ANDANTE

Активни састојак: zaleplon
Код АТХ: N05CF03
КФГ: Hipnotiиki droge
ИЦД-10 кодова (сведочење): (F) 31.8
Код КФУ: 02.07.01.05
Произвођач: ГЕДЕОН Рихтер доо. (Мађарска)

Дозни облик, СТРУКТУРА И ПАКОВАЊЕ

Капсуле Тешко желатина, Veličina # 4, с голубой непрозрачной крышечкой и светло-голубым непрозрачным корпусом; Садржај капсула – порошок светло-голубого цвета с сероватым оттенком.

Ексципијенси: старлак (смесь лактозы и крахмала кукурузного), микрокристална целулоза, магнезијум-стеарат, индиго, Титанијум диоксид, натријум лаурилсулифат, колоидни силицијум диоксид.

Састав капсуле омотача: индиго, Титанијум диоксид, želatin.

7 Комади. – пликови (1) – поседује картон.
7 Комади. – пликови (2) – поседује картон.

Капсуле Тешко желатина, Величина №2, с голубой непрозрачной крышечкой и синим непрозрачным корпусом; Садржај капсула – порошок светло-голубого цвета с сероватым оттенком.

Ексципијенси: старлак (смесь лактозы и крахмала кукурузного), микрокристална целулоза, магнезијум-стеарат, индиго, Титанијум диоксид, натријум лаурилсулифат, колоидни силицијум диоксид.

Састав капсуле омотача: индиго, Титанијум диоксид, želatin.

7 Комади. – пликови (1) – поседује картон.
7 Комади. – пликови (2) – поседује картон.

Фармаколошко дејство

Снотворный препарат пиразоло-пиримидинового типа, по химической структуре отличается от бензодиазепинов и других снотворных средств. Избирательно связывается с бензодиазепиновыми рецепторами 1 тип (ω-1).

Существенно снижает латентное время засыпания, продлевает время сна (в первой половине ночи), не вызывает изменений в соотношении различных фаз сна. При применении в дозе 5 mg i 10 mg za 2-4 недель не вызывает фармакологической толерантности. Штавише, оказывает седативное, незначительно выраженное анксиолитическое, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие.

Возбуждает бензодиазепиновые рецепторы (ω) рецепторных комплексов GABA типа А. Interakcija sa ω-retseptorami vodi do otvaranje neironalnah ionoformnah kanale za Jona hlora, развитию гиперполяризации и усилению процессов торможения в ЦНС.

Фармакокинетика

Апсорпције

После приема внутрь быстро и почти полностью (око 71%) upili iz digestivnog trakta, Ц_{максимум} в крови при этом достигается через 1 не. В результате пресистемного метаболизма абсолютная биодоступность составляет 30%. Плазменная концентрация находится в прямо пропорциональной зависимости от дозы. Прием препарата непосредственно после приема пищи может на 2 ч задержать время достижения C_{максимум}, не влияя на всасываемость препарата.

Додјела

Является жирорастворимым соединением. У_Д после в/в введения составляет 1.4±0.3 л/кг. Связывание с белками плазмы около 60% (вероятность взаимодействия с другими лекарственными препаратами очень мала). Iz majčino mleko.

Метаболизам

В первичном метаболизме участвует альдегидоксидаза и приводит к образованию 5-оксозалеплона. CYP3A4 также участвует в метаболизме залеплона с образованием дезетил-залеплона, Da, na tebe je red,, с помощью альдегидоксидазы превращается в 5-оксо-дезетил-залеплон. В дальнейшем продукты окисления подвергаются конъюгации с глюкуроновой кислотой. Все метаболиты неактивны. При применении в дозах до 30 мг/сут кумуляции не наблюдается. Т._1/2 залеплона – око 1 не.

Повлачење

Выводится в виде неактивных метаболитов, главным образом с мочой (71%) i izmet (17%). Да 57% принятой дозы обнаруживается в моче в виде 5-оксозалеплона или его метаболитов, 9% доза – в виде 5-оксо-дезетил-залеплона или его метаболитов, оставшаяся часть дозы – в виде менее значимых метаболитов. Среди метаболитов, выводимых через кишечник, преобладает 5-оксозалеплон. Быстро выводится из организма.

Фармакокинетика у посебним клиничким ситуацијама

Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста (укљ. виши 75 године) существенно не отличается от таковой у лиц более молодого возраста.

Фармакокинетика залеплона у пациентов с почечной недостаточностью существенно не отличается от таковой здоровых, хотя уровень неактивных метаболитов у них выше.

Индикације

— тяжелые формы нарушения сна (затруднение засыпания), приводящие к чрезмерной усталости, затрудняющие повседневную активность и снижающие работоспособность.

Режим дозирања

Продолжительность терапии не должна превышать 2 Сунце.

Препарат следует принимать внутрь непосредственно перед отходом ко сну, кроз 2 ч после приема пищи или после того, как пациент почувствует, что не может заснуть.

Препоручена доза за odrasli – 10 мг. Максимална дневна доза 10 мг (пациента необходимо предупредить о вреде приема повторной дозы в течение одной ночи). Osobe starije osobe droga imenovan za dozu 5 мг (из-за большей чувствительности к снотворным).

Са Otkazivanje jetre легкой и средней степеней тяжести суточная доза составляет 5 мг (из-за замедленного выведения из организма).

Са Otkazivanje bubrega легкой и средней степеней тяжести коррекции дозы не требуется. Данные по безопасности применения препарата при почечной недостаточности тяжелой степени отсутствуют.

Безопасность применения препарата у deca mlađa od 18 године nije instaliran, поэтому пациентам данной возрастной группе залеплон не назначают.

Нуспојаве

Из дигестивног система: бол у трбуху, мучнина, повраћање, дијареја.

Са централног и периферног нервног система: заједнички – главобоља, слабост, povećana pospanost., вртоглавица, anterogradna amnezija (сопровождающаяся нарушением поведения), депресија; парадоксальные и психические реакции (чаще у больных пожилого возраста): анксиозност, anksioznost, agresivnost, Seжate, напади беса, noćne more, халуцинације, psihoza, proboj ponašanja; развитие физической зависимости с симптомами отмены даже при применении в терапевтических дозах (появление исходных симптомов нарушения сна в более тяжелой форме, а также изменение настроения, алармни, анксиозност); повлачење (главобоља, mialgia, povećana nervoza, sputannosti svesti); развитие психической зависимости, ведущее к злоупотреблению препаратом; атаксија, potres, povećana nervoza, нарушения восприятия. У тежим случајевима,: аутоагрессия, depersonalizacije, губитак слуха, повышенная реакция на световые, звуковые и физические раздражители, напади.

Алергијске реакције: осип, свраб.

Контраиндикације

-ozbiljne otkazivanje jetre;

— синдром ночных апноэ;

— тяжелая легочная недостаточность;

– ozbiljne mijastenija gravis;

- Трудноћа;

- Дојење;

-za decu uzrasta (у 18 године);

-preosetljivost na bilo koju komponentu droge.

Ц опрез назначают при хронической легочной недостаточности, Otkazivanje jetre i/ili bubrega, Hronicni alkoholizam, наркоманија (укљ. u istoriji), са депресијом.

Трудноћа и дојење

Лек је контраиндикован у трудноћи и лактацији (дојење).

Postavljenjem droge žene u dobi za rađanje следует предупредить пациенток о необходимости немедленного обращения к врачу в случае зачатия или при планировании беременности.

В случае применения залеплона в III триместре беременности или при применении препарата в высоких дозах препарата во время родов у новорожденного возможно развитие гипотермии, мышечной гипотонии, умеренной респираторной недостаточности в результате фармакологического действия препарата. Новорођенчад, матери которых регулярно принимали бензодиазепин или бензодиазепиноподобный препарат в последние недели беременности, возможно развитие физической зависимости и опасность развития симптомов отмены.

Упозорења

Пациента необходимо предупредить о том, что препарат не предназначен для длительной терапии и о возможности развития синдрома отмены по окончании применения препарата Анданте^®. Курс приема препарата должен быть коротким и ни в коем случае не превышать 2 недеље. Продлить лечение можно лишь после тщательного клинического обследования пациента.

Препарат можно назначать пациентам пожилого возраста (укљ. виши 75 године).

Нарушение сна может быть результатом заболеваний (укљ. ментални). Если после кратковременного применения препарата Анданте^® сон не нормализуется или нарушение сна прогрессирует, следует заново оценить клиническую ситуацию.

Если больной просыпается вскоре после полуночи (из-за короткого T_1/2 залеплона), может потребоваться назначение другого препарата с более длительным T_1/2. Следует предупреждать больных о необходимости применения не более 1 таб. за одну ночь.

Прием бензодиазепинов и бензодиазепиноподобных препаратов короткого действия в течение нескольких недель может сопровождаться снижением снотворного эффекта.

Прием бензодиазепинов и бензодиазепиноподобных препаратов может привести к развитию физической и психической зависимости, вероятность которой повышается при применении в высоких дозах, dugoročne terapije, хроническом алкоголизмом и лекарственной зависимостью в анамнезе пациента.

При сформировавшейся физической зависимости резкая отмена препарата приводит к развитию симптомов отмены: Boli me glava, Mijalgija, резко выраженной тревожности, повышенной напряженности и раздражительности, психомоторна агитација, zbunjenost. В тяжелых случаях возможны аутоагрессия, depersonalizacije, губитак слуха, paresthesias ekstremiteta, повышенная реакция на световые, звуковые и физические раздражители, галлюцинации и эпилептические припадки.

После прекращения применения бензодиазепинов и бензодиазепиноподобных препаратов возможно появление преходящих и более выраженных, чем в начале лечения, симптомов бессонницы (повлачење). При этом возможно развитие других сопутствующих явлений (Promena raspoloženja, алармни, нарушения сна или беспокойство).

Бензодиазепины и бензодиазепиноподобные препараты могут вызывать развитие антероградной амнезии и нарушение психомоторных функций. Во избежание развития этих симптомов препарат следует принимать лишь в случае, когда у больного есть возможность беспрерывного сна, најмање, за 4 ч после приема лекарственного средства.

Лечение залеплоном следует прекратить в случае появления повышенной возбудимости, раздражительности, агрессивности, нарушений восприятия, кошмарных сновидений, halucinacije, психотических расстройств и особенно нарушений поведения. Дети и пожилые пациенты наиболее склонны к развитию таких симптомов.

Препарат не предназначен для лечения депрессии и/или состояния тревоги, тк. может быть использован для реализации суицидальных намерений, часто сопровождающих депрессивные расстройства. Пациентам с депрессией препарат можно назначать в минимальной дозе во избежание сознательной передозировки.

Не рекомендуется назначать препарат больным с тяжелой печеночной недостаточностью из-за опасности развития энцефалопатии.

При непереносимости лактозы следует учесть, что в состав таблетке, sadrži 5 мг залеплона, входит 67 mg laktoza, 10 мг -134 мг.

Утицај на психофизичке способности да управљају возилима и механизме управљања

В период применения препарата необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий видами деятельности, захтевају високу концентрацију и брзину психомоторне реакције, тк. umirujuće dejstvo, amnezija, снижение концентрации внимания и мышечной силы неблагоприятно влияют на способности к занятию такими видами деятельности.

Предозирати

Данных об острой передозировке препарата немного. Концентрацию залеплона в крови при передозировке не измеряли.

Подобно другим бензодиазепинам и бензодиазепиноподобным препаратам передозировка не вызывает жизнеугрожающих состояний, если залеплон не принимался в комбинации с другими лекарственными средствами, tiranske CNS (укљ. са етанолом). В случае передозировки никогда не следует забывать о возможности комбинированного отравления.

Симптоми: признаки угнетения ЦНС, проявляющиеся в сонливости вплоть до комы. При передозировке легкой степени – мамурлук, sputannosti svesti, letargija; u ozbiljnim slučajevima – атаксија, смањење крвног притиска, problemi sa disanjem, реже кома (в очень редких случаях с летальным исходом).

Лечење: по данным доклинических исследований флумазенил является антагонистом залеплона, хотя клинические исследования не подтверждают эффективность флумазенила при передозировке Анданте^®. Флумазенил можно применять в качестве антидота. Если пациент находится в сознании, то в течение первого часа после приема препарата следует вызвать рвоту. Если пациент находится в бессознательном состоянии, то проводят промывание желудка, označite aktivni ugljen. Мониторинг сердечной и дыхательной деятельности проводят в отделении интенсивной терапии.

Друг Интерацтионс

Одновременный прием этанола или этанолсодержащих лекарственных средств усиливает седативное действие залеплона.

Одновременное применение антипсихотических средств (Neurolepticima), других снотворных, анксиолитических, Sedativi, антидепрессивных, противоэпилептических, antihistaminik drogu, средств для анестезии, опиоидных анальгетиков приводит к усилению седативного действия залеплона.

При одновременном применении с опиоидными анальгетиками возможно проявление эйфорического эффекта последних, ведущего к развитию лекарственной зависимости.

При одновременном применении циметидин (ингибитор альдегидоксидазы и CYP3А4) повышает концентрацию залеплона в плазме на 85%.

При одновременном применении селективные ингибиторы CYP3A4 (кетоконазол, erythromycin) повышают концентрацию залеплона в плазме и усиливают его седативный эффект (при применении такой комбинации иногда может потребоваться коррекция дозы залеплона).

При одновременном применении индукторы CYP3A4 (Рифампицин, карбамазепин, производные фенобарбитала) могут уменьшить эффективность залеплона на 25%.

При одновременном применении залеплон не влияет на фармакодинамику и фармакокинетику дигоксина и варфарина (коррекция дозы этих препаратов не требуется).

Взаимодействия ибупрофена с залеплоном не выявлено.

Услови снабдевања апотека

Лек је објављен под пресцриптион.

Услови и услови

Препарат следует хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 30°С. Рок употребе – 2 година.