БЕТАЛОК

Активни састојак: Metoprololmože
Код АТХ: Ц07АБ02
КФГ: Beta₁-8
ИЦД-10 кодова (сведочење): и20, И21, (I) od 29,3
Код КФУ: 01.01.01.02
Произвођач: ASTRAZENECA AB (Švedska)

Дозни облик, САСТАВ И ПАКОВАЊЕ

Rešenje za na na/u predstavljanju јасно, безбојан.

Ексципијенси: Натријум хлорид, Вода Д / и.

5 Јр – безбојног стакла бочица (5) – tacne, plastične (1) – поседује картон.

Фармаколошко дејство

Кардиоселективный бета₁-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Обладает незначительным мембраностабилизирующим действием и не проявляет активности частичного агониста.

Метопролол подавляет или ингибирует стимулирующее действие, которое оказывают на сердечную деятельность катехоламины, образующиеся при нервных и физических стрессах. То значи, что метопролол обладает способностью предотвращать увеличение ЧСС, минутного объема и сократимости миокарда, а также повышение АД, обусловленные резким выбросом катехоламинов.

Пациентам с симптомами обструктивных заболеваний легких при необходимости можно назначать метопролол в сочетании с бета₂-adrainomimetikami. При совместном применении с бета₂-адреномиметиками Беталок^® в терапевтических дозах в меньшей степени влияет на вызываемую ими бронходилатацию, чем неселективные бета-адреноблокаторы.

Метопролол в меньшей степени, чем неселективные бета-адреноблокаторы, влияет на продукцию инсулина и углеводный обмен. Влияние препарата Беталок^® на реакцию сердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии значительно менее выражено по сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами.

У пациентов с инфарктом миокарда при в/в введении метопролола уменьшается боль в груди и снижается риск развития мерцания и трепетания предсердий. В/в введение метопролола при первых симптомах (за 24 ч после появления первых симптомов) снижает риск развития инфаркта миокарда. Раннее начало лечения метопрололом приводит к улучшению дальнейшего прогноза течения инфаркта миокарда.

Улучшение качества жизни при лечении препаратом Беталок^® наблюдали у пациентов после инфаркта миокарда.

При пароксизмальной тахикардии и мерцании (трепетании) предсердий Беталок^® smanjuje HR.

Фармакокинетика

Метаболизам

Метопролол подвергается окислительному метаболизму в печени с образованием трех основных метаболитов, ни один из которых не обладает клинически значимым бета-блокирующим эффектом.

Повлачење

Prosek T_1/2 метопролола из плазмы крови составляет около 3-5 не. Око 5% от принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде.

Индикације

— наджелудочковая тахикардия;

— профилактика и лечение ишемии миокарда, тахикардии и боли при инфаркте миокарда или подозрении на него.

Режим дозирања

Са наджелудочковой тахикардии препарат вводят в/в в начальной дозе 5 мг (5 Јр) sa brzinom 1-2 mg/min. Можно повторить введение с интервалом 5 мин до достижения терапевтического эффекта. Обычно суммарная доза составляет 10-15 мг (10-15 Јр). Рекомендуемая максимальная доза при в/в введении составляет 20 мг (20 Јр).

Radi профилактики и лечения ишемии миокарда, тахикардии и боли при инфаркте миокарда или подозрении на него препарат вводят в/в в дозе 5 мг (5 Јр). Можно повторить введение с интервалом 2 м. Maksimalna doza – 15 мг (15 Јр). Посредством 15 мин после последней инъекции назначают метопролол (Беталок^® ЗОК) для приема внутрь в дозе 50 мг сваких 6 h tokom 48 не.

У Pacijenti sa kršenje funkcije bubrega doza korekcija nije potrebna.

У пацијенти са оштећеном функцијом јетре обычно из-за низкой степени связывания с белками плазмы, doza korekcija nije potrebna. Међутим,, у тяжелом нарушении функции печени (у пациентов с портокавальными анастомозом) может потребоваться снижение дозы препарата.

У starijih pacijenata doza korekcija nije potrebna.

Нуспојаве

Для оценки частоты случаев применяли следующие критерии: врло често – >10%, често – 1-9.9%, понекад – 0.1-0.9%, ретко – 0.01-0.09%, скоро никада – < 0.01%.

Кардио-васкуларни систем: често – брадикардија, постуральная артериальная гипотензия (очень редко сопровождающаяся обмороком), hladno ekstremiteta, lupanje srca; понекад – временное усиление симптомов сердечной недостаточности, AV blokade diplomu sam, кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда; ретко – другие нарушения проводимости, Аритмија; скоро никада – гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения.

Са централног и периферног нервног система: врло често – умор; често – вртоглавица, главобоља; понекад – Seжate, конвулзије, депресија, смањена способност концентрације, pospanost ili nesanice, noćne more; ретко – повећана нервна ексцитабилност, анксиозност; скоро никада – нарушения памяти/амнезия, depresija, халуцинације.

Из дигестивног система: често – мучнина, болови у стомаку, дијареја, затвор; понекад – повраћање; ретко – сува уста, Абнормална функција јетре.

Фром тхе хематопоетског система: скоро никада – тромбоцитопенија.

Респираторни систем: често – кратак дах при напору; понекад – бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой; ретко – rhinitis.

На делу мишићно-коштаног система: скоро никада – artralgia.

Iz senzornih organa: ретко – замагљен вид, сухость и/или раздражение глаз, коњунктивитис; скоро никада – zvoni u uši, kršenje ukus senzacije.

Дерматолошки реакције: понекад – осип (в виде крапивницы), povećao se znoje; ретко – Губитак косе; скоро никада – фотосензитизације, pogoršanje psorijaze.

Друго: ретко – импотенция/сексуальная дисфункция; понекад – прираст.

Беталок^® характеризуется хорошей переносимостью, побочные эффекты в основном являются легкими и обратимыми. Во многих случаях причинно-следственная связь с применением препарата не была установлена.

Контраиндикације

-AV blokade II i III stepen;

-srčane nestašicu na decompensation;

— клинически значимая синусовая брадикардия;

-SSSU;

-kardiogeni šok;

— выраженные нарушения периферического кровообращения (укљ. при угрозе гангрены);

-arterijsku hipertenziju;

— пациенты с острым инфарктом миокарда при ЧСС менее 45 otkucaja/min, интервалом PQ более 0.24 с или систолическим АД менее 100 мм.ж.с;

— при лечении наджелудочковой тахикардии у пациентов с систолическим АД менее 110 мм.ж.с;

— пациентам, получающим бета-адреноблокаторы, противопоказано в/в введение блокаторов кальциевых каналов (укљ. Verapamil);

— dete i mladosti da 18 године (ефикасност и безбедност лека нису утврђени);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата или другим бета-адреноблокаторам.

Ц опрез применять препарат при AV-блокаде I степени, stenokardije Prinzmetala, при ХОБЛ (emfizem, obstruguy hroničnim bronhitisom, tretiranje bronhijalne astme), u dijabetes, ozbiljan deficit bubrega.

Трудноћа и дојење

Как и большинство препаратов, Беталок^® не следует назначать при беременности и в период лактации (дојење), осим, когда ожидаемая польза дли матери превышает потенциальный риск для плода.

Как и другие антигипертензивные средства, бета-адреноблокаторы могут вызывать побочные эффекты, на пример, брадикардию у плода, новорожденных или детей, dojila, поэтому требуется особая осторожность при назначении бета-адреноблокаторов в III триместре беременности и непосредственно перед родами.

При приеме матерью в период лактации метопролола в терапевтических дозах количество метопролола, выделяющееся с грудным молоком, и бета-блокирующее действие у ребенка, дојена, являются незначительными.

Упозорења

Пацијенти, страдающим бронхиальной астмой или обструктивным заболеванием легких, следует назначить сопутствующую бронходилатирующую терапию. В случае необходимости можно увеличить дозу бета₂-адреномиметика.

При применении бета₁-адреноблокаторов риск их влияния на углеводный обмен или возможность маскирования гипогликемии значительно меньше, чем у неселективных бета-адреноблокаторов.

У больных с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации необходимо добиться стадии компенсации как до, так и во время лечения препаратом.

Пацијенти, страдающим стенокардией Принцметала, не рекомендуется назначать неселективные бета-адреноблокаторы.

Очень редко у пациентов с нарушением AV-проводимости может наступать ухудшение (возможный исход – AV-blokade). Если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу Беталока^® необходимо уменьшить.

Метопролол может ухудшать симптомы нарушения периферического артериального кровообращения в основном вследствие снижения АД.

Опрез треба прописати да пацијентима, страдающим почечной недостаточностью тяжелой степени, при метаболическом ацидозе, одновременно с сердечными гликозидами.

Пацијенти, узимање бета-блокатора, анафилактический шок протекает в более тяжелой форме.

Пацијенти, страдающим феохромоцитомой, параллельно с препаратом Беталок^® следует назначить альфа-адреноблокатор.

В случае хирургического вмешательства следует проинформировать врача-анестезиолога о том, что пациент принимает бета-адреноблокатор.

Не следует назначать повторную дозу препарата (вторую или третью) при ЧСС менее 40 otkucaja/min, при интервале PQ более 0.26 с и систолическом АД менее 90 ммрт.ст.

Употреба у педијатрији

Опыт применения Беталока^® код деце је ограничен. Назначение препарата этой категории пациентов противопоказано.

Предозирати

Метопролол в дозе 7.5 г у взрослого вызвал интоксикацию с летальным исходом. У ребенка 5 године, принявшего 100 мг метопролола, после промывания желудка не отмечалось признаков интоксикации. Прием 450 мг метопролола подростком 12 лет привел к умеренной интоксикации. Прием 1.4 g i 2.5 г метопролола взрослыми вызвал умеренную и тяжелую интоксикацию, односно. Прием 7.5 г взрослым привел к крайне тяжелой интоксикации.

Симптоми: наиболее серьезными являются симптомы со стороны сердечно-сосудистой системы, међутим понекад, naročito kod dece i adolescenata, могут преобладать симптомы со стороны ЦНС и подавление легочной функции, брадикардија, AV-блокада I-III степени, asystole, изражена смањење крвног притиска, слабая периферическая перфузия, застој срца, kardiogeni šok, угнетение функции легких, Апнеа, povećani umor, нарушение и потеря сознания, potres, конвулзије, povećao se znoje, Seжate, bronhospazma, мучнина, повраћање, возможен эзофагеальный спазм, хипогликемија (посебно код деце) или хипергликемија, хиперкалемиа; воздействие на почки; транзиторный миастенический синдром.

Сопутствующий прием алкоголя, antigipertenziveh sredstva, хинидина или барбитуратов может ухудшить состояние пациента. Первые признаки передозировки могут наблюдаться через 20 – 120 minuta nakon uzimati lijek.

Лечење: u slučaju prijema droge unutra – imenovanje aktivni ugljen, ако је неопходно – pranje utrobe.

Atropin (0.25-0.5 мг в/в для взрослых и 10-20 мкг/кг для детей) следует назначить до промывания желудка (из-за риска стимулирования блуждающего нерва).

Ако је потребно, – поддержание проходимости дыхательных путей (Intubaciju) и проведение ИВЛ. Для купирования бронхоспазма инъекционно или ингаляционно можно применять тербуталин.

Следует восполнить ОЦК, провести инфузию глюкозы. Atropin 1.0-2.0 mg u/u, при необходимости повторить введение (особенно при вагусных симптомах). Контроль ЭКГ.

В случае выраженного угнетения сократительной функции миокарда показано инфузионное введение добутамина или допамина. Можно также применять глюкагон 50-150 мкг/кг в/в с интервалом в 1 м. В некоторых случаях может быть эффективно добавление к терапии эпинефрина.

При аритмии и увеличении желудочкового комплекса (QRS) инфузионно вводят растворы натрия (хлорид или бикарбонат). Возможна установка искусственного водителя ритма.

При остановке сердца вследствие передозировки могут понадобиться реанимационные мероприятия в течение нескольких часов.

Проводится симптоматическое лечение.

Друг Интерацтионс

Метопролол является субстратом CYP2D6, u vezi sa kojima, препарати, ингибирующие CYP2D6, (quinidine, тербинафин, paroxetine, Vraga Prozak, Sertralin, целекоксиб, пропафепон и дифенгидрамин) могут влиять на плазменную концентрацию метопролола.

комбинације, которых следует избегать

Производные барбитуровой кислоты: барбитураты усиливают метаболизм метопролола, вследствие индукции ферментов (исследование проводилось с фенобарбиталом).

Propafenone: при назначении пропафенона 4 pacijenti, получавшим метопролол, отмечалось увеличение концентрации метопролола в плазме крови в 2-5 време, при этом у 2 пациентов отмечались побочные эффекты, характерные для метопролола. Данное взаимодействие было подтверждено в ходе исследования на 8 добровольцах. Вероватно, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидину, метаболизма метопролола посредством изофермента CYP2D6. Uzimajući u obzir činjenicu, что пропафенон обладает свойствами бета-адреноблокатора, совместное назначение метопролола и пропафенона не представляется целесообразным.

Верапамил: комбинация бета-адреноблокаторов (атенолола, пропранолола и пиндолола) и верапамила может вызвать брадикардию и привести к снижению АД. Верапамил и бета-адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект на AV-проводимость и функцию синусового узла.

комбинације, при применении которых может потребоваться коррекция дозы препарата Беталок^®

Антиаритмические препараты класса I: при комбинации с бета-адреноблокаторами возможно суммирование отрицательного инотропного эффекта, вследствие этого развиваются серьезные гемодинамические побочные эффекты у пациентов с нарушением функции левого желудочка. Также следует избегать подобной комбинации у пациентов с СССУ и нарушением AV-проводимости. Взаимодействие описано на примере дизопирамида.

Amiodarona: совместное применение с метопрололом может приводить к выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайне длительный T_1/2 амиодарона (50 дани), следует учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона.

Diltiazem: дилтиазем и бета-адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующее действие на AV-проводимость и функцию синусового узла. При комбинации метопролола с дилтиаземом отмечались случаи выраженной брадикардии.

НСАИЛ: НПВС ослабляют антигипертензивное действие бета-адреноблокаторов. Данное взаимодействие зарегистрировано при комбинации с индометацином и не наблюдалось при комбинации с сулиндаком. В исследованиях с диклофенаком этого эффекта не отмечалось.

Antihistamina: дифенгидрамин уменьшает биотрансформацию метопролола до α–гидроксиметопролола в 2.5 пута. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола.

Epinefrin (адреналин): сообщалось о 10 случаях выраженной артериальной гипертензии и брадикардии у пациентов, принимавших неселективные бета-адреноблокаторы (включая пиндолол и пропранолол) и получавших эпинефрин. Взаимодействие отмечено и в группе здоровых добровольцев. Претпоставља се, что подобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина совместно с местными анестетиками при случайном попадании в сосудистое русло. Navodno, этот риск гораздо ниже при применении кардиоселективных бета-адреноблокаторов.

Пхенилпропаноламине:Phenylpropanolamine (норэфедрин) у једној дози 50 мг может повышать диастолическое АД до патологических значений у здоровых добровольцев. Пропранолол в основном препятствует повышению АД, вызываемому фенилпропаноламином. Однако бета-адреноблокаторы могут вызывать реакции пародоксальной артериальной гипертензии у пациентов, получающих высокие дозы фенилпропаноламина. Сообщалось о нескольких случаях развития гипертонического криза на фоне приема фенилпропаноламина.

Quinidine: хинидин ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с быстрым гидроксилированием (в Швеции примерно 90% stanovništvo), Zovem, углавном, значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усиление блокады β-адренорецепторов. Верује се, что подобное взаимодействие характерно и для других бета-адреноблокаторов, в метаболизме которых участвует изофермент CYP2D6.

Klonidin: гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться при одновременном приеме бета-адреноблокаторов. При совместном применении, в случае необходимости отмены клонидина, прекращение приема бета-адреноблокаторов следует начинать за несколько дней до отмены клонидина.

Рифампицин: рифампицин может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая его концентрацию в плазме крови.

Возможно повышение концентрации метопролола в плазме крови при сочетанном применении с циметидином, гидралазином, inhibitore preuzimanja serotonina selektivno, такими как пароксетин, флуоксетин и сертралин.

Пацијенти, одновременно принимающие метопролол и другие бета-адреноблокаторы (kapi za oči) или ингибиторы МАО, должны находиться под тщательным наблюдением.

На фоне приема бета-адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие.

На фоне приема бета-адреноблокаторов пациентам, получающим пероральные гипогликемические средства, может потребоваться коррекция дозы последних.

Сердечные гликозиды при совместном применении с бета-адреноблокаторами могут увеличивать время AV-проводимости и вызывать брадикардию.

Услови снабдевања апотека

Лек је објављен под пресцриптион.

Услови и услови

Лек треба чувати ван домашаја деце, защищенном от света месте при температуре ниже 25°C. Рок употребе – 5 године.