ЦЕДЕКС

Aktívny materiál: Tseftybuten
Keď ATH: J01DD14
CCF: III cefalosporíny generácie
ICD-10 kódy (svedectvo): A02, A03, A04.0, A38, H66, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, N10, N11, N30, N34, N41
Keď CSF: 06.02.03
Výrobca: S.I.F.I. S.p.A. (Taliansko)

Lieková forma, zloženie a balenie

Kapsule biela alebo žltkastá biela; Obsah kapsúl – порошок белого или желтоватого цвета.

Pomocné látky: mikrokryštalická celulóza, sodná soľ glykolátu škrobu, magnéziumstearát.

Zloženie obalu kapsuly: benzoan lauryl-, Oxid titaničitý, želatína.

1 PC. – tašky (5) – kartónové krabice.

Prášok na perorálnu suspenziu от светло-желтого до темно-желтого цвета; в воде образует светло-желтую суспензию с характерным вишневым запахом.

Pomocné látky: ксантановая смола, sacharóza, simetikonu, oxid kremičitý, Oxid titaničitý, polysorbát 80, Benzoan sodný, вкусовая добавка со вкусом вишни.

Injekčné liekovky z tmavého skla 30 ml (1) в комплекте с дозирующей ложкой и мерным стаканчиком – balenie kartón.
Injekčné liekovky z tmavého skla 60 ml (1) в комплекте с дозирующей ложкой и мерным стаканчиком – balenie kartón.

Farmakologický účinok

III cefalosporíny generácie. Является бета-лактамным антибиотиком, má baktericídny účinok, механизм которого обусловлен подавлением синтеза клеточной стенки бактерий. Препарат действует на многие микроорганизмы, продуцирующие β-лактамазы и устойчивые к пенициллинам и другим цефалоспоринам.

Цефтибутен высокоустойчив к плазмидным пенициллиназам и цефалоспориназам. Однако он разрушается под действием некоторых хромосомных цефалоспориназ, которые продуцируются такими микрорганизмами как Citrobacter spp., Enterobacter spp. и Bacteroides spp. Препарат не следует применять при инфекциях, вызванных штаммами бактерий, устойчивость которых к бета-лактамным антибиотикам обусловлена общими механизмами, такими как изменения проницаемости или пенициллин-связывающих белков (PSB) (napr, пенициллинорезистентный Streptococcus pneumoniae). Цефтибутен взаимодействует в основном с ПСБ-3 Escherichia coli, что приводит к образованию филаментозных форм при концентрации, komponentov 1/4-1/2 IGC, и лизису при концентрации, в два раза превышающей МПК. Минимальная бактерицидная концентрация цефтибутена для штаммов Escherichia coli, чувствительных и устойчивых к ампициллину, примерно равна МПК.

Aktívne in vitro и в клинической практике в отношении большинства штаммов следующих Gram-pozitívne mikroorganizmy: Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae (за исключением пенициллинорезистентных штаммов); Gram-negatívne mikroorganizmy: Haemophilus influenzae (kmene, продуцирующих и не продуцирующих β-лактамазы), Haemophilus parainfluenzae (kmene, продуцирующих и не продуцирующих β-лактамазы), Moraxella (Branham) catarrhalis (большинство штаммов продуцируют β-лактамазы), Escherichia coli, Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumoniae и oxytoca), индол-положительный Proteus spp. (включая Proteus vulgaris), а также Providencia spp., Proteus je úžasný, Enterobacter spp. (включая Enterobacter cloacae и Enterobacter aerogenes), Salmonella spp., Shigella spp.

Активен in vitro в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов, однако клиническая эффективность его не установлена; Gram-pozitívne mikroorganizmy: Streptococcus spp. группы C и G; Gram-negatívne mikroorganizmy: Brucella spp., Neisserria spp., Aeromonas hydrophilia, Yersinia enterocolitica, Rettgeri Providence, Providencia stuartii и штаммы Citrobacter spp., Morganella spp. и Serratia spp., которые не вырабатывают в больших количествах хромосомные цефалоспориназы.

Неактивен в отношении Staphylococcus spp., Enterococcus spp., Acinetobacter spp., Listeria spp., Flavobacterium spp. и Pseudomonas spp., слабо активен в отношении большинства анаэробов, включая большинство штаммов Bacteroides.

Цефтибутен-транс не обладает микробиологической активностью in vitro и in vivo в отношении тех же штаммов.

Farmakokinetika

Vstrebávanie

После приема препарата внутрь цефтибутен практически полностью абсорбируется из ЖКТ (90%). В одном исследовании C_max в плазме после однократного приема внутрь цефтибутена в виде капсулы 200 мг составила в среднем около 17 ug / ml. C_max в плазме достигалась через 2 a h 3 ч после однократного приема внутрь капсул по 200 mg 400 mg.

Биодоступность цефтибутена зависит от дозы в терапевтическом диапазоне доз (≤400 мг). Скорость и степень всасывания цефтибутена при приеме Цедекса в форме суспензии меняются при одновременном приеме с пищей. Одновременный прием пищи не влияет на эффективность Цедекса в форме капсул.

Rozdelenie

Степень связывания цефтибутена с белками плазмы невысокая (62-64%). C_ss цефтибутена (при приеме каждые 12 žiadna) в плазме достигаются после приема пятой дозы. Заметной кумуляции препарата при повторном применении не отмечено.

Цефтибутен легко проникает в жидкие среды и ткани организма. В жидкости кожного пузыря концентрация цефтибутена сопоставима с таковой в плазме или превышает ее (сравнение на основании AUC). Цефтибутен проникает в жидкость среднего уха у детей с острым средним отитом, где его концентрация примерно равна уровню в плазме или превышает его. Концентрации цефтибутена в ткани легких составляют примерно 40% plazmatické koncentrácie. В назальном, трахеальном и бронхиальном секрете, бронхо-альвеолярной лаважной жидкости и ее клеточной взвеси концентрации цефтибутена составляют примерно 46, 20, 24, 6 a 81% от концентраций в плазме соответственно.

Адекватных данных о концентрации цефтибутена в цереброспинальной жидкости нет, однако при приеме других цефалоспоринов внутрь их содержание в цереброспинальной жидкости обычно не достигает терапевтического уровня.

Metabolizmus a vylučovanie

Основное производное цефтибутена, циркулирующее в плазме (цефтибутен-транс), zrejme, образуется путем прямого превращения цефтибутена (цис-формы). Концентрация цефтибутена-транс в плазме или моче обычно составляет около 10% или менее от концентрации цефтибутена.

T_1/2 цефтибутена из плазмы составляет от 2 na 4 žiadna (priemerný 2.5 žiadna) и не зависит от дозы или схемы применения. Выводится в основном в неизмененном виде с мочой. Цефтибутен обнаруживается в моче в течение 24 hodín po podaní 400 mg; C_max в моче составляет 264 мкг/мл и достигается в течение первых 4 žiadna; cez 20-24 ч после однократного приема препарата концентрация цефтибутена в моче составляет 10.5 ug / ml.

Farmakokinetika v osobitných klinických situáciách

У лиц пожилого возраста C_ss цефтибутена (при приеме каждые 12 žiadna) достигаются после приема пятой дозы. Средняя AUC в этой группе была несколько выше, чем у молодых взрослых. При повторном применении цефтибутена у лиц пожилого возраста кумуляция была незначительной.

При почечной недостаточности легкой степени тяжести фармакокинетика Цедекса существенно не меняется.

Svedectvo

Liečba infekčných a zápalových ochorení, vyvolané citlivými mikroorganizmami:

— инфекции верхних отделов дыхательных путей (vr. zápal hltana, тонзиллит и скарлатина у взрослых и детей, острый синусит у взрослых, средний отит у детей);

— инфекции нижних отделов дыхательных путей у взрослых (vr. akútny zápal priedušiek, обострение хронического бронхита и острая пневмония) kde, когда возможен прием препарата внутрь, tj. при внебольничных инфекциях;

— инфекции мочевыводящих путей у взрослых и детей (vr. осложненные и неосложненные);

— энтерит и гастроэнтерит у детей, вызванные Salmonella spp., Shigella spp. и Escherichia coli (цефтибутен не активен в отношении Campylobacter spp. и Yersinia spp.).

Režim dávkovania

Продолжительность терапии в среднем составляет от 5 na 10 dní. При лечении инфекций, spôsobené Streptococcus pyogenes, Цедекс в терапевтической дозе следует применять в течение по крайней мере 10 dní.

Na Dospelý рекомендуемая доза Цедекса составляет 400 mg / deň. Цедекс в капсулах можно принимать независимо от еды. Na остром бактериальном синусите, остром бронхите, обострении хронического бронхита и осложненных и неосложненных инфекциях мочевыводящих путей препарат можно применять в дозе 400 mg 1 Čas / deň.

Na komunitne získaná pneumónia и возможности приема препарата внутрь рекомендуемая доза Цедекса составляет 200 mg každý 12 žiadna.

Взрослым пациентам при porucha funkcie obličiek изменение дозы требуется только при снижении КК менее 50 ml / min. Na KK od 49 na 30 ml / min суточную дозу следует снизить до 200 мг или назначать по 400 mg každý 48 žiadna (v jednom dni); na KK od 29 na 5 ml / min Odporúčaná denná dávka je 100 мг или препарат назначают по 400 mg každý 96 žiadna (cez 3 deň). Pacienti, hemodialýzu 2 alebo 3 krát týždenne, Цедекс можно назначать по 400 мг в конце каждого сеанса гемодиализа.

Deti препарат предпочтительно назначать в форме суспензии, Odporúčaná dávka je 9 mg / kg / deň. Maximálna dávka – 400 mg / deň. Na faringite (vr. с тонзиллитом), остром гнойном среднем отите и инфекциях мочевых путей (vr. Komplikovaný) препарат можно применять 1 Čas / deň.

Na остром бактериальном энтерите deti суточную дозу можно разделить на 2 vstupné (vypočítaná 4.5 mg / kg každý 12 žiadna).

Deti vážiace viac 45 кг или в возрасте более 10 leta препарат можно назначать в рекомендуемой для взрослых дозе.

Безопасность и эффективность Цедекса deti mladšie 6 Mesiaca nie je nastavená.

Суспензию Цедекса можно принимать примерно за 1-2 hodín pred alebo po jedle. Перед приемом препарата флакон с приготовленной суспензией следует интенсивно встряхнуть.

Pravidlá prípravy suspenzie na perorálne podanie

Отмерить необходимое количество воды (25 ml), налив воду в мерный стаканчик (входит в комплект поставки) до уровня отверстия. Перелить приблизительно половину отмеренной воды во флакон с порошком и взболтать, чтобы хорошо смочить порошок, затем долить оставшееся количество воды во флакон и еще раз тщательно взболтать — до полного растворения порошка и получения 30 мл гомогенной суспензии. Для более точного дозирования приготовленной суспензии рекомендуется пользоваться дозирующей ложечкой, входящей в комплект и имеющей градуировку на 45 mg, 90 mg, 135 mg 180 мг суспензии.

Vedľajší efekt

Nežiaduce účinky, зарегистрированные у больных, которые получали Цедекс

Zo zažívacieho systému: nevoľnosť (≤3%), hnačka (3%); zriedka – dyspepsia, zápal žalúdka, vracanie, žalúdočné ťažkosti, Zvýšená aktivita AST, АЛТ и ЛДГ; zriedka – рост Clostridium difficile, сочетавшийся с умеренной или выраженной диареей.

CNS: bolesť hlavy, zriedka – závrat; zriedka – kŕče.

Z hematopoetického systému: zriedka – Znížený hemoglobín, leukopénia, eozinofilija, thrombocytosis.

Väčšina nežiaducich účinkov, связанных с приемом Цедекса, обычно умеренно выражены и преходящи, поддаются симптоматической терапии или проходят после отмены Цедекса.

Nežiaduce účinky, зарегистрированные у больных при лечении различными цефалоспоринами

Alergické reakcie: anafylaxia, bronchospazmus, dýchavičnosť, vyrážka, žihľavka, реакции повышенной светочувствительности, svrbenie, angioedém, Stevens-Johnsonov syndróm, multiformný erytém, toxická epidermálna nekrolýza.

Zo zažívacieho systému: выраженная диарея, kolitída (связанный с лечением антибиотиками, включая псевдомембранозный колит), zvýšenej hladiny bilirubínu.

Z hematopoetického systému: aplasticheskaya anémia, pancytopénia, нейтропения и агранулоцитоз.

Z krvného koagulačného systému: увеличение протромбинового времени и международного нормализованного отношения (MHO), гемолитическая анемия и внутреннее кровотечение, положительная прямая проба Кумбса.

Z močového systému: renálna dysfunkcia, toksicheskaya nefropatia, glykozúria, ketonwrïya.

Ostatné: prekrýva infekcie.

Kontraindikácie

- Deti do rokov 6 Mesiaca;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата и к другим цефалоспоринам.

Цедекс следует назначать с opatrnosť пациентам с осложненными желудочно-кишечными заболеваниями, особенно хроническим колитом (história), a исключительно
jemne пациентам с известной или предполагаемой аллергией на пенициллины.

Tehotenstvo a dojčenie

Адекватные и строго контролируемые исследования безопасности и эффективности применения препарата при беременности и во время родов не проводились.

Результаты исследований влияния лекарственных веществ на репродуктивную функцию у животных не всегда позволяют предсказать их эффекты у человека, поэтому при решении о назначении Цедекса при беременности следует оценить предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода.

Цефтибутен не определяется в грудном молоке.

Upozornenie

Približne 5% больных с аллергией на пенициллин наблюдается перекрестная реактивность на цефалоспорины. Pacienti, получавших одновременно пенициллины и цефалоспорины, зарегистрированы серьезные острые реакции повышенной чувствительности (anafylaxia); известны случаи перекрестной гиперреактивности с развитием анафилаксии. При возникновении серьезных анафилактических реакций показана неотложная терапия (napr, adrenalín, v/v kvapaline, dýchacích ciest, введение кислорода, antihistaminiká, kortikosteroidy, прессорные амины, активное наблюдение).

При лечении антибиотиками широкого спектра действия ( vr. Цедексом) нарушение микрофлоры кишечника может привести к появлению диареи, включая псевдомембранозный колит, связанный с выработкой токсина Clostridium difficile. Выраженность диареи, сопровождающейся или не сопровождающейся дегидратацией, может варьировать от умеренной до тяжелой или угрожающей жизни. Диарея может появиться во время или после лечения антибиотиком. Этот диагноз необходимо обсуждать во всех случаях, когда стойкая диарея появляется на фоне приема любого антибиотика широкого спектра действия типа Цедекса.

Cefalosporíny, включая Цедекс, в редких случаях могут снижать протромбиновую активность, что приводит к увеличению протромбинового времени, najmä u pacientov, ранее стабилизированных на терапии пероральными антикоагулянтами. Pacienti, v ohrození, следует мониторировать протромбиновое время и MHO. При необходимости рекомендуется введение витамина К.

Влияния Цедекса на результаты химических или лабораторных тестов не выявлено. При использовании других цефалоспоринов иногда регистрировали ложноположительную прямую пробу Кумбса. Однако результаты исследований с использованием эритроцитов здоровых людей не подтвердили способность Цедекса вызывать положительную пробу Кумбса in vitro даже в концентрациях до 40 ug / ml.

Nadmerná dávka

При случайной передозировке Цедекса признаки токсичности отмечены не были. У здоровых взрослых добровольцев, получавших Цедекс однократно в дозе до 2 g, серьезных нежелательных реакций не было, а все клинические и лабораторные показатели оставались в пределах нормы.

Liečba: специфического антидота цефтибутена не существует, поэтому при передозировке можно провести промывание желудка. Значительную часть дозы Цедекса можно удалить из крови с помощью гемодиализа. Účinnosť peritoneálnej dialýzy nebolo preukázané.

Liekové interakcie

В специальных исследованиях изучалось взаимодействие Цедекса со следующими препаратами: antacidá, содержащие гидроксиды алюминия и магния в высоких дозах, ранитидин и теофиллин (однократное в/в введение). Признаков клинически значимого взаимодействия не выявлено. Влияние Цедекса на уровни в плазме или фармакокинетику теофиллина при приеме внутрь не известно. Сведений о взаимодействии с другими лекарственными средствами до настоящего времени не получено.

Podmienky zásobovanie lekární

Liečivo je šírený pod lekársky predpis.

Podmienky a termíny

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 2° до 25°С. Готовую суспензию можно хранить в течение 14 dni v chladničke (pri teplote od 2 ° C do 8 ° C,). Doba použiteľnosti – 2 rok.