субклиническое — 11%, клинически выраженное — 3%), укљ. необратимое, buka, звони, гудение или ощущение «закладывания» в ушах; вестибулотоксичность — нарушение координации движений, Unsteadiness od hod, вртоглавица.

Из дигестивног тракта: мучнина, повраћање, анорексија, žeđ, гепатотоксичность с нарушением функциональных показателей печени (особенно на фоне заболеваний печени в анамнезе).

Алергијске реакције: макуло-папулезная кожная сыпь, свраб, ерубесценце, грозница.

Кардио-васкуларни систем и крв (хематопоеза, хемостаза): аритмија (вследствие электролитных нарушений), леукоцитозу, леукопениа, еозинофилииа (5%), тромбоцитопенија.

Друго: kršenje elektrolitnogo saldo, укљ. хипокалемија, хипокалцемијом, хипомагнесемиа; mialgia; осетљивост, infiltracija, развитие стерильных абсцессов или повышенная кровоточивость в месте введения.

Кооперација.

Ванкомицин и цисплатин повышают вероятность проявления ото- и нефротоксичного действия. Несовместим с препаратами, оказывающими ототоксическое (aminoglikozida, полимиксини, furosemide, ethacrynic kiselina) и нефротоксическое (aminoglikozida, полимиксини, метоксифлуран) действие и вызывающими нервно-мышечную блокаду (aminoglikozida, полимиксини, диэтиловый эфир и галогенсодержащие углеводороды для ингаляционного наркоза, цитратные консерванты крови). Миорелаксантный эффект ослабляется неостигмином.

Предозирати.

Симптоми: kršenje funkcije bubrega, вплоть до острого некроза канальцев (риск повышается у пожилых, на фоне исходной дисфункции почек, дехидрација), повреждение слухового и вестибулярного отделов VIII пары черепно-мозговых нервов, neuromiљiжni blokade do disanje prestaje (особенно при быстром в/в введении), Postoji elektrolitsku neuravnoteženost (хипокалемија, хипокалцемијом, хипомагнесемиа).

Лечење: проводится с учетом возможности передозировки нескольких препаратов и их взаимодействия — назначение активированного угля, pranje utrobe, simptomatična terapija: поддержание дыхания и кровообращения, хидратација, обеспечивающая отток мочи на уровне 3–5 мл/кг/ч (са нормалном функцијом бубрега); для купирования нервно-мышечной блокады, укљ. угнетения дыхания и апноэ — введение антихолинэстеразных средств, препаратов кальция, na dijalizi bubrega (особенно у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек); необходим мониторинг водно-электролитного баланса и клиренса креатинина.

Дозирање и администрација.

Только Parenteralnu: u / m (duboko u miљiж) или u/u kap po kap (за 60 м). Для в/м введения 1 г предварительно растворяют в 2 Јр 0,9% раствора натрия хлорида или стерильной воды для инъекций; для в/в инфузии дополнительно разводят в 100 Јр 0,9% rastvor natrijum hlorida. Обычная доза — 1 господин 1 једном дневно, ежедневно в течение 60–120 дней, затем 2–3 раза в неделю в течение 12–24 мес, в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами. Максимальная суточная доза — не более 20 мг / кг. На позадини поремећене функције бубрега: барем на креатинин Цл 110, 100, 80 и 60 мл/мин — по 13,9; 12,7; 10,4 и 8,16 мг/кг соответственно каждые 24 не, мање 50 и 40 мл/мин — по 7,01 и 5,87 mg/kg svaka 24 h ili 14,0 и 11,7 mg/kg svaka 48 h odnosno, мање 30, 20 и 10 мл/мин — по 4,72; 3,58 и 2,43 mg/kg svaka 24 h ili 9,45; 7,16 и 4,87 mg/kg svaka 48 не, либо по 14,2; 10,7 и 7,3 mg/kg svaka 72 h odnosno; Kada Cl kreatinin, равном 0, -na 1,29 mg/kg svaka 24 h ili 2,58 mg/kg svaka 48 не, или 3,87 mg/kg svaka 72 не.

Мере предострожности.

Назначение возможно после определения чувствительности штамма. До и во время лечения необходимо периодически проводить аудиометрию (1–2 раза в неделю) для диагностики нарушения слуха на высоких частотах, определение показателей функции вестибулярного аппарата, бубрег (недељно) и печени, уровня калия в сыворотке крови (месечно). Во время и после хирургического вмешательства с осторожностью используют на фоне средств, вызывающих нервно-мышечную блокаду (особенно при высокой вероятности неполного прекращения нервно-мышечной блокады в послеоперационном периоде). Во время лечения следует постоянно контролировать режим и схемы дозирования, правильность и регулярность выполнения назначений. В случае пропуска инъекции пропущенную дозу вводят как можно скорее, только если не наступило время введения следующей дозы; дозы не удваивают. При отсутствии улучшения состояния в течение 2–3 недель или появлении новых симптомов заболевания необходима консультация специалиста.