АРИФОН РЕТАРД

Активни састојак: Индапамид
Код АТХ: Ц03БА11
КФГ: Диуретик. Антихипертензивних лекова
ИЦД-10 кодова (сведочење): И10
Дата регистрации: 08.07.08
Произвођач: Лес Лаборатоирес Сервиер (Француска)

ЛЕКОВА OBRAZAC, САСТАВ И ПАКОВАЊЕ

Pod kontrolom-izdanje tablete, -Филм бео, круг, лентикуларан.

Ексципијенси: хипромелозе, anhidrozne Koloidna Silika, лактоза монохидрат, магнезијум-стеарат, Povidon.

Sastav membrana ljuske: хипромелозе, глицерол, магнезијум-стеарат, макрогол, Титанијум диоксид.

15 Комади. – пликови (2) – поседује картон.
30 Комади. – пликови (1) – поседује картон.

Фармаколошко дејство

Антигипертензивный (диуретический) припрема, производное сульфонамида, содержащее индольное кольцо. По фармакологическим свойствам индапамид близок к тиазидным диуретикам.

Индапамид увеличивает выделение с мочой ионов натрия, хлора и, u manjoj meri, ионов калия и магния, что сопровождается усилением диуреза. Индапамид оказывает антигипертензивное действие в дозах, не обладающих выраженным диуретическим эффектом.

Механизм действия индапамида обусловлен изменением трансмембранного тока ионов (na prvom mestu – Калцијум), что приводит к расслаблению гладкомышечных клеток сосудов, а также усилением синтеза простагландинов PGE₂ и простациклина PGI₂ (вазодилататор и ингибитор агрегации тромбоцитов).

Препарат способствует уменьшению гипертрофии левого желудочка сердца.

Независимо от длительности применения Арифон^® ретард не изменяет показатели липидного обмена (содержание в крови триглицеридов, холестерол, ЛДЛ, ХДЛ); не изменяет показатели углеводного обмена (укљ. у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом).

Индапамид эффективен у пациентов, имеющих одну почку.

Индапамид оказывает антигипертензивное действие в дозах, не обладающих выраженным диуретическим эффектом.

Фармакокинетика

Апсорпције

В таблетках Арифона^® ретард активное вещество находится в специальном матриксе-носителе, что обеспечивает постепенное высвобождение индапамида в ЖКТ. Высвободившийся индапамид быстро и полностью всасывается из ЖКТ.

После приема внутрь однократной дозы C_{максимум} постигнуто 12 не. При повторных приемах колебания концентрации индапамида в плазме крови в интервале между приемами двух доз уменьшаются.

Прием пищи несколько замедляет скорость абсорбции препарата, но при этом не влияет на количество всосавшегося вещества.

Существует индивидуальная вариабельность показателей абсорбции препарата.

Додјела

Povezivanje krvne plazme je o 79%. Ц_SS-A постигнуто 7 dana prijema redovne.

При повторном приеме Арифона^® ретард не происходит накопления индапамида в организме.

Метаболизам и излучивање

Индапамид подвергается биотрансформации и выводится в виде неактивных метаболитов, углавном у урину – 70% i izmet – 22%.

Т._1/2 је 14-24 не (у просеку 18 не).

Фармакокинетика у посебним клиничким ситуацијама

У больных с почечной недостаточностью фармакокинетические параметры Арифона^® ретард не изменяются.

Индикације

- Хипертензија.

Режим дозирања

Арифон^® ретард назначают внутрь по 1 tablete/dan, пожељно ујутру.

Увеличение дозы препарата не приводит к усилению антигипертензивного действия, но усиливает диуретический эффект.

Нуспојаве

Od strane Vodna-elektrolitnogo balans: снижение уровня калия и развитие гипокалиемии (особенно выраженное у больных, rizik). По данным клинических исследований гипокалиемия (концентрация ионов калия в плазме крови ≤ 3.4 ммол / л) onako kako su to u 10% пацијенти, получавших Арифон^® ретард. Снижение содержания калия ниже 3.2 ммоль/л через 4-6 недель приема индапамида отмечено у 4% пацијенти. Посредством 12 недель приема препарата среднее уменьшение концентрации ионов калия в плазме крови составляло 0.23 ммол / л.

Возможна гипонатриемия, сопровождающаяся гиповолемией, дегидратацией организма и ортостатической гипотензией. Одновременная потеря ионов хлора может приводить к компенсаторному метаболическому алкалозу, частота развития и выраженность которого невелика.

U nekoliko slučajeva – повышение уровня кальция в организме.

Од метаболизма: возможно увеличение содержания мочевины и глюкозы в плазме крови.

Фром тхе хематопоетског система: ретко – тромбоцитопенија, леукопениа, агранулоцитоза, Aplastična anemija, гемолитицхескаиа анемија, аплазия костного мозга.

Из дигестивног система: ретко – мучнина, затвор, чувство сухости во рту; у неколико случајева – панкреатитис.

Алергијске реакције: kod pacijenata, sklon alergijske reakcije, возможны кожные проявления повышенной чувствительности к препарату; hemoragijske vaskulitis, exacerbation od SLE.

Са централног и периферног нервног система: ретко – вртоглавица, umor, Seжate, главобоља (эти эффекты обычно проходят при снижении дозы препарата); у пациентов с печеночной недостаточностью возможно развитие печеночной энцефалопатии.

Большинство побочных эффектов носят дозозависимый характер, их частота уменьшается при назначении препарата в минимальной эффективной дозе.

Контраиндикације

- Тешка бубрежна инсуфицијенција;

— печеночная энцефалопатия;

-hypokalemia;

-simultani prijem sa drogom, proširenje QT intervala;

— повышенная чувствительность к индапамиду и другим производным сульфонамида.

Трудноћа и дојење

По правилу, Арифон^® ретард нельзя применять при беременности, укљ. для снятия физиологических отеков. To bi trebalo da podnosimo na umu, что диуретики могут вызывать фетоплацентарную ишемию и приводить к нарушению развития плода.

Од, что индапамид выделяется с грудным молоком, также не рекомендуется назначение препарата в период грудного вскармливания.

Упозорења

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с нарушениями функции печени и почек, при нарушениях водно-электролитного баланса, при увеличении интервала QT на ЭКГ, ослабленным больным или получающим сочетанную терапию, при гиперпаратиреозе, Dijabetes, giht, повышенном содержании мочевой кислоты.

Поскольку с состав препарата входит лактоза, противопоказано его назначение пациентам с непереносимостью лактозы, галактоземией, синдромом нарушенного всасывания глюкозы/галактозы.

При назначении Арифона^® ретард пациентам с сахарным диабетом крайне важно контролировать уровень глюкозы, Pogotovo ako imate hypokalemia.

В период лечения следует тщательно контролировать содержание мочевины и глюкозы в плазме крови.

У пациентов с повышенным содержанием мочевой кислоты возможно увеличение частоты возникновения приступов подагры.

При назначении тиазидных диуретиков пациентам с печеночной недостаточностью возможно развитие печеночной энцефалопатии. В таких случаях прием препарата следует немедленно прекратить.

Тиазидные диуретики проявляют свою эффективность в полной мере только в случае отсутствия нарушений или при умеренно выраженных нарушениях функции почек (содержание креатинина в крови менее 2.5 mg/dl ili 220 ммол / л).

У пациентов пожилого возраста КК рассчитывают с учетом возраста, массы тела и пола больного по формуле Кокрофта. Для мужчин пожилого возраста: КЗ (мл / мин) = (/140 – возраст/ х масса тела /кг/)/(72 х креатинин сыворотки /мг/дл/).

Za žene: Trebalo bi da se množiti rezultat obračuna 0.85.

Треба узети у обзир, что в начале лечения у пациентов может наблюдаться снижение клубочковой фильтрации, обусловленное гиповолемией, которая вызвана потерей воды и ионов натрия на фоне приема диуретиков. Као последица,, в плазме крови может увеличиваться концентрация мочевины и креатинина. Если функция почек не нарушена, такая временная почечная недостаточность, по правилу, проходит без последствий. Однако при уже имеющейся почечной недостаточности состояние больного может ухудшиться.

До начала лечения следует определить содержание ионов натрия в плазме крови. В процессе лечения необходим регулярный контроль этого показателя, так как первоначально снижение концентрации натрия в плазме крови может и не сопровождаться появлением патологических симптомов. Особенно часто такой анализ следует проводить у больных с циррозом печени и у лиц пожилого возраста.

При терапии тиазидными диуретиками основной риск заключается в резком уменьшении содержания ионов калия и развитии гипокалиемии. У определенной категории пациентов, особенно у лиц пожилого возраста, ослабленных или получающих сочетанную терапию, при циррозе печени с развившимися отеками или асцитом, ЦХД, хронической сердечной недостаточности необходимо избегать развития гипокалиемии (<3.4 ммол / л). Гипокалиемия у этих больных приводит к усилению токсического действия сердечных гликозидов и повышает риск развития аритмий. Штавише, к группе повышенного риска относятся больные с брадикардией или с увеличенным интервалом QT на ЭКГ, при этом неважно, вызвано такое увеличение врожденными причинами или наличием патологического процесса.

Hypokalemia, так же как и брадикардия, То је услов, способствующим развитию тяжелых сердечных аритмий, особенно типа “Pirueta”, часто приводящих к летальным исходам. Во всех описанных выше случаях необходимо более часто определять содержание ионов калия в плазме крови. Первое измерение концентрации ионов калия в крови следует провести в течение первой недели от начала лечения.

При появлении гипокалиемии следует назначить соответствующее лечение, при этом не допуская применения препаратов, вызывающих аритмии типа “Pirueta”.

To bi trebalo da podnosimo na umu, что тиазидные диуретики могут уменьшать выведение ионов кальция с мочой, что приводит к незначительной и временной гиперкальциемии. Выраженная гиперкальциемия может быть следствием ранее недиагностированного гиперпаратиреоидизма.

Следует отменить прием диуретиков перед началом исследования функции паращитовидных желез.

При одновременном применении с другими антигипертензивными препаратами дозу Арифона^® ретард следует снижать, најмање, на почетку лечења.

На фоне приема индапамида возможен положительный результат при проведении допинг-контроля у спортсменов.

Употреба у педијатрији

Из-за отсутствия достаточного количества клинических данных препарат не рекомендуется применять у deca i adolescenti da 18 године.

Утицај на психофизичке способности да управљају возилима и механизме управљања

Действие веществ, входящих в состав Арифона^® ретард, не приводит к нарушению психомоторных реакций. Међутим, треба узети у обзир, что в некоторых случаях при понижении АД могут возникать индивидуальные реакции (особенно в начале терапии или при сочетании нескольких антигипертензивных препаратов). В этом случае способность к занятию видами деятельности, zahtevaju veću pažnju i psihomotornog brzina reakcije, может быть снижена.

Предозирати

Индапамид даже в очень высоких концентрациях (у 40 мг, тј. у 27 раз больше терапевтической дозы) не оказывает токсического действия.

Симптоми: возможны нарушения водно-электролитного баланса (гипонатриемииа, хипокалемија), мучнина, повраћање, arterijska Hipotenzija, конвулзије, вртоглавица, мамурлук, sputannosti svesti, полиурия или олигурия, заканчивающаяся анурией (вследствие гиповолемии).

Лечење: неотложные меры, направленные на удаление препарата из организма: промывание желудка и/или назначение активированного угля с последующим восстановлением нормального водно-электролитного баланса.

Друг Интерацтионс

Нерекомендуемое сочетание лекарственных средств

При одновременном применении тиазидных диуретиков и препаратов лития возможно повышение концентрации лития в плазме крови, сопровождающееся появлением признаков передозировки, (вследствие уменьшения выведения лития с мочой). При необходимости назначения данной комбинации следует тщательно подбирать дозу препаратов, постоянно контролируя концентрацию лития в плазме крови.

При одновременном применении диуретиков с астемизолом, бепридилом, erythromycin (Ја /), галофантрином, pentamidine, сультопридом, terfenadine, винкамином повышается вероятность возникновения аритмий типа “Pirueta”. Этому состоянию может способствовать гипокалиемия, брадикардия или удлиненный интервал QT.

Сочетания, требующие особого контроля

При одновременном применении с НПВС (для системного применения), высокими дозами салицилатов возможно снижение гипотензивного действия индапамида. При значительной потере жидкости может развиться острая почечная недостаточность (из-за резкого снижения клубочковой фильтрации). При необходимости назначения НПВС на фоне терапии Арифоном^® ретард следует компенсировать потерю воды и тщательно контролировать функцию почек.

При одновременном применении индапамида с другими препаратами, To može izazvati hypokaliemia, укљ. с амфотерицином B (Ја /), Gluco- i mineralokortikoidami (при системном применении), tetrakozaktidom, laksativ, стимулативни перисталтика, повышается риск развития гипокалиемии вследствие аддитивного эффекта (требуется постоянный контроль за уровнем калия в плазме крови и, ако је неопходно, соответствующее лечение).

При одновременном применении тиазидных диуретиков с ГКС, тетракозактидом для системного применения наблюдается уменьшение гипотензивного эффекта вследствие задержки воды и ионов натрия под влиянием ГКС.

При одновременном применении с сердечными гликозидами возможно усиление токсического действия последних вследствие гипокалиемии (необходимо контролировать уровень калия в плазме крови и показатели ЭКГ).

При одновременном применении индапамида с баклофеном отмечается усиление гипотензивного эффекта (необходимо компенсировать потерю воды и в начале лечения тщательно контролировать функцию почек).

При одновременном применении индапамида и калийсберегающих диуретиков (укљ. амилорида, спиронолактона, триамтерена) нельзя полностью исключить возможность развития гипокалиемии или гиперкалиемии, особенно у пациентов с сахарным диабетом и почечной недостаточностью. В таких случаях следует контролировать уровень калия в плазме крови, параметры ЭКГ и, ако је неопходно, корректировать терапию.

При одновременном применении индапамида с ингибиторами АПФ гипонатриемия у пациентов, primanje ACE inhibitore, увеличивает риск развития внезапной артериальной гипотензии и/или острой почечной недостаточности (особенно при стенозе почечной артерии). Больным с эссенциальной артериальной гипертензией и сниженным вследствие приема диуретиков содержанием ионов натрия в плазме крови необходимо за 3 дня до начала лечения ингибиторами АПФ прекратить прием диуретиков. Накнадно, ако је неопходно, прием диуретиков возобновить. Штавише, назначают низкие, постепенно увеличивающиеся дозы ингибиторов АПФ. При хронической сердечной недостаточности лечение следует начинать с низких доз ингибиторов АПФ, предварительно снизив дозу диуретиков. Во всех случаях в первую неделю приема ингибиторов АПФ необходимо контролировать функцию почек (содержание креатинина в плазме крови).

При одновременном назначении индапамида и антиаритмических препаратов, способных вызывать аритмию типа “Pirueta” (укљ. hinidina, гидрохинидина, dizopiramida, амиодарона, бретилиума, соталола), риск развития этого состояния повышается (особенно на фоне гипокалиемии, bradikardija, исходно удлиненного интервала QT). При необходимости назначения данной комбинации следует контролировать уровень калия в плазме крови и интервал QT, корректируя режим дозирования.

При одновременном применении диуретиков и метформина возможно появление молочнокислого ацидоза, который связан, очигледно, с развитием функциональной почечной недостаточности, обусловленной действием диуретиков (u većoj meri “петлевых”). Не рекомендуется применять метформин в комбинации с Арифоном^® ретард при уровне креатинина более 15 мг / л (135 ммол / л) у мужчин и 12 мг / л (110 ммол / л) женски.

При применении йодосодержащих рентгеноконтрастных препаратов следует иметь в виду, что диуретический эффект индапамида увеличивает риск развития почечной недостаточности. Этот риск особенно высок при использовании йодосодержащих рентгеноконтрастных веществ в высоких дозах. Перед применением йодосодержащих рентгеноконтрастных веществ больным необходимо восстановить потерю жидкости.

При одновременном применении индапамида и трициклических антидепрессантов, антипсихотических средств наблюдается усиление аддитивное усиление гипотензивного действия и повышение риска развития ортостатической гипотензии.

При одновременном применении тиазидных диуретиков и солей кальция возможно развитие гиперкальциемии вследствие снижения экскреции ионов кальция с мочой.

При одновременном применении индапамида и циклоспорина возможно увеличение содержания креатинина в плазме крови, что наблюдается даже при нормальном содержании воды и ионов натрия.

Услови снабдевања апотека

Лек је објављен под пресцриптион.

Услови и услови

Droge trebalo bi držati podalje od dece. Специальные условия хранения не требуются. Рок употребе – 2 година.