Zafirlukast

Keď ATH:
R03DC01

Charakteristický.

Biely alebo svetložltý amorfný prášok, Je prakticky nerozpustný vo vode, málo rozpustná v metanole a ťažko rozpustný v tetrahydrofuráne, dimetylsulfoxid a acetón.

Farmakologický účinok.
Anti-poburujúce, antiastmatikum, varovanie bronchospazmus.

Aplikácia.

Bronchiálna astma miernej až strednej závažnosti (prevencii útokov a podpornú liečbou), vr. po zlyhaní beta-stimulancií.

Kontraindikácie.

Precitlivenosť, zlyhanie pečene, ciróze pečene, Deti do rokov 5 leta (Bezpečnosť a účinnosť neboli stanovené).

Tehotenstvo a dojčenie.

Keď tehotenstvo je možné, pokiaľ efekt liečby preváži potenciálne riziko pre plod.

Kategória akcie za následok FDA - B. (Štúdia reprodukcie u zvierat neodhalili žiadny riziko nežiaducich účinkov na plod, a adekvátne a dobre kontrolované štúdie u tehotných žien neurobili.)

V čase liečby by mala prestať dojčiť.

Vedľajšie účinky.

Z nervového systému a zmyslových orgánov: nespavosť, bolesť hlavy, slabosť.

Srdcovo-cievny systém a krv (hematopoéza, hemostázy): málokedy je hematóm na modriny, krvácajúce, vr. hypermenorrhea, trombocytopénia; veľmi zriedkavo agranulocytóza.

Zo zažívacieho traktu: nevoľnosť, vracanie, bolesť brucha; málokedy je symptomatickou hepatitídou, vr. s hyperbilirubinémia, hyperbilirubinémia bez zvýšenia pečeňových transamináz; veľmi zriedka, pečeňové zlyhanie a fulminantnyj hepatitídy.

Na strane pohybového aparátu: málokedy artralgia, myalgia.

Pre kožu: kožná vyrážka (vr. vezikulárnej), svrbenie kože.

Alergické reakcie: žihľavka; zriedka, angioneurotický edém.

Ostatné: nárast výskytu infekcií u starších osôb (7,8%).

Spolupráca.

Koncentrácie v plazme sa zvyšuje zafirlukast (v 1,5 doba) kyselina acetylsalicylová, znížiť erytromycín (na 40%) a teofylínu (o 30%). Kombinácia s warfarínom predĺženie protrombínového času 35%. Na fajčenie pacientov môže zvýšiť klírens zafirlukast na 20%.

Dávkovanie a správa.

Vnútri, pre 1 hodiny pred jedlom alebo 2 hodiny po jedle; Dospelí a deti staršie 12 rokov - 20 mg 2 raz denne (na 80 mg za deň 2 vstupné). Deti od 5-11 rokov 10 mg 2 raz denne.

Bezpečnostné opatrenia.

To bolo silne celotelová. Neodporúča menovať akékoľvek pečene.

Na dosiahnutie účinku terapia musí byť konštantný, dlho a pokračovať počas exacerbácie. Náhle vylúčenie alebo zníženie dávky perorálnymi pri prechode na zafirlukastom terapiu v ťažká astma bronchiale môže spôsobiť jeozinofilnuju infiltrácie s príznakmi systémové vaskulitídy (Cherdzha-Straussovej syndróm).

Zvýšené koncentrácie transamináz v sére zvyčajne prechodné a asymptomatické, ale to môže byť skorým známkou hepatotoxicity. V prípade klinických príznakov alebo symptómov, označujúci dysfunkcia pečene, nevyhnutné vyšetriť aktivity sérových transamináz (najmä ALT). Rozhodnutie o ukončení príjmu by sa mali prijať jednotlivo. Pacienti, ktorý zafirlukast to bolo zrušené kvôli hepatotoxicita, vývoj, ktorý nebol v súvislosti s akoukoľvek inou príčinou, Vymenovanie je kontraindikované. Pri súčasne s warfarínom sa odporúča na ovládanie protrombínový čas.