Brinzolamid

Код АТХ:
С01ЕЦ04

Карактеристика.

Инхибитор карбоанхидразе. Beli prah, nerastvorim vode, високо растворљив у метанолу, rastvorljiv u etanol. Molekulske mase 383,5.

Фармаколошко дејство.
Protivoglaucomnoe.

Апликација.

Повећано интраокуларни притисак код пацијената са очном хипертензијом или глаукомом отвореног угла.

Контраиндикације.

Преосетљивост.

Ограничења се односе.

Za decu uzrasta (безбедност и ефикасност код деце нису утврђени).

Трудноћа и дојење.

Kada je moguće trudnoće, Ako efekat terapije nadjaиava potencijalni rizik za fetus (адекватна и добро контролисана употреба сигурносних студија спроведена у трудница).

Kategorija radnje na fetus od strane FDA – Ц. (Varijacije u životinje studiji negativan uticaj na fetus, i adekvatne i dobro kontrolisane studije u trudnih žena nije držao, Međutim, o mogućim koristima, povezane sa upotrebom HP u trudnice, mogu da opravdaju svoje koristi, Uprkos potencijalnog rizika.)

Teratogenic efekti. У студијама токсичних ефеката бринзоламида током трудноће код зечева када се орално примењује у дозама 1, 3 и 6 мг / кг / дан (у 20, 62 и 125 пута већи од препорученог за људе за офталмичку употребу) емисије, Koju dozu 6 мг/кг/дан токсичност за женке и забележено је повећање броја феталних промена. Код пацова је смањена телесна тежина фетуса женки, који су узимали бринзоламид орално током трудноће у дозама 18 мг / кг / дан (у 375 пута већа од препоручене дозе за људе за офталмолошку употребу). Смањење телесне тежине код фетуса било је пропорционално смањењу повећања телесне тежине код женки, није било утицаја на развој органа или ткива. Što je prikazano, да када је бринзоламид обележен угљеником примењен орално трудним пацовима, ¹⁴Ц-бринзоламид пролази кроз плаценту и налази се у ткивима и крви фетуса.

Када се примењује орално, доза бринзоламида 15 мг / кг / дан (у 312 пута већа од препоручене дозе за људе за офталмолошку употребу) никакви ефекти нису примећени код пацова у лактацији, поред смањења телесне тежине код потомства. Међутим, концентрације ¹⁴Ц-бринзоламид у млеку је био нижи, него концентрације у крви и плазми.

Непознат, да ли бринзоламид прелази у мајчино млеко дојиља?. Имајући у виду, да многи лекови прелазе у мајчино млеко и да, да бринзоламид може изазвати озбиљне нежељене ефекте код деце, dojila, жене које доје треба да престану или да доје, или употреба бринзоламида.

Нуспојаве.

Са нервног система и чулних органа: 5–10% – замагљен вид; 1–5% — блефаритис, дерматитис, суве очи, strano telo senzacija u oko, главобоља, хиперемија, oko otpusta, нелагодност у очима, кератитис, бол и свраб у очима; мање 1% — konjuktivitis, zbog diplopije, вртоглавица, астенопија, кератоконъиунктивит, keratopathy, први знаци блефаритиса (осећај да се очни капци лепе или стварају коре на ивицама очних капака), lacrimation.

Respiratorni sistem: 1–5% – ринитис, даха, Farangitis.

Из дигестивног тракта: 5–10% – горко, киселкаст или необичан укус у устима; мање 1% -proliv, сува уста, диспепсија, мучнина.

Друго: мање 1% -alergijske reakcije, копривњача, alopecija, стетхалгиа, хипертензија, бол у бубрезима.

Кооперација.

Потенцијал за повећање познатих системских ефеката, повезана са инхибицијом карбоанхидразе, пацијенти, примање инхибитора карбоанхидразе орално и локално (Не препоручује се истовремено коришћење бринзоламида у облику инстилације и оралних инхибитора карбоанхидразе.).

Предозирати.

Нема података о предозирању код људи са локалном употребом бринзоламида.. Ако се прогута, може доћи до следећег: Симптоми: kršenje elektrolitnogo saldo, Ацидоза, поремећаји нервног система. Лечење: Симптоматично, Неопходно је праћење нивоа електролита (posebno kalijum) у крви и контролу пХ вредности крви.

Дозирање и администрација.

Инстилляционно. Sahranjen 1 Baci u kongungualny torbi pogođenim oko (или око) 2 једном дневно. Када се истовремено користе и други локални офталмолошки лекови, интервал између инстилација треба да буде најмање 10-15 минута..

Мере предострожности.

Бринзоламид је сулфонамид и иако се примењује локално, подлеже системској апсорпцији. С тим у вези, када се користи бринзоламид у облику капи за очи, могу се појавити нежељене реакције., карактеристичан за сулфонамиде. Ретко, али може доћи и до смрти услед тешких реакција на сулфонамиде, укључујући Стевенс-Јохнсонов синдром, токсична епидермална некролиза, фулминантна хепатонекроза, агранулоцитоза, апластична анемија итд.. krvi. Сензибилизација на сулфонамиде може се јавити при поновљеној употреби, без обзира на начин примене.. Ако се јаве озбиљне нежељене реакције или ако се јави преосетљивост, употребу треба прекинути..

У ретким случајевима, забележене су промене киселинско-базног и електролитног баланса током оралне примене инхибитора карбоанхидразе са великим дозама салицилата.. Стога, приликом лечења бринзоламидом, треба узети у обзир могућност таквих интеракција лекова код пацијената..

Ефекат дуготрајне изложености бринзоламиду на епител рожњаче није у потпуности процењен.. Код пацијената са акутним глаукомом затвореног угла, поред лекова, користи се за очну хипертензију, потребне су додатне терапијске мере. Апликација 1% Офталмолошка суспензија бринзоламида није проучавана код пацијената са акутним нападом глаукома затвореног угла..

Карактеристике употребе код пацијената са тешким оштећењем бубрега (kreatinin Klirens je manje od 30 мл / мин) није дефинисано. Од бринзоламида (и његов метаболит) излучује се углавном преко бубрега, не препоручује се за ову патологију.

Бринзоламид треба користити са опрезом код пацијената са оштећењем јетре. (није спроведено довољно клиничких студија).

Треба бити опрезан при управљању возилима и руковању машинама (због могућности привременог замућења вида након инстилације).

Пре употребе лека, контактна сочива треба уклонити и ставити не раније од 15 minuta nakon backfilling.