AKNEKUTAN

1,029 12 минута прочитана

Активни састојак: Isotretinoina
Код АТХ: D10BA01
КФГ: Lekove za tretman akni Vulgaris.. Ретиноид
ИЦД-10 кодова (сведочење): Л70
Произвођач: JADRAN Galenski Laboratorij d. (d). (ХОРВАТИЯ)

Дозни облик, САСТАВ И ПАКОВАЊЕ

Капсуле Тешко желатина, Broj 3, браон; Садржај капсула – воскообразная паста желто-оранжевого цвета.

	1 капе.
изотретиноин	8 мг

Ексципијенси: Гелюцир^® 50/13 (смесь эфиров стеариновой кислоты полиэтиленоксида и глицерина), масло соевое очищенное, Спан 80^® (сорбитан олеат – смешанные эфиры олеиновой кислоты и сорбита).

Sastav ljuske i operculum kapsule: želatin, црвени оксид гвожђа боја (E172), Титанијум диоксид (Е171).

10 Комади. – пликови (2) – поседује картон.
10 Комади. – пликови (3) – поседује картон.
10 Комади. – пликови (5) – поседује картон.
10 Комади. – пликови (9) – поседује картон.
10 Комади. – пликови (6) – поседује картон.
10 Комади. – пликови (10) – поседује картон.
14 Комади. – пликови (1) – поседује картон.
14 Комади. – пликови (2) – поседује картон.
14 Комади. – пликови (4) – поседује картон.
14 Комади. – пликови (7) – поседује картон.

Капсуле Тешко желатина, # 1, Beli trup boja, крышечка – Zeleni; Садржај капсула – воскообразная паста желто-оранжевого цвета.

	1 капе.
изотретиноин	16 мг

Sastav kapsule ljuske: želatin, Титанијум диоксид (Е171).
Sastav operculum kapsule: želatin, Титанијум диоксид (Е171), дие Жути гвожђе оксид (E172), индиго (Е132).

Фармаколошко дејство

Lekove za tretman akni Vulgaris.. Isotretinoina – стереоизомер полностью транс-ретиноевой кислоты (третиноина).

Точный механизм действия изотретиноина еще не выявлен, однако установлено, что улучшение клинической картины тяжелых форм акне связано с подавлением активности сальных желез и гистологически подтвержденным уменьшением их размеров.

Кожное сало – основной субстрат для роста Propionibacterium acnes, поэтому уменьшение образования кожного сала подавляет бактериальную колонизацию протока. Акнекутан подавляет пролиферацию себоцитов и действует на акне, восстанавливая нормальный процесс дифференцировки клеток, стимулирует регенерационные процессы. Штавише, доказано противовоспалительное действие изотретиноина на кожу.

Фармакокинетика

Апсорпције

После приема внутрь абсорбция изменчивая, биодоступность низкая и вариабельная (обусловлена долей растворенного изотретиноина в препарате, и также может увеличиваться при приеме препарата с пищей). У больных с акне С_макх в равновесном состоянии после приема изотретиноина в дозе 80 мг натощак составляла 310 нг / мл (opseg 188-473 нг / мл) и достигалась через 2-4 не. Концентрация изотретиноина в плазме в 1.7 puta iznad, него у крви, вследствие плохого проникновения изотретиноина в эритроциты.

Додјела

Везивање за протеине плазме (Uglavnom albuminom.) - 99.9%.

Ц_SS-Aизотретиноина в крови у больных с тяжелыми формами акне, принимавших препарат по 40 мг 2 пута / дан, колебались от 120 Ng/ml da 200 нг / мл. Концентрации 4-оксо-изотретиноина (основного метаболита) у этих больных в 2.5 раза превышали таковые. Концентрация изотретиноина в эпидермисе в 2 ispod puta, nego u serumu.

Метаболизам

Metabolised obrazovanje 3 основных биологически активных метаболитов – 4-оксо-изотретиноина (главный метаболит), третиноина (полностью транс-ретиноевая кислота) и 4-оксо-ретиноина, а также менее значимых метаболитов, включающих также глюкурониды. Поскольку in vivo изотретиноин и третиноин обратимо превращаются друг в друга, метаболизм третиноина связан с метаболизмом изотретиноина. 20-30% дозы изотретиноина метаболизируется путем изомеризации. В фармакокинетике изотретиноина у человека существенную роль может играть энтерогепатическая циркуляция.

Студије су показале ин витро, что в превращении изотретиноина в 4-оксо-изотретиноин и третиноин участвуют несколько ферментов CYP. При этом ни одна из изоформ, изгледати, не играет доминирующей роли. Изотретиноин и его метаболиты не оказывают существенного влияния на активность ферментов CYP.

Повлачење

Т._1/2 терминальной фазы для изотретиноина в среднем – 19 не. Т._1/2 терминальной фазы для 4-оксо-изотретиноина в среднем – 29 не.

Изотретиноин выводится почками и с желчью примерно в равных количествах. Относится к природным (физиологическим) ретиноидам. Эндогенные концентрации ретиноидов восстанавливаются примерно через 2 недели после окончания приема препарата.

Фармакокинетика у посебним клиничким ситуацијама

Поскольку данные о фармакокинетике препарата у больных с нарушением функции печени ограничены, изотретиноин противопоказан у этой группы больных.

Почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести не влияет на фармакокинетику изотретиноина.

Индикације

— тяжелые формы акне (узелково-кистозные, конглобатные, акне с риском образования рубцов);

— акне, не поддающиеся другим видам терапии.

Режим дозирања

Инвардс, пожељно током оброка, 1-2 пута / дан.

Терапевтическая эффективность Акнекутана и его побочные действия зависят от дозы и варьируют у разных больных. Это делает необходимым индивидуальный подбор дозы в ходе лечения.

Начальная доза Акнекутана – 400 mcg/kg/po danu, в некоторых случаях до 800 mcg/kg/po danu. Са тяжелых формах заболевания или с акне туловища может потребоваться доза до 2 мг / кг / дан.

Оптимальная курсовая кумулятивная доза – 100-120 мг / кг. Полная ремиссия достигается обычно за 16-24 недеља. При плохой переносимости рекомендованной дозы лечение можно продолжить в меньшей дозе, но более длительно. У большинства больных акне полностью исчезают после однократного курса лечения.

При рецидиве возможно проведение повторного курса лечения в той же суточной и кумулятивной дозе. Повторный курс назначают не ранее 8 недель после первого, тк. улучшение может носить отсроченный характер.

Са хроничне бубрежне инсуфицијенције ozbiljne начальная доза должна быть уменьшена до 8 мг / дан.

Нуспојаве

Большинство побочных эффектов зависят от дозы. Обычно побочные действия носят обратимый характер после коррекции дозы или отмены препарата, но некоторые могут сохраняться после прекращения лечения.

Симптоми, связанные с гипервитаминозом А: suvu kožu, муцосас, укљ. усне (хеилитис), nosne šupljine (крварење), ларинкса и ждрела (промуклост), око (коњунктивитис, обратимое помутнение роговицы и непереносимость контактных линз).

Дерматолошки реакције: шелушение кожи ладоней и подошв, осип, свраб, эритема лица/дерматит, Свеатинг, пиогенная гранулема, паронихии, ониходистрофии, усиленное разрастание грануляционной ткани, стойкое истончение волос, gubitak kose može opozvati, фульминантные формы акне, Hirsutism, hyperpigmentation, фотосензитизације, легкая травмируемость кожи. В начале лечения может происходить обострение акне, сохраняющееся несколько недель.

На делу мишићно-коштаног система: боли в мышцах с повышением уровня КФК в сыворотке или без него, bol u zglobovima, гиперостоз, артритис, обызвествление связок и сухожилий, sam upalu.

ЦНС-: Prekomerna umor, главобоља, povećani intrakranijalni pritisak (браин псеудотумор: главобоља, мучнина, повраћање, замагљен вид, otok očnog nerva), grčevitu napadi; ретко – депресија, psihoza, суицидалне мисли.

Iz senzornih organa: xerophthalmia, отдельные случаи нарушения остроты зрения, fotofobiju, нарушение темновой адаптации (снижение остроты сумеречного зрения); ретко – kršenje tsvetovospriatia (проходящее после отмены препарата), лентикулярная катаракта, кератитис, .Алое, коњунктивитис, iritacija, optičke neurozu, otok očnog nerva (как проявление внутричерепной гипертензии); нарушение слуха на определенных звуковых частотах, затруднения при ношении контактных линз.

Из дигестивног система: suva sluzokože oralne šupljine, крварење десни, запаљење десни, мучнина, дијареја, запаљенска болест црева (kolitis, ileitis), крварење; панкреатитис (особенно при сопутствующей гипертриглицеридемии выше 800 мг / дЛ). Описаны редкие случаи панкреатита с летальным исходом. Отмечалось транзиторное и обратимое повышение активности печеночных трансаминаз, отдельные случаи гепатита. Во многих этих случаях изменения не выходили за границы нормы и возвращались к исходным показателям в процессе лечения, однако в некоторых ситуациях возникала необходимость уменьшить дозу или отменить Акнекутан.

Респираторни систем: ретко – bronhospazma (чаще у больных с бронхиальной астмой в анамнезе).

Фром тхе хематопоетског система: анемија, smanjenje hematokrit, леукопениа, неутропенија, увеличение или уменьшение числа тромбоцитов, ubrzanje SEDIMENTACIJA.

Laboratorijski pokazatelji: hypertriglyceridemia, hiperkolesterolemiju, hyperuricemia, снижение уровня ЛПВП; ретко – гипиергликиемииа. В ходе приема Акнекутана были зарегистрированы случаи впервые выявленного сахарного диабета. Neki pacijenti, особенно занимающихся интенсивной физической нагрузкой, описаны отдельные случаи повышения активности КФК в сыворотке.

Зараза: местные или системные инфекции, вызванные грамположительными возбудителями (Stafilokoka aureus).

Прочее: Limfadenopatija, гематурииа, протеинурија, васкулитис (Wegener-ova granulomatoza, сензибилизација васкулитис), системные реакции гиперчувствительности, Glomerulonephritis.

Тератогенный и эмбриотоксический эффекты: врожденные уродства – гидро- и микроцефалия, недоразвитие черепно-мозговых нервов, микрофтальмия, пороки развития сердечно-сосудистой системы, паращитовидных желез, нарушения формирования скелета (недоразвитие пальцевых фаланг, Лобања, шейных позвонков, бедренной кости, zglobove, костей предплечья, лицевого черепа, расцепа непца), низкое расположение ушных раковин, недоразвитие ушных раковин, недоразвитие или полное отсутствие наружного слухового прохода, грыжа головного и спинного мозга, костные сращения, сращение пальцев рук и ног, нарушения развития вилочковой железы; гибель плода в перинатальный период, preuranjeni rođenja, Абортуси, prerano zatvaranje epifizna rast zona; в эксперименте на животных – feohromocitom.

Контраиндикације

- Трудноћа, установленная и планируемая (возможно тератогенное и эмбриотоксическое действие);

- Дојење (дојење);

- Јетра неуспех;

– hypervitaminosis se;

— выраженная гиперлипидемия;

— сопутствующая терапия тетрациклинами;

— повышенная чувствительность к препарату или его компонентам.

Акнекутан не показан при лечении акне периода полового созревания и не рекомендуется к применению детям до 12 године.

Ц опрез Trebalo bi da označite proizvod u dijabetes, депрессии в анамнезе, Gojaznost, kršenje Lipidnih Exchange, alkoholizam.

Трудноћа и дојење

Гестација – абсолютное противопоказание для терапии Акнекутаном.

Если беременность возникает, несмотря на предостережения, во время лечения или в течение месяца после окончания терапии, существует очень большая опасность рождения ребенка с тяжелыми пороками развития.

Isotretinoina – препарат с сильным тератогенным действием. Если беременность возникает в тот период, когда женщина перорально принимает изотретиноин (в любой дозе и даже непродолжительное время), существует очень большая опасность рождения ребенка с пороками развития.

Акнекутан противопоказан žene u dobi za rađanje, если только состояние женщины не удовлетворяет всем нижеперечисленным критериям:

— тяжелая форма акне, устойчивая к обычным методам лечения;

— пациентка должна понимать и выполнять указания врача;

— пациентка должна быть информирована врачом об опасности наступления беременности в ходе лечения Акнекутаном, в течение одного месяца после него и срочной консультации при подозрении на наступление беременности;

— пациентка должна быть предупреждена о возможной неэффективности средств контрацепции;

— пациентка должна подтвердить, что понимает суть мер предосторожности;

— пациентка должна понимать необходимость и непрерывно использовать эффективные методы контрацепции в течение одного месяца до лечения Акнекутаном, во время лечения и в течение месяца после его окончания; желательно использовать одновременно 2 различных способа контрацепции, включая барьерный;

— у пациентки должен быть получен отрицательный результат достоверного теста на беременность в пределах 11 дней до начала приема препарата; тест на беременность настоятельно рекомендуется проводить ежемесячно во время лечения и через 5 недель после окончания терапии;

— пациентка должна начинать лечение Акнекутаном только на 2-3 день следующего нормального менструального цикла;

— пациентка должна понимать необходимость обязательного посещения врача каждый месяц;

— при лечении по поводу рецидива заболевания пациентка должна постоянно пользоваться теми же эффективными методами контрацепции в течение одного месяца до начала лечения Акнекутаном, во время лечения и в течение месяца после его завершения, а так же проходить тот же достоверный тест на беременность;

— пациентка должна полностью понимать необходимость мер предосторожности и подтвердить свое понимание и желание применять надежные методы контрацепции, которые ей объяснил врач.

Использование противозачаточных средств по вышеприведенным указаниям во время лечения изотретиноином следует рекомендовать даже тем женщинам, которые обычно не применяют методов контрацепции из-за бесплодия (за исключением пациенток, перенесших гистерэктомию), аменореи или которые сообщают, что не ведут половую жизнь.

Врач должен быть уверен, да:

— пациентка страдает тяжелой формой акне (узелково-кистозные, конглобатные акне или акне с риском образования рубцов); Akne, не поддающиеся другим видам терапии;

— получен отрицательный результат достоверного теста на беременность до начала приема препарата, во время терапии и через 5 недель после окончания терапии; даты и результаты проведения теста на беременность необходимо документировать;

— пациентка использует не менее одного, предпочтительно два эффективных метода контрацепции, включая барьерный метод, в течение одного месяца до начала лечения Акнекутаном, во время лечения и в течение месяца после его окончания;

— пациентка способна понимать и выполнять все вышеперечисленные требования по предохранению от беременности;

— пациентка соответствует всем вышеперечисленным условиям.

Прегнанци тест

В соответствие с существующей практикой, тест на беременность с минимальной чувствительностью 25 мME/мл следует проводить в первые 3 dan menstrualnog ciklusa:

До начала терапии

Для исключения возможной беременности до начала применения контрацепции результат и дата первоначального теста на беременность должны быть зарегистрированы врачом. У пациенток с нерегулярными менструациями время проведения теста на беременность зависит от сексуальной активности, его следует проводить через 3 недели после незащищенного полового акта. Врач должен проинформировать пациентку о методах контрацепции.

Тест на беременность проводят в день назначения Акнекутана или за 3 дня до визита пациентки к врачу. Специалисту следует регистрировать результаты тестирования. Препарат может быть назначен только пациенткам, получающим эффективную контрацепцию не менее 1 мес до начала терапии Акнекутаном.

Во время терапии

Пациентка должна посещать врача каждые 28 дани. Необходимость ежемесячного тестирования на беременность определяется в соответствие с местной практикой и с учетом сексуальной активности, предшествующих нарушений менструального цикла. При наличии показаний тест на беременность проводится в день визита или за 3 дня до визита к врачу, результаты теста должны быть зарегистрированы.

Окончание терапии

Посредством 5 недель после окончания терапии проводится тест для исключения беременности.

Рецепт на Акнекутан женщине, способной к деторождению, может быть выписан только на 30 дней лечения, продолжение терапии требует нового назначения препарата врачом. Рекомендуется тест на беременность, выписку рецепта и получение препарата проводить в один день.

Выдачу Акнекутана в аптеке следует осуществлять только в течение 7 дней с момента выписки рецепта.

Пациенты мужского пола

Существующие данные свидетельствуют о том, что у женщин экспозиция препарата, поступившего из семени и семенной жидкости мужчин, принимающих Акнекутан, не достаточна для появления тератогенных эффектов Акнекутана. Мужчинам следует исключать возможность приема препарата другими лицами, особенно женщинами.

Уколико, несмотря на принятые меры предосторожности, во время лечения Акнекутаном или в течение месяца после его окончания, беременность все же наступила, существует высокий риск очень тяжелых пороков развития плода. При возникновении беременности терапию Акнекутаном прекращают. Следует обсудить целесообразность ее сохранения с врачом, специализирующимся на тератологии.

Dojenje

Поскольку изотретиноин обладает высокой липофильностью, To je vrlo verovatno, что он попадает в грудное молоко. Из-за возможных побочных действий Акнекутан нельзя назначать кормящим матерям.

Упозорења

Рекомендуется контролировать функцию печени и печеночные ферменты до лечения, кроз 1 мес после его начала, a onda svaki 3 мес или по показаниям. Отмечено преходящее и обратимое увеличение печеночных трансаминаз, в большинстве случаев в пределах нормальных значений. Если уровень печеночных трансаминаз превышает норму, необходимо уменьшить дозу препарата или отменить его.

Следует определять также уровень липидов в сыворотке натощак до лечения, кроз 1 мес после начала, a onda svaki 3 мес или по показаниям. Обычно концентрации липидов нормализуются после уменьшения дозы или отмены препарата, а также при соблюдении диеты.

Необходимо контролировать клинически значимое повышение уровня триглицеридов, поскольку их подъем свыше 800 mg/dl ili 9 ммоль/л может сопровождаться развитием острого панкреатита, возможно с летальным исходом. При стойкой гипертриглицеридемии или симптомах панкреатита Акнекутан следует отменить.

В редких случаях у больных, получавших Акнекутан, описаны депрессия, психотическая симптоматика и очень редко – suicidalna pokušaji. Хотя их причинная связь с применением препарата не установлена, необходимо соблюдать особую осторожность у больных с депрессией в анамнезе и наблюдать всех пациентов на предмет возникновения депрессии в ходе лечения препаратом, при необходимости направляя их к соответствующему специалисту. Однако отмена Акнекутана может не приводить к исчезновению симптомов и может потребоваться дальнейшее наблюдение и лечение у специалиста.

В редких случаях в начале терапии отмечается обострение акне, которое проходит в течение 7-10 дней без коррекции дозы препарата.

При назначении препарата любому больному следует предварительно тщательно оценить соотношение возможной пользы и риска.

Пацијенти, получающим Акнекутан, рекомендуется использовать увлажняющие мазь или крем для тела, бальзам для губ для уменьшения сухости кожи и слизистых в начале терапии.

На фоне приема Акнекутана возможны боли в мышцах и суставах, увеличение КФК сыворотки крови, которые могут сопровождаться снижением переносимости интенсивной физической нагрузки.

Следует избегать проведения глубокой химической дермоабразии и лечения лазером у больных, получающих Акнекутан, kao i tokom 5-6 мес после окончания лечения из-за возможности усиленного рубцевания в атипичных местах и возникновения гипер- и гипопигментации. В ходе лечения Акнекутаном и в течение 6 мес после него нельзя проводить эпиляцию с помощью аппликаций воска из-за риска отслойки эпидермиса, развития рубцов и дерматита.

Поскольку у некоторых больных может наблюдаться снижение остроты ночного зрения, которое иногда сохраняется и после окончания терапии, больных следует информировать о возможности этого состояния, рекомендуя им соблюдать осторожность при вождении автомобиля в ночное время. Состояние остроты зрения нужно тщательно контролировать. Сухость конъюнктивы глаз, помутнения роговицы, ухудшение ночного зрения и кератит обычно проходят после отмены препарата. При сухости слизистой оболочки глаз можно использовать аппликации увлажняющей глазной мази или препарата искусственной слезы. Необходимо наблюдать больных с сухостью конъюнктивы на предмет возможного развития кератита. Pacijenti, предъявляющих жалобы на зрение, следует направлять к офтальмологу и рассмотреть вопрос о целесообразности отмены Акнекутана. При непереносимости контактных линз на время терапии следует использовать очки.

Следует ограничивать воздействие солнечной инсоляции и УФ-терапии. При необходимости следует использовать солнцезащитный крем с высоким значением защитного фактора не менее 15 Заштитни фактор.

Описаны редкие случаи развития доброкачественной внутричерепной гипертензии (браин псеудотумор), укљ. при сочетанном применении с тетрациклинами. У таких пациентов следует немедленно отменить Акнекутан.

При терапии Акнекутаном возможно возникновение воспалительного заболевания кишечника. У больных с выраженной геморрагической диареей необходимо немедленно отменить Акнекутан.

Описаны редкие случаи анафилактических реакций, которые возникали только после предшествующего наружного применения ретиноидов. Тяжелые аллергические реакции диктуют необходимость отмены препарата и тщательного наблюдения за больным.

Больным из группы высокого риска (Фармакокинетичка и фармакодинамичка својства инсулина глулизина су проучавана код деце., гојазност, хроническим алкоголизмом или нарушениями жирового обмена) при лечении Акнекутаном может потребоваться более частый лабораторный контроль уровня глюкозы и липидов. При наличии диабета или подозрении на него рекомендуется более частое определение гликемии. Больным сахарным диабетом рекомендуется проводить более частый контроль содержания глюкозы в крови.

В период лечения и в течение 30 дней после его окончания необходимо полностью исключить забор крови у потенциальных доноров для полного исключения возможности попадания этой крови беременным пациенткам (высокий риск развития тератогенного и эмбриотоксического действия).

Утицај на психофизичке способности да управљају возилима и механизме управљања

Tijekom liječenja, neophodno je da bude oprezan kada vozim vozila i drugih. potencijalno opasne aktivnosti, захтевају високу концентрацију и брзину психомоторне реакције (при приеме первой дозы).

Предозирати

В случае передозировки могут появиться признаки гипервитаминоза А.

В первые несколько часов после передозировки может понадобиться промывание желудка.

Друг Интерацтионс

Антибиотики тетрациклинового ряда, ГКС снижают эффективность Акнекутана.

Одновременное применение с препаратами, повышающими фоточувствительность (укљ. sul'fonamidami, tetracyclines, tiazidnami dioretikami) увеличивает риск возникновения солнечных ожогов.

Одновременное применение с другими ретиноидами (укљ. ацитретином, третиноином, ретинолом, тазаротеном, адапаленом) увеличивает риск возникновения гипервитаминоза А.

Изотретиноин может ослабить эффективность препаратов прогестерона, поэтому не следует пользоваться контрацептивными средствами, содержащими малые дозы прогестерона.

Сочетанное применение с местными кератолитическими препаратами для лечения акне не рекомендуется из-за возможного усиления местного раздражения.

Поскольку тетрациклины увеличивают риск повышения внутричерепного давления, одновременное применение с изотретиноином противопоказано.

Услови снабдевања апотека

Лек је објављен под пресцриптион.

Услови и услови

Лек треба чувати на сувом, заштићено од светлости, izvan domašaja dece na temperaturi od ne više od 25 ° c. Рок употребе – 2 година. Nemojte koristiti nakon isteka roka.

Владимир Андрејевич Диденко

1,029 12 минута прочитана