AZARAN

Активни састојак: Ceftriakson
Код АТХ: Ј01ДД04
КФГ: Zefalosporin III generacije
ИЦД-10 кодова (сведочење): А02, А03, А39, А40, А41, А54, U 69.2, Г00, I33, Ј01, Ј02, Ј03, Ј04, Ј15, Ј20, Ј31, Ј32, (J) 35.0, Ј37, Ј42, Ј85, Ј86, К65.0, К81.0, К81.1, К83.0, Л01, Л02, Л03, L 08.0, М00, М86, Н10, Н11, N 9,4, Н30, Н34, Н41, Н70, Н71, Н72, N 73.0, Z 29.2
Произвођач: ХЕМОФАРМ А.Д. (Србија)

Дозни облик, састав и паковање

Прашак за припрему раствора за интравенску и интрамускуларну примену од беле до беле са жућкастом нијансом боје.

Bezbojne stakla boce (1) – поседује картон.
Bezbojne stakla boce (10) – поседује картон.
Bezbojne stakla boce (50) – поседује картон.

Фармаколошко дејство

Цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия для парентерального введения. Na baktericidno, угнетая синтез клеточной стенки бактерий. Ацетилирует мембраносвязанные транспептидазы, нарушая таким образом перекрестную сшивку пептидогликанов, необходимую для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки. Устойчив в отношении β-лактамаз, продуцируемых большинством грамположительных и грамотрицательных бактерий.

Активно против грам-позитивних аеробних бактерија: Stafilokoka aureus, Stafilokoka epidermidis, Стрептоцоццус пнеумониае, Стрептоцоццус пиогенес, Streptokokama agalactiae, Streptokokama viridans, Streptokokama bovis; aerobne bakterije gramotricationah: Aсinetobacter lwoffii, Aсinetobacter anitratus, Aeromоnas hydrophila, Алцалигенес фаецалис, Alcaligenes odorans, Цитробацтер спп., Ентеробацтер спп., (некоторые штаммы резистентны), Есцхерицхиа цоли, Хаемопхилус дуцреии, Хаемопхилус инфлуензае (укљ. сојеви, producyrute penitsillinazou), Хаемопхилус параинфлуензае, Bakteriju klebsiela spp. (укљ. Bakteriju klebsiela pneumoniae), Моракелла спп., Морганелла моргании, Неиссериа гоноррхоеае (укљ. сојеви, producyrute penitsillinazou), Неиссериа менингитидис, Плесиомонас схигеллоидес, Протеус је диван, Протеус вулгарис, Providencia spp., Salmonela spp. (укљ. Салмонелла типхи), Серратиа спп. (укљ. Serratia marsescens), Схигелла спп., Vibrio spp. (укљ. Вибрио цхолерае), Yersinia spp. (укљ. Иерсиниа ентероцолитица), Псеудомонас аеругиноса (некоторые штаммы); грамотрицательных анаэробных бактерий: Bakteroide spp. (укљ. некоторые штаммы Bacteroides fragilis), Цлостридиум спп. (Pored teћak klostridija), Фусобацтериум спп. (кроме Fusobacterium mortiferum и Fusobacterium varium), Пептоцоццус спп., Peptostreptokokus moћe spp.

Da je droga otporna метициллин-устойчивые штаммы Staphylococcus spp., штаммы Enterococcus spp. (Ентероцоццус фаецалис), Цлостридиум диффициле, многие штаммы Bacteroides spp. (koje proizvode β-lactamaza).

Фармакокинетика

Апсорпција и дистрибуција

После в/м введения цефтриаксон быстро и полностью всасывается в системный кровоток. Хорошо проникает в ткани и жидкие среды организма: Disajni putevi, кости, zglobova, мочевыводящий тракт, кожа, подкожную клетчатку и органы брюшной полости. При воспалении менингеальных оболочек хорошо проникает в спинномозговую жидкость. Биодоступность цефтриаксона при в/м введении составляет 100%.

При в/м введении цефтриаксона в дозе 500 mg i 1 г Ц_{максимум} u krvne plazme je 38 µg/ml i 76 уг / мл, респективно, na na/u dozu 500 мг, 1 g i 2 господин – 82 уг / мл, 151 µg/ml i 257 уг / мл, респективно. У взрослых через 2-24 ч после введения препарата в дозе 50 мг/кг концентрация в спинномозговой жидкости во много раз превосходит МПК для наиболее распространенных возбудителей менингита.

Равновесное состояние устанавливается в течение 4 суток введения препарата.

Обратимое связывание с белками плазмы (альбуминами) составляет 83–95%.

У_Д је 5.78-13.5 Ја (0.12-0.14 л / кг), деца – 0.3 л / кг.

Проникает через плацентарный барьер в небольших количествах.

Повлачење

Т._1/2 је 6-9 не, To vam omogućava da primenite 1 време / дан.

Плазменный клиренс – 0.58-1.45 /, почечный клиренс – 0.32-0.73 /.

У взрослых пациентов течение 48 не 50-60% лек излучује преко бубрега у непромењеном облику, 40-50% экскретируется с желчью в кишечник, где биотрансформируется в неактивный метаболит.

Фармакокинетика у посебним клиничким ситуацијама

У новорожденных детей почками экскретируется около 70% droge.

У новорожденных и у лиц пожилого возраста (в возрасте старше 75 године), а также у пациентов с нарушениями функции почек и печени Т_1/2 значајно повећава.

Пацијенти, na hemodijalizu (КЗ 0-5 мл / мин), Т._1/2 је 14.7 не; Kada PK. 5-15 мл / мин – 15.7 не; Kada PK. 16-30 мл / мин – 11.4 не; Kada PK. 31-60 мл / мин – 12.4 не.

У детей с менингитом Т_1/2 Posle je na/u dozu 50-75 мг/кг составляет 4.3-4.6 не.

Цефтриаксон не выводится при гемодиализе.

Индикације

Tretman za infektivne i neugodne bolesti, uzrokovano podložne mikroorganizama:

— инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей (укљ. упала плућа, Apsces pluća, емпијем);

-infekcije kože i mekih tkiva;

– infekcija kostiju i zglobova;

-infekcija urinarnog trakta (укљ. пијелонефритис);

— воспалительные заболевания ЖКТ и желчевыводящих путей (укљ. cholangitis, Žučna empiema);

— инфекции органов малого таза;

— перитонит;

— бактериальный менингит;

-Bakterijski endokarditis.;

-sepsa;

— острая неосложненная гонорея;

-Lajmska bolest;

— шигеллез;

— сальмонеллез.

Профилактика и лечение инфекционных послеоперационных осложнений.

Режим дозирања

Препарат вводят в/м или в/в струйно или капельно.

Да одрасли и деца преко 12 године Prosečna dnevna doza je 1-2 господин 1 време / дан. Максимална дневна доза за одрасле – 4 господин.

Да новорожденных в возрасте до 14 дани doza je 20-50 мг / кг / дан. Максимална дневна доза 50 мг / кг.

Да деце узраста 15 дней и до 12 године dnevna doza 20-80 мг / кг.

Deca težak više od 50 КГ propisane dozu za odrasle.

Суточную дозу 50 мг/кг и более следует применять в виде инфузий в течение 30 м.

Продолжительность курса обычно не превышает 10 Д. Введение препарата следует продолжать в течение 2-3 дней после нормализации температуры тела и исчезновения симптомов.

Да профилактики инфекций в послеоперационном периоде препарат вводят однократно за 30-90 мин до начала операции в дозе 1-2 господин (в зависимости от степени инфекционного риска). При операционных вмешательствах на толстой и прямой кишке рекомендуют дополнительное введение препарата из группы 5-нитроимидазолов.

Са бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста doza je 100 мг / кг 1 време / дан. Maksimalna dnevna doza je 4 господин. Продолжительность терапии зависит от вида возбудителя и может составлять от 4 дней при менингите, вызванном Neisseria meningitidis, у 10-14 дней при менингите, вызванном чувствительными штаммами Enterobacteriaceae.

Са острой неосложненной гонорее препарат вводят в/м однократно в дозе 250 мг.

Са Lajmska bolest постављен odraslih i djece доза 50 мг / кг 1 време / дан, максимална дневна доза – 2 господин. Trajanje liječenja – 14 дани.

У Pacijenti sa ljudskim bubrezima коррекция дозы требуется только при ozbiljan deficit bubrega (КЗ мање од 10 мл / мин), в этом случае суточная доза цефтриаксона не должна превышать 2 господин.

У Pacijenti sa ljudskim bubrezima нет необходимости коррекции дозы, если функция печени остается нормальной.

У пацијенти са оштећеном функцијом јетре нет необходимости коррекции дозы, если функция почек остается нормальной.

Са сочетании почечной недостаточности и печеночной недостаточности следует регулярно контролировать концентрацию цефтриаксона в плазме и при необходимости корректировать его дозу.

Пацијенти, u gemodialise, дополнительного введения после проведения диализа не требуется, тк. цефтриаксон не удаляется при гемодиализе. Скорость выведения цефтриаксона у таких пациентов может меняться, поэтому следует контролировать концентрацию цефтриаксона в плазме крови на предмет возможной коррекции дозы.

Правила приготовления и введения раствора для инъекций

Приготовление раствора для в/м введения

1 г препарата растворяют в 3.6 ml vode za injekciju, 1 мл полученного раствора содержит около 250 мг цефтриаксона. При необходимости можно использовать более разбавленный раствор.

1 г препарата растворяют в 3.5 Јр 1% раствора лидокаина хлорида. Вводят глубоко в относительно крупную мышцу (в ягодичную мышцу или в мышцу бедра). Не следует вводить более 1 г в одну мышцу. Треба запамтити, что раствор лидокаина хлорида нельзя вводить в/в.

Приготовление раствора для в/в инъекций

1 г препарата растворяют в 9.6 ml sterilne vode za injekcije, 1 мл полученного раствора содержит около 100 мг цефтриаксона. Раствор вводят в/в медленно в течение 2-4 м.

Припрема раствора за интравенску инфузију

2 г препарата растворяют в 40 мл одного из растворов, не содержащих в своем составе кальция (0.9% rastvor natrijum hlorida; 0.45% rastvor natrijum hlorida + 2.5% rešenje o skrobni љeжer; 5% rešenje o skrobni љeжer; 10% rešenje o skrobni љeжer; 6% раствор декстрана в 5% rešenje o skrobni љeжer; 6-10% растворе гидроксиэтилированного крахмала). Na na/u infuziju trajanje ne manje od 30 м.

Свежеприготовленные растворы цефтриаксона стабильны в течение 6 ч при комнатной температуре и в течение 24 ч при хранении в холодильнике при температуре от 2° до 8°С.

Нуспојаве

ЦНС-: главобоља, вртоглавица.

Фром тхе уринарног система: kršenje funkcije bubrega (азотемија, повышение содержания мочевины в крови, gipercreatininemia, glycosuria, zilindruria, гематурииа, олигурија, анурија).

Из дигестивног система: мучнина, повраћање, ukus, флатуленција, стоматитис, Glossitis, dijareja ili konstipacija, псиевдомиембранознии ентероколитис, псевдохолелитиаз (сладж-синдром), дисбиосис, бол у трбуху, повећање јетре трансаминаза и алкалне фосфатазе, хипербилирубинемија, холестатска жутица.

Фром тхе хематопоетског система: анемија, леукопениа, леукоцитозу, lymphopenia, неутропенија, гранулоцитопенија, тромбоцитопенија, trombozitos, базофилија, гемолитицхескаиа анемија.

Из крви система коагулације: gipokoagulyatsia, снижение содержания плазменных факторов свертывания крови (ИИИ, ВИ, : ИКС, икс), krvarenje iz nosa, повећана протромбинско време.

Алергијске реакције: копривњача, осип, свраб, грозница, дрхтавица; ретко – bronhospazma, оток, еозинофилииа, mnogoformnaya Eritema ekssoudatus (укљ. Стевенс-Јохнсонов синдром), анафилактицхескии шок, serum bolest.

Локалне реакције: у / у уводу – флебитис, болезненность по ходу вены; Kada je / m uvod – bol u ubrizgavanje.

Друго: superinfection (укљ. candidiasis).

Контраиндикације

- Преосетљивост на лек;

— повышенная чувствительность к другим цефалоспоринам, пенициллинам и карбапенемам.

Ц опрез назначают препарат при нарушениях функции печени и/или почек, недоношенным и новорожденным детям с гипербилирубинемией, при НЯК, а также при энтерите или колите, связанных с применением антибактериальных препаратов.

Трудноћа и дојење

Применение Азарана при беременности возможно только в тех случаях, Kada je bila namenjena prednosti sa majkom nadjaиava potencijalni rizik za fetus (цефтриаксон проникает через плацентарный барьер).

При необходимости применения Азарана в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания (цефтриаксон выделяется с грудным молоком).

Упозорења

Препарат применяется только в условиях стационара.

При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности у пациентов, na hemodijalizu, следует регулярно контролировать концентрацию цефтриаксона в плазме крови.

При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек.

В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения, которые исчезают после отмены препарата (даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуют продолжать назначение антибиотика и проведение симптоматического лечения).

При применении препарата нельзя употреблять этанол, тк. возможно развитие дисульфирамоподобных эффектов (Crvenilo lica, спастические боли в животе и в области желудка, мучнина, повраћање, главобоља, смањење крвног притиска, тахикардија, даха).

На фоне применения Азарана лицам пожилого возраста и ослабленным пациентам может потребоваться назначение витамина К.

Несмотря на подробный сбор анамнеза, что является правилом и для других цефалоспориновых антибиотиков, нельзя исключить возможность развития анафилатического шока, что требует немедленной терапии: сначала вводят в/в эпинефрин, онда – GKS.

Студије су показале ин витро, что подобно другим цефалоспоринам, цефтриаксон способен вытеснять билирубин, связанный с альбумином сыворотки крови. Поэтому у новорожденных с гипербилирубинемией и, особенно у недоношенных новорожденных, применение цефтриаксона требует еще большей осторожности.

Предозирати

В настоящее время о случаях передозировки препарата Азаран не сообщалось.

Лечење: simptomatična terapija. Ne postoji određeni protivotrov. Для выведения цефтриаксона из организма гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны.

Друг Интерацтионс

Цефтриаксон и аминогликозиды обладают синергизмом в отношении многих грамотрицательных бактерий (укљ. Псеудомонас аеругиноса), препараты следует вводить раздельно в рекомендованных дозах.

Ceftriakson, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. Због тога, када се користи истовремено са лековима, снижающими агрегацию тромбоцитов (НСАИЛ, салитсилаты, sulfinpyrazone), увеличивается риск развития кровотечений.

При одновременном применении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия.

Zajedno sa aplikacija “petlja” диуретиками и другими нефротоксичными препаратами возрастает риск нефротоксического действия.

Препарат несовместим с этанолом.

Farmaceutske interakcije

Фармацевтически несовместим с растворами, содержащими другие антибиотики (укљ. ванкомицин и аминогликозиды) i rješenja, содержащими флуконазол.

Цефтриаксон нельзя смешивать с растворами, содержащими кальций (укљ. с раствором Рингера).

Услови снабдевања апотека

Лек је објављен под пресцриптион.

Услови и услови

Листа Б. Лек треба чувати ван домашаја деце, tamno mesto na temperaturi između 15° do 25° c. Рок употребе – 3 година.