АРКОКСИА

1,457 10 минута прочитана

Активни састојак: еторикоксиб
Код АТХ: М01АХ05
КФГ: НСАИЛ. Високо селективни ЦОКС-2 инхибитор
ИЦД-10 кодова (сведочење): М05, М07, М15, М45
Код КФУ: 05.01.01.08.01
Произвођач: МЕРЦК СХАРП & ДОХМЕ (B) (V). (Холандија)

Дозни облик, састав и паковање

Таблете, -Филм Zeleni, лентикуларан, âblokovidnoj obrazac, sa etikete “АРЦОКСИА 60” na jednoj strani je, i sa budu malo dublji “200” – na drugoj.

	1 таб.
еторикоксиб	60 мг

Ексципијенси: kalcijum gidrofosfat, микрокристална целулоза, natrijum croscarmellose, магнезијум-стеарат.

Састав омотача: Opadraj II zelena 39K 11520, vosak vosak.
Sastav membrana ljuske: лактоза монохидрат, хипромелозе, Титанијум диоксид, triacetin, Aluminijumska lak na osnovu mastila indigokarmina (Е132), дие Жути гвожђе оксид (E172).

2 Комади. – пликови (1) – поседује картон.
2 Комади. – пликови (2) – поседује картон.
4 Комади. – пликови (1) – поседује картон.
4 Комади. – пликови (2) – поседује картон.
7 Комади. – пликови (1) – поседује картон.
7 Комади. – пликови (2) – поседује картон.
14 Комади. – пликови (1) – поседује картон.
14 Комади. – пликови (2) – поседује картон.

Таблете, -Филм бео, лентикуларан, âblokovidnoj obrazac, sa etikete “АРЦОКСИА 90” na jednoj strani je, i sa budu malo dublji “202” – na drugoj.

	1 таб.
еторикоксиб	90 мг

Ексципијенси: kalcijum gidrofosfat, микрокристална целулоза, natrijum croscarmellose, магнезијум-стеарат.

Састав омотача: Opadraj II beli 39K 18305, vosak vosak.
Sastav membrana ljuske: лактоза монохидрат, хипромелозе, Титанијум диоксид, triacetin.

Таблете, -Филм svetlo zelena, лентикуларан, âblokovidnoj obrazac, sa etikete “АРЦОКСИА 120” na jednoj strani je, i sa budu malo dublji “204” – na drugoj.

	1 таб.
еторикоксиб	120 мг

Ексципијенси: kalcijum gidrofosfat, микрокристална целулоза, natrijum croscarmellose, магнезијум-стеарат.

Састав омотача: Opadraj II zelena 39K 11529, vosak vosak.
Sastav membrana ljuske: лактоза монохидрат, хипромелозе, Титанијум диоксид, triacetin, Aluminijumska lak na osnovu mastila indigokarmina (Е132), дие Жути гвожђе оксид (E172).

Фармаколошко дејство

НСАИЛ. Selektivni inhibitor Cox-2, u terapeutskim koncentracijama blokira formiranje prostaglandine i upale, Efekti analgetski i snižavanje povišene temperature. Selektivna inhibicija Cox-2 po donjem manifestacija kliničke simptome, povezane sa upalom, Nema nikakvog uticaja na funkciju trombocita i sluzokože iz DIGESTIVNOG TRAKTA.

Ètorikoksib ima efekat dozu zavisne od pigmentima Cox-2, Ne utiče na Cox-1 kada se koristi u dnevnoj dozi do 150 мг. Arkoksia^® Nema nikakvog uticaja na prostaglandine u ispiranje mukoza i krvari vremena. Bilo je bez studije o smanjenju nivoa arachidonic acid i agregacije trombocita, uzrokovano kolagen.

Фармакокинетика

Апсорпције

Након што гутање се брзо апсорбује из гастроинтестиналног тракта. Bioraspoloživošću kad mu je dao u vezi 100%. Nakon što je droga u dozu prandial odrasle osobe 120 мг Ц_{максимум} је 3.6 уг / мл, Т._{максимум} -1 х након ординирања.

Hrane ne znatno utiče na ozbiljnost i brzina apsorpcije kada se uzima u dozu ètorikoksiba 120 мг. Međutim, vrednosti c_{максимум}smanjen na 36% i t_{максимум} povećava se 2 не.

Prijem antatsidov ne utiče na farmakokinetiku droge.

Додјела

Geometrijsku srednju vrednost AUC_0-24 iznosio je 37.8 µg x h/ml. Pharmacokinetics od ètorikoksiba unutar terapijskih doza je Linearna u prirodi.

Povezivanje plazma proteina je veća od 92%. У_Д u ravnotežu u pitanju 120 Ја. Ètorikoksib prodire kroz kidanja i krvno - moždanu barijeru.

Метаболизам

Intenzivna metabolised u jetri, uz učešće izofermenta zitohroma r450 (ЦИП) i obrazovanje 6-hydroxymethyl-ètorikoksiba. Otkriven je 5 metabolite ètorikoksiba, Osnovne – 6-hydroxymethyl-ètorikoksib i svoje izvoрenje – 6-carboxy-acetyl-ètorikoksib. Glavne metabolite ne utiču na Cox-1, a najviše su neaktivni ili sedeжi protiv Cox-2.

Повлачење

Izlučivanje Ètorikoksiba se javlja u vidu metabolite kroz bubrege. Manje 1% Droga je mokraжom na u neizmenjenom obliku.

Jednim na/u uvođenju zdravih dobrovoljaca koristeći radioaktivne droga, sadrži ètorikoksib dozu 25 мг, demonstrirao, да 70% Droga je cak kroz bubrege, 20% – kroz creva, uglavnom u obliku metabolite. Manje 2% našao u neizmenjenom obliku..

Ravnoteži, ostvaruje se kroz 7 h 35 dnevni ulaz na dozu od 120 мг, sa koeficijentom od cumulation o 2, To odgovara T_1/2– око 22 не. Plazma carinjenja približno 50 мл / мин.

Фармакокинетика у посебним клиничким ситуацијама

Pharmacokinetic razlike u muškaraca i žena.

Pharmacokinetics u starije osobe (65 и старији) uporediva sa performansama u mlade, i nema potrebe da se prilagodi dozu za starije osobe.

Rasne razlike ne utiču na ètorikoksiba na pharmacokinetic parametara.

Kod pacijenata sa blagim jetru (5-6 poena na skali dete-Pju) Jednokratna prijem ètorikoksiba dozu 60 mg/dan, praćen je povećanje AUC na 16% u poređenju sa zdravim osobama.

Kod pacijenata sa umereno oštećenog jetru (7-9 poena na skali dete-Pju), uzimati lijek u dozu 60 mg na dan, AUC je bila ista, kao i u zdravih osoba, uzimati lijek svakodnevno u istu dozu.

Klinička i pharmacokinetic studije kod pacijenata sa ozbiljnim disfunkcije jetre (више 9 poena na skali dete-Pju) није доступно.

Pharmacokinetic nastup ètorikoksiba jednim koristite dozu 120 mg kod pacijenata sa umerenim i teških bubrega deficit i kraj fazi hronične otkazivanje bubrega (FIL), na hemodijalizu, Da li nije se znatno razlikuju od onih u zdrave osobe. Hepatologa neznatno utiču na lučenje (odobrenje za dijalizu – око 50 мл / мин).

Ètorikoksiba pharmacokinetic parametre za decu ispod 12 godina nisam studirala. Komparativna pharmacokinetic studije, uporednih podataka dobijene kada primenjujete ètorikoksiba u grupa tinejdžera (од 12 у 17 године) težak 40-60 kg na dozu 60 мг / дан, u sličnim starosnoj grupi i težak više od 60 КГ – 90 мг / дан, i odraslih kada uzet 90 мг / дан.

Индикације

Šakama lečenje sledećih bolesti i uslovi:

-osteoartritis;

-Reumatoidni artritis.;

-ankylosing spondiloza;

– bol i neugodne simptome, povezana sa akutnim artritis podagričeskim.

Режим дозирања

Droga je uzet oralno, bez obzira na obrok, Stisnuo malu količinu vode.

Са osteoarthrosis preporučena doza je 60 мг 1 време / дан.

Са Reumatoidni artritis i ankiloziruûŝem spondilite preporučena doza je 90 мг 1 време / дан.

Са Akutna gihtiиnu artritis preporučena doza je u akutnom periodu 120 мг 1 време / дан.

Trajanje upotrebe droge na dozu 120 mg nije više 8 дани. Minimalna efektivna doza treba koristiti minimalno moguće kratak kurs.

Kada je prosek terapeutski dozu bolevom sindrom Jednom je 60 мг.

Kod pacijenata sa jetre deficit (5-9 poena na skali dete-Pju) Preporučuje se da se ne premaši dnevne doze 60 мг.

Нуспојаве

Врло често >10%, често -1-10%; понекад – 0.1-1%; ретко – 0.01-0.1%; Veoma redak-"manje od" 0.01%, uključujući pojedinačne slučajeve.

Из дигестивног система: често – epigastric bol., мучнина, дијареја, диспепсија, флатуленција; понекад – абдомена надутост, подригивање, povećana Peristaltika, затвор, suva sluzokože oralne šupljine, gastritis, mucosal čireva stomak ili rak debelog creva, IBS, esophagitis, čireva sluzokože oralne šupljine, повраћање; скоро никада – Ћeludcu (krvarenje ili perforacija), хепатитис.

Фром тхе нервног система: често – главобоља, вртоглавица, слабост; понекад – ukus, мамурлук, поремећаји спавања, osetljivost, укљ. Seжate/hyperesthesia, алармни, депресија, kršenje koncentraciju; скоро никада – халуцинације, sputannosti svesti.

Iz senzornih organa: понекад – zamagljen vid, коњунктивитис, Сонитус, вртоглавица.

Фром тхе уринарног система: понекад – протеинурија; скоро никада – ренал фаилуре, obično reverzibilna sa povlačenje.

Алергијске реакције: скоро никада – preosetljivi anaphylactoid reakcije, uključujući izražena donji oglas i šok.

Кардио-васкуларни систем: често – Otkucaji srca, napraviti pakao; понекад – plimu i oseku, cerebralnu cirkulaciju, Атријална фибрилација, iznenadnog zastoja srca, nespecifične ECG promene; инфаркт миокарда, скоро никада – Hipertoniиni Kriz.

Респираторни систем: понекад – кашаљ, даха, krvarenje iz nosa; скоро никада – bronhospazma.

Дерматолошки реакције: често – ecchymosis; понекад – oticanje lica, сврабеж, осип; скоро никада – копривњача, Стевенс-Јохнсонов синдром, Лиелл синдром.

Infektivne komplikacije: понекад – gastroenteritis, Respiratorni trakt seksualno gornji divizije, urinarnog trakta.

На делу мишићно-коштаног система: понекад – grиevi mišića, artralgia, mialgia.

Од метаболизма: често – оток, fluida za zadržavanje; понекад – promene u apetit, povećanje index telesne mase.

Od strane laboratorija istraživanja: често – Повећање трансаминаза јетре; понекад – unapređenje azota u krvi i urinu, KLF aktivnosti, smanjenje hematokrit, niži hemoglobin, хиперкалемиа, леукопениа, тромбоцитопенија, povećana seruma kreatinin, povećana Urinsku kiselinu; ретко – povećana natrijum u serumu.

Друго: често – grippopodobnyy sindrom; понекад – бол у грудима.

Контраиндикације

kvalifikovana ili nekvalifikovanih kombinacija tretiranje bronhijalne astme, periodiиna kroz nos ili paranasal sinuse polyposis i intolerances neљto ili druge NSAIDS (укљ. u istoriji);

– erosivno-azwenne promene sluzokože želuca ili rak debelog creva, Gastrointestinalni krvarenjem, kao cerebrovascular krvarenje, ili druge;

-inflamatornog oboljenja creva (Kronovu bolest, Ulcerozni kolitis.) u akutnoj fazi;

hemofilija i druge krvi zgruљavanja probleme;

— izrazio otkazivanje srca (Funkcionalna klasa NYHA II-IV);

— izrazio otkazivanje jetre (више 9 poena na skali dete-Pju) ili aktivna bolesti jetre;

- Тешка бубрежна инсуфицијенција (КЗ мање од 30 мл / мин), bolest progresivna bubrega, potvrđena od strane hyperkalemia;

– Od ishemijske bajpas operacije; болести периферних артерија, cerebrovascular bolest, klinički izražena ISHEMIJSKE bolesti srca;

— čvrsto preostala vrednost pakla, veće od 140/90 мм Хг. Чланак. Kada nekontrolisane arterijsku hipertenziju;

- Трудноћа,

- Дојење (дојење);

- Деца до старости 16 године;

-preosetljivost na bilo koju komponentu droge.

Ц опрез Priprema se koristi u prisustvu anamnestic podataka o razvoju Ulcerozni šok sindrom, infekcija Helicobacter pylori, u starije osobe, пацијенти, dugoročni korišćenih NSAIDS, često alkohol, ozbiljne somatskih bolesti, Dyslipidemia/Hyperlipidemia, u dijabetes, arterijsku hipertenziju, otok i fluida za zadržavanje, pušenje, kod pacijenata sa KK manje 60 мл / мин, Kada je istovremeni terapija sledećeg droga: antikoagulanse (на пример, Vorfarin), antiagregantami (на пример, neљto, klopidogrelom), GKS (на пример, Prednizolonom), inhibitore preuzimanja serotonina selektivno (на пример, citalopramom, Vraga Prozak, paroxetine, sertralinom).

Трудноћа и дојење

Лек је контраиндикован у трудноћи и лактацији.

Droga može da utiče na plodnost žena i ne preporučuje se za žene, Planiranje trudnoću.

Упозорења

Prijem droge Arkoksia^® zahtijeva oprezan kontrolu nad pakao. Sve pacijente kada prepisivanje droge trebalo koordinatna mreža ad tokom prve dve nedelje lečenja i periodično nakon toga.

Ti treba da takođe redovno nadgledati jetre i bubrega.

Povećanje jetre transaminaz u 3 puta i više u vezi sa drogom VGN bi trebalo ukinuti..

S obzirom na povećan rizik od negativnih efekata sa povećanjem trajanje, te povremeno da sagledamo potrebu da se nastavi uzimanje droge i mogućnost da se manja doza.

To ne bi trebalo koristiti concomitantly sa drugim NSAIDS.

Ljuske priprema Arkoksia^® sadrži Mliječni šećer u malim količinama, To treba uzeti u obzir kada prepisivanje drogu da pacijenti sa veruje u nedostatak.

Утицај на психофизичке способности да управљају возилима и механизме управљања

Tijekom liječenja, neophodno je da bude oprezan kada vozim vozila i druge potencijalno opasne aktivnosti, захтевају високу концентрацију и брзину психомоторне реакције. Пацијенти, iskusili epizode vrtoglavice, pospanost ili slabost, Krajnji da se uzdrže od aktivnosti, koji zahteva koncentraciju.

Предозирати

U kliničkim na predoziranje Arkoksia^® није пријавио. U kliničkim od jedne Arkoksia^® u jednu dozu da 500 mg ili više prijem 150 mg/dan za 21 dan nije li uzrok značajan efekt.
Симптоми: u predoziranje drogom može uzrokovati neželjene efekte iz stomaka, kardiovaskularnog sistema i bubrega.

Лечење: simptomaticescuu terapija. Ètorikoksib nije prikazan od strane hemodijalizu, izlučivanje droge u peritonealnu dijalizu je pod istragom.

Друг Интерацтионс

Pharmacodynamic interakcije

Пацијенти, primanje Vorfarin, Dobro došli Arkoksia^® доза 120 mg/dan je bio u pratnji predstavlja povećanje od približno 13% Međunarodni normalizovati odnose (KO SME TEBE) i Protrombinsko vreme. Пацијенти, primanje Vorfarin ili slične droge, Ko sme tebe indikatori upravo za vreme početka terapije ili promenom dozu Arkoksia^®, posebno u prvih nekoliko dana.

Постоје извештаји, nonselective NSAIDS i selektivni Cox-2 inhibitore može smanjiti efekat gipotenzivny ACE inhibitore. Ovu interakciju treba uzeti u obzir kada pacijenata, voditelj Arkoksia^® istovremeno sa ACE inhibitore. Kod pacijenata sa ljudskim bubrezima (на пример, Kada dehidracija ili u starosti) Ova kombinacija može da pogorša funkcionalnog bubrega.

Arkoksia^® može da se koristi u kombinaciji sa neљto u malim dozama, namenjen za prevenciju kardiovaskularnih bolesti. Međutim, istovremeni imenovanje neљto u malim dozama i Arkoksia^® može da dovede do povećanja učestalost Ulcerozni šok sindrom i druge komplikacije, u odnosu na vodi na Arkoksia^® . Nakon postizanja ravnoteže uslov za prijem ètorikoksiba dozu 120 мг 1 puta / d ne utiče na antitrombocitarnuû aktivnost od neљto u malim dozama (81 мг / дан). Droga ne zamjenjuje svojstva prevencije neљto u kardiovaskularnih bolesti. Ciklosporina i Tacrolimus povećava rizik od Nephrotoxicity u lice na prijemu Arkoksia^®.

Pharmacokinetic interakcije

Podaci su dostupni, nonselective NSAIDS i selektivni Cox-2 inhibitore može povećati koncentraciju od litijum u plazmu. Ovu interakciju treba uzeti u obzir kada pacijenata, voditelj Arkoksia^® istovremeno sa litijum.

Dve studije je pregledao efekti Arkoksia^® доза 60, 90 и 120 мг 1 puta / dan za 7 dana kod pacijenata, primanje 1 puta nedeljno u dozu methotrexate 7.5 у 20 mg je reumatoidni artritis. Arkoksia^® доза 60 и 90 mg nemaju uticaj na koncentraciju plazme (na AUC) i methotrexate klirens bubrega. U jednoj studiji, Arkoksia^® доза 120 mg nemaju uticaj na koncentraciju plazme (na AUC) i methotrexate klirens bubrega. U drugom studiju, Arkoksia^® доза 120 mg je povećana koncentracija methotrexate u plazma 28% (na AUC) i smanjenu bubrega klirens methotrexate na 13%. Zajedno sa imenovanje Arkoksia^® u dozama iznad 90 mg/dan, i to bi trebalo da savetovao da prati moguće pojavljivanje toksičnih efekata methotrexate.

Oralna kontraceptivna sredstva: Dobro došli Arkoksia^® доза 120 mg oralna kontraceptivna sredstva, koja sadrži 35 mikrograma ethinyl estradiol i iz 0,5 у 1 mg norethindrone tokom 21 дан, u isto vreme ili drugacije 12 h povećava osnovnih AUC_0-24 estradiol ethinyl na 50-60%. Ali koncentracija norethisterone je obično nije klinički značajnog povećanja u mjeri. Ovo povećanje koncentracije ethinyl estradiol treba uzeti u obzir kada birate odgovarajuću oralni zavedene za simultano aplikaciju sa Arkoksia^®. To može dovesti do povećanja učestalost postoperativne tromboembolije, povećavanjem enost ethinyl estradiol. Pharmacokinetic smislene interakcije sa Talentima nije otkrivena.

Ètorikoksib ne utiče na AUC_0-24u ravnotežu ili eliminaciju Digoxin. Међутим,, ètorikoksib povećava (C)_{максимум} (u proseku 33%), To može biti važan u razvoju preveliku dozu Digoxin.

Istovremeni prijem Arkoksia^® i rifampicin (moćan inductor pechenerngo metabolizam) vodi do smanjenja u 65% AUC plazma ètorikoksiba. Ovu interakciju treba uzeti u obzir prilikom imenovanja Arkoksia^® sa rifampicin.

Pastu za zube i ketoconazole (potentan CYP3A4 inhibitorom) Nema klinički značajne radnje na Arkoksia farmakokinetiku^®.

Услови снабдевања апотека

Лек је објављен под пресцриптион.

Услови и услови

Лек треба чувати ван домашаја деце на или изнад 30 ° Ц. Рок употребе – 2 година, Nemojte koristiti nakon isteka roka.

Владимир Андрејевич Диденко

1,457 10 минута прочитана