BETALOK LUK

Активни састојак: Metoprololmože
Код АТХ: Ц07АБ02
КФГ: Beta₁-8
ИЦД-10 кодова (сведочење): Г43, И10, и20, И21, (I) od 29,3, И48, (I) 49.4, Ja 50.0
Код КФУ: 01.01.01.02
Произвођач: ASTRAZENECA AB (Švedska)

ЛЕКОВА OBRAZAC, САСТАВ И ПАКОВАЊЕ

Таблетки с замедленным высвобождением, премазан бели или скоро бели, Ovalni, лентикуларан, с насечкой на обеих сторонах и гравировкой “A/β” na jednoj strani je.

Ексципијенси: etil Celuloza, хипромелозе, giproloza, микрокристална целулоза, парафин, макрогол, silicijum dioksida, natrijum Stearyl fumarate, Титанијум диоксид.

14 Комади. – пликови (1) – поседује картон.

Таблетки с замедленным высвобождением, премазан бели или скоро бели, круг, лентикуларан, с насечкой на одной стороне и гравировкой “A/mo” – na drugoj.

Ексципијенси: etil Celuloza, хипромелозе, giproloza, микрокристална целулоза, парафин, макрогол, silicijum dioksida, natrijum Stearyl fumarate, Титанијум диоксид.

30 Комади. – boce plastike (1) – поседује картон.

Таблетки с замедленным высвобождением, премазан бели или скоро бели, круг, лентикуларан, с насечкой на одной стороне и гравировкой “A/ms” – na drugoj.

Ексципијенси: etil Celuloza, хипромелозе, giproloza, микрокристална целулоза, парафин, макрогол, silicijum dioksida, natrijum Stearyl fumarate, Титанијум диоксид.

30 Комади. – boce plastike (1) – поседује картон.

Фармаколошко дејство

Кардиоселективный бета₁-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Обладает незначительным мембраностабилизирующим эффектом. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Подавляет стимулирующее влияние катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке: препятствует увеличению ЧСС, повышению АД, уменьшает минутный объем сердца и снижает сократимость миокарда.

Благодаря особенностям лекарственной формы поддерживается постоянная концентрация метопролола в плазме и обеспечивается устойчивый клинический эффект препарата в течение 24 не. Вследствие отсутствия пиков концентрации в плазме клинически Беталок^® ЗОК характеризуется лучшей бета₁-селективностью по сравнению с традиционно используемыми таблетированными формами метопролола. Штавише, в значительной степени уменьшается потенциальный риск побочных эффектов, наблюдаемых при пиковых концентрациях препарата в плазме (на пример, брадикардия или слабость в ногах при ходьбе).

При применении в средних терапевтических дозах Беталок^® ЗОК оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, чем неселективные бета-адреноблокаторы. При необходимости Беталок^® ЗОК в комбинации с бета₂-адреномиметиками можно назначать пациентам с симптомами обструкции легких.

Беталок^® ЗОК в меньшей степени влияет на выделение инсулина и углеводный обмен и на деятельность сердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии по сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами.

Применение препарата Беталок^® ЗОК при артериальной гипертензии приводит к значительному снижению АД в течение более чем 24 не (у лежећем положају, стоя, при нагрузке). В начале терапии метопрололом отмечается увеличение ОПСС. При длительном применении возможно снижение АД вследствие уменьшения ОПСС при неизменном сердечном выбросе.

В MERIT-HF – исследовании выживаемости при хронической сердечной недостаточности (Funkcionalna klasa II-IV NYHA klasifikacije) со сниженной фракцией выброса (≤ 40%), включавшем 3991 пацијент, Беталок^® ЗОК показал повышение выживаемости и снижение частоты госпитализации. При длительном лечении у пациентов достигалось общее улучшение самочувствия, ослабление выраженности симптомов (по функциональным классам NYHA). Также терапия с применением Беталока^® ЗОК показала повышение фракции выброса левого желудочка, снижение конечного систолического и конечного диастолического объемов левого желудочка.

Качество жизни в период лечения препаратом Беталок^® ЗОК не ухудшается или улучшается. Улучшение качества жизни при лечении препаратом Беталок^® ЗОК наблюдалось у пациентов после инфаркта миокарда.

Фармакокинетика

Апсорпција и дистрибуција

После приема внутрь метопролола полностью абсорбируется из ЖКТ.

Скорость высвобождения активного вещества зависит от кислотности среды. После приема таблетки Беталок^® ЗОК (лекарственной формы с замедленным высвобождением метопролола) длительность терапевтического эффекта составляет более 24 не, при этом достигается постоянная скорость высвобождения активного вещества в течение 20 не.

Биодоступность после однократного приема разовой дозы составляет приблизительно 30-40%. Связывание метопролола с белками плазмы низкое – око 5-10%.

Метаболизам

Метопролол биотрансформируется в печени путем окисления. Три основных метаболита метопролола не проявляли клинически значимого бета-блокирующего эффекта.

Повлачење

Т._1/2 u proseku 3.5 не. Око 5% пероральной дозы препарата выводится с мочой в неизмененном виде, остальная часть препарата выводится в виде метаболитов.

Индикације

- Хипертензија;

-Angina.;

— стабильная симптоматическая хроническая сердечная недостаточность с нарушением систолической функции левого желудочка (в качестве вспомогательной терапии к основному лечению сердечной недостаточности);

— поддерживающее лечение после острой фазы инфаркта миокарда (для снижения смертности и частоты повторного инфаркта);

— нарушения сердечного ритма (укљ. суправентрикуларна тахикардија), а также для снижения частоты сокращений желудочков при фибрилляции предсердий и желудочковых экстрасистолах;

— функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией;

— профилактика приступов мигрени.

Режим дозирања

При подборе дозы необходимо избегать развития брадикардии.

Са arterijsku hipertenziju Početna doza 50-100 мг 1 време / дан. При отсутствии клинического эффекта можно увеличить дозу до 100 мг 1 раз/сут или применять Беталок^® ЗОК в комбинации с другими антигипертензивными препаратами (предпочтительно диуретик и блокатор кальциевых каналов производное дигидропиридина).

Са Angina pektoris средняя терапевтическая доза составляет 100-200 мг 1 време / дан. При необходимости Беталок^® ЗОК можно применять в комбинации с другими антиангинальными препаратами.

Са стабильной симптоматической хронической сердечной недостаточности с нарушением систолической функции левого желудочка назначать Беталок^® ЗОК можно пациентам, у которых в течение последних 6 недель не было эпизодов обострения и в течение последних 2 недель не было изменений в основной терапии. Терапия сердечной недостаточности бета-адреноблокаторами иногда может привести к временному ухудшению симптоматической картины. В некоторых случаях возможно продолжение терапии или снижение дозы, а в некоторых – может возникнуть необходимость отмены препарата.

Са стабильной хронической сердечной недостаточности II функционального класса рекомендуемая начальная доза первые 2 недели составляет 25 мг 1 време / дан. Посредством 2 недели доза может быть увеличена до 50 мг 1 раз/сут и далее может удваиваться каждые 2 недеље. Поддерживающая доза для длительного лечения составляет 200 мг 1 време / дан.

Са стабильной хронической сердечной недостаточности III и IV функциональных классов рекомендуемая начальная доза первые 2 недели составляет 12.5 мг 1 време / дан. Doza izabrali pojedinačno. В период увеличения дозы пациент должен находиться под наблюдением, тк. у некоторых пациентов симптомы сердечной недостаточности могут ухудшиться. Посредством 1-2 недели доза может быть увеличена до 25 мг 1 време / дан, затем еще через 2 недеље – у 50 мг 1 време / дан. При хорошей переносимости можно удваивать дозу каждые 2 недели до достижения максимальной дозы 200 мг 1 време / дан.

В случае артериальной гипотензии и/или брадикардии может понадобиться уменьшение сопутствующей терапии или снижение дозы Беталока^® ЗОК. Артериальная гипотензия в начале терапии не обязательно указывает, что данная доза Беталока^® ЗОК не будет переноситься при дальнейшем длительном лечении. Однако дозы не следует повышать до тех пор, пока состояние не стабилизируется. Также может потребоваться наблюдение за функцией почек.

Да поддерживающего лечения после инфаркта миокарда лек је прописан за 200 мг 1 време / дан.

Са срчане аритмије лек је прописан за 100-200 мг 1 време / дан.

Са функциональных нарушениях сердечной деятельности, сопровождающихся тахикардией, doza je 100 мг 1 време / дан, Ako je potrebno doza može biti povećan na 200 мг / дан.

Да профилактики мигрени именовати 100-200 мг 1 време / дан.

Беталок^® ЗОК предназначен для ежедневного приема 1 време / дан (po mogućstvu ujutro). Таблетку Беталока^® ЗОК следует проглатывать, Stisnuo je tečnost. Таблетки можно делить пополам, но не следует разжевывать или крошить.

Postavljenjem droge пацијенти са оштећеном функцијом бубрега или starije osobe нет необходимости корректировать режим дозирования.

Postavljenjem droge пациентам с выраженными нарушениями функции печени (на пример, у пациентов с тяжелой формой цирроза или порто-кавальным анастомозом) То може захтевати редуковање дозе.

Нуспојаве

Для оценки частоты случаев применяли следующие критерии: врло често – > 10%, често – 1-9.9%, понекад – 0.1-0.9%, ретко – 0.01-0.09%, скоро никада – < 0.01%.

Кардио-васкуларни систем: често – брадикардија, ortostatical arterijska Hipotenzija (очень редко сопровождающаяся обмороком), hladno ekstremiteta, lupanje srca; понекад – временное усиление симптомов сердечной недостаточности, AV blokade diplomu sam, кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда; ретко – другие нарушения проводимости, Аритмија; скоро никада – гангрене (у пациентов с тяжелыми нарушениями периферического кровообращения).

Са централног и периферног нервног система: врло често – фатигуабилити; често – вртоглавица, главобоља; понекад – Seжate, grиevi mišića, депресија, смањена способност концентрације, pospanost ili nesanice, noćne more; ретко – nervoza, анксиозност; скоро никада – погоршање меморије, amnezija, depresija, халуцинације.

Из дигестивног система: често – мучнина, болови у стомаку, дијареја, затвор; понекад – повраћање; ретко – сува уста, Абнормална функција јетре; скоро никада – хепатитис.

Фром тхе хематопоетског система: скоро никада – тромбоцитопенија.

Респираторни систем: често – кратак дах при напору; понекад – bronhospazma; ретко – rhinitis.

На делу мишићно-коштаног система: скоро никада – artralgia.

Iz senzornih organa: ретко – сухость и/или раздражение глаз, коњунктивитис, замагљен вид; скоро никада – zvoni u uši, kršenje ukus senzacije.

Дерматолошки реакције: понекад – осип (в виде крапивницы), povećao se znoje; ретко – Губитак косе; скоро никада – фотосензитизације, pogoršanje psorijaze.

Друго: понекад – прираст; ретко – импотенција, seksualne disfunkcije.

Беталок^® ЗОК хорошо переносится пациентами, последице, битно, являются легкими и обратимыми.

Контраиндикације

-AV blokade II i III stepen;

-hronične srčane nestašicu na decompensation (plućni edem, синдром гипоперфузии или гипотензия);

— длительная или интермиттирующая терапия инотропными средствами, направленная на стимуляцию β-адренорецепторов;

— клинически значимая синусовая брадикардия;

-SSSU;

-kardiogeni šok;

-arterijsku hipertenziju;

— выраженные нарушения периферического артериального кровообращения (укљ. при угрозе гангрены);

— пациенты с подозрением на острый инфаркт миокарда при ЧСС менее 45 otkucaja/min, интервалом PQ более 0.24 с или систолическим АД менее 100 мм.ж.с;

— пациенты, которым назначено в/в введение блокаторов медленных кальциевых каналов (укљ. Verapamil);

— dete i mladosti da 18 године (ефикасност и безбедност лека нису утврђени);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата или другим бета-адреноблокаторам.

Ц опрез применять препарат при AV-блокаде I степени, стенокардии Принцметалла, астма, ХОБП, Dijabetes, ozbiljan deficit bubrega, метаболическом ацидозе, совместном назначении с сердечными гликозидами.

Трудноћа и дојење

Как и большинство препаратов Беталок^® ЗОК не следует назначать при беременности и в период грудного вскармливания, Osim, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка.

Как и другие антигипертензивные средства, бета-адреноблокаторы могут вызывать побочные эффекты, на пример, брадикардию у плода, новорожденных или детей, dojila. Количество метопролола, выделяющееся в грудное молоко, и бета-блокирующее действие у ребенка, дојена (при приеме матерью метопролола в терапевтических дозах), являются незначительными.

Упозорења

Пациентам с обструктивной болезнью легких не рекомендуется назначать бета-адреноблокаторы. При плохой переносимости или неэффективности других антигипертензивных средств можно назначать метопролол, поскольку он является селективным препаратом. Следует назначать минимально эффективную дозу, при необходимости возможно назначение бета₂-адреномиметика.

Не рекомендуется назначать неселективные бета-адреноблокаторы пациентам со стенокардией Принцметала. Данной группе пациентов селективные бета-адреноблокаторы следует назначать с осторожностью.

При использовании бета₁-адреноблокаторов риск влияния на углеводный обмен или возможность маскирования симптомов гипогликемии значительно меньше, чем при использовании неселективных бета-адреноблокаторов.

Пациенты с хронической сердечной недостаточностью должны находиться в стадии компенсации и получать основную терапию как до, так и во время лечения препаратом Беталок^® ЗОК.

Очень редко на фоне терапии Беталоком^® ЗОК у пациентов с нарушением проводимости может наступать ухудшение состояния вплоть до AV-блокады. Если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу препарата необходимо уменьшить или следует постепенно отменить препарат.

В период применения препарата возможно усиление симптомов нарушения периферического артериального кровообращения, в основном вследствие снижения АД.

При необходимости назначения Беталока^® ЗОК пациентам с феохромоцитомой одновременно следует назначать альфа-адреноблокаторы.

Данные клинических исследований по эффективности и безопасности у пациентов с тяжелой стабильной сердечной недостаточностью (Funkcionalne klase IV NYHA klasifikacije) ograničen. Лечение таких пациентов должно проводиться врачами, обладающими специальными знаниями и опытом.

Пациенты с сердечной недостаточностью в сочетании с острым инфарктом миокарда и нестабильной стенокардией исключались из исследований, на основании которых определялись показания к назначению. Эффективность и безопасность препарата для данной группы пациентов не описана. Применение при нестабильной и декомпенсированной сердечной недостаточности противопоказано.

Следует избегать резкого прекращения приема препарата. Отмену препарата следует проводить постепенно, за 2 недеља. Доза уменьшается постепенно, u nekoliko jednostavnih koraka, до достижения конечной дозы – 25 мг 1 време / дан.

При необходимости проведения хирургического вмешательства следует предупредить анестезиолога о проводимой терапии, чтобы подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием, однако отмена препарата перед операцией не рекомендуется.

To bi trebalo da podnosimo na umu, шта пацијенти, узимање бета-блокатора, анафилактический шок протекает более тяжело.

Употреба у педијатрији

Опыт применения Беталока^® ЗОК у детей ограничен. Назначение препарата этой категории пациентов противопоказано.

Утицај на психофизичке способности да управљају возилима и механизме управљања

В связи с вероятностью возникновения головокружения или утомления вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности, zahtevaju veću pažnju i psihomotornog brzina reakcije, следует решать после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.

Предозирати

Метопролол в дозе 7.5 г у взрослого вызвал интоксикацию с летальным исходом. У ребенка 5 године, принявшего 100 мг метопролола, после промывания желудка не отмечалось признаков интоксикации. Прием 450 мг метопролола подростком 12 лет привел к умеренной интоксикации. Прием 1.4 g i 2.5 г метопролола взрослыми вызвал умеренную и тяжелую интоксикацию, односно. Прием 7.5 г взрослым привел к крайне тяжелой интоксикации.

Симптоми: наиболее серьезными являются симптомы со стороны сердечно-сосудистой системы, међутим понекад, naročito kod dece i adolescenata, могут преобладать симптомы со стороны ЦНС и подавление легочной функции, брадикардија, AV-блокада I-III степени, asystole, изражена смањење крвног притиска, слабая периферическая перфузия, застој срца, kardiogeni šok, угнетение функции легких, Апнеа, povećani umor, нарушение и потеря сознания, potres, конвулзије, povećao se znoje, Seжate, bronhospazma, мучнина, повраћање, эзофагеальный спазм, хипогликемија (посебно код деце) или хипергликемија, хиперкалемиа; воздействие на почки; транзиторный миастенический синдром.

Сопутствующий прием алкоголя, antigipertenziveh sredstva, хинидина или барбитуратов может ухудшить состояние пациента. Первые признаки передозировки могут наблюдаться через 20 мин-2 ч после приема препарата.

Лечење: prijem aktivni ugljen, ако је неопходно – pranje utrobe.

Атропин в дозе 0.25-0.5 мг в/в для взрослых и 10-20 мкг/кг для детей должен быть назначен до промывания желудка (из-за риска стимулирования блуждающего нерва).

При необходимости поддержания проходимости дыхательных путей проводится ИВЛ. Для купирования бронхоспазма инъекционно или ингаляционно может применяться тербуталин.

Следует восполнить ОЦК, провести инфузию глюкозы. Atropin 1.0-2.0 mg u/u, при необходимости повторить введение (особенно при вагусных симптомах). Контроль ЭКГ.

В случае депрессии миокарда показано инфузионное введение добутамина или допамина. Можно применять глюкагон 50-150 мкг/кг в/в с интервалом в 1 м. В некоторых случаях может быть эффективно добавление к терапии эпинефрина.

При аритмии и расширенном желудочковом (QRS) комплексе инфузионно вводят растворы натрия (хлорид или бикарбонат). Возможна установка искусственного водителя ритма.

При остановке сердца вследствие передозировки могут понадобиться реанимационные мероприятия в течение нескольких часов.

Проводится симптоматическое лечение.

Друг Интерацтионс

Метопролол является субстратом CYP2D6, u vezi sa kojima, препарати, ингибирующие CYP2D6, (quinidine, тербинафин, paroxetine, Vraga Prozak, Sertralin, целекоксиб, пропафепон и дифенгидрамин) могут влиять на плазменную концентрацию метопролола.

комбинације, которых следует избегать

Производные барбитуровой кислоты: барбитураты усиливают метаболизм метопролола, вследствие индукции ферментов (исследование проводилось с фенобарбиталом).

Propafenone: при назначении пропафенона 4 pacijenti, получавшим метопролол, отмечалось увеличение концентрации метопролола в плазме крови в 2-5 време, при этом у 2 пациентов отмечались побочные эффекты, характерные для метопролола. Данное взаимодействие было подтверждено в ходе исследования на 8 добровольцах. Вероватно, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидину, метаболизма метопролола посредством изофермента CYP2D6. Uzimajući u obzir činjenicu, что пропафенон обладает свойствами бета-адреноблокатора, совместное назначение метопролола и пропафенона не представляется целесообразным.

Верапамил: комбинация бета-адреноблокаторов (атенолола, пропранолола и пиндолола) и верапамила может вызвать брадикардию и привести к снижению АД. Верапамил и бета-адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект на AV-проводимость и функцию синусового узла.

комбинације, при применении которых может потребоваться коррекция дозы Беталок^® ЗОК

Антиаритмические препараты класса I: при комбинации с бета-адреноблокаторами возможно суммирование отрицательного инотропного эффекта, вследствие этого развиваются серьезные гемодинамические побочные эффекты у пациентов с нарушением функции левого желудочка. Также следует избегать подобной комбинации у пациентов с СССУ и нарушением AV-проводимости. Взаимодействие описано на примере дизопирамида.

Amiodarona: совместное применение с метопрололом может приводить к выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайне длительный T_1/2 амиодарона (50 дани), следует учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона.

Diltiazem: дилтиазем и бета-адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующее действие на AV-проводимость и функцию синусового узла. При комбинации метопролола с дилтиаземом отмечались случаи выраженной брадикардии.

НСАИЛ: НПВС ослабляют антигипертензивное действие бета-адреноблокаторов. Данное взаимодействие зарегистрировано при комбинации с индометацином и не наблюдалось при комбинации с сулиндаком. В исследованиях с диклофенаком этого эффекта не отмечалось.

Antihistamina: дифенгидрамин уменьшает биотрансформацию метопролола до α–гидроксиметопролола в 2.5 пута. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола.

Epinefrin (адреналин): сообщалось о 10 случаях выраженной артериальной гипертензии и брадикардии у пациентов, принимавших неселективные бета-адреноблокаторы (включая пиндолол и пропранолол) и получавших эпинефрин. Взаимодействие отмечено и в группе здоровых добровольцев. Претпоставља се, что подобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина совместно с местными анестетиками при случайном попадании в сосудистое русло. Navodno, этот риск гораздо ниже при применении кардиоселективных бета-адреноблокаторов.

Пхенилпропаноламине: Phenylpropanolamine (норэфедрин) у једној дози 50 мг может повышать диастолическое АД до патологических значений у здоровых добровольцев. Пропранолол в основном препятствует повышению АД, вызываемому фенилпропаноламином. Однако бета-адреноблокаторы могут вызывать реакции пародоксальной артериальной гипертензии у пациентов, получающих высокие дозы фенилпропаноламина. Сообщалось о нескольких случаях развития гипертонического криза на фоне приема фенилпропаноламина.

Quinidine: хинидин ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с быстрым гидроксилированием (в Швеции примерно 90% stanovništvo), Zovem, углавном, значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усиление блокады β-адренорецепторов. Верује се, что подобное взаимодействие характерно и для других бета-адреноблокаторов, в метаболизме которых участвует изофермент CYP2D6.

Klonidin: гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться при одновременном приеме бета-адреноблокаторов. При совместном применении, в случае необходимости отмены клонидина, прекращение приема бета-адреноблокаторов следует начинать за несколько дней до отмены клонидина.

Рифампицин: рифампицин может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая его концентрацию в плазме крови. Пацијенти, одновременно принимающие метопролол и другие бета-адреноблокаторы (kapi za oči) или ингибиторы МАО, должны находиться под тщательным наблюдением.

На фоне приема бета-адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие.

На фоне приема бета-адреноблокаторов пациентам, получающим пероральные гипогликемические средства, может потребоваться коррекция дозы последних.

Плазменная концентрация метопролола может повышаться при приеме циметидина или гидралазина.

Сердечные гликозиды при совместном применении с бета-адреноблокаторами могут увеличивать время AV-проводимости и вызывать брадикардию.

Услови снабдевања апотека

Лек је објављен под пресцриптион.

Услови и услови

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре выше 30°С. Рок трајања - 3 година.