Аводарт: упутства за употребу лека, састав, Kontraindikacije

Активни састојак: дутастерид
Код АТХ: Г04ЦБ02
КФГ: Lekove za tretiranje benigni benignu hyperplasia. инхибитор 5α-редуктазе
ИЦД-10 кодова (сведочење): Н40
Произвођач: GlaksoSmitKlajn Pharmaceuticals (Британија)

Аводарт: дозни облик, састав и паковање

Капсуле желатин, жут, duguljast, непрозрацхные, обележен црвеним мастилом “ГКС ЦЕ2” у једну руку.

Ексципијенси: Mono- и диглицериди каприлне/капринске киселине, stabilizator.

Састав капсуле омотача: želatin, глицерол (глицерол), titanijum dioksid E171 (Цл77891), жути оксид гвожђа Е172 (Цл77492).

10 Комади. – пликови (3) – kartonske kutije.
10 Комади. – пликови (9) – kartonske kutije.

Аводарт: фармаколошки ефекат

Lekove za tretiranje benigni benignu hyperplasia. Потискује активност изоензима 5α-редуктазе 1 и 2 тип, који су одговорни за конверзију тестостерона у 5α-дихидротестостерон (ДГТ). Дихидротестостерон је главни андроген, одговоран за хиперплазију жлезданог ткива простате.

Максимални ефекат дутастерида на смањење концентрације дихидротестостерона зависи од дозе и примећује се кроз 1-2 Сунце. Nakon početka liječenja. Посредством 1 и 2 Сунце. доза дутастерида 0.5 мг/дан средње серумске концентрације дихидротестостерона се смањују за 85% и 90%.

Лек смањује величину простате, побољшава мокрење и смањује ризик од акутне ретенције урина и потребе за хируршким лечењем.

Аводарт: фармакокинетика

Апсорпције

Након једне дозе 500 Μg C_{максимум} Серум дутастерид се постиже унутар 1-3 не. Са 2-сатном ИВ инфузијом, апсолутна биорасположивост је око 60%. Биорасположивост дутастерида је независна од уноса хране..

Додјела

Visoka plazma proteina obavezujući – више 99.5 %. У_Д – 300-500 Ја.

Са дневним уносом, концентрација дутастерида у серуму достиже 65% од Ц_SS-A кроз 1 месец и цца. 90% од овог нивоа до 3 Месеци.

Ц_SS-A серум дутастерид, компонента приближно 40 нг / мл, постигнуто 6 месец дневног уноса лека у дози 500 г. у семену, као у серуму, Ц_SS-A дутастерид се такође постиже кроз 6 Месеци. Посредством 52 Сунце. Третман концентрације дутастерида у сперми су у просеку 3.4 нг / мл (0.4-14 нг / мл). Приближно 11.5% дутастерид.

Метаболизам

Ин витро, дутастерид се метаболише помоћу изоензима ЦИП3А4 са формирањем два мала монохидроксилована метаболита.; међутим, на њега не утичу изоензими ЦИП2Ц9, ЦИП2Ц19 и ЦИП2Д6. Nakon postizanja C_SS-A дутастерид, у серуму методом масене спектрометрије детектује се непромењен дутастерид, 3 главни метаболит (4′ хидроксиутастерид, 1,2 – дигидродутастерид и 6 – хидроксиутастерид) и 2 мали метаболит.

Повлачење

Дутастерид се у великој мери метаболише. Након узимања лека орално у дози 500 мцг/дан док се не постигне равнотежа 1-15.4% (у просеку 5.4%) узета доза се излучује фецесом непромењена. Остатак дозе је приказан као 4 главни метаболити, саставних делова 39%, 21%, 7% и 7% односно, и 6 мали метаболити (од којих сваки чини мање 5%).

Људи излучују трагове непромењеног дутастерида у урину (мање 0.1% доза).

Када се дутастерид узима у терапијским дозама, његов коначни Т_1/2 је 3-5 Сунце.

Дутастерид се може детектовати у серуму (у концентрацијама преко 0.1 нг / мл) у 4-6 месеци након прекида.

Фармакокинетика дутастерида се може описати као процес апсорпције првог реда и два паралелна процеса елиминације., један засићени (тј. зависи од концентрације) а један незасит (Т. то је. независно од концентрације).

При ниским концентрацијама у серуму (мање 3 нг / мл) дутастерид се брзо елиминише оба процеса елиминације. Након једне дозе од 5 мг или мање дутастерида се брзо елиминише из тела и има кратак полуживот_1/2, formiranje 3-5 Д.

При концентрацијама у серуму већим од 3 нг / мл клиренс дутастерида је мањи - 0.35-0.58 /, у овом случају, елиминација се врши углавном помоћу линеарног незасићеног процеса са коначним Т_1/2 3-5 Сунце. У терапијским концентрацијама на позадини дневне примене лека у дози 500 мцг доминира спорији клиренс дутастерида; укупни клиренс је линеаран и независан од концентрације.

Фармакокинетика у посебним клиничким ситуацијама

Фармакокинетика и фармакодинамика дутастерида су проучавани у 36 здрави мушкарци старији од 24 у 87 године након узимања лека у једној дози 5 мг. Између различитих старосних група није било статистички значајних разлика у таквим фармакокинетичким параметрима дутастерида., попут АУЦ и Ц_{максимум}. Такође није било статистички значајних разлика у Т_1/2 дутастерид између старосне групе 50-69 године и старија старосна група 70 године, што укључује већину мушкараца са бенигном хиперплазијом простате.

Није било значајних разлика између старосних група у степену смањења нивоа ДХТ.. Ови резултати указују да нема потребе за смањењем дозе дутастерида код старијих пацијената.

Аводарт: сведочење

– лечење и превенција прогресије бенигне хиперплазије простате (за смањење величине простате, ублажавање симптома, побољшати мокрење и смањити ризик од акутне ретенције урина и потребе за хируршким лечењем);

- комбинована терапија са алфа₁-адреноблокатори за лечење и превенцију прогресије бенигне хиперплазије простате (за смањење величине простате, ублажавање симптома, побољшати мокрење). Комбинација дутастерида и тамсулозина (алфа₁-адреноблоцкер) је проучавано.

Аводарт: режим дозирања

Дутастерид се може користити као монотерапија, а такође и у комбинацији са алфа₁-adrenoblokatorami.

Лек се може узимати са или без хране..

Ефекат долази прилично брзо., али лечење треба наставити најмање 6 месец за то, да објективно процени ефекат лека.

Да одрасли мушкарци, uključujući starijih pacijenata, Препоручена орална доза је 500 г (1 kape.) 1 време / дан. Kapsulu treba progutati celu, не жваћи и не отварати, јер садржај капсуле може изазвати иритацију слузокоже орофаринкса.

Са kršenje bubreg прилагођавање дозе лека није потребно (тк. када узимате лек у дози 500 мцг/дан излучује урином мање од 0.1% доза).

Лек се мора користити са опрезом у Pacijenti sa kršenje jetre, тк. дутастерид се у великој мери метаболише у јетри, и његов Т_1/2 је 3-5 недеља.

Аводарт: нуспојаве

Klinička istraživanja podataka

Monotherapy дутастерид: импотенција, Promena (одбити) libido, поремећај ејакулације, гинекомастија (укључује осетљивост и повећање млечних жлезда).

Комбинована терапија дутастерид и тамсулозином: импотенција, Promena (одбити) libido, поремећај ејакулације, гинекомастија (укључује осетљивост и повећање млечних жлезда), вртоглавица.

Подаци посматрања у клиничкој пракси: скоро никада – алергијске реакције (осип, свраб, копривњача, ограничен оток, ангиоедем.

Аводарт: Kontraindikacije

- преосетљивост на дутастерид и друге компоненте лека;

- преосетљивост на друге инхибиторе 5α-редуктазе.

Аводарт је контраиндикована код жена и деце.

Аводарт: трудноћа и лактација

Утицај на плодност

Употреба дутастерида у дневној дози 500 мцг за карактеристике сперме проучаван је код здравих добровољаца старости 18-52 године. До 52. недеље лечења, средњи проценат смањења укупног броја сперматозоида, запремина сперматозоида и покретљивост сперматозоида били су 23%, 26% и 18% односно у поређењу са базном линијом. Концентрација сперматозоида и њихове морфолошке карактеристике нису се промениле. Смањење од 30% се сматра клинички значајним., тако, клинички значај ефекта дутастерида на индивидуалну плодност није познат.

Аводарт: Посебна упутства

Дутастерид се апсорбује кроз кожу, стога жене и деца треба да избегавају контакт са оштећеним капсулама. У случају контакта са оштећеним капсулама, одмах оперите захваћено подручје коже сапуном и водом..

Утицај на детекцију простате специфичног антигена и рака простате

Код пацијената са бенигном хиперплазијом простате, неопходно је спровести дигитални ректални преглед и друге методе прегледа простате пре почетка лечења Аводартом и периодично понављати ове студије током лечења како би се искључио развој рака простате..

Одређивање серумских концентрација антигена специфичног за простату је важна компонента комплекса истраживања, за откривање рака простате. Обично се додатни преглед спроводи код пацијената са концентрацијом антигена специфичног за простату већом од 4 нг / мл; у таквим случајевима може бити индикована биопсија простате. Почетни ниво антигена специфичног за простату је мањи од 4 нг/мл код пацијената, примање дутастерида, не искључује дијагнозу рака простате.

Након терапије Аводартом за 6 месеци, долази до смањења серумског нивоа простате специфичног антигена код пацијената са бенигном хиперплазијом простате за око 50%, чак и у присуству рака простате. Упркос индивидуалним разликама, смањење нивоа антигена специфичног за простату за око 50% примећено у читавом опсегу почетних вредности концентрација антигена специфичног за простату (од 1.5 у 10 нг / мл). Тако, при тумачењу нивоа антигена специфичног за простату код мушкарца, који у себи прима Аводарт 6 godine i više, измерени ниво се мора помножити са 2, и тек онда упоредити са нормалним нивоима без терапије дутастеридом. Овај прорачун садржаја антигена специфичног за простату омогућава вам да одржите специфичност и поузданост анализе., као и способност откривања рака простате.

Свако трајно повећање антигена специфичног за простату током терапије дутастеридом треба пажљиво проценити., укључујући могућност непоштовања терапије дутастеридом.

Ниво уобичајеног антигена специфичног за простату се враћа на почетну вредност 6 месеци након престанка узимања дутастерида.

Однос слободног антигена специфичног за простату према укупном остаје константан чак и током терапије дутастеридом.. Када се овај однос изрази у пропорцијама за откривање рака простате код мушкараца, примање дутастерида, корекција ове вредности није потребна.

Утицај на психофизичке способности да управљају возилима и механизме управљања

Пријем Аводарт-а не утиче на способност управљања аутомобилом и рада са механизмима.

Аводарт: предозирања

Овердосе (узимање дозе у 80 пута већи од терапијских) нису забележени нежељени ефекти.

Не постоји специфичан антидот за дутастерид., и стога, ако се сумња на предозирање, довољно је спровести симптоматско и потпорно лечење.

Аводарт: интеракције лекова

Пошто се дутастерид метаболише изоензима ЦИП3А4, у присуству инхибитора ЦИП3А4, концентрација дутастерида у крви се може повећати.

Уз истовремену примену дутастерида са инхибиторима ЦИП3А4 верапамилом и дилтиаземом, примећује се смањење клиренса дутастерида.. Међутим,, amlodipine, још један блокатор калцијумових канала, не смањује клиренс дутастерида.

Уз истовремену примену Аводарта и инхибитора ЦИП3А4, смањење клиренса дутастерида и накнадно повећање његове концентрације у крви није клинички значајно због широког терапијског индекса овог лека., стога није потребно прилагођавање дозе..

Ин витро ЦИП1А2, ЦИП2Ц9, Изоензими ЦИП2Ц19 и ЦИП2Д6 нису укључени у метаболизам дутастерида код људи.; дутастерид не инхибира изоензиме система цитокрома П450, укључени у метаболизам лекова.

Дутастерид не замењује варфарин, диазепам и фенитоин због њихове повезаности са протеинима плазме, и ове дроге, заузврат, не замењујте дутастерид.

Када се дутастерид користи истовремено са лековима за снижавање липида, ACE inhibitore, Beta-adrenoblokatorami, blokatorami kalcijum kanale, kortikosteroide, dioretikami, НСАИЛ, ПДЕ инхибитори 5 и антибиотски деривати хинолона, нису забележене значајне интеракције лекова.

Није пронађена клинички значајна интеракција дутастерида са тамсулозином., теразосин, Vorfarin, дигоксин и холестирамин.

Аводарт: услови издавања из апотека

Лек је објављен под пресцриптион.

Аводарт: рокове и услове складиштења

Лек треба чувати ван домашаја деце на или изнад 30 ° Ц. Рок употребе – 4 година.