АЛЗОЛАМ

Активни састојак: Aprazolam
Код АТХ: Н05БА12
КФГ: Za smirenje (anksiolitik)
ИЦД-10 кодова (сведочење): Ф32, Ф40.0, (F) 41.0, Ф41.1
Код КФУ: 02.04.01
Произвођач: Сун Пхармацеутицал Индустриес Ltd. (Индија)

Дозни облик, састав и паковање

Таблете круг, Ксанак, Zeleni, с делительной риской с одной стороны и гравировкой “Alzolam” – с друге стране.

Ексципијенси: Mliječni šećer, микрокристална целулоза, скроб, магнезијум-стеарат, anhidrozne Koloidna Silika, Боје (хинолиновыи зхелтыи, бриллиантовый голубой).

10 Комади. – плетеница валиум положајне (10) – поседује картон.

Фармаколошко дејство

Znači hipnotik (za smirenje), производное триазоло-бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое, седатив, хипнотичан, антиконвулзивно, центральное миорелаксирующее действие. Механизм действия заключается в усилении тормозного влияния эндогенной GABA в ЦНС за счет повышения чувствительности GABA-рецепторов к медиатору в результате стимуляции бензодиазепиновых рецепторов, расположенных в аллостерическом центре постсинаптических GABA-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы.

Выраженная анксиолитическая активность (уменьшение эмоционального напряжения, ослабление тревоги, страха, анксиозност) сочетается с умеренно выраженным снотворным действием; укорачивает период засыпания, увеличивает продолжительность сна, снижает количество ночных пробуждений. Механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.

Фармакокинетика

После приема внутрь алпразолам быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Ц_{максимум} u plazma postignute u okviru 1-2 не.

Povezivanje proteina krvne plazme je 80%.

Се метаболише се у јетри.

Т._1/2 u proseku 12-15 не. Алпразолам и его метаболиты выводятся главным образом почками.

Индикације

Тревожные состояния, neuroze, праћена анксиозношћу, опасности, анксиозност, napon, ухудшением сна, раздражљивост, а также соматическими нарушениями; смешанные тревожно-депрессивные состояния; невротические реактивно-депрессивные состояния, сопровождающиеся снижением настроения, потерей интереса к окружающему, анксиозност, потерей сна, снижением аппетита, соматическими нарушениями; тревожные состояния и невротические депрессии, развившиеся на фоне соматических заболеваний; панические расстройства в сочетании и без симптомов фобии.

Режим дозирања

Pojedinac. Рекомендуется использовать минимальные эффективные дозы. Дозу корригируют в процессе лечения в зависимости от достигнутого эффекта и переносимости. При необходимости повышения дозы ее следует увеличивать постепенно, вначале в вечерний, а затем в дневной прием.

Početna doza 250-500 г 3 пута / дан, при необходимости возможно постепенное увеличение до 4.5 мг / дан.

Для пожилых или ослабленных пациентов начальная доза составляет по 250 г 2-3 пута / дан, doza održavanja – 500-750 mcg/dan, при необходимости с учетом переносимости дозу можно увеличивать.

Отмену или снижение дозы алпразолама следует проводить постепенно, снижая суточную дозу не более, nego na 500 дијета сваки 3 дан; иногда может потребоваться еще более медленная отмена.

Нуспојаве

ЦНС-: на почетку лечења (posebno u pacijenata) мамурлук, Umorna, вртоглавица, смањена способност концентрације, атаксија, Dezorijentacija, Unsteadiness od hod, успоравање менталних и моторичких реакција; ретко – главобоља, euforija, депресија, potres, губитак памћења, kršenje koordinata pokrete, подавленность настроения, sputannosti svesti, дистоничне екстрапирамидне реакције (nekontrolisani pokreti, укљ. око), слабост, мијастенију, dysarthria; у неким случајевима – paradoksalne reakcije (агрессивные вспышки, sputannosti svesti, uzrujanost, strah, самоубилачке склоности, refleks, халуцинације, побуде, раздражљивост, анксиозност, Nesanica).

Из дигестивног система: возможны сухость во рту или слюнотечение, горушица, мучнина, повраћање, смањен апетит, запоры или диарея, kršenje jetre, повећање јетре трансаминаза и алкалне фосфатазе, жутица.

Фром тхе хематопоетског система: возможны лейкопения, неутропенија, агранулоцитоза (дрхтавица, хипертермија, bol u grlu, чрезмерная утомляемость или слабость), анемија, тромбоцитопенија.

Фром тхе уринарног система: возможны недержание мочи, Zadržavanje urina, kršenje funkcije bubrega, снижение или повышение либидо, дисменореја.

Iz endokrini sistem: возможны изменение массы тела, нарушения либидо, menstrualne nepravilnosti.

Кардио-васкуларни систем: возможно снижение АД, тахикардија.

Алергијске реакције: могуће осип по кожи, свраб.

Контраиндикације

Кома, шок, мијастенију, закрытоуголинаиа глауком (острый приступ или предрасположенность), острые отравления алкоголем (с ослаблением жизненно важных функций), наркотическими анальгетиками, снотворными и психотропными средствами, хронические обструктивные заболевания дыхательных путей с начальными проявлениями дыхательной недостаточности, Akutna respiratorna insuficijencija, ozbiljne depresije (могут проявляться суицидальные наклонности), трудноћа (посебно И тромесечје), dojenje, iz detinjstva i mladosti do 18 године, преосетљивост на бензодиазепине.

Трудноћа и дојење

Алпразолам оказывает токсическое действие на плод и повышает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома отмены у новорожденного. Прием в терапевтических дозах в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Применение непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, smanjenje mišićnog tonusa, Hipotenzija, гипотермию и слабый акт сосания (синдром вялого сосания новорожденного).

Возможно выделение бензодиазепинов с грудным молоком, что может вызвать у новорожденного сонливость и затруднять кормление.

АТ eksperimentalne studije емисије, что алпразолам и его метаболиты выделяются с грудным молоком.

Упозорења

При эндогенных депрессиях алпразолам можно применять в комбинации с антидепрессантами. При применении алпразолама у пациентов с депрессией отмечены случаи развития гипоманиакального и маниакального состояния.

С осторожностью следует применять алпразолам у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек.

Пацијенти, ранее не принимавших лекарственные средства, uticaj na centralni nervni sistem, алпразолам эффективен в более низких дозах, по сравнению с больными, которые получали антидепрессанты, анксиолитики или страдающими хроническим алкоголизмом.

При длительном применении в высоких дозах возможно развитие привыкания и формирование лекарственной зависимости, posebno u pacijente, склонных к злоупотреблению лекарственными средствами.

При быстром снижении дозы или резкой отмене алпразолама наблюдается синдром отмены, симптомы которого могут колебаться от небольшой дисфории и бессонницы до тяжелого синдрома со спазмами в животе и скелетных мышцах, повраћање, усилением потоотделения, тремором и судорогами. Синдром отмены чаще встречается у лиц, duga (више 8-12 Ned.) получавших алпразолам.

Не следует применять одновременно с алпразоламом другие транквилизаторы.

Безопасность применения алпразолама у детей и подростков в возрасте до 18 godina nije instaliran. Деца, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему действию бензодиазепинов на ЦНС.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Утицај на психофизичке способности да управљају возилима и механизме управљања

Tokom tretmana treba da se uzdrže od potencijalno opasnih aktivnosti aktivnosti, zahtevaju veću pažnju i psihomotornog brzina reakcije (вождение транспортных средств или работа с механизмами).

Друг Интерацтионс

При одновременном применении психотропных, противосудорожных, средств и этанола наблюдается усиление угнетающего действия алпразолама на ЦНС.

При одновременном применении блокаторы гистаминовых Н₂-рецепторов уменьшают клиренс алпразолама и усиливают угнетающее действие алпразолама на ЦНС; Antibiotici iz u macrolides – уменьшают клиренс алпразолама.

При одновременном применении гормональные контрацептивы для приема внутрь увеличивают T_1/2 алпразолама.

При одновременном применении алпразолама с декстропропоксифеном наблюдается более выраженное угнетение ЦНС, чем в комбинации с другими бензодиазепинами, тк. возможно повышение концентрации алпразолама в плазме крови.

Одновременный прием дигоксина увеличивает риск развития интоксикации сердечными гликозидами.

Алпразолам повышает концентрацию имипрамина в плазме крови.

При одновременном применении итраконазол, кетоконазол усиливают эффекты алпразолама.

При одновременном применении пароксетина возможно усиление эффектов алпразолама, обусловленное угнетением его метаболизма.

Флувоксамин повышает концентрацию алпразолама в плазме крови и риск развития его побочных эффектов.

При одновременном применении флуоксетина возможно повышение концентрации алпразолама в плазме крови вследствие уменьшения его метаболизма и клиренса под влиянием флуоксетина, что сопровождается психомоторными нарушениями.

Нельзя исключить возможность усиления действий алпразолама при одновременном применении с эритромицином.