Vplyv jedla na absorpciu a farmakokinetiku liekov

Zloženie potravy má veľký vplyv na procesy absorpcii a metabolizmu liekov, ktorý sa prejavuje v zmene ich vlastností, Dynamics spájajúcej krvných bielkovín, distribúcia a vylučovanie telo. Každá z týchto fáz je dôležité, pretože to ovplyvňuje výšku a trvanie terapeutickej účinnosti liekov.

Pozornosť treba venovať, Aké faktory, definovať procesy "sacia" a "biologická" sú rovnaké, ale výsledky účinnosti perorálne lieky môžu líšiť. To je spôsobené tým, Tento výrobok s dobré odsávanie v tráviacom trakte môže podliehať intenzívneho metabolizmu v črevnej stene alebo v pečeni v prvom prechode, Výsledkom je systém obehu dostane malú sumu. Napríklad, pipolfen (prometazínu) to vstrebávajú v tráviacom trakte (80% ), ale jeho biologická dostupnosť je len 25% v dôsledku metabolizmu v pečeni v prvom prechode. Tam sú iné faktory, vplyv na účinnosť liekov vo všeobecnosti. Napríklad, Vzhľadom na dobrú rozpustnosť v lipidov spironolakton, Mal by byť vymenovaný po jedle. Však príjem spironolakton súčasne s jedlo spomaľuje vstrebávanie, ale zvyšuje jeho biologickú dostupnosť. Jedlo spomaľuje vstrebávanie gidralizina, ale zvyšuje jeho biologickú dostupnosť, následok zníženie v plazme krvi po jeho prijatí po jedle, Avšak, je lepšie gipotenzivny účinok, Na čo sa zamerať pri vymenúvaní drogy. Vo väčšine prípadov sa však pojem absorpcia a biologická dostupnosť podstatne nelíšia. Napríklad, Zároveň spomaľuje ovplyvňuje resorpciu potraviny amoxicilínu, Ampicillin, kyselina acetylsalicylová, doxycyklín, izoniazidu, rifampicín, sulfalena, tetracyklín, furosemid, Felodipín, cefalexín a iných látok sa znižuje a ich biologickej dostupnosti, ale keď zvýšiť vstrebateľnosť propranolola, gidralazina, gidrohlortiazida, grizeofulvín, Metoprolol, fenitoina zvyšuje biologickú dostupnosť.

Tak, z hľadiska klinickej farmakológie liekových interakcií s jedlom príjem fázy v gastrointestinálnom trakte úzko súvisí iné farmakokinetické ukazovateľ — biodostupnostthew.

Sacie proces je ovplyvnený fyzikálno-chemické vlastnosti liečivých látok (veľkosť molekúl, rozpustnosť, stabilita, stupňa ionizácie a t. d.); vlastnosti drog (rozdelenie, prítomnosti pomocných látok); Prejsť na diaľničné ťahy; početné fyziologické faktory organizmu pacienta (motorických a činnosť TRÁVIACEHO traktu, PH Streda, Osmotický tlak, stav nasávacieho prístroja, obehu, atď.); vyplnenie tráviaceho traktu, ako aj na metabolizme liekov pod vplyvom bakteriálnej mikroflóry čreva; schopnosť helato drog- a komplexné; zloženie a viskozita sekretinov; priepustnosť sliznice tráviacej sústavy, atď. Pod vplyvom kvalitatívneho a kvantitatívneho zloženia potravín (cukor, aminokyseliny, tuk, mastné kyseliny, Glycerín, stearín, fytosterolov, ióny kovov) zmeny rozpustnosť vo vode, vstrebávanie, metabolizmus a vylučovanie lieku.

V závislosti na zloženie potravín má rôzne účinky na pohyblivosť a secretornuu tráviaceho traktu, ktorá ovplyvňuje veľkosť a rýchlosť príjem liekov. Napríklad, tuky (najmä obsahom vyšších mastných kyselín) zníženie žalúdočnej šťavy, spomalenie iritatívna žalúdka, to spomaľuje tráviace procesy a prepravu tráviace hmotnosť. Pod vplyvom potravín, bohaté na tuky, významne znižuje terapeutickej antigelmintnyh drog, ako aj nitrofurantoina, benzonaftola, fenilsalitsilata. V rovnakom čase, jedlo, bohaté na tuky, môže byť užitočná v prípadoch, Kedy je potrebné zvýšiť vstrebávanie tuku-rozpustné látky (antykoahulyantov, metronidazol, diazepamu, vitamíny a, D, E, K, grizeofulvín, karʙamazepina, sulfónamidy atď.). Liečivé látky z veľkej molekulovej hmotnosti (grizeofulvín, spironolaktón, nitrofurantoín) oveľa lepšie vstrebáva počas jedla zvýšením ich rozpustnosti kvôli miešanie v potravinách- a prítomnosť žalúdočnej šťavy, rovnomerne zmáčanie všetkých častíc. Cukor tiež spomalil evakuácia obsahu žalúdka, následok oneskorenie absorpcie sulfadimetoksina, sulfametoksipiridazina a veľa iných liečivých látok.

Lieky, užívať s jedlom, vhadzuje črevá (hlavné sídlo odsávanie), Preto je neskôr než. Preto, Ak chcete získať rýchly liečebných efekt, brať lieky pre 1 hodín pred pôrodom alebo novší 2 hodín po jedle naplno sú ako, pitie 50-100 ml prevarenej vody.

Rýchlosť prechodu potravín cez žalúdok hmotnosť závisí od teploty. O 50% hmotnosť kvapaliny múčnych pokrmov pri izbovej teplote potom uniká žalúdka cez 20-22 min., a po ich warmup na 37° c prostredníctvom 7 m.

Osobitnú pozornosť venovať medicíne a jedlo, bohaté na bielkoviny. Ak strava je ovládaný bielkov, ich počet sa zvyšuje v krvi, zvyšuje lepenie vsosavchegosa drog albuminami a globulinami, to vedie k zníženiu jeho terapeutická účinnosť. Tak, potraviny s obsahom bielkovín znižuje terapeutický účinok digitoksina, xinidina, cimetidín, kofeín, teofillina, tetracyklíny, antykoahulyantov.

Taktiež bolo zistené,, Aké jedlo s vysokým obsahom sacharidov, TUKU, alebo bielkovín znižuje koncentrácia tetracyklínu v ľudskom sére o približne 50%. Všetky tieto druhy potravín, maximálna koncentrácia tetracyklín nižšie, ako keď užívanie drog na prázdny žalúdok.

Zložky potravy môžu absorbovať lieky, zábal hlienu, to tiež vedie k zníženiu biologickej dostupnosti.

Pri užívaní kyseliny acetylsalicylovej po jedle jej hladina v krvi sa znižuje dvakrát v porovnaní s zavedenie pôst, Preto na dosiahnutie terapeutických koncentráciách lieku musia byť pridelené pre 30 m. pred jedlom. Simultánne prijatie kyseliny acetylsalicylovej s jedlom, bohaté na bielkoviny, tuky alebo sacharidy, pomáha znižovať jeho koncentrácia v krvi na 50%. Tradičné vymenovaním kyseliny acetylsalicylovej po jedle kvôli tomu, že ona má silný dráždivý účinok na sliznice žalúdka. Opraviť túto akciu tablety hostí grind a pitie vody (1/3 pohár) alebo naškrobené hlienu.

Chemická štruktúra (stabilita) drogy sú silne ovplyvnené tráviacich štiav, PH Streda a enzýmy. Tak, Niektoré liečivé látky pod vplyvom enzýmov sliznice žalúdka môže byť predčasné transformácie (levodopy premieňa na dopamín, fosfestrol je v estrogény). Tieto lieky by mali byť čo najmenej v žalúdku. Predpisujúci lekári sú prevažne v intervaloch medzi jedlami.

Lieky boli rôznej účinnosti v závislosti na, Kedy sú prijaté: Zatiaľ čo jesť, alebo po jedle, z dôvodu zmeny pH Streda syndróm. Tak, nalačno a pred lístok Streda Mierne Žalúdočné pH. V tomto čase by ste mali vziať v kyslých liekov Streda malostabilnye (srdcové glykozidy, geksametilentetramin), a prípravky, nepožívanie dráždi sliznice tráviaceho traktu, v očakávaní evakuácie žalúdka počas 1 žiadna (pred príchodom do potravín v ňom). Absorpcia liekov, prijaté na prázdny žalúdok, zvyčajne, rýchlejšie, kvôli ich viac kompletné kontakt s povrchom sania (slizníc). Lieky, prijaté na prázdny žalúdok, už cez 10-15 m. v čreve.

Počas jedla a kyslé žalúdočné Streda po dosiahnutí pH 2,0-3,0, a tenkého čreva je 7,0-8,0. To silne Streda žalúdka a čriev Streda alkalické majú významný vplyv na ionizáciu a stability liekov, ich Absolvovanie kurzu na látky v krvi a sacieho potrubia. Tak, napr, v kyslom Streda čiastočne inaguiruetsa benzylpenicilín, Erytromycín, linkomycín hydrochlorid, oleandomiцin, cycloserine a inými látkami; kyselina acetylsalicylová rozkladá na jednotlivé časti — salicylovej a kyseliny octovej; hexametyléntetramín — čpavok a formaldehyd; srdcové glykozidy uvoľnenie aglikony.

Žlč sa tvorí slabo rozpustné komplexy s nevsasyvajushhiesja a neomycín sulfát, polimiksinom, Nystatín. Preto sa užívať tieto lieky 40-60 m. pred jedlom. Jedlo znižuje absorpciu tráviaci trakt penicilíny, cefalosporíny, mierne modifikuje vstrebávanie doxycyklínu, amoxicilínu a trihydrát.

Prijímanie sulfónamidy s jedlom vedie k spomaleniu ich príjem. Metabolizmus sulfanilamidov začína s sliznice tráviaceho traktu acetylácia, to vedie k strate aktivity himioterapevticheskoj. Tak, sulfatiazol za pôsobenia kyslej žalúdočnej šťavy Streda a pomaly evakuácia azetiliruetsa v žalúdku o 51%. V tejto súvislosti sulfanilamida racionálne vziať na prázdny žalúdok, zásadité riešenia. Napríklad, sulfadimethoxine, prijaté 40-60 m. pred jedlom, vstrebáva oveľa rýchlejšie, Čo prešiel v čase doručenia. Stanovený, Pri prijímaní sulfadimetoksina s potravy v prvej rýchlosti 3-5 h znížená. Pri priraďovaní sulfanilamidov liečebný efekt sa očakáva v prvom 2-3 hodín po podaní, ale to nie je pravda, Či drogy užívať tesne pred jedlom alebo po jedle..

Zmena pH Streda, a teda príjem liekov, môže nastať pri ich zapivanii rôzne ovocie a bobule šťavy, tonikum nápojov a dokonca aj mlieko.

Potraviny nemení biologickú dostupnosť liekov s vysokou svetlou výškou metabolických presistemnym. To je typické pre lipofilné základne (propranolol, Amitriptylín) a nie sú typické pre lipofilné kyselín (kyselina salicylová, penicilíny), Hoci takéto étery kyselín (kyselina acetylsalicylová, pivampicillin) Tieto procesy sú tiež. Jedlo zvyšuje biologickú dostupnosť spironolaktón, dikumarina, Β-blokátory.

V drvivej väčšine prípadov na vymenovanie lieky musíte vybrať a vhodná strava v poriadku, potravinové zložky nezmenili biologickú dostupnosť drog a nespôsobí nežiaduce vedľajšie účinky.

V liečbe Parkinsonovej choroby by nemali jesť fazuľa, orechy a iné produkty, obsahujúce pyridoxín, ktorý znižuje koncentrácia v krvi levodopy. Zelená zelenina, obsahom vitamínu K, neodporúča sa kombinovať s antikoaguljantnymi prostriedkami (deriváty 4-gidroksikumarina). Pri podávaní pomaly dvanástnikové liečivé látky (Digoxín, atď.) To by nemalo byť požitiu slivkovým lekvárom, teplé jedlá zákusky a dezert, rovnako ako preháňadlá, ktoré urýchliť gastrointestinálnej motility. A keď užívanie kyseliny acetylsalicylovej je jedlo, bohatý proteín, tuky a sacharidy, pretože znižuje absorpciu látky 2 doba, to vedie k zníženiu jeho terapeutická účinnosť. Ryby strava predlžuje protrombínového času u pacientov, použitie kyseliny acetylsalicylovej.

Ak sú výrobky, listová alebo herbicídy kyseliny výrazne znížili alebo úplne stratil terapeutickej sulfonamidov. Najnovšie, kvôli zlá rozpustnosť, môžete vyzráža vo forme kryštálov v obličkách a porušovať mochevyvedenie. Zabrániť tomuto javu pacientov pri užívaní sulfónamidy (lepšie na lačno) by mali dostávať bohaté zásadité nápoje (2-3 litrov za deň) vo forme alkalickej minerálnej vody alebo roztoku hydrogenuhličitanu sodného (0,5 Lyžička na 1 poháre vody). V dlhej sulfónamidy (vyššie 7 dní) ako preventívne opatrenie môžete vziať vitamín jedlo, obsahuje tiamín, nikotín, Kyselina askorbová, alebo "Undevit". Avšak, interval medzi jedlami nemá byť menej ako 2 hodiny. Je potrebné poznamenať,, že sulfónamidy, srdcové glykozidy a antikoaguljantnye majú veľké chemickej afinity bielkovinou, vysokým obsahom ktorých chemické fúzy môže byť prekážkou k dosiahnutiu potrebných terapeutický účinok. Ale za to dôvody kontraindikácie bielkovín a vitamín diéty je nepraktické, pretože procesy interakcie medzi nimi môže výrazne oslabiť alebo zrušilo čas opravy príjem liekov a potravín.

Vitamíny (kyselina listová a vitamín b₁₂) a vhodná strava potrebné v prípade využívania fenytoín. Ich musíte priradiť priamo alebo prostredníctvom 1-2 hodiny po jedle.

Počas liečby, sú sekundárne a terciárne amíny (chlórpromazín, prípravky, obmedziť vašu chuť k jedlu, antidiabetiká biquanidmi, tetracyklínu), To by nemalo byť jesť klobásky z dôvodu vzdelávacích príležitostí karcinogénne nitrozamíny.

Aby sa predišlo komplikáciám pri užívaní gljukokortikosteroidov a steroidné hormóny, spôsobuje zmenu vody-soľ, proteín, metabolizmus sacharidov a tukov, primerané zvýšenie strava plná bielkovín (tvaroh, pečeň, chudé mäso, Ryba), draselné soli, Vápnik, vitamíny; zníženie počtu ľahko stráviteľné sacharidy, tuk, chlorid sodný, zdroje kyseliny šťaveľovej; výnimkou refraktérnym tuky.

Mnohé protinádorové lieky terapia vyžaduje obohatenie stravy potravín, zlepšuje krvi; používanie antimikrobiálnych prostriedkov (antibiotiká, lieky proti tuberkulóze) -high-grade vitamín diéta; antykoahulyantov (neodikumarinov, fenyl iny atď.) — zvýšenie zdrojov vitamínov c a e pri obmedzení zelenej zelenine, obsahujú vitamín k.

Zaobchádzanie s hydrochlorotiazidom, furosemidom a iné diuretiká, volá rovnováhy draslíka v tele, Odporúčame, aby ste vykonávali na diétu, bohaté na soli draslíka, a s výskytom symptómov hypokaliémia — berú drogy kalisodergaszczye (draslíka a horčíka asparaginat atď.). Pacienti, hostiteľ spironolaktón, triamterén a amilorid, naopak, určiť diéta, Chudák draslíka. Liečba salicilatami a fenilbutazonom môže spôsobiť hnačkových jav, krvácanie do žalúdka, takže jedlo, spôsobuje minimálnym chemickým a mechanickým vplyvom na stene žalúdka. Zvýšiť účinnosť metronidazolu v súvislosti s obvyklým protivojazvennoj diéta.

V dlhej prijatie holestiramina na zníženie hladiny cholesterolu by mali byť odstránené zo stravy tučné mäso, Ryba, Salo, maslo, krém, Kyslá smotana, ako aj bohaté na cholesterol potraviny (vaječné žĺtky, pečeň, mozgy, obličky). Musíte jesť viac zeleniny, ovocie, pretože pektín a celulózy viazať cholesterolu v črevách a presadzovať jej rozdelenie z tela.

Tak, vhodné klinickej výživy v lieky by mali byť považované za ďalšie, schopné zlepšiť výkon a znížiť nežiaduce účinky na telo.

Výživa má významný vplyv na metabolizmus drog. Tak, vegetariáni majú rýchlosť biotransformácie liečiv je znížená. U osôb, konzumovať potraviny s vysokým obsahom bielkovín, zvyšuje rýchlosť metabolizmu liekov.

Nedostatočná výživa alebo porušenie jeho zostatok, deficiencie proteínu znížená aktivita enzýmu v tkanivách nesporulujúce viacúčelový systém, spomalenie drog vylúčených záver, zvyšuje dobu trvania ich platnosti (etilmorfina hydrochlorid, atď.). Ak existuje veľké množstvo bielkovín v krvi znižuje terapeutické aktivity kardioglykozidy, sulfónamidy, antitrombotiká prostriedky. Súčasné užívanie potravín, obsahuje veľké množstvo tiramina a phenethylamine (syr, syr, krém, káva, droždie, pivo, Rizling rýnsky víno a Sherry), Serotonín (Ananás, arašidy, banány, žihľava), dioksifeniljetilamina (fazuľa, fazuľa, banány) inhibítory monoaminooxidázy (MAO) môže viesť k hypertenznej krizam. Pri liečbe hialamidom tieto komplikácie boli zaznamenané, Avšak, Počas jeho príjem výrobkov sa odporúča, že môžete vylúčiť zo stravy. V niektorých krajinách, pacient, lechashhemusja MAO inhibítory, karta je odovzdaný s odporúčaniami diét a užívania iných liekov.

Na biotransformácii drog ovplyvňuje deficit bielkovín v jedle, tuky a sacharidy. To je dôležité najmä v detstve: Zmena rýchlosti odstraňovania z tela tetracyklín, chloramfenikol; zosilňuje účinok fenobarbital a iné., spôsobený, predovšetkým, v rozpore s ich metabolizmus procesov. Podobné vzory boli nájdené u dospelých pri skúmaní farmakokinetiku doxycyklín hydrochlorid, rifampicín.

Výrazný efekt na metabolizmus liečiv poskytuje jedlo, bohaté na vitamíny, minerálne látky, súčiastky zariadenia vodiace. Tak, jedlo, obsahujúce kyselinu askorbovú, stimuluje monoaminooxidázy, urýchlenie metabolizmu liekov, a v niektorých prípadoch znižuje ich toxicitu. Jedlo, s obsahom kyseliny listovej, urýchľuje metabolizmus difenilgidantoina, vitamín B₆ znižuje efektívne levodopy. Kedy nutričným deficitom vápnika a horčíka znižuje oxidáciu paranitrobenzojnoj kyseliny. Zahrnutie potravín špenát, Biela kapusta, obsahuje veľké množstvo vitamínu k, výrazne zmeniť protrombínový čas, Stimuluje metabolizmus perorálne antikoagulanciá, ʙarʙituratov, oxazepamum. Znížení v strave rastlinných potravín môže zvýšiť účinnosť antikoagulačnej liečby a zníženie dávky antikoagulancií. Výsledky pôsobenia niektorých potravín a liekov sú uvedené v tabuľke vyššie.

Tak, nahromadené klinické dôkazy naznačujú, Aké lieky, s výnimkou niektorých antibiotík a chemoterapie (Izoniazid, rifampicín, Tetracyklín a penicilín s úzkym rozmedzím aktivity), aj takéto protivodiabeticakih fondy, ako glibenclamide, glipizid a liečivé látky, môže sa užívať s jedlom, ako to znižuje dráždivý účinok drogy na sliznice žalúdka a podporuje aj viac ich vstrebávanie do krvi.

Niektoré lieky a potraviny nie len zmenou pH žalúdka a čriev Streda, ale pH moču, oni závisela reabsorbece kanaltsevaya. Nastavenie pomocou jedlo pH moču, Môžu oslabiť alebo posilniť vylučovanie drogy. Tak, Kedy alkalickej moču Streda zosilnený organizmov sulfonamidov, barbituráty, atď.. a, naopak, Keď kyslý – spomaľuje.