АГАЛАТЕС

Активни састојак: Cabergoline
Код АТХ: Г02ЦБ03
КФГ: Inhibitor od lučenje prolaktina
ИЦД-10 кодова (сведочење): Д35.2, Е22.1, Н91
Произвођач: IVAX Pharmaceuticals s. r. o. (ЧЕШСКАЯ РЕСПУБЛИКА)

ЛЕКОВА OBRAZAC, САСТАВ И ПАКОВАЊЕ

Таблете бео, раван, Ovalni, с фаской и риской на одной стороне, sa graviranje “0.5” с одной стороны от риски и “CBG” с друге стране.

Ексципијенси: Mliječni šećer, U лейцин, магнезијум-стеарат (Agent: e572).

2 Комади. – бочица тамног стакла (1) – поседује картон.
8 Комади. – бочица тамног стакла (1) – поседује картон.

Фармаколошко дејство

Agoniste Dopaminovykh receptora. Cabergoline – синтетический алкалоид спорыньи, производное эрголина, агонист допамина длительного действия, ингибирующий секрецию пролактина. Механизм действия каберголина включает стимуляцию центральных допаминовых рецепторов гипоталамуса. У већим дозама, него што је потребно за сузбијање лучења пролактина, препарат вызывает центральный допаминергический эффект, обусловленный стимуляцией допаминовых D₂-рецептори. Действие препарата носит дозозависимый характер. Снижение содержания пролактина в крови обычно наблюдается через 3 h i traje za 2-3 недеља, в связи с чем для подавления секреции молока обычно достаточно приема одной дозы препарата. При лечении гиперпролактинемии содержание пролактина в крови нормализуется через 2-4 недели применения препарата в эффективной дозе. Нормальный уровень пролактина может сохраняться в течение нескольких месяцев после отмены препарата.

Каберголин обладает высокоселективным действием и не влияет на базальную секрецию других гормонов гипофиза и кортизола. Единственным фармакодинамическим эффектом, не связанным с терапевтическим действием, является снижение АД. Максимальный гипотензивный эффект развивается обычно через 6 ч после однократного приема препарата; степень снижения АД и частота развития гипотензивного эффекта дозозависимы.

Фармакокинетика

Апсорпције

После приема внутрь каберголин быстро всасывается из ЖКТ. Ц_{максимум} u plazma, ostvaruje se kroz 0.5-4 не. Пища не оказывает влияния на всасывание или распределение каберголина.

Фармакокинетика имеет линейный характер до дозы 7 мг / дан.

Додјела

Связывание каберголина (при концентрацији 0.1-10 нг / мл) с белками плазмы составляет 41-42%.

Метаболизам

В моче обнаружены метаболиты каберголина: 6-аллил-8β-карбокси-эрголин в количестве 4-6% od doze, а также три других метаболита с общим содержанием менее 3%.

Все метаболиты в значительно меньшей степени (по сравнению с каберголином) ингибируют секрецию пролактина.

Повлачење

Каберголин обладает длительным T_1/2. Т._1/2 у здоровых добровольцев составляет 63-68 не, Т._1/2 у пациенток с гиперпролактинемией составляет 79-115 не. При таком T_1/2 равновесное состояние достигается через 4 недеље.

В моче и кале обнаружено, односно, 18% и 72% od doze. Содержание неизмененного каберголина в моче составляет 2-3%.

Индикације

— подавление физиологической послеродовой лактации (только по медицинским показаниям);

— подавление уже установившейся лактации (только по медицинским показаниям);

— нарушения, связанные с гиперпролактинемией (включая такие функциональные расстройства как аменорея, OLIGOMENORRHEA, ановулатион, галактореја);

— prolaktinsekretiruûŝie hipofize adenoma (Микро- i makroprolaktinomy);

— идиопатическая гиперпролактинемия.

Режим дозирања

Каберголин принимают внутрь предпочтительно во время еды.

Са лечении нарушений, povezane sa giperprolaktinemiei, preporučena Početna doza je 500 мкг в неделю в 1 или 2 улаз (на пример, в понедельник и четверг). Дозу повышают постепенно, обычно на 500 мкг в неделю с интервалом в 1 месяц до достижения оптимального терапевтического эффекта. Za podršku dozu – 1 мг/неделю (0.25-2 мг/неделю); в отдельных случаях у пациентов с гиперпролактинемией – у 4.5 мг/неделю.

При использовании препарата в дозах выше 1 мг/неделю, рекомендуется делить недельную дозу на 2 или более приемов в зависимости от переносимости.

Да подавления лактации preporučena doza – 1 мг однократно в течение первых 24 ч после рождения ребенка.

Учитывая показания к применению, опыт применения каберголина у старијих пацијената ograničen. Имеющиеся данные свидетельствуют об отсутствии специфического риска.

Нуспојаве

Нежелательные эффекты обычно зависят от дозы и уменьшаются при ее постепенном снижении.

Сузбијање лактације: нежелательные явления развиваются примерно у 14% пацијенти. Наиболее частые: смањење крвног притиска (12%), вртоглавица (6%) i boli me glava (5%). При длительном лечении частота этих эффектов возрастает до 70%.

Frekvencija od negativnih reakcija prikazan prema sledećem upoređivanju: често (≥ 1/100, <1/10), понекад (≥ 1/1000, <1/100), ретко (≥ 1/10 000, <1/1000).

Фром тхе нервног система: често – депресија, pamćenja, Seжate, Umorna, мамурлук.

Кардио-васкуларни систем: често – пониженное АД, учащение сердцебиения и боли в груди; понекад – крварење из носа; ретко – несвестица.

Из дигестивног система: мучнина, повраћање, gastralgia, gastritis, затвор; ретко – kršenje jetre.

Од коже и поткожног ткива: често – Фациал испирање.

Од поглед органа: понекад – гемианопсия.

На делу мишићно-коштаног система: ретко – судороги в пальцах и икроножных мышцах.

Алергијске реакције: ретко – осип.

Smanjenje Ad (систолическое более чем на 20 мм Хг. Чланак. и диастолическое более чем на 10 мм Хг. Чл.) отмечено через 3-4 дня после однократного приема каберголина в дозе 1 мг у женщин после родов.

Нежелательные явления обычно развиваются в течение первых двух недель, затем уменьшаются или исчезают. Отмена препарата в связи с побочным действием потребовалась в 3% случајеви.

Постмаркетинговое наблюдение

Лечение каберголином сопровождалось избыточной сонливостью в дневное время и эпизодами внезапного засыпания, особенно у пациентов с болезнью Паркинсона.

Имеются сообщения о повышении либидо у пациентов с болезнью Паркинсона при лечении агонистами дофамина, включая каберголин, Pogotovo kod velikih doza. Также при лечении каберголином отмечены плевральные выпоты, плеурална фиброза, Val′vulopatiâ, дыхательные нарушения (укљ. otkazivanje respiratornog sistema).

Контраиндикације

— послеродовая или неконтролируемая артериальная гипертензия;

-ozbiljna kršenja jetre;

— нежелательные явления со стороны легких, такие как плевриты или фиброзы (укљ. u istoriji), связанные с приемом агонистов допамина;

— психозы (укљ. u istoriji) или риск их развития;

— беременность и развившиеся на ее фоне преэклампсия и эклампсия;

- Дојење (дојење);

— повышенная чувствительность к каберголину, другим алкалоидам спорыньи или любому компоненту препарата.

Эффективность и безопасность применения каберголина у детей до 16 godine koje nisu proučavane.

Ц опрез следует назначать препарат у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, arterijska Hipotenzija, синдромом Рейно, пептическими язвами или желудочно-кишечными кровотечениями, у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности или находящихся на гемодиализе, kod starijih pacijenata.

Трудноћа и дојење

Лек је контраиндикован у трудноћи и лактацији (дојење).

Перед началом приема препарата следует исключить беременность. Рекомендуется избегать наступления беременности в течение не менее 1 мес после прекращения лечения. Имеются ограниченные данные по приему препарата при беременности, полученные в течение первых 8 недель после зачатия. Применение каберголина не сопровождалось повышением риска абортов, preuranjeni rođenja, многоплодной беременности или врожденных нарушений. Других данных до настоящего времени не получено.

АТ eksperimentalne studije на животных прямого или косвенного неблагоприятного влияния каберголина на течение беременности, развој ембриона/фетуса, роды или постнатальное развитие не обнаружено.

Учитывая ограниченный опыт применения каберголина при беременности, при ее планировании препарат следует отменить. В случае наступления беременности во время лечения каберголин немедленно отменяют. В связи с возможностью экспансии ранее существовавшей опухоли следует мониторировать признаки увеличения гипофиза у беременных.

Поскольку каберголин подавляет лактацию, препарат не следует назначать матерям, которые предпочитают грудное вскармливание младенцев. Во время лечения каберголином следует прекратить грудное вскармливание.

Упозорења

Чтобы открыть флакон, сначала нажмите на крышку, затем поверните ее, как показано на крышке. Капсулу с силикагелем из флакона не извлекать и не употреблять внутрь.

Данные об эффективности и безопасности каберголина у пациентов с нарушениями функции печени или почек ограничены. Фармакокинетика каберголина существенно не меняется при умеренной или тяжелой почечной недостаточности, не изучена у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности или при гемодиализе. Поэтому у таких пациентов препарат следует применять с осторожностью.

Влияние алкоголя на общую переносимость каберголина не установлено.

Каберголин может вызывать симптоматическую артериальную гипотензию, особенно при совместном приеме с лекарственными средствами, снижающими АД. Рекомендуется регулярно измерять АД в первые 3-4 дня после начала лечения.

Гиперпролактинемия в сочетании с аменореей и бесплодием могут быть связаны с опухолями гипофиза, поэтому до начала лечения каберголином необходимо выяснить причину гиперпролактинемии.

Рекомендуется проверять содержание пролактина в сыворотке крови каждый месяц, так как после достижения эффективного терапевтического режима нормальный уровень пролактина сохраняется в течение 2-4 недеља.

После отмены препарата гиперпролактинемия обычно возникает вновь. Однако у некоторых пациентов наблюдается стойкое снижение концентрации пролактина в течение нескольких месяцев.

Каберголин восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом. Поскольку беременность может наступить до возобновления менструаций, тесты на беременность рекомендуется проводить в период аменореи, а после восстановления менструального цикла – во всех случаях их задержки более чем на 3 дан. Жене, которые не хотят забеременеть, рекомендуется применять эффективные негормональные средства контрацепции во время лечения каберголином и после его окончания. Жене, Planiranje trudnoću, рекомендуется зачать не ранее чем через 1 месяц после отмены препарата. У ряда пациенток овуляторный цикл сохранялся в течение 6 месяцев после отмены препарата.

При длительном применении каберголина, как и других производных спорыньи, могут появляться плевральные выпоты/легочный фиброз и поражения клапанов сердца. Иногда эти явления отмечались у пациентов, ранее получавших агонисты допамина из группы спорыньи. Отмена каберголина в случае развития указанной патологии приводила к улучшению состояния пациента.

При появлении новых клинических симптомов со стороны дыхательной системы рекомендуется рентгеноскопия легких. У пациентов с плевральными выпотами/фиброзом отмечалось повышение СОЭ, в связи с этим при повышенной СОЭ без явных клинических признаков также следует провести рентгенологическое обследование.

При использовании каберголина может появляться сонливость и эпизоды внезапного засыпания, особенно у пациентов с болезнью Паркинсона. Внезапное засыпание во время повседневной деятельности, развивающееся в некоторых случаях без предвестников, отмечается редко.

Препарат содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или при нарушении всасывания глюкозы-галактозы не следует принимать каберголин.

Влияние на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами

Каберголин снижает АД, что может нарушать скорость реакции у некоторых пациентов. Это необходимо учитывать в ситуациях, koji zahteva koncentraciju, таких как вождение автомобиля или управление механизмами. Пациентов следует проинформировать о необходимости соблюдения осторожности при вождении автомобиля или управлении механизмами.

Пацијенти, у которых уже наблюдались сонливость и/или эпизоды внезапного засыпания при лечении каберголином, должны отказаться от вождения автомобиля или другой, связанной с риском активностью, когда нарушения скорости реакции могут представлять для них и других людей риск серьезных травм или смерти. Иногда целесообразно снижение дозировки или отмена препарата.

Претклинички подаци о безбедности

Как показано в доклинических исследованиях, каберголин безопасен в значительном диапазоне доз и не имеет тератогенного, мутагенного или канцерогенного эффекта.

Предозирати

Нема доказа о предозирању леком. Исходя из результатов экспериментов на животных, можно ожидать появление симптоми, обусловленных гиперстимуляцией допаминовых рецепторов: мучнина, повраћање, смањење крвног притиска, нарушения сознания/психозы или галлюцинации.

Лечење: по показаниям следует предпринять меры по восстановлению АД. Штавише, при выраженной симптоматике со стороны ЦНС (халуцинације) может потребоваться применение антагонистов допамина.

Друг Интерацтионс

Влияние макролидных антибиотиков на содержание в плазме каберголина при их совместном использовании не изучено. Учитывая возможность повышения уровня каберголина, препарат не рекомендуется применять в сочетании с макролидами.

Механизм действия каберголина связан с прямой стимуляцией допаминовых рецепторов, поэтому его не следует применять в комбинации с антагонистами допаминовых рецепторов (phenothiazines, butyrophenones, tioksantena, Метоклопрамид).

Отсутствует информация о взаимодействии каберголина с другими алкалоидами спорыньи, поред тога, не рекомендуется длительное применение такой комбинации.

Учитывая фармакодинамику каберголина (гипотензивное действие), необходимо принимать во внимание взаимодействие с лекарственными средствами, снижающими АД.

В клинических исследованиях у пациентов с болезнью Паркинсона фармакокинетического взаимодействия с леводопой или селегилином не обнаружено.

Фармакокинетическое взаимодействие с другими препаратами на основании имеющейся информации о метаболизме каберголина предсказать невозможно.

Услови снабдевања апотека

Лек је објављен под пресцриптион.

Услови и услови

Лек треба чувати на сувом, домет деце, в плотно закрытом оригинальном флаконе при температуре не выше 30°С. Рок употребе – 2 година.