AZILEKT

Активни састојак: разагилин
Код АТХ: N04BD02
КФГ: Protivoparkinsoničeskij droge – селективный ингибитор МАО типа В
ИЦД-10 кодова (сведочење): Г20
Произвођач: TEVE farmaceutska industrija D.o.o.. (ИЗРАИЛЬ)

Дозни облик, састав и паковање

Таблете бели или скоро бели, круг, Ксанак, скошен и урезан “GIL 1” na jednoj strani je.

Ексципијенси: манитол, колоидни силицијум диоксид, кукурузни скроб, pregelatinized kukuruzni skrob, stearinska kiselina, талк.

10 Комади. – пликови (1) – поседује картон.
10 Комади. – пликови (3) – поседује картон.
10 Комади. – пликови (10) – поседује картон.

Фармаколошко дејство

Protivoparkinsoničeskij droge. Селективный необратимый МАО типа В, enzim, од 80% определяющего активность МАО в головном мозге и метаболизм допамина. Разагилин в 30-80 раз активнее в отношении МАО типа В, по сравнению с МАО типа А.

В результате ингибирующего действия препарата на МАО типа В в ЦНС повышается уровень допамина, снижается образование токсичных свободных радикалов, избыточное образование которых наблюдается при болезни Паркинсона. Разагилин обладает также нейропротекторным действием.

В отличие от неселективных ингибиторов МАО, препарат в терапевтических дозах не блокирует метаболизм поступающих с пищей биогенных аминов (на пример, тирамина), в связи с чем не вызывает тирамин-обусловленного гипертензивного синдрома (“сырный” efekat).

Фармакокинетика

Апсорпције

Разагилин быстро всасывается после приема внутрь, Ц_{максимум} u plazma, ostvaruje se kroz 0.5 не. Абсолютная биодоступность препарата после однократного введения составляет около 36%. Пища не влияет на время достижения C_{максимум} разагилина в крови, однако при потреблении жирной пищи C_{максимум} и AUC снижаются на 60% и 20% односно.

Додјела

Фармакокинетика препарата имеет линейный характер в диапазоне доз 0.5-2 мг. Связывание с белками плазмы крови колеблется от 60% у 70%.

Метаболизам

Разагилин почти полностью метаболизируется в печени. Биотрансформация осуществляется путем N-деалкилирования и/или гидроксилирования с образованием основного биологически малоактивного метаболита — 1-аминоиндана, а также двух других метаболитов — 3-гидрокси-N-пропаргил-1-аминоиндана и 3-гидрокси-1-аминоиндана. Метаболизм препарата осуществляется при участии изофермента CYP1A2.

Повлачење

Разагилин выводится преимущественно почками (више 60%) и в меньшей степени через кишечник (више 20%). Manje 1% введенной дозы препарата выделяется в неизменном виде. Т._1/2 је 0.6-2 не.

Фармакокинетика у посебним клиничким ситуацијама

Параметры фармакокинетики разагилина практически не меняются у пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени.

При печеночной недостаточности легкой степени может наблюдаться повышение значений параметров AUC и C_{максимум} од 80% и 38%, а у пациентов с умеренными нарушениями функции печени эти параметры достигают более 500% и 80% односно.

Индикације

— лечение болезни Паркинсона (в виде монотерапии или комбинированной терапии с препаратами леводопы).

Режим дозирања

Imenuje 1 мг 1 раз/сут как в виде монотерапии, так и на фоне применения леводопы, duga.

Таблетки принимают внутрь независимо от приема пищи.

Нуспојаве

Перечисленные побочные эффекты встречались с частотой более 1/100, последице, sastao se sa frekvenciju 1/100-1/1000 указаны как редко встречающиеся.

При монотерапии разагилином:

ЦНС-: главобоља, депресија, вртоглавица, анорексија, конвулзије; ретко – cerebralnu cirkulaciju.

Из дигестивног система: смањен апетит, diarrhoeal fenomen.

На делу мишићно-коштаног система: artralgia, артритис, Бол у врату.

Дерматолошки реакције: везикулобулозни осип, Iritacija kože; ретко – карцинома кожи.

Кардио-васкуларни систем: ангина; ретко – инфаркт миокарда.

Друго: grippopodobnyy sindrom, грозница, леукопениа, rhinitis, генерализована слабост, коњунктивитис, dysuria, алергијске реакције.

При применении вместе с леводопой:

Са централног и периферног нервног система: diskinezija, мышечная дистония, анорексија, neobično snove, атаксија; ретко – cerebralnu cirkulaciju.

Из дигестивног система: затвор, повраћање, бол у трбуху, сува уста.

На делу мишићно-коштаног система: artralgia, Бол у врату, tendosinovit.

Дерматолошки реакције: осип; ретко – меланома кожи.

Кардио-васкуларни систем: posturalni Hipotenzija; ретко – ангина.

Друго: случайные падения, губитак тежине, алергијске реакције.

Контраиндикације

— сопутствующая терапия петидином или другими ингибиторами МАО (перерыв между отменой разагилина и началом терапии этими препаратами должен быть не менее 14 дани);

— умеренная или тяжелая печеночная недостаточность (класс B и C по шкале Чайлд-Пью);

— совместная терапия с симпатомиметиками (efedrin, Псеудоефедрин), другими деконгестантами, декстрометорфаном, а также с лекарственными препаратами их содержащими;

-feohromocitom;

— dete i mladosti da 18 године;

- Трудноћа;

- Дојење (риск угнетения продукции молока на фоне торможения образования пролактина);

— повышенная чувствительность к разагилину или любому из компонентов препарата.

Ц опрез назначают препарат при легкой печеночной недостаточности, при совместном приеме с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (флуоксетином и флувоксамином), трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами, активными ингибиторами изофермента CYP1A2.

Трудноћа и дојење

Лек је контраиндикован у трудноћи и лактацији.

Упозорења

Применение Азилекта в рекомендуемой терапевтической дозе не вызывает тираминового синдрома (“сырный” efekat), что позволяет пациентам без ограничений использовать в пище продукты, содержащие значимые количества тирамина (сыры, чоколада).

Утицај на психофизичке способности да управљају возилима и механизме управљања

Изучение влияния разагилина на вождение автомобиля и управление другими механизмами не проводилось.

Предозирати

Симптоми передозировки препарата Азилект сходны с таковыми при передозировке неселективными ингибиторами МАО (укљ. артеријске хипертензије, posturalni Hipotenzija).

Лечење: pranje utrobe, prijem aktivni ugljen, simptomatična terapija. Ne postoji određeni protivotrov.

Друг Интерацтионс

Од, что механизм действия разагилина связан с ингибированием МАО, его нельзя назначать одновременно с другими ингибиторами этого фермента из-за риска развития гипертонического криза.
При одновременном применении разагилина с ингибиторами обратного захвата серотонина (Vraga Prozak, флувоксамин), трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами возможно развитие серотонинового синдрома, проявляющегося в спутанности сознания, гипоманиакальном состоянии, двигательном беспокойстве, ознобе, треморе, proliv. Moguća, следует избегать комбинированного применения разагилина с подобными препаратами, а при необходимости их одновременного применения следует предусмотреть повышенные меры предосторожности.

Од, что изофермент CYP1A2 участвует в метаболизме разагилина, активные ингибиторы этого фермента (на пример, ципрофлоксацин) могут повышать концентрацию препарата в плазме крови, что определяет осторожность при комбинировании таких лекарственных средств с разагилином.

У пациентов с болезнью Паркинсона применение препаратов леводопы не оказывает влияния на клиренс разагилина.

Услови снабдевања апотека

Лек је објављен под пресцриптион.

Услови и услови

Droge trebalo bi držati podalje od dece, na temperaturi od ne više od 25 ° c. Рок употребе – 3 година.