Calcitriol (ATC Šifra D05AX02)

Код АТХ:
Д05АКС02

Карактеристика.

Calcitriol je aktivni oblik vitamina d₃. Kristalna beli prah. To je rastvorljiva u metanol, etanol, etil acetat. Rastvorljiv u organska otapala, relativno nerastvorljiv u vodi. Osetljiv na efekte vazduha i svetlo. Molekulske mase 416,64.

Фармаколошко дејство.
D-vitaminopodobnoe.

Апликација.

За системску примену: osteodistrofia bubrega Genesis (kod pacijenata sa bubrega deficit, укљ. u pozadini su hemodijalizu), postoperativna i Idiopatski hypoparathyreosis, psevdogipoparatireoz, Vitamin D-zavisne rahitis, vitamin D-otporne rahitis hypophosphatemic (stečeni fosfata dijabetes), остеопороза (postmenopausny, senilna i "steroida"), tetany (укљ. postoperativna, Idiopatski).

Za aplikaciju na koži: псоријаза (blage i umerene).

Контраиндикације.

Преосетљивост. Ovi sistemi koriste: hiperkalcemiju, Bubrega osteodistrofia sa giperfosfatemiej, hypervitaminosis D, трудноћа, dojenje.

Lokalna aplikacija: hiperkalcemiju ili metabolizma Ca²⁺, Srodne sistema (za podršku) terapija kalcijumom Ijudskosti., трудноћа, dojenje.

Ограничења се односе.

За системску примену: атеросклероза, tuberkulozom (aktivni obrazac), hronične otkazivanje srca, giperfosfatemia, fosfata nefrourolitiaz, Sarkoidoza ili drugim granulematozy, трудноћа, dojenje, напредни старост (mogu da doprinesu razvoju ateroskleroze), za decu uzrasta (у 18 године).

Za lokalnu upotrebu: za decu uzrasta (у 12 године).

Трудноћа и дојење.

Teratogenic efekti. Teratogenicity studije, sprovedena u kunića s dozama 0,08 и 0,3 мг / кг (o 2 и 6 puta veća od MRDC), приказан, sve tri priplodah 15 voće, tamo su spoljni i skeletni anomalije. Međutim, nijedan od na 23 drugi prinosi (156 voće) Ima nema značajne anomalije u odnosu na kontrolu.

Studije u pacove u dozama do 0,45 мг / кг (o 5 puta veća od MRDC) nisu identifikovali potencijalne teratogenicity.

Neteratogennye efekti. U studijama u krol'chih, tretiraju sa Calcitriol od 7 do 18 dana od oplođene u dozama 0,3 mcg/kg/po danu (o 6 puta veća od MRDC), у 19% Nije bilo smrti ženke, Plodovi su niže index telesne mase, smanjenje broja novorođenih beba, preživljavanje 24 не. U studijama razvoja novorođenčadi i doktor kod pacova zabeleženo je razvoj hiperkalcemiju u potomak ženke, tretiraju sa Calcitriol u dozama 0,08 или 0,3 mcg/kg/po danu (približno jednake i 3 puta veća od MRDC), gipercalziemia i giperfosfatemia (ženke), tretiraju sa Calcitriol u dozama 0,08 или 0,3 mcg/kg/po danu, i povećanim seruma urea azota u ženke, tretiraju sa Calcitriol dozu 0,3 mcg/kg/po danu. U drugom studiju u telu pacovi težinu u ženke neznatno smanjena na doze Calcitriol 0,3 mcg/kg/po danu (o 3 puta veća od MRDC), nametnute od 7 do 15 dana trudnoće.

U novorođenčadi žena, tretiraju sa Calcitriol u dozama 17-36 mcg/dan (o 17 и 36 puta veća od MRDC) tokom trudnoće, izloženi umereni hiperkalcemiju u 2-nd dan života, povratak u normalne vrednosti u 3-rd dan.

Kada je moguće trudnoće, Ako efekat terapije nadjaиava potencijalni rizik za fetus (adekvatna i dobro kontrolisane studije u trudnih žena nije držao).

Kategorija radnje na fetus od strane FDA – Ц. (Varijacije u životinje studiji negativan uticaj na fetus, i adekvatne i dobro kontrolisane studije u trudnih žena nije držao, Međutim, o mogućim koristima, povezane sa upotrebom HP u trudnice, mogu da opravdaju svoje koristi, Uprkos potencijalnog rizika.)

U malim količinama, unosi majčino mleko od žena (2,2± 0,1) PG/ml.

Нуспојаве.

Системско дејство. Simptomi od doze vitamina d: sindrom hiperkalcemiju, ni trovanje sa kalcijumom (U zavisnosti od težine i trajanja hiperkalcemiju).

Rani simptomi: слабост, dugotrajna glavobolja, мамурлук, мучнина, повраћање, сува уста, затвор, mialgia, bol u kostima, metalni ukus u ustima, смањен апетит, bol u trbuhu, žeđ, povećana učestalost mokrenje, Pogotovo noću, ili polyuria, аритмија.

Kasnije simptomi: bol u kostima, polydipsia, анорексија, nocturia, коњунктивитис, панкреатитис, fotofobiju, rhinorrhea, свраб, хипертермија, smanjeni libido, povećanje od urea azota, krv, albuminuria, hiperkolesterolemiju, Повећање трансаминаза јетре (ALT i AST), Izmeљtena kalcifikacije, nefrocalzinoz, артеријске хипертензије, distrofije (слабост, губитак тежине), kršenje osetljivost, дегидрататсииа, apatija, zaostatak u razvoju, инфекција уринарног тракта; u retkim slučajevima psihoza. Алергијске реакције (свраб, осип, копривњача; Vrlo retko je erythematous lezije).

Kod pacijenata sa normalnom funkcijom bubrega, hronične hiperkalcemiju može da dovede do povećanja nivoa kreatinin u serumu.

Lokalna aplikacija: дерматитис.

Кооперација.

Tiazidnye dioretiki, kal'cijsoderzhashhie HP (u velikim dozama) – povećavaju rizik od hiperkalcemiju; Međutim, to može biti terapeutski opravdana u pacijenata i u grupama visokog rizika, Kada je potrebno da imenuje vitamina D ili propratnih pojava u kombinaciji sa kalcijumom; dugoročne terapije zahtijeva pažljivo nadgledanje koncentracija kalcijuma u serumu. Induktivnim mikrosomalnogo oksidacije (укљ. anti-convulsants, барбитурати, primidone) ubrzava metabolizam i smanjuje Calcitriol radnje. Kolestiramin, colestipol i mineralna ulja – smanji usisavanje i reducyruut koncentracija u serumu krvi. Calzitriol povećava apsorpciju droge koje sadrže fosfor i rizik od giperfosfatemii. Kompatibilan sa vitamina D i propratnih pojava (povećava rizik od predoziranja povećava D). Oprez prilikom imenovanja srčani glycosides, тк. povećan rizik od aritmija zbog hiperkalcemiju. Sa dugoročne terapije koje sadrže aluminijum kiseline istovremeno sa kal'citriolom aluminijuma nadire u krvi, To može da dovede do opijenosti aluminijum (посебно у хроничном бубрежном инсуфицијенцијом). U pozadini su istovremenu primjenu koja sadrži magnezijum ranisan koji može razviti gipermagniemii, posebno kod pacijenata sa hroničnim bubrega deficit. Calcitriol uz istovremeni upotrebu sa kal'citoninom, jetidronovoj i pamidronovoj kiseline može smanjiti njihov efekat u liječenju hiperkalcemiju. Dodatak vitamina d u liječenju glukokortikoidni mogu biti preporučuje se tada njihova produžena upotreba.

Предозирати.

Симптоми: povećane ozbiljnosti nuspojava je hiperkalcemiju, gipercalziuria, giperfosfatemia.

Лечење: u slučaju slučajnog predoziranja pranje stomak, imenovanje protivorvotny znači (da biste sprečili dalji utjecaja), da biste uklonili droge u izmeta kao slabitelnogo sredstva primenite vazelin ulje. Pri razvijanju gipercalziemii – discontinuations, dijetu sa niskim kalcijumom, monitor pacijenta da normalizuje nivo kalcijuma u plazmu. Dalja terapija može biti nastavljeno ni koristeći smanjenu dozu, ili povećajte interval između obroka. Akutna hiperkalcemiju je Hidratacija (u cilju stimulisanja diurezu); sa povećanjem od kostiju resorpcija-imenovanje calcitonin (pomaže da se smanji sadržaj kalcijuma u serumu).

Дозирање и администрација.

Инвардс, Spoljni. Optimalna dnevna doza izabrao u zavisnosti od calziemii.

Unutra, Početna doza je 0,25 mcg/dan. Ako klinički pokazatelji popravile u roku od 2-4 nedelje liječenja, dnevne doze 0,25 mikrograma sa prosekom (0,5-1 g/dan) i veći u intervalima od 2 do 4 nedelje. Kada u menopauzi osteoporozu – na 0,25 г 2 једном дневно. U osteodystrophies bubrega: Početna doza za odrasle je 0,25 mcg/dan, Dosta je bilo pacijenata sa normalnom ili neznatno smanjene nivo kalcijuma u serumu 0,25 mikrograma dnevno, deca – od strane 0.014-0.041 µg/kg/po danu. Kada jetre Početna doza može biti povećan na 0,1-0,2 g/kg/po danu. Kada gipoparatireoze i rahite: Početna doza za odrasle je 0,25 mcg/dan (ujutro), deca-0,01-0,1 mcg/kg.. Kada je za dopunjavanje fosfata-fosfata pokazuje dijabetes droge.

Споља. Masti su tanki u oblasti pogođene kože (prethodno pranje i suvu kožu) 2 једном дневно (Dobro jutro i veče). Maksimalna doza je 30 g/d. Svakodnevnu upotrebu od masti ne treba da bude više od 35% površina kože. Prosečna dužina tretman 6 Сунце, Ako je potrebno, duži tretman, kao i upotrebe droge kao terapija održavanja.

Мере предострожности.

Dozu droge mora biti izračunato pojedinačno na osnovu pacijentove reakcije (da biste sprečili gipercalziemii). Efektivnost tretman je obezbeđena definisanjem za adekvatnu dnevnog unosa kalcijuma, uključujući, ako je potrebno, menja u ishranu i lekove ili ishrani suplementi, koje sadrže kalcijum (Neki pacijenti može da prođe sa smanjenim konzumiranje kalcijum pripreme, i ako je sklon hiperkalcemiju da prestane da ih uzima). Stariji pacijenti zahteva pažljivim izborom pojedinačne doze (da biste sprečili komplikacije giperkal'ciemicheskih).

Trebalo bi da istovremeno neće označiti druge droge vitamina D, uključujući i propratnih pojava, konzumiraju hranu, obogaćen vitamina D (путер, jaja, itd.).

Tokom tretmana, potrebno je da redovno prate nivoa kalcijuma i neorganske fosfata u plazma i urin, posebno u pacijente sa bubrega osteodistrofiej, jednako dobro kao i na dugoročne krevet (posebno nakon operacije).

Pacijenti sa normalnu funkciju bubrega trebalo bi da izbegavate dehidracije konzumiranjem dovoljne količine tečnosti.

Monitoring nivoa serum kalcijuma u periodu liječenja treba da bude izvedena bar dva puta nedeljno; Ako je to veći nivo kalcijuma u 1 mg/100 ml (250 ммол / л) u odnosu na Norma je 9-11 mg/100 ml (2250-2750 mkmol/l), ili kada povećate nivo kreatinin u serumu da 120 micromole/l i više uzimati lijek odmah prestati.. Nastavak tretmana su dozvoljene samo nakon Normalizacija nivo kalcijuma u serumu koristeći dozu, smanjen na 0,25 г.

Zajedno sa imenovanje barbiturata i antiepileptici mogu zahtijevati povećane doze Calcitriol.

U liječenju osteoporoze u početni period koncentracije kalcijuma u serumu treba da bude procjenjuje 4 Сунце, 3 и 6 Месеци, Nakon ovoga, kontrolu analize treba da bude izvedena u intervalima od 6 Месеци.

Rizik od kože iritacije povećanje kada uzrokuje materijala na licu. Nakon voska treba da opere ruke. U slučaju slučajnog gutanja mast na sluzokože oka, usta ili nos treba temeljno oprati sa toplom vodom.

Кооперација