Brinzolamid

Код АТХ:
S01EC04

Карактеристика.

Ингибитор карбоангидразы. Beli prah, nerastvorim vode, хорошо растворим в метаноле, rastvorljiv u etanol. Molekulske mase 383,5.

Фармаколошко дејство.
Protivoglaucomnoe.

Апликација.

Повышенное внутриглазное давление у больных с глазной гипертензией или открытоугольной глаукомой.

Контраиндикације.

Преосетљивост.

Ограничења се односе.

Za decu uzrasta (безбедност и ефикасност код деце нису утврђени).

Трудноћа и дојење.

Kada je moguće trudnoće, Ako efekat terapije nadjaиava potencijalni rizik za fetus (адекватна и добро контролисана употреба сигурносних студија спроведена у трудница).

Kategorija radnje na fetus od strane FDA – Ц. (Varijacije u životinje studiji negativan uticaj na fetus, i adekvatne i dobro kontrolisane studije u trudnih žena nije držao, Međutim, o mogućim koristima, povezane sa upotrebom HP u trudnice, mogu da opravdaju svoje koristi, Uprkos potencijalnog rizika.)

Teratogenic efekti. В исследованиях токсического влияния бринзоламида в период беременности у кроликов при применении внутрь в дозах 1, 3 и 6 мг / кг / дан (у 20, 62 и 125 раз выше рекомендуемой для человека при офтальмологическом применении) емисије, Koju dozu 6 мг/кг/сут отмечается токсичность для самок и увеличение количества фетальных изменений. У крыс была снижена масса тела плодов от самок, получавших в период беременности бринзоламид внутрь в дозах 18 мг / кг / дан (у 375 раз выше рекомендуемой дозы для человека при офтальмологическом применении). Снижение массы тела у плодов было пропорционально уменьшению прибавки в весе у самок, при этом не отмечалось влияния на развитие органов или тканей. Što je prikazano, что при пероральном введении меченого углеродом бринзоламида беременным крысам, ¹⁴С-бринзоламид проходит через плаценту и обнаруживается в тканях и крови плода.

При пероральном введении бринзоламида в дозе 15 мг / кг / дан (у 312 раз выше рекомендуемой дозы для человека при офтальмологическом применении) лактирующим крысам не наблюдалось никаких эффектов, кроме снижения массы тела у потомков. Однако концентрации ¹⁴С-бринзоламида в молоке были ниже, чем концентрации в крови и плазме.

Непознат, попадает ли бринзоламид в грудное молоко кормящих женщин. Имајући у виду, что многие ЛС проникают в грудное молоко и то, что бринзоламид может вызвать серьезные побочные эффекты у детей, dojila, жене које доје треба да престану или да доје, либо применение бринзоламида.

Нуспојаве.

Са нервног система и чулних органа: 5–10% — затуманивание зрения; 1–5% — блефарит, дерматитис, суве очи, strano telo senzacija u oko, главобоља, хиперемија, oko otpusta, дискомфорт в глазах, кератитис, боль и зуд в глазах; мање 1% — konjuktivitis, zbog diplopije, вртоглавица, астенопия, кератоконъиунктивит, keratopathy, первые признаки блефарита (ощущение слипания век или корочки на краях век), lacrimation.

Respiratorni sistem: 1–5% — ринит, даха, Farangitis.

Из дигестивног тракта: 5–10% — горький, кислый или необычный вкус во рту; мање 1% -proliv, сува уста, диспепсија, мучнина.

Друго: мање 1% -alergijske reakcije, копривњача, alopecija, стетхалгиа, хипертензија, боль в почках.

Кооперација.

Существует вероятность усиления известных системных эффектов, связанных с ингибированием карбоангидразы, пацијенти, получающих ингибиторы карбоангидразы внутрь и местно (не рекомендуется одновременно применять бринзоламид в виде инстилляционной формы и пероральные ингибиторы карбоангидразы).

Предозирати.

Данные о передозировке у людей при местном применении бринзоламида отсутствуют. При приеме внутрь могут возникнуть следующие Симптоми: kršenje elektrolitnogo saldo, Ацидоза, нарушения со стороны нервной системы. Лечење: Симптоматично, необходим мониторинг уровня электролитов (posebno kalijum) в крови и контроль величины pH крови.

Дозирање и администрација.

Инстилляционно. Sahranjen 1 Baci u kongungualny torbi pogođenim oko (или глаз) 2 једном дневно. При одновременном использовании других местных офтальмологических средств интервал между инстилляциями должен быть не менее 10–15 мин.

Мере предострожности.

Бринзоламид является сульфаниламидом и хотя применяется местно, подвергается системной абсорбции. В связи с этим при применении бринзоламида в виде глазных капель могут возникнуть побочные реакции, характерные для сульфаниламидов. Ретко, но могут быть и смертельные случаи вследствие тяжелых реакций на сульфаниламиды, включая синдром Стивенса — Джонсона, токсична епидермална некролиза, фульминантный гепатонекроз, агранулоцитоза, апластическую анемию и др. krvi. Сенсибилизация к сульфаниламидам может проявиться при повторном применении независимо от пути введения. При появлении серьезных побочных реакций или при проявлении гиперчувствительности применение следует прекратить.

В редких случаях при пероральном применении ингибиторов карбоангидразы с большими дозами салицилатов были зарегистрированы изменения кислотно-основного и электролитного баланса. Поэтому при терапии бринзоламидом следует учитывать возможность такого лекарственного взаимодействия у пациентов.

Эффект продолжительного воздействия бринзоламида на корнеальный эпителий полностью не оценен. У больных с острой закрытоугольной глаукомой помимо средств, применяющихся при офтальмогипертензии, необходимы дополнительные терапевтические меры. Апликација 1% офтальмологической суспензии бринзоламида у пациентов с острым приступом закрытоугольной глаукомы не изучалось.

Особенности применения у больных с тяжелым нарушением функции почек (kreatinin Klirens je manje od 30 мл / мин) не определены. Поскольку бринзоламид (и его метаболит) выводится главным образом через почки, его не рекомендуют при данной патологии.

У пациентов с нарушением функции печени бринзоламид следует использовать с осторожностью (достаточных клинических исследований не проведено).

Следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и работе с техникой (в связи с возможностью временного затуманивания зрения после инстилляции).

Перед применением препарата следует снимать контактные линзы и надевать их не ранее чем через 15 minuta nakon backfilling.