Cabergoline (ATC Šifra N04BC06)

Код АТХ:
Н04БЦ06

Карактеристика.

Beli prah. Rastvorljiv u etanol, hloroform, Н,N-dimethylformamide, slabo rastvorljiv u na 0,1 n. sona kiselina, malo rastvorljiv u n-hexan, nerastvorim u vodi.

Фармаколошко дејство.
Gipoprolaktinemicheskoe.

Апликација.

Prema doktorima sto referencu (2005), cabergoline kada je prikazan giperprolaktinemii, Idiopatski ili uzrokovani hipofize adenoma.

Контраиндикације.

Преосетљивост (укљ. jergoalkaloidov derivata), nekontrolisana arterijsku hipertenziju, Simptomi srce i respiratorni disfunkciju zbog signala promene ili prisustvo takve simptome u istoriji.

Ограничења се односе.

Хипертензија, povezane sa trudnoćom (eklampsija, Preeklampsija), istovremeni prijem protivnika dofamine (D)₂-рецептори, sredstva, posedovanje Hipotenzivan efekat, kršenje jetre, za decu uzrasta (sigurnost i efikasnost nisu instalirane).

Трудноћа и дојење.

Tokom trudnoće treba koristiti sa oprezom, Ako je očekivana korist sa majkom nadjaиava potencijalni rizik za fetus (kabergolina adekvatne kontrolisane studije u trudnih žena je izvršeno). Pacijenti treba da bude upozoren o potrebi da obavestim doktora o planirane, navodni ili je drћan u adresu pitanje o nastavku trudnoće ili prestanak terapije.

Kategorija radnje na fetus od strane FDA – Б. (Varijacije u životinje imaju studiji rizik od negativnih akcija na fetus, i adekvatne i dobro kontrolisane studije u trudnih žena nije držao.)

Istraživanje uticaj kabergolina na reproduktivne funkcije je izvršena na mišu, pacovi i zečevi, To prima via gavage, uvedene kroz nos. Nijednog?, tretiraju sa cabergoline u dozu da 8 мг / кг / дан (55-45-Fold koja premašuje MRDC) u periodu od organogenesis., istakao je toksični efekti na majčino tijelo; otkriveno je teratogenic efekte. Kod pacova, primanje 0,012 mg/kg/dan kabergolina (око 1/7 MRDC) u periodu od organogenesis., istakao je povećana postimplantaih jembriofetal'nyh gubitak. U kunića sa uvođenju kabergolina u periodu od organogenesis na dozu 0,5 мг / кг / дан (19 MRDC) istakao je toksični efekti na majčino tijelo (smanjenje telesne težine i iscrpljivanje). Kada dozu 4 мг / кг / дан (150 MRDC) povećanje učestalosti pojavljivanja anomalija ploda. Međutim, u drugim studijama u dozama do kabergolina 8 мг / кг / дан (300 MRDC) defekta u kunića, embrion- i foetotoxic efekti su zabeležene. Radioloski studija trudna žena pacova je pokazala visoku koncentraciju kabergolina i njene metabolite u zid materice i njihov nedostatak akumuliranje u tkivima fetusa. Sa pacovima u doze kabergolina više 0,003 мг / кг / дан (1/28 MRDC) за 6 dana pre rođenja, kao i tokom perioda rasta dojenje je usporava novorodjence, Bilo je slučajeva smrt nastupa zbog smanjenu sekreciju mleka.

Непознат, Da li se cabergoline izdvaja sa majčino mleko kod ljudi. Cabergoline i njene metabolite, otkriven je u mleku Sisacke pacova. Jer mnogi lekovi su cak sa mlekom kod žena, a može imati ozbiljan negativan uticaj na kabergolina beba, Morate odlučiti ni prestati sa dojenjem, ili zbog odbijanja prijema kabergolina (s obzirom na stepen potrebu za tabletama sa majkom).

Нуспојаве.

Sigurnost kabergolina više nego što je bilo 900 Pacijenti sa giperprolaktinemiei; ozbiljnost veći od nuspojava je bio slab ili umereni. U 4 tjedna slepo, pod kontrolom placebo studije, pacijenti primili cabergoline u fiksnim dozama 0,125, 0,5, 0,75 и 1,0 mg dva puta nedeljno; doza je prepolovio u prvoj nedelji. Iskusio sledeće nuspojave (pored imena navedenim procentom pojavljivanja ovaj efekat u kabergolina u grupe, u zagradama u placebo grupi):

Са нервног система и чулних органа: главобоља 26% (25%), вртоглавица 15% (5%), вртоглавица 1% (0%), парестезија 1% (0%), мамурлук 5% (5%), депресија 3% (5%), nervoza 2% (0%), umor 9% (10%), фатигуабилити 7% (0%), замагљен вид 1% (0%).

Кардио-васкуларни систем и крв (хематопоеза, хемостаза): ortostatical gipotenzia 4% (0%).

Od strane DIGESTIVNOG TRAKTA: диспепсија 2% (0%), мучнина 27% (20%), повраћање 2% (0%), затвор 10% (0%), бол у трбуху 5% (5%).

Друго: Udari toplote 1% (5%), bol u ћlezde mleka 1% (0%), дисменореја 1% (0%).

Sigurnost kabergolina je studirao u kontrolisanim i nekontrolisane suđenja u približno 1200 Pacijenti sa Parkinsonovu bolest, tretiraju sa cabergoline u dozama, znatno više nego mrdc za pacijente sa giperprolaktinemiei (у 11,5 мг / дан). Ovi pacijenti su identifikovani takve nuspojave, kao diskinezija, халуцинације, sputannosti svesti, периферни едеми. Retko iskusni otkazivanje srca, pleuralni izliv, plućna fibroza, čir ili rak debelog creva, jedan slučaj je bilo prijavljenih konstriktivnogo perikarditis.

U postmarketingovyh studije su registrovane nakon negativne reakcije, povezane sa upotrebom kabergolina (видети. «Mere opreza»): Val′vulopatiâ, Fibroza, hypersexuality, povećani libido, alopecija, agresivnost.

Кооперација.

To ne bi trebalo koristiti u kombinaciji sa protivnika dofamine (D)₂-рецептори (phenothiazine derivata, butirofenon, tioksantena, Метоклопрамид). Istovremeni prijem sa drogom, sa visokim stepenom obavezujući plazma proteina, nisko verovatnoća može da utiče na kabergolina komunikacije sa plazma proteina. To je oprez u isto vreme, posedovanje Hipotenzivan efekat.

Предозирати.

Симптоми: назалне конгестије, несвестица, халуцинације.

Лечење: Симптоматично, održavanje pakla.

Дозирање и администрација.

Инвардс, u početnu dozu 0,25 мг 2 пута недељно. Nikako do povećanja doze 1 мг 2 пута недељно (pod nadzorom sadržaj prolaktina u plazma). Povećaj dozu, ne više, једном 4 Сунце. Ako se na normalan nivo prolaktina plazme se održava zbog 6 Месеци, tretman može biti zaustavljen., Međutim, trebalo bi da redovno prati sadržaj prolaktina, da nastavite terapiju. Efikasnost terapije u periodu od više od 24 nekoliko meseci nije instaliran.

Мере предострожности.

Val'vulopatija. Slučajeva srčane val'vulopatii su registrovani kod pacijenata, dugo je tretiran sa visoke doze kabergolina (>2 мг / дан) u liječenju Parkinsonove bolesti. Rijetkim slučajevima su prijavljene u vezi kratkoročni tretman (<6 Месеци) ili kod pacijenata, tretiraju sa niskom dozom kada tretira giperprolaktinemii.

Doktori bi trebalo da prepisuju najnižu efektivnu dozu kabergolina prema giperprolaktinemii i povremeno proceniti potrebu da se nastave ova terapija. Штавише, пацијенти, prima dugoročne lijekove, periodično praćenje srca, укљ. ehokardiografiju. Ima li pacijent, kojeg su tokom tretmana kabergolinom razvije znakove ili simptome bolesti srca, укљ. даха, оток, iznenadnog zastoja srca ili nedavno uvedeni buku u srcu, treba ispitati za moguće val'vulopatii.

Cabergoline treba koristiti sa oprezom kod pacijenata sa postojećim ventili hemodynamically značajne bolesti ili uzima neki lek, povezane sa val'vulopatiej.

Fibroza. Kao i kod drugih ergotamin derivata, u kabergolina je dugo prijem bilo prijavljenih slučajeva pleuralni izliv ili plućna fibroza (neke poruke su bile od pacijenata, prethodno tretirani jergotaminovymi dopamina agonists). Cabergoline ne treba koristiti kod pacijenata sa znakovima i/ili kliničke simptome respiratorne ili srčane bolesti, povezane sa fibrozom tkiva, u istoriji, ili u ovom trenutku. To je prijavljeno, To je nakon toga pleuralni izliv ili plućna fibroza i zbog korištenja tretman kabergolinom, istaknuti poboljšanje u simptomima.

Pronađen, na ESR povećan je na neprirodan način u vezi sa izliv od plevral'nym/fibrozu. U slučaju neobjasnjiva povećanje ESR preporučujemo snimci. Штавише, mjerenje kreatinin u serumu takođe može da pomogne u dijagnozu poremećaja fibroticheskih.

Primena kabergolina u početnu dozu, prekoračenja 1,0 мг, ortostaticheskuju mogu da izazovu Hipotenzija. Cabergoline nije predviđeno da ugnjetavaju, odnosno potiskuje fiziološke laktaciji (koristiti za ovu svrhu bromokriptina bio povezan sa rizikom od razvijanja hipertenzije, удар, напади). Treba da budete oprezni imenuje cabergoline starije osobe, s obzirom na verovatnoću da predstavlja kršenje jetre, бубрег, срца, kolega struиni nadzor i koristi u vezi sa ove lekove.