Алпростадил (Код АТХ G04BE01)

Код АТХ:
G04BE01

Карактеристика.

Синтетический аналог естественного простагландина E₁ (ПГЕ₁). Белый или почти белый кристаллический порошок с точкой плавления между 115 и 116 ° Ц, nesposobnost da se rastvori у 35 ° C je 8000 мкг/100 мл бидистиллированной воды. Masa molekularne je 354,49.

Фармаколошко дејство.
Sossoudorasshiratee, antiagregatine.

Апликација.

Концентрат/лиофилизат для приготовления раствора для инфузий: хронические облитерирующие заболевания периферических артерий III–IV стадии (по классификации Фонтейна), сопровождающиеся болями в состоянии покоя или трофическими изменениями. Облитерирующий эндартериит с тяжелой перемежающейся хромотой (если не показано хирургическое вмешательство), атеросклероз артерий конечностей, диаʙетицескаја ангиопатија, thromboangitis obliterans (Буергерова болест), синдром Рейно с трофическими нарушениями, васкулитис, Sistemska sklerodermija, grcevi tele mišiće, нарушения периферического кровообращения в результате повреждающего воздействия физических факторов, особенно сверхпредельной вибрации. Врожденные ductus-зависимые пороки сердца у новорожденных (для временного поддержания функционирования артериального протока до проведения реконструктивной кардиохирургической операции), укљ. митральная атрезия, pluжna arterija atrezijom, трехстворчатого клапана, Tetralogija fallot.

Лиофилизат для приготовления раствора для внутрикавернозного введения: эректильная дисфункция нейрогенной, сосудистой, психогенной или смешанной этиологии; проведение фармакологической пробы при диагностике нарушений эректильной функции.

Контраиндикације.

Концентрат/лиофилизат для приготовления раствора для инфузий: preosetljivost, трудноћа, dojenje. В неонаталогии: угнетение функции дыхания, Respiratorni distres sindrom, состояние спонтанного стойко-открытого артериального протока.

Лиофилизат для приготовления раствора для внутрикавернозного введения: preosetljivost, предрасположенность к длительной эрекции (срп анемија клетоцхнаиа, укљ. при подозрении, multiplog mijeloma, лейкемия и др.), анатомические деформации полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз, Je Peyronie bolest), стриктура мочеиспускательного канала, Хипоспадија, godinama da 18 и старији 75 године (отсутствует опыт применения у этих групп пациентов); мужчинам, которым противопоказана или не рекомендуется половая жизнь; наличие имплантата полового члена.

Ограничења се односе.

Концентрат/лиофилизат для приготовления раствора для инфузий: острый и подострый инфаркт миокарда, укљ. перенесенный в течение последних 6 Месеци; тяжелая или нестабильная форма стенокардии, Nazadovao otkazivanje srca, arterijska Hipotenzija, Kardiovaskularna deficit (особое внимание следует уделять контролю за нагрузкой объемом раствора-носителя), отек или инфильтративные изменения легких, бронхообструктивный синдром тяжелой степени с признаками дыхательной недостаточности, Otkazivanje jetre (укљ. u istoriji), Stanje na, характеризующиеся повышенным риском возникновения кровотечений (stomak bolest čireva i иno, тяжелое поражение сосудов головного мозга, пролиферативная ретинопатия со склонностью к кровотечениям, обширная травма и др.), хемодијализа (лечение следует проводить в постдиализном периоде), tip dijabetesa, kada 1, особенно при обширных поражениях сосудов (kod starijih pacijenata), сопутствующая терапия сосудорасширяющими ЛС или антикоагулянтами. В неонаталогии: брадипноэ, arterijska Hipotenzija, тахикардия или гипертермия.

Лиофилизат для приготовления раствора для внутрикавернозного введения: тромбоцитопенија, policitemia, венозный тромбоз (укљ. наклоњеност), повышенная вязкость крови, Balanitis, уретритис.

Нуспојаве.

При инфузионном введении

Са нервног система и чулних органа: главобоља, вртоглавица, парестезија, sudorozhny sindrom, умор, smisao za sindromu, нарушение чувствительности кожи и слизистых; retko sputannosti svesti, psihoza.

Кардио-васкуларни систем и крв (хематопоеза, хемостаза): degradacija ad, тахикардија, кардиалгија, срчана аритмија, AV blokade, crvenilo kože; редко — развитие или углубление сердечной недостаточности, лейкопения или лейкоцитоз.

Respiratorni sistem: даха; редко — респираторный дистресс-синдром, akutni plućni edem.

Из дигестивног тракта: ощущение дискомфорта в эпигастральной области, мучнина, повраћање, дијареја, Повећање трансаминаза јетре; редко — гипербилирубинемия.

Са урогениталног система: редко — почечная недостаточность, гематурииа.

Uredu.nema: artralgia; при длительном непрерывном применении (више 4 Сунце) — обратимый гиперостоз трубчатых костей.

Алергијске реакције: osip kože, копривњача, свраб.

Друго: povećao se znoje, хипертермија, дрхтавица, отечность конечности, в вену которой проводится инфузия; редко — увеличение титра С-реактивного белка; реакции в месте введения — боль, едем, еритема, kršenje osetljivost, флебит проксимальнее места в/в введения (у 40% пацијенти).

Redak (у 1% случајеви): шок, akutnog infarkta, хипербилирубинемија, крварење, мамурлук, брадипноэ, снижение функции дыхания, ubrzano disanje, анурија, kršenje funkcije bubrega, хипогликемија, фибрилляция желудочков сердца, AV блокада II степени, наджелудочковая аритмия, напряжение мышц шеи, povećana nervoza, хипотермија, хиперкапнија, hyperemia kože, гематурииа, перитонеальные симптомы, тахифилаксия, хиперкалемиа, тромбоцитопенија, анемија.

Новорођенчад: Апнеа (частота 10–12%), groznica (14%), hyperemia kože (око 10%, особенно при в/а введении), брадикадия (7%), смањење крвног притиска (4%), конвулзије (4%), тахикардија (3%); око 2% -proliv, сепса; око 1% — остановка сердца, оток, ДИЦ, хипокалемија; ≤1% — кровоизлияние в мозг, чрезмерное разгибание шеи, хипотермија, Unervozio si se, лабавост, iznenadnog zastoja srca, AV блокада II степени, supraventrikuliarnaya tahikardija, Fibrilacije, брадипноэ, стридор, хиперкапнија, респираторна депресија, ubrzano disanje, регургитация желудочного содержимого, хипербилирубинемија, анемија, крварење, тромбоцитопенија, анурија, гематурииа, перитонеальные симптомы, хипогликемија, хиперкалемиа; при длительном курсе лечения (Samo nekoliko sedmica) сообщалось о гиперостозе в костях нижних конечностей (видети. также «Меры предосторожности»).

При интракавернозном введении

Локалне реакције: боль в половом члене (37%), чрезмерно длительная эрекция (до 4–6 ч — 4%), хематом (3%) и экхимоз (2%) u injekciji (связаны с неправильной техникой введения), образование фиброзных узелков и болезнь Пейрони (3–8%), отек полового члена (1%), высыпания на половом члене (1%); мање 1% — приапизм (0,4%), Balanitis, krvarenje u ubrizgavanje; запаљење, зуд и отек в месте инъекции, кровотечение из уретры, пенильные расстройства, укљ. ощущение жара в половом члене, укоченост, грибковая инфекция, iritacija, preosetljivost, фимоз, осип, еритема, венозный сброс, болна ерекција, поремећај ејакулације.

Системско дејство (ретко): боль и отек мошонки и тестикул, često mokrenje upućuje, уринарна инконтиненција, fluktuacija ad (повышение или понижение), тахикардија, суправентрикулярная экстрасистолия, perifernu cirkulaciju, умор, главобоља, гипестезииа, oticanje noge, Hiperhidroza, мучнина, сува уста, повышение уровня сывороточного креатинина, grcevi tele mišiće, слабость в ягодицах, локализованная боль (в груди, в ягодицах, в области таза, в ногах, половых органах, стомак), Mydriasis, grippopodobnyy sindrom.

Кооперација.

Фармацевтически несовместим с растворами других ЛС.

При инфузионном способе введения: может усиливать эффект гипотензивных ЛС, вазодилататоров и антиангинальных ЛС; одновременное применение алпростадила у пациентов, принимающих ЛС, препятствующие свертыванию крови (антикоахулианты, antiplatelet agenti) может увеличить вероятность кровотечений; в комбинации с цефамандолом, cefoperazonom, цефотетаном и тромболитиками — увеличивает риск развития кровотечения; simpatomimetiki (Epinefrin, norapinefrin) — снижают вазодилатирующий эффект; Ti moraju uzeti u obzir, что взаимодействие возможно и в том случае, если вышеперечисленные ЛС применялись незадолго до того, как была начата терапия алпростадилом.

При интракавернозном введении совместное назначение с гипотензивными ЛС, dioretikami, НСАИЛ, инсулином и пероральными гипогликемическими ЛС не влияет на эффективность и безопасность алпростадила.

Предозирати.

Концентрат/лиофилизат для приготовления раствора для инфузий

Симптоми: смањење крвног притиска, hyperemia kože, слабост; код новорођенчади (штавише) — апноэ, брадикардија.

Лечење: замедление или прекращение инфузии, simptomatična terapija; при появлении признаков угнетения дыхательного центра у новорожденных показана ИВЛ.

Лиофилизат для приготовления раствора для внутрикавернозного введения

Симптоми: боль в половом члене, длительная эрекция и/или приапизм, необратимое ухудшение эректильной функции.

Лечење: если эрекция длится менее 6 не, необходимо врачебное наблюдение, тк. часто возникает спонтанная регрессия; если больше 6 ч — проведение интракавернозной инъекции адреномиметиков (например эфедрин, Epinefrin, phenylephrine), выполнение аспирации крови из кавернозных тел или, ако је неопходно, hirurški tretman.

Дозирање и администрација.

В/а, Ја /, интракавернозно. Режим дозирања индивидуал, в зависимости от показаний и применяемой лекарственной формы.

Мере предострожности.

Алпростадил для инфузий могут применять только врачи, имеющие опыт в ангиологии, знакомые с современными методами непрерывного контроля за состоянием сердечно-сосудистой системы и располагающие для этого соответствующим оборудованием. В период лечения необходим контроль АД, HR, биохимических показателей и свертывания крови (при нарушениях свертывающей системы крови или при одновременной терапии ЛС, которые влияют на свертывающую систему).

Больные ИБС, а также пациенты с периферическими отеками и почечной дисфункцией (kreatinin u serumu >1,5 мг / дЛ) должны находиться под наблюдением в стационаре во время лечения алпростадилом и в течение суток после его прекращения. Во избежание появления симптомов гипергидратации у пациентов с почечной недостаточностью объем введенной жидкости по возможности не должен превышать 50–100 мл/сут. Обязательно динамическое наблюдение за состоянием пациента: контроль АД и ЧСС, при необходимости — контроль массы тела, баланса жидкости, измерение центрального венозного давления или проведение эхокардиографического исследования.

Упала вена (проксимальнее места введения), по правилу, не является причиной для прекращения терапии, признаки воспаления исчезают через несколько часов после прекращения инфузии или изменения места введения препарата; специфического лечения в подобных случаях не требуется. Катетеризация центральной вены позволяет снизить частоту проявления данного побочного действия препарата.

В связи с риском возникновения апноэ у новорожденных детей следует применять алпростадил в учреждениях, имеющих квалифицированный персонал и оборудование, необходимое для обеспечения интенсивного ухода за детьми, под постоянным контролем АД, при наличии условий для немедленного проведения ИВЛ.

Апнеа (видети. "Последице") наиболее часто наблюдается у новорожденных с массой тела при рождении менее 2 кг и обычно возникает в течение первого часа инфузии. Назначение алпростадила новорожденным может привести к обструкции отверстия привратника желудка. Этот эффект, очигледно, зависит от длительности терапии и кумулятивной дозы ЛС. Novorođenče, получающие алпростадил в рекомендуемых дозах более 120 не, должны тщательно наблюдаться.

При лечении эректильной дисфункции до начала терапии алпростадилом должна быть проведена диагностика поддающихся лечению причин нарушения эрекции. Подбор дозы необходимо проводить у каждого больного индивидуально, pod nadzorom lekara, с контролем состояния сердечно-сосудистой системы и длительности эрекций. Для снижения вероятности развития пролонгированной эрекции или приапизма при подборе дозы необходимо повышать ее медленно, до достижения минимальной эффективной дозы (появление эрекции длительностью не более 1 ч и достаточной для осуществления полового акта). Во время подбора дозы пациент должен находиться под наблюдением врача до исчезновения эрекции. При неэффективности первой дозы вторая, более высокая, может быть введена не ранее чем через 1 не. При наличии ответа интервал между дозами должен быть не менее 1 дан. Самоинъекции больным могут быть назначены только после проведения подробного инструктажа больного и освоения техники самоинъекций. Третман је започет са дозом, подобранной врачом. Больному рекомендуется посещать лечащего врача каждые 3 мес для оценки эффективности и безопасности лечения и, ако је неопходно, для корректировки дозы.

Больного следует предупредить, что в процессе лечения он должен сообщать врачу о всех случаях эрекции длительностью более 4 не. Несвоевременная коррекция приапизма может привести к необратимому повреждению тканей полового члена и долговременной потере потенции.

Алпростадил не предназначен для одновременного применения с другими ЛС для лечения эректильной дисфункции.

Упозорења.

Следует строго соблюдать соответствие лекарственной формы алпростадила конкретным показаниям для его применения.

Нельзя смешивать с растворами других ЛС.

Кооперација