Активни састојак: еторикоксиб
Код АТХ: М01АХ05
КФГ: НСАИЛ. Високо селективни ЦОКС-2 инхибитор
ИЦД-10 кодова (сведочење): М05, М07, М15, М45
Код КФУ: 05.01.01.08.01
Произвођач: МЕРЦК СХАРП & ДОХМЕ (B) (V). (Холандија)
Таблете, -Филм Zeleni, лентикуларан, âblokovidnoj obrazac, с тиснением “ARCOXIA 60” на одной стороне, и с тиснением “200” – на другой.
| 1 таб. | |
| еторикоксиб | 60 мг |
Ексципијенси: kalcijum gidrofosfat, микрокристална целулоза, natrijum croscarmellose, магнезијум-стеарат.
Састав омотача: Opadraj II zelena 39K 11520, vosak vosak.
Sastav membrana ljuske: лактоза монохидрат, хипромелозе, Титанијум диоксид, triacetin, Aluminijumska lak na osnovu mastila indigokarmina (Е132), дие Жути гвожђе оксид (E172).
2 Комади. – блистеры (1) – пачки картонные.
2 Комади. – блистеры (2) – пачки картонные.
4 Комади. – блистеры (1) – пачки картонные.
4 Комади. – блистеры (2) – пачки картонные.
7 Комади. – блистеры (1) – пачки картонные.
7 Комади. – блистеры (2) – пачки картонные.
14 Комади. – блистеры (1) – пачки картонные.
14 Комади. – блистеры (2) – пачки картонные.
Таблете, -Филм бео, лентикуларан, âblokovidnoj obrazac, с тиснением “ARCOXIA 90” на одной стороне, и с тиснением “202” – на другой.
| 1 таб. | |
| еторикоксиб | 90 мг |
Ексципијенси: kalcijum gidrofosfat, микрокристална целулоза, natrijum croscarmellose, магнезијум-стеарат.
Састав омотача: Opadraj II beli 39K 18305, vosak vosak.
Sastav membrana ljuske: лактоза монохидрат, хипромелозе, Титанијум диоксид, triacetin.
2 Комади. – блистеры (1) – пачки картонные.
2 Комади. – блистеры (2) – пачки картонные.
4 Комади. – блистеры (1) – пачки картонные.
4 Комади. – блистеры (2) – пачки картонные.
7 Комади. – блистеры (1) – пачки картонные.
7 Комади. – блистеры (2) – пачки картонные.
14 Комади. – блистеры (1) – пачки картонные.
14 Комади. – блистеры (2) – пачки картонные.
Таблете, -Филм svetlo zelena, лентикуларан, âblokovidnoj obrazac, с тиснением “ARCOXIA 120” на одной стороне, и с тиснением “204” – на другой.
| 1 таб. | |
| еторикоксиб | 120 мг |
Ексципијенси: kalcijum gidrofosfat, микрокристална целулоза, natrijum croscarmellose, магнезијум-стеарат.
Састав омотача: Opadraj II zelena 39K 11529, vosak vosak.
Sastav membrana ljuske: лактоза монохидрат, хипромелозе, Титанијум диоксид, triacetin, Aluminijumska lak na osnovu mastila indigokarmina (Е132), дие Жути гвожђе оксид (E172).
2 Комади. – блистеры (1) – пачки картонные.
2 Комади. – блистеры (2) – пачки картонные.
4 Комади. – блистеры (1) – пачки картонные.
4 Комади. – блистеры (2) – пачки картонные.
7 Комади. – блистеры (1) – пачки картонные.
7 Комади. – блистеры (2) – пачки картонные.
14 Комади. – блистеры (1) – пачки картонные.
14 Комади. – блистеры (2) – пачки картонные.
НСАИЛ. Selektivni inhibitor Cox-2, u terapeutskim koncentracijama blokira formiranje prostaglandine i upale, Efekti analgetski i snižavanje povišene temperature. Selektivna inhibicija Cox-2 po donjem manifestacija kliničke simptome, povezane sa upalom, Nema nikakvog uticaja na funkciju trombocita i sluzokože iz DIGESTIVNOG TRAKTA.
Ètorikoksib ima efekat dozu zavisne od pigmentima Cox-2, Ne utiče na Cox-1 kada se koristi u dnevnoj dozi do 150 мг. Arkoksia® Nema nikakvog uticaja na prostaglandine u ispiranje mukoza i krvari vremena. Bilo je bez studije o smanjenju nivoa arachidonic acid i agregacije trombocita, uzrokovano kolagen.
Апсорпције
Након што гутање се брзо апсорбује из гастроинтестиналног тракта. Bioraspoloživošću kad mu je dao u vezi 100%. Nakon što je droga u dozu prandial odrasle osobe 120 мг Цмаксимум је 3.6 уг / мл, Т.максимум -1 х након ординирања.
Hrane ne znatno utiče na ozbiljnost i brzina apsorpcije kada se uzima u dozu ètorikoksiba 120 мг. Međutim, vrednosti cмаксимум smanjen na 36% i tмаксимум povećava se 2 не.
Prijem antatsidov ne utiče na farmakokinetiku droge.
Додјела
Geometrijsku srednju vrednost AUC0-24 iznosio je 37.8 µg x h/ml. Pharmacokinetics od ètorikoksiba unutar terapijskih doza je Linearna u prirodi.
Povezivanje plazma proteina je veća od 92%. УД u ravnotežu u pitanju 120 Ја. Ètorikoksib prodire kroz kidanja i krvno - moždanu barijeru.
Метаболизам
Intenzivna metabolised u jetri, uz učešće izofermenta zitohroma r450 (ЦИП) i obrazovanje 6-hydroxymethyl-ètorikoksiba. Otkriven je 5 metabolite ètorikoksiba, основные – 6-гидроксиметил-эторикоксиб и его производное – 6-карбокси-ацетил-эторикоксиб. Glavne metabolite ne utiču na Cox-1, a najviše su neaktivni ili sedeжi protiv Cox-2.
Повлачење
Izlučivanje Ètorikoksiba se javlja u vidu metabolite kroz bubrege. Manje 1% Droga je mokraжom na u neizmenjenom obliku.
Jednim na/u uvođenju zdravih dobrovoljaca koristeći radioaktivne droga, sadrži ètorikoksib dozu 25 мг, demonstrirao, да 70% Droga je cak kroz bubrege, 20% – через кишечник, uglavnom u obliku metabolite. Manje 2% našao u neizmenjenom obliku..
Ravnoteži, ostvaruje se kroz 7 h 35 dnevni ulaz na dozu od 120 мг, sa koeficijentom od cumulation o 2, To odgovara T1/2 – около 22 не. Plazma carinjenja približno 50 мл / мин.
Фармакокинетика у посебним клиничким ситуацијама
Pharmacokinetic razlike u muškaraca i žena.
Pharmacokinetics u starije osobe (65 и старији) uporediva sa performansama u mlade, i nema potrebe da se prilagodi dozu za starije osobe.
Rasne razlike ne utiču na ètorikoksiba na pharmacokinetic parametara.
Kod pacijenata sa blagim jetru (5-6 poena na skali dete-Pju) Jednokratna prijem ètorikoksiba dozu 60 mg/dan, praćen je povećanje AUC na 16% u poređenju sa zdravim osobama.
Kod pacijenata sa umereno oštećenog jetru (7-9 poena na skali dete-Pju), uzimati lijek u dozu 60 mg na dan, AUC je bila ista, kao i u zdravih osoba, uzimati lijek svakodnevno u istu dozu.
Klinička i pharmacokinetic studije kod pacijenata sa ozbiljnim disfunkcije jetre (више 9 poena na skali dete-Pju) није доступно.
Pharmacokinetic nastup ètorikoksiba jednim koristite dozu 120 mg kod pacijenata sa umerenim i teških bubrega deficit i kraj fazi hronične otkazivanje bubrega (FIL), na hemodijalizu, Da li nije se znatno razlikuju od onih u zdrave osobe. Hepatologa neznatno utiču na lučenje (клиренс диализа – около 50 мл / мин).
Ètorikoksiba pharmacokinetic parametre za decu ispod 12 godina nisam studirala. Komparativna pharmacokinetic studije, uporednih podataka dobijene kada primenjujete ètorikoksiba u grupa tinejdžera (од 12 у 17 године) težak 40-60 kg na dozu 60 мг / дан, u sličnim starosnoj grupi i težak više od 60 кг – 90 мг / дан, i odraslih kada uzet 90 мг / дан.
Šakama lečenje sledećih bolesti i uslovi:
-osteoartritis;
-Reumatoidni artritis.;
-ankylosing spondiloza;
– bol i neugodne simptome, povezana sa akutnim artritis podagričeskim.
Droga je uzet oralno, bez obzira na obrok, Stisnuo malu količinu vode.
Са osteoarthrosis preporučena doza je 60 мг 1 време / дан.
Са Reumatoidni artritis i ankiloziruûŝem spondilite preporučena doza je 90 мг 1 време / дан.
Са Akutna gihtiиnu artritis preporučena doza je u akutnom periodu 120 мг 1 време / дан.
Trajanje upotrebe droge na dozu 120 mg nije više 8 дани. Minimalna efektivna doza treba koristiti minimalno moguće kratak kurs.
Kada je prosek terapeutski dozu bolevom sindrom Jednom je 60 мг.
Kod pacijenata sa jetre deficit (5-9 poena na skali dete-Pju) Preporučuje se da se ne premaši dnevne doze 60 мг.
Врло често >10%, често -1-10%; иногда – 0.1-1%; редко – 0.01-0.1%; Veoma redak-"manje od" 0.01%, uključujući pojedinačne slučajeve.
Из дигестивног система: часто – эпигастральная боль, мучнина, дијареја, диспепсија, флатуленција; иногда – вздутие живота, подригивање, povećana Peristaltika, затвор, suva sluzokože oralne šupljine, gastritis, mucosal čireva stomak ili rak debelog creva, IBS, esophagitis, čireva sluzokože oralne šupljine, повраћање; очень редко – язвы ЖКТ (krvarenje ili perforacija), хепатитис.
Фром тхе нервног система: часто – головная боль, вртоглавица, слабост; иногда – нарушение вкуса, мамурлук, поремећаји спавања, osetljivost, укљ. Seжate/hyperesthesia, алармни, депресија, kršenje koncentraciju; очень редко – галлюцинации, sputannosti svesti.
Iz senzornih organa: иногда – нечеткость зрения, коњунктивитис, Сонитус, вртоглавица.
Фром тхе уринарног система: иногда – протеинурия; очень редко – почечная недостаточность, obično reverzibilna sa povlačenje.
Алергијске реакције: очень редко – анафилактические/анафилактоидные реакции, uključujući izražena donji oglas i šok.
Кардио-васкуларни систем: часто – сердцебиение, napraviti pakao; иногда – приливы, cerebralnu cirkulaciju, Атријална фибрилација, iznenadnog zastoja srca, nespecifične ECG promene; инфаркт миокарда, очень редко – гипертонический криз.
Респираторни систем: иногда – кашель, даха, krvarenje iz nosa; очень редко – бронхоспазм.
Дерматолошки реакције: часто – экхимозы; иногда – отечность лица, сврабеж, осип; очень редко – крапивница, Стевенс-Јохнсонов синдром, Лиелл синдром.
Infektivne komplikacije: иногда – гастроэнтерит, Respiratorni trakt seksualno gornji divizije, urinarnog trakta.
На делу мишићно-коштаног система: иногда – мышечные судороги, artralgia, mialgia.
Од метаболизма: часто – отеки, fluida za zadržavanje; иногда – изменения аппетита, povećanje index telesne mase.
Od strane laboratorija istraživanja: часто – повышение активности печеночных трансаминаз; иногда – повышение азота в крови и моче, KLF aktivnosti, smanjenje hematokrit, niži hemoglobin, хиперкалемиа, леукопениа, тромбоцитопенија, povećana seruma kreatinin, povećana Urinsku kiselinu; редко – повышение натрия в сыворотке крови.
Друго: часто – гриппоподобный синдром; иногда – боли в грудной клетке.
kvalifikovana ili nekvalifikovanih kombinacija tretiranje bronhijalne astme, periodiиna kroz nos ili paranasal sinuse polyposis i intolerances neљto ili druge NSAIDS (укљ. u istoriji);
– erosivno-azwenne promene sluzokože želuca ili rak debelog creva, Gastrointestinalni krvarenjem, kao cerebrovascular krvarenje, ili druge;
-inflamatornog oboljenja creva (Kronovu bolest, Ulcerozni kolitis.) u akutnoj fazi;
hemofilija i druge krvi zgruљavanja probleme;
— izrazio otkazivanje srca (Funkcionalna klasa NYHA II-IV);
— izrazio otkazivanje jetre (више 9 poena na skali dete-Pju) ili aktivna bolesti jetre;
- Тешка бубрежна инсуфицијенција (КЗ мање од 30 мл / мин), bolest progresivna bubrega, potvrđena od strane hyperkalemia;
– Od ishemijske bajpas operacije; болести периферних артерија, cerebrovascular bolest, klinički izražena ISHEMIJSKE bolesti srca;
— čvrsto preostala vrednost pakla, veće od 140/90 мм Хг. Чланак. Kada nekontrolisane arterijsku hipertenziju;
- Трудноћа,
- Дојење (дојење);
- Деца до старости 16 године;
-preosetljivost na bilo koju komponentu droge.
Ц опрез Priprema se koristi u prisustvu anamnestic podataka o razvoju Ulcerozni šok sindrom, infekcija Helicobacter pylori, u starije osobe, пацијенти, dugoročni korišćenih NSAIDS, često alkohol, ozbiljne somatskih bolesti, Dyslipidemia/Hyperlipidemia, u dijabetes, arterijsku hipertenziju, otok i fluida za zadržavanje, pušenje, kod pacijenata sa KK manje 60 мл / мин, Kada je istovremeni terapija sledećeg droga: antikoagulanse (на пример, Vorfarin), antiagregantami (на пример, neљto, klopidogrelom), GKS (на пример, Prednizolonom), inhibitore preuzimanja serotonina selektivno (на пример, citalopramom, Vraga Prozak, paroxetine, sertralinom).
Лек је контраиндикован у трудноћи и лактацији.
Droga može da utiče na plodnost žena i ne preporučuje se za žene, Planiranje trudnoću.
Prijem droge Arkoksia® zahtijeva oprezan kontrolu nad pakao. Sve pacijente kada prepisivanje droge trebalo koordinatna mreža ad tokom prve dve nedelje lečenja i periodično nakon toga.
Ti treba da takođe redovno nadgledati jetre i bubrega.
Povećanje jetre transaminaz u 3 puta i više u vezi sa drogom VGN bi trebalo ukinuti..
S obzirom na povećan rizik od negativnih efekata sa povećanjem trajanje, te povremeno da sagledamo potrebu da se nastavi uzimanje droge i mogućnost da se manja doza.
To ne bi trebalo koristiti concomitantly sa drugim NSAIDS.
Ljuske priprema Arkoksia® sadrži Mliječni šećer u malim količinama, To treba uzeti u obzir kada prepisivanje drogu da pacijenti sa veruje u nedostatak.
Утицај на психофизичке способности да управљају возилима и механизме управљања
Tijekom liječenja, neophodno je da bude oprezan kada vozim vozila i druge potencijalno opasne aktivnosti, захтевају високу концентрацију и брзину психомоторне реакције. Пацијенти, iskusili epizode vrtoglavice, pospanost ili slabost, Krajnji da se uzdrže od aktivnosti, koji zahteva koncentraciju.
U kliničkim na predoziranje Arkoksia® није пријавио. U kliničkim od jedne Arkoksia® u jednu dozu da 500 mg ili više prijem 150 mg/dan za 21 dan nije li uzrok značajan efekt.
Симптоми: u predoziranje drogom može uzrokovati neželjene efekte iz stomaka, kardiovaskularnog sistema i bubrega.
Лечење: simptomaticescuu terapija. Ètorikoksib nije prikazan od strane hemodijalizu, izlučivanje droge u peritonealnu dijalizu je pod istragom.
Pharmacodynamic interakcije
Пацијенти, primanje Vorfarin, Dobro došli Arkoksia® доза 120 mg/dan je bio u pratnji predstavlja povećanje od približno 13% Međunarodni normalizovati odnose (KO SME TEBE) i Protrombinsko vreme. Пацијенти, primanje Vorfarin ili slične droge, Ko sme tebe indikatori upravo za vreme početka terapije ili promenom dozu Arkoksia®, posebno u prvih nekoliko dana.
Постоје извештаји, nonselective NSAIDS i selektivni Cox-2 inhibitore može smanjiti efekat gipotenzivny ACE inhibitore. Ovu interakciju treba uzeti u obzir kada pacijenata, voditelj Arkoksia® istovremeno sa ACE inhibitore. Kod pacijenata sa ljudskim bubrezima (на пример, Kada dehidracija ili u starosti) Ova kombinacija može da pogorša funkcionalnog bubrega.
Arkoksia® može da se koristi u kombinaciji sa neљto u malim dozama, namenjen za prevenciju kardiovaskularnih bolesti. Međutim, istovremeni imenovanje neљto u malim dozama i Arkoksia® može da dovede do povećanja učestalost Ulcerozni šok sindrom i druge komplikacije, u odnosu na vodi na Arkoksia® . Nakon postizanja ravnoteže uslov za prijem ètorikoksiba dozu 120 мг 1 puta / d ne utiče na antitrombocitarnuû aktivnost od neљto u malim dozama (81 мг / дан). Droga ne zamjenjuje svojstva prevencije neљto u kardiovaskularnih bolesti. Ciklosporina i Tacrolimus povećava rizik od Nephrotoxicity u lice na prijemu Arkoksia®.
Pharmacokinetic interakcije
Podaci su dostupni, nonselective NSAIDS i selektivni Cox-2 inhibitore može povećati koncentraciju od litijum u plazmu. Ovu interakciju treba uzeti u obzir kada pacijenata, voditelj Arkoksia® istovremeno sa litijum.
Dve studije je pregledao efekti Arkoksia® доза 60, 90 и 120 мг 1 puta / dan za 7 dana kod pacijenata, primanje 1 puta nedeljno u dozu methotrexate 7.5 у 20 mg je reumatoidni artritis. Arkoksia® доза 60 и 90 mg nemaju uticaj na koncentraciju plazme (na AUC) i methotrexate klirens bubrega. U jednoj studiji, Arkoksia® доза 120 mg nemaju uticaj na koncentraciju plazme (na AUC) i methotrexate klirens bubrega. U drugom studiju, Arkoksia® доза 120 mg je povećana koncentracija methotrexate u plazma 28% (na AUC) i smanjenu bubrega klirens methotrexate na 13%. Zajedno sa imenovanje Arkoksia® u dozama iznad 90 mg/dan, i to bi trebalo da savetovao da prati moguće pojavljivanje toksičnih efekata methotrexate.
Oralna kontraceptivna sredstva: Dobro došli Arkoksia® доза 120 mg oralna kontraceptivna sredstva, koja sadrži 35 mikrograma ethinyl estradiol i iz 0,5 у 1 mg norethindrone tokom 21 дан, u isto vreme ili drugacije 12 h povećava osnovnih AUC0-24 estradiol ethinyl na 50-60%. Ali koncentracija norethisterone je obično nije klinički značajnog povećanja u mjeri. Ovo povećanje koncentracije ethinyl estradiol treba uzeti u obzir kada birate odgovarajuću oralni zavedene za simultano aplikaciju sa Arkoksia®. To može dovesti do povećanja učestalost postoperativne tromboembolije, povećavanjem enost ethinyl estradiol. Pharmacokinetic smislene interakcije sa Talentima nije otkrivena.
Ètorikoksib ne utiče na AUC0-24 u ravnotežu ili eliminaciju Digoxin. Међутим,, ètorikoksib povećava (C)максимум (u proseku 33%), To može biti važan u razvoju preveliku dozu Digoxin.
Istovremeni prijem Arkoksia® i rifampicin (moćan inductor pechenerngo metabolizam) vodi do smanjenja u 65% AUC plazma ètorikoksiba. Ovu interakciju treba uzeti u obzir prilikom imenovanja Arkoksia® sa rifampicin.
Pastu za zube i ketoconazole (potentan CYP3A4 inhibitorom) Nema klinički značajne radnje na Arkoksia farmakokinetiku®.
Лек је објављен под пресцриптион.
Лек треба чувати ван домашаја деце на или изнад 30 ° Ц. Рок трајања - 2 година, Nemojte koristiti nakon isteka roka.
Овај сајт користи колачиће и услуге за прикупљање техничких података од посетилаца како би се обезбедио учинак и побољшао квалитет услуге.. Наставком коришћења нашег сајта, аутоматски пристајете на коришћење ових технологија.
Read More