VANKORUS

Aktívny materiál: Vankomycínu
Keď ATH: J01XA01
CCF: Antibiotikum skupina glykopeptidmi
ICD-10 kódy (svedectvo): A04.7, A40, A41, i33, J15, J20, J42, J85, J86, J90, L01, L02, L03, L08.0, M00, M86
Na KFU: 06.11
Výrobca: Syntéza (Rusko)

Lieková forma, zloženie a balenie

Valium na infúzny roztok в виде порошка от белого до белого с розовым или светло-коричневым оттенком цвета.

Pomocné látky: mannyt.

Fľaštičky 10 ml (1) – balenie kartón.

Valium na infúzny roztok в виде порошка от белого до белого с розовым или светло-коричневым оттенком цвета.

Pomocné látky: mannyt.

Fľaštičky 20 ml (1) – balenie kartón.

Farmakologický účinok

Антибиотик из группы гликопептидов. Ванкомицин является трициклическим гликопептидным антибиотиком, выделенным из Amycolatopsis orientalis. Бактерицидное действие ванкомицина проявляется в результате ингибирования биосинтеза клеточной стенки. Okrem, ванкомицин может изменять проницаемость клеточной мембраны бактерий и изменять синтез РНК. Перекрестная устойчивость между ванкомицином и антибиотиками других классов отсутствует.

In vitro vankomycín активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis (включая их гетерогенные метициллин-устойчивые штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae (включая пенициллин-устойчивые штаммы), Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis и энтерококков (vr. Enterococcus faecalis); Clostridium difficile (vr. токсигенные штаммы, принимающие участие в развитии псевдомембранозного энтероколита) и дифтероидов. К ванкомицину in vitro также чувствительны другие organizmy: Listeria monocytogenes, роды бактерий Lactobacillus, Actinomyces, Clostridium и Bacillus.

In vitro некоторые изолированные штаммы энтерококков и стафилококков проявляют устойчивость к ванкомицину. При комбинации ванкомицина и аминогликозидов наблюдается синергизм действия in vitro в отношении многих штаммов Staphylococcus aureus, streptokoky, не принадлежащих к группе D, энтерококков и бактерий группы Streptococcus viridans.

Ванкомицин не активен in vitro в отношении грамотрицательных микроорганизмов, микобактерий и грибов.

Farmakokinetika

Vstrebávanie

У лиц с нормальной функцией почек при многократном в/в введении ванкомицина в дозе 1 g (15 mg / kg, infúzie cez 60 m) создаются средние концентрации в плазме около 63 мг/л непосредственно после завершения инфузии; cez 2 ч после инфузии средняя концентрация в плазме составляет около 23 mg / l, a prostredníctvom 11 žiadna – o 8 mg / l. При многократных инфузиях в дозе 500 mg pre 30 m, создаются средние концентрации в плазме около 49 мг/л после завершения инфузии; cez 2 ч после инфузии средние концентрации в плазме составляют около 19 mg / l, cez 6 žiadna – o 10 mg / l. Концентрации в плазме при многократном введении аналогичны концентрациям в плазме при однократном введении.

Rozdelenie

V_d v rozmedzí od 0.3 na 0.43 l / kg.

Как показала ультрафильтрация, при концентрации в сыворотке от 10 mg/l až 100 mg / l, связывание ванкомицина с белками плазмы составляет 55%.

После в/в введения ванкомицина гидрохлорид обнаруживается в плевральной, перикардиальной, асцитической, синовиальной жидкостях и в ткани ушка предсердия, а также в моче и в перитонеальной жидкости в концентрациях, ингибирующих рост микроорганизмов. Ванкомицин медленно проникает в цереброспинальную жидкость. При менингите отмечается проникновение препарата в спинномозговую жидкость. Ванкомицин проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

Metabolizmus

Препарат практически не метаболизируется.

Dedukcie

T_1/2 ванкомицина из плазмы в среднем составляет 4-6 ч у пациентов с нормальной функцией почек. O 75% введенной дозы ванкомицина выводится с мочой за счет клубочковой фильтрации в первые 24 žiadna. Stredný klírens je približne 0.058 l/kg/h, средний почечный клиренс – o 0.048 l/kg/h. Почечный клиренс ванкомицина является достаточно постоянным и обеспечивает его выведение на 70-80%.

Farmakokinetika v osobitných klinických situáciách

Нарушение функции почек замедляет выведение ванкомицина. У пациентов с удаленной или отсутствующей почкой средний T_1/2 je 7.5 d.

Общий системный и почечный клиренс ванкомицина может быть снижен у пожилых больных в результате естественного замедления клубочковой фильтрации.

Svedectvo

Infekcie, vyvolané citlivými pôvodcami na vankomycín, počítajúc do toho:

— эндокардит, вызванный Streptococcus viridans или Streptococcus bovis (в качестве монотерапии или в комбинации с аминогликозидами);

— эндокардит, вызванный энтерококками, napr, Еnterococcus faecalis (только в сочетании с аминогликозидами);

— лечение дифтероидного эндокардита (имеются данные об эффективности ванкомицина);

— ранний эндокардит, обусловленный Staphylococcus epidermidis или дифтероидами, после протезирования клапана (в комбинации с рифампицином, аминогликозидами или с обоими антибиотиками);

— профилактика эндокардита (v niektorých prípadoch);

- Sepsa;

- Infekcie kostí a kĺbov;

- Infekcie dolných dýchacích ciest;

- Infekcie kože a mäkkých tkanív;

- Infekcie, вызванные грамположительными микроорганизмами, в случаях аллергической реакции на пенициллин;

— при непереносимости или отсутствии ответа на лечение другими антибиотиками, включая пенициллины или цефалоспорины;

- Infekcie, spôsobených mikroorganizmami, чувствительными к ванкомицину, но устойчивыми к другим противомикробным препаратам;

- Psevdomembranoznыy kolitída (в виде раствора для приема внутрь).

Režim dávkovania

Вводится только в/в капельно. Ванкорус^® нельзя вводить в/м или в/в болюсно (sprej)!

При в/в введении раствора препарата рекомендуемая концентрация ванкомицина составляет не более 5 мг/мл и скорость введения не более 10 mg / min. Pacienti, которым показано ограничение потребления жидкости, препарат можно применять в концентрации до 10 mg / ml, rýchlosť – nie viac 10 mg / min. Однако в случае применения таких концентраций возрастает вероятность развития побочных явлений, связанных с инфузией.

Dospelí с нормальной функцией почек препарат назначают в суточной дозе 2 g / v (podľa 500 mg každý 6 alebo h 1 g každý 12 žiadna). Каждую дозу следует вводить со скоростью не более 10 мг/мин и в течение не менее 60 m. Возраст и наличие ожирения у пациента могут потребовать изменения обычной дозы на основании определения концентрации ванкомицина в сыворотке.

Na deti dávka, zvyčajne, je 10 мг/кг в/в каждые 6 žiadna. Каждую дозу следует вводить в течение не менее 60 m.

Na Novorodenca počiatočná dávka je 15 mg / kg, a potom 10 mg / kg každý 12 žiadna в течение первой недели жизни. Начиная со второй недели жизни – každý 8 ч до достижения vek 1 Mesiaca. Каждую дозу следует вводить в течение не менее 60 m.

Pacienti s porucha funkcie obličiek необходимо индивидуально подбирать дозу. Подбор дозы ванкомицина для этой группы пациентов можно проводить под контролем содержания сывороточного креатинина.

V Starší pacienti клиренс ванкомицина ниже, V_d lepšiu. У этой категории пациентов подбор дозы целесообразно проводить на основании концентраций ванкомицина в сыворотке. V недоношенных детей и у пациентов пожилого возраста в связи с ухудшением функции почек может потребоваться значительное снижение дозы. Следует регулярно контролировать концентрацию ванкомицина в плазме крови. В приведенной ниже таблице указаны дозы ванкомицина в зависимости от КК .

Na anurii данную таблицу нельзя применять для определения дозы препарата. При анурии препарат следует назначать в начальной дозе 15 мг/кг массы тела для быстрого создания терапевтических концентраций ванкомицина в сыворотке. Dávka, необходимая для поддержания стабильной концентрации препарата, je 1.9 mg / kg / deň. Pacienti s ťažkou nedostatočnosťou obličiek целесообразно вводить поддерживающие дозы 250-1000 mg 1 раз в несколько дней: na CC 10-50 ml / min – 1 g každý 3-7 dní, na CC < 10 ml / min – 1 g každý 7-14 dní. Na anurii odporúčaná dávka 1 g každý 7-10 dní.

Правила приготовления раствора для в/в введения

Раствор для инъекций готовят непосредственно перед введением препарата. Для этого во флакон с сухим, стерильным лиофилизатом ванкомицина добавляют необходимый объем воды для инъекций, чтобы получить раствор с концентрацией 50 mg / ml. Требуется дальнейшее разведение приготовленного раствора.

Приготовленные растворы ванкомицина перед введением подлежат дальнейшему разведению до концентрации не более 5 mg / ml. Требуемую дозу разведенного вышеуказанным образом ванкомицина следует вводить путем дробных в/в инфузий в течение не менее 60 m. В качестве растворителей можно использовать 5% Dextróza (Glukóza) для инъекций или 0.9% раствор натрия хлорида для инъекций. Перед инъекцией приготовленный раствор для парентерального введения следует проверять визуально, Pokiaľ možno, на наличие механических примесей и изменение цвета.

Приготовление раствора для приема внутрь и его применение

Na лечения псевдомембранозного колита, вызванного Сlostridium difficile, вследствие применения антибиотиков, а также для лечения стафилококкового энтероколита Ванкорус^® menoval interior. Dospelí vymenovať 0.5-2 g 3-4 x / deň, deti – в суточной дозе 40 mg / kg, multiplicity príjmu 3-4 x / deň. Соответствующую дозу растворяют в 30 мл воды и дают больному ее выпить или вводят через зонд. Для улучшения вкуса раствора к нему можно добавлять обычные пищевые сиропы. Trvanie liečby – 7-10 dní.

В/в введение ванкомицина не имеет преимуществ для лечения данных заболеваний.

Ванкомицин неэффективен при приеме внутрь в случае других типов инфекций.

Vedľajší efekt

Kardiovaskulárny systém: zástava srdca, prílivy, zníženie krvného tlaku, otras (эти симптомы в основном связаны с быстрой инфузией препарата).

Zo zažívacieho systému: nevoľnosť, psevdomembranoznыy kolitída.

Z hematopoetického systému: agranulocytóza, eozinofilija, neutropénia, trombocytopénia.

Z močového systému: intersticiálna nefritída, изменение функциональных почечных тестов, zhoršenie funkcie obličiek.

Со стороны органов чувств: závrat, tinnitus, ототоксические эффекты. Počet pacientov, получавших ванкомицин, наблюдалось ототоксическое действие. Оно может быть преходящим или носить постоянный характер. Bola hlásená, что большинство таких случаев наблюдалось среди больных, которые получали избыточные дозы ванкомицина, с тугоухостью в анамнезе или у больных, получавших одновременное лечение другими препаратами с возможным развитием ототоксичности, napr, aminoglikozidami.

Dermatologické reakcie: exfoliatívna dermatitída, dobrý (IgA) пузырчатый дерматоз, зудящий дерматоз, vyrážka.

Alergické reakcie: Stevens-Johnsonov syndróm, toxická epidermálna nekrolýza, žihľavka, vaskulitída. Во время или вскоре после слишком быстрой инфузии ванкомицина возможны анафилактоидные реакции.

Ostatné: zimnica, droga horúčka, некроз тканей в местах инъекций, боль в местах инъекций, tromboflebitída.

Быстрое введение препарата также может вызвать синдром “красного человека”, покраснения верхней части тела или боль и спазм мышц груди и спины. После прекращения инфузии указанные реакции обычно проходят в течение 20 m, но иногда могут продолжаться до нескольких часов.

Kontraindikácie

-Neuritída sluchového nervu;

- Zlyhanie obličiek;

- Aj trimester tehotenstva;

- Dojčenie (dojčenie);

— повышенная чувствительность к ванкомицину.

FROM opatrnosť следует применять препарат при нарушении слуха (vr. história), II a III trimestrah tehotenstva.

Tehotenstvo a dojčenie

Liečivo je kontraindikovaný pre použitie v I. trimestri tehotenstva. Применение во II и III триместрах беременности возможно только по жизненным показаниям в случае, kedy očakávaný prínos liečby pre matku preváži potenciálne riziko pre plod.

При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание на время лечения препаратом.

Upozornenie

С осторожностью следует применять ванкомицин у пациентов с почечной недостаточностью (рекомендуется контролировать концентрации ванкомицина в плазме крови при почечной недостаточности у пациентов старше 60 leta), поскольку при высоких, сохраняющихся длительное время концентрациях препарата в крови возможно повышение риска проявления токсического действия препарата; максимальная концентрация не должна превышать 40 ug / ml, minimálne – 10 ug / ml, концентрации свыше 80 мкг/мл считаются токсичными. Для больных с почечной недостаточностью дозы ванкомицина следует устанавливать индивидуально.

Быстрое введение (napr, в течение нескольких минут) ванкомицина может сопровождаться выраженным понижением АД и в редких случаях – остановкой сердца. Ванкомицин следует вводить в виде разведенного раствора в течение не менее 60 m, чтобы избежать побочных реакций, связанных с инфузией.

Ванкомицин следует назначать с осторожностью пациентам с аллергией на тейкопланин, tk. были зарегистрированы случаи перекрестной аллергии.

Pacienti, получающих ванкомицин в/в, необходимо периодически проводить анализ крови и контроль функции почек.

Ванкомицин является раздражающим веществом, поэтому диффузия растворенного препарата через сосудистую стенку может вызвать некроз прилегающих тканей. Могут наблюдаться тромбофлебиты, хотя вероятность их развития может быть уменьшена за счет медленного введения разбавленных растворов (с концентрацией 2.5-5 mg / ml) и чередования мест введения препарата.

Použitie v pediatrii

При назначении новорожденным рекомендуется контроль концентрации в плазме крови.

Nadmerná dávka

Príznaky: zvýšenej závažnosti vedľajších účinkov.

Liečba: корригирующая терапия, направленная на поддержание клубочковой фильтрации. Ванкомицин плохо удаляется при проведении диализа. Имеются сведения о том, что гемофильтрация и гемоперфузия через полисульфоновую ионообменную смолу приводит к увеличению клиренса ванкомицина.

Liekové interakcie

При одновременном в/в введении ванкомицина и местных анестетиков отмечались эритема, покраснение кожи и анафилактоидные реакции, возможен риск снижения АД или развития нервно-мышечной блокады. Введение ванкомицина в виде 60-минутной инфузии перед введением анестетика может снизить вероятность возникновения этих реакций.

При одновременном и/или последовательном системном или местном применении других потенциально ототоксичных и/или нефротоксичных препаратов (aminoglikozidy, Amfotericín B, аминосалициловая кислота или другие салицилаты, bacitracín, капреомицин, počas dlhého obdobia (bicnu®), паромомицин, cyklosporín, “slučka” Diuretický, a polymyxínu b, cisplatina, kyselina ethakrynová) требуется проведение тщательного контроля за возможным развитием данных симптомов.

Колестирамин снижает активность ванкомицина (Požitie).

Антигистаминные средства, меклозин, fenotiazinы, тиоксантены могут маскировать симптомы ототоксического действия ванкомицина (hluk v ušiach, závrat).

Farmaceutické interakcie

Раствор ванкомицина имеет низкий рН, что может вызвать физическую или химическую нестабильность при смешивании с другими растворами. Следует избегать смешивания со щелочными растворами.

Растворы ванкомицина и бета-лактамных антибиотиков являются физически несовместимыми при смешивании. Вероятность преципитации возрастает с увеличением концентрации ванкомицина. Необходимо адекватно промыть в/в систему между применениями данных антибиотиков. Okrem, рекомендуется снизить концентрацию раствора ванкомицина до 5 мг/мл и менее.

Podmienky zásobovanie lekární

Liečivo je šírený pod lekársky predpis.

Podmienky a termíny

Zoznam B. Liek by mal byť uchovávaný mimo dosahu detí, suchý, tmavom mieste pri teplote nie vyššej ako 25 ° C. Doba použiteľnosti – 2 rok.