Trihopol

Aktívny materiál: Metronidazol
Keď ATH: P01AB01
CCF: Antiprotozoálne liečivo s antibakteriálnou aktivitou
ICD-10 kódy (svedectvo): A06, A07.1, A40, A41, A59, i33, J15, J85, J86, K05, K12, K25, K26, K65.0, L01, L02, L03, L08.0, M00, M86, N70, N71, N73.0, Z29.2
Keď CSF: 07.01.01
Výrobca: Pharmaceutical Works Polpharma S.à. (Poľsko)

Lieková forma, zloženie a balenie

Pills biela s žltkastým nádychom, kolo, plochý, s valium; žltnúť, keď je vystavený svetlu.

Pomocné látky: zemiakový škrob, želatína, prietok škrob, magnéziumstearát.

10 PC. – pľuzgiere (2) – balenie kartón.

Farmakologický účinok

Antiprotozoálne liečivo s antibakteriálnou aktivitou, 5-nitroimidazolov derivát. Mechanizmus účinku spočíva v biochemickej obnovy 5-nitro skupiny metronidazol intracelulárnymi transportnými proteínmi anaeróbnych mikroorganizmov a prvokov. Získaný 5-nitro skupina metronidazolu sa nechá reagovať s bunkovou DNA mikroorganizmov, inhibíciou syntézy nukleových kyselín, čo vedie k smrti mikroorganizmov.

Metronidazol účinný proti Trichomonas vaginalis, Entamoeba histoiytica, Gardnerella vaginalis, Giardia inneris, Lamblia spp., a obligátne anaeróby Bacteroides spp . (vr. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella (Prevotella Bivio, Prevotella ústa, Prevotella disiens); Niektoré Gram-pozitívne mikroorganizmy (Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.). MIC pre kmene 0.125-6.25 ug / ml.

V kombinácii s amoxicilínu je účinné proti Helicobacter pylori (amoxicilín potláča vznik rezistencie na metronidazol).

Metronidazol nemá baktericídny účinok proti väčšine baktérií a fakultatívnych anaeróbov, huby a vírusy. V prítomnosti zmesových flóry (aeróbne a anaeróbne) Metronidazol vykazuje synergizmus antibiotikami, účinné proti spoločnému aeróby.

Metronidazol zvyšuje citlivosť nádoru na žiarenie, spôsobuje senzibilizáciu na etanol (disulfiramopodobnoe akcia), Stimuluje opravy procesy.

Farmakokinetika

Vstrebávanie

Po perorálna liečba metronidazol je rýchlo a takmer úplne absorbuje z gastrointestinálneho traktu. Biologická dostupnosť je minimálne 80%. C_max metronidazol v plazme dosiahnuté 1-3 žiadna. Príjem potravy znižuje rýchlosť absorpcie a C_max metronidazol v krvnom sére.

Rozdelenie

metronidazol Väzba na plazmatické proteíny je nižšia 20%.

Metronidazol preniká vo väčšine tkanív a telesných tekutín, vrátane light, obličky, pečeň, kože, mozgovomiechového moku, mozog, žlč, sliny, plodová voda, absces dutina, vaginálny sekrét, spermie, materské mlieko, To preniká BBB a placenty. V_d dospelých okolo 0.55 l / kg, v novorodenca – 0.54-0.81 l / kg.

Metabolizmus

Pečeň sa metabolizuje o 30-60% metronidazol hydroxyláciou, oxidácie a väzba na kyselinu glukurónovú. Hlavný metabolit (2-oksimetronidazol) má tiež antibakteriálny účinok a protivoprotozoynoe.

Dedukcie

T_1/2 v normálnych pečeňových funkcií priemerov 8 žiadna (z 6 h k 12 žiadna).

Metronidazol sa vylučuje obličkami – 60-80% (20% v nezmenenej forme), črevom – 6-15%. Renálny klírens metronidazolu 10.2 ml / min.

Farmakokinetika v osobitných klinických situáciách

T_1/2 v alkoholickom choroby pečene 18 žiadna (z 10 h k 29 žiadna); v novorodenca, narodený v období tehotenstva 28-30 týždne – o 75 žiadna; 32-35 týždne – 35 žiadna, 36-40 týždne – 25 h, v danom poradí.

Metronidazol a hlavné metabolity sú rýchlo odstránené z krvi hemodialýzou (T_1/2 je znížený na 2.6 žiadna). V peritoneálnej dialýzu vystupujú v menších množstvách.

U pacientov s poruchou funkcie obličiek po opakovanej prijímaní možné akumuláciu metronidazolu v sére (Preto pacienti s ťažkou obličkovou insuficiencie dávkovanie často, ako znížiť).

U starších pacientov sa znižuje vylučovanie metronidazolu obličky.

Svedectvo

Liečba infekčných a zápalových ochorení, vyvolaných citlivými mikroorganizmami:

- Trichomoniasis;

- Bakteriálna;

- všetky formy amebiasis (črevné ochorenia a mimočrevné lokalizácia, vrátane amébovej pečeňovej absces, amebnuyu úplavici, rovnako ako asymptomatické amebiáza);

- Giardiasis;

- Parodontální infekcia (vr. akútny ulcerózna zápal ďasien, akútna odontogenní infekcia);

- anaeróbne bakteriálne infekcie (gynekologické a brušné infekcie CNS, bacteraemia, sepsa, endokardit, infekcie kostí a kĺbov, kože a mäkkých tkanív, infekcie dýchacieho ústrojenstva), spôsobené Bacteroides spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. a
anaeróbne, citlivé na metronidazol;

- Liečba infekcie Helicobacter pylori v žalúdočný vred alebo dvanástnikové vredy v spojitosti s bizmutu a antibiotiká, napr, amoksiцillinom.

Profylaktická pred operáciou na zažívacom trakte a pohlavných orgánov.

Režim dávkovania

Liek je predpísaná vnútri, počas alebo po jedle, Tablety sa užívajú bez žuvania.

Trichomoniáza

Dospelí a deti staršie 10 leta vymenovať 250 mg (1 tab.) 3 x / deň, alebo 500 mg (2 tab.) 2 x / deň po dobu 7 dní. Ženy musia navyše priradiť metronidazolu vo forme vaginálnych čapíkov alebo tabliet. môže byť opakovaný, ak je to potrebné, liečba. prestávka by mala byť medzi kurzov 3-4 Doba vykonávať opakovaný kontrolné laboratórne štúdie.

Alternatívne režim je vymenovanie 750 mg (3 tab.) ráno a 1250 mg (5 tab.) večer alebo 2000 mg (8 tab.)/deň jeden. Dĺžka liečby je 2 deň. Liečba sa vykonáva súčasne v oboch sexuálnych partnerov.

Deti vo veku 3 na 7 leta vymenovať 125 mg (1/2 tab.) 2 x / deň; dlhoročný 7 na 10 leta – 125 mg (1/2 tab.) 3 x / deň. Kúra 7 dní.

Bakteriálne

Dospelí vymenovať 500 mg (2 tab.) 2 x / deň po dobu 7 dni alebo 2000 mg (8 tab.)/deň jeden. nie je nutná súčasná liečba sexuálnych partnerov.

Ameʙiaz

Na invazívne formy črevnej amebiasis u citlivých pacientov (vr. amebnoy úplavicu) Dospelí a deti staršie 10 leta vymenovať 750 mg (3 tab.) 3 x / deň. Deti vo veku 3 na 7 leta – podľa 250 mg (1 tab.) 4 x / deň; dlhoročný 7 na 10 leta – podľa 375 mg (1.5 tab.) 3 x / deň. Priebeh liečby je všeobecne 5 dní.

Na črevnej amébovej úplavica majú menej citlivých pacientov a pri chronickej hepatitíde amébní Dospelí a deti staršie 10 leta vymenovať 375 mg (1.5 tab.) 3 x / deň. Deti vo veku 3 na 7 leta – po125 mg (1/2 tab.) 4 x / deň; dlhoročný 7 na 10 leta – 250 mg (1 tab.) 3 x / deň. Dĺžka liečby je 5-10 dní.

Na amébovej pečeňové absces a ďalšie formy mimočrevné amebiasis Dospelí a deti staršie 10 leta vymenovať 375 mg (1.5 tab.) 3 x / deň. Deti vo veku 3 na 7 leta – podľa 125 mg (1/2 tablety) 4 x / deň; dlhoročný 7 na 10 leta – podľa 250 mg (1 tab.) 3 x / deň. Kúra 5 dní.

Na bessimptomnom nosných cýst Dospelí a deti staršie 10 leta vymenovať 375-750 mg (1.5-3 tab.) 3 x / deň. Deti vo veku 3 na 7 leta – podľa 125 mg (1/2 tab.) 4 x / deň; dlhoročný 7 na 10 leta – podľa 250 mg (1 tab.) 3 x / deň. Dĺžka liečby je 5-10 dní.

Giardiáza

Dospelí a deti staršie 10 leta vymenovať 500 mg (2 tab.) 2 x / deň po dobu 5 -7 dní; alebo 2000 mg (8 tab.) 1 x / deň po dobu 3 dní.

Deti vo veku 3 na 7 leta – podľa 250-375 mg (1-1.5 tab.) 1 x / deň po dobu 5 dní, alebo 500-750 mg (2-3 tab.) 1 x / deň po dobu 3 dní. Deti vo veku 7 na 10 leta – podľa 250 mg (1 tab.) 2 x / deň po dobu 5 dní, alebo 1000 mg (4 tab.) 1 x / deň po dobu 3 dní.

periodontálne infekcie

Na akútny ulcerózna zápal ďasien Dospelí a deti staršie 10 leta vymenovať 250 mg (1 tab.) 3 x / deň. Deti vo veku 3 na 7 leta – podľa 125 mg (1/2 tab.) 2 x / deň; dlhoročný 7 na 10 leta – podľa 125 mg (1 tab.) 3 x / deň. Dĺžka liečby je 3 deň.

Na akútna odontogenní infekcia Dospelí a deti staršie 10 leta vymenovať 250 mg (1 tab.) 3 x / deň po dobu 3-7 dní.

Infekcie, spôsobené anaeróbne baktérie

Liečba anaeróbnych infekcií zvyčajne začína v / infúziu. Akonáhle to bude možné, Liečba by mala pokračovať metronidazolu vo forme tabliet.

Dospelí a deti staršie 10 leta vymenovať 500 mg (2 tab.) 3-4 x / deň. Dĺžka liečby by nemala presiahnuť 7 dní.

deti mladšie 10 leta v liečbe anaeróbnych infekcií doporučené použitie metronidazolu vo forme infúznych roztokov.

Eradikácia Helicobacter pylori

Priradiť 500 mg (2 tab.) 3 x / deň po dobu 7 dní (v kombinovanej liečbe, napr, s amoksitsillinom 2.25 g / deň).

prevencia infekcie, spôsobené anaeróbnych baktérií (pred operáciou v brušnej dutine, v gynekológii a pôrodníctve)

Dospelí a deti staršie 12 leta vymenovať 250-500 mg (1-2 tab.) 3 x / deň po dobu 3-4 Deň pred operáciou. Cez 1-2 Deň po operácii (keď to dovolilo požití) vymenovať 250 mg (1 tab.) 3 x / deň po dobu 7 dní.

V zlyhanie obličiek, ťažká (CC menšie ako 10 ml / min) Denná dávka trihopol^® Malo by byť obmedzené 2 doba.

Vedľajší efekt

Zo zažívacieho systému: bolesť v epigastriu, nevoľnosť, vracanie, hnačka, zápcha, kišečnaâ ako, znížená chuť do jedla, anorexia, poruchy chuti, nepríjemná kovová chuť v ústach, sucho v ústach, zápal jazyka, stomatitída; zriedka – testy abnormálne pečeňové, cholestatická hepatitída, žltačka, pankreatitída.

Z centrálneho a periférneho nervového systému,: dlhodobé užívanie – bolesť hlavy, závrat, dystaxie, ataxia, perifericheskaya neuropatia, hypererethism, popudlivosť, depresia, poruchy spánku, ospalosť, slabosť; v niektorých prípadoch – zmätok, halucinácie, kŕče; zriedka – encefalopatia.

Z močového systému: dizurija, zápal močového mechúra, polyúria, inkontinencia moču, farbenie moču v červeno-hnedej farby.

Na strane reprodukčného systému: nadmerný rozvoj hubové vaginálnej flóry (vr. vaginálna kandidóza), colpodynia.

Alergické reakcie: kožná vyrážka, svrbenie, žihľavka, multiformný erytém exsudatívnej, prekrvenie nosovej sliznice, horúčka.

Na strane pohybového aparátu: mialgii, artralgiu.

Z hematopoetického systému: leukopénia; zriedka – agranulocytóza, neutropénia, trombocytopénia, pancytopénia.

Ostatné: oploštenie vlny T na elektrokardiograme; zriedka – ototoxicita; empyesis.

Kontraindikácie

- Leukopénia (vr. história);

- Organic CNS (vr. epilepsie);

- Zlyhanie pečene (v prípade podania liečiva vo vysokých dávkach);

- Aj trimester tehotenstva;

- Dojčenie (dojčenie);

- Deti do rokov 3 leta;

- precitlivenosť na metronidazol alebo iné deriváty nitroimidazolových.

FROM opatrnosť by mal byť predpisovať pacientom s obličiek a / alebo zlyhanie pečene, v trimestri II-III beremennosti.

Tehotenstvo a dojčenie

Metronidazol cez placentu, tak Trykhopol^® kontraindikovaný pre použitie v I. trimestri tehotenstva. Užívanie tejto drogy v trimestri II a III je možné iba v prípade,, kedy zamýšľaný prínos pre matku preváži potenciálne riziko pre plod.

Vzhľadom k tomu, metronidazol prechádza do materského mlieka, dosiahnutie koncentrácie v ňom, v blízkosti plazmatické koncentrácie, v prípade potreby žiadajúcej Trichopolum^® dojčenie dojčenie by malo byť prerušené.

Upozornenie

Bezpečnostné opatrenia by mal byť predpísaný Trykhopol^® Pacienti s ťažkou insuficienciou pečene, tk. v dôsledku spomalenia metabolizmu metronidazol koncentrácie a jeho metabolitov v plazme sa zvyšuje.

opatrnosť je nutná pri priraďovaní trihopol^® Pacienti s depresiou krvi kostnej drene a funkcie centrálneho nervového systému, rovnako ako u starších pacientov. vznik ataxia, závraty a akékoľvek iné zhoršenia neurologického stavu pacientov vyžiadali prerušenie liečby.

Pri dlhodobej terapie s metronidazolom (viac 10 dní) by mali byť sledovaní obrazu periférnej krvi a pečene.

Keď leukopénia možnosť ďalšieho liečby závisí od rizika infekcie.

Vyhnúť použitie metronidazolu u pacientov s porfýriou.

Pri liečbe Trichomonas vaginitída u žien a Trichomonas uretritídy u mužov by sa mali zdržať sexu. Potrebné súčasná liečba sexuálnych partnerov. Po ošetrení trichomoniázy by mali mať kontrolné vzorky počas troch po sebe nasledujúcich cyklov pred a po menštruácii.

Po ošetrení giardiáze, Pokiaľ príznaky pretrvávajú, cez 3-4 Čas je potrebné 3 Analýza stolice v intervaloch niekoľkých dní (niektoré z nich úspešne liečených pacientov s neznášanlivosťou laktózy, indukovanej invázie, môže pretrvávať po dobu niekoľkých týždňov alebo mesiacov, Pripomínajúc príznaky giardiáze).

Pacienti by mali zdržať alkoholu počas liečby metronidazolom, ako aj pre, aspoň, 48 hodín po ošetrení, z dôvodu možnosti disulfiramopodobnyh reakcií: bolesti brucha, spastická príroda, nevoľnosť, vracanie, bolesť hlavy, náhly nával krvi do tváre.

Počas liečby metronidazolom moču môžu získať tmavú alebo červenohnedú farbu v dôsledku prítomnosti vo vode rozpustných farbív.

trihopol^® môže spôsobiť imobilizáciu treponemy, čo vedie k falošne pozitívnym testom Nelson.

Použitie v pediatrii

V kombinácii s amoxicilínom neodporúča Trichopolum^® v Deti a mladiství mladší 18 leta.

Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a riadiacich mechanizmov

potenciálne nebezpečné je potrebné sa vyhnúť pričom aktivita liečivá, vyžaduje vysokú koncentráciu, psychomotorického tempa reakcie, najmä riadenie motorových vozidiel a mechanizmy servisné.

Nadmerná dávka

Príznaky: zvýšenej nežiaduce účinky, hlavne, nevoľnosť, zvracanie a závraty; V závažnejších prípadoch ataxia, paresthesia a kŕče. Smrteľná dávka pre človeka nie je známy.

Liečba: holding symptomatickej a podpornej terapie. Špecifické antidotum nie je prítomný.

Liekové interakcie

Metronidazol zvyšuje účinky warfarínu a ďalšie kumarínové antikoagulanciá (požadované pre danú kombináciu klesajúcich dávok oboch liekov).

Cimetidín inhibuje metabolizmus metronidazolu, čo môže viesť k zvýšeniu jeho koncentrácie v krvnej plazme a zvýšené riziko nežiaducich účinkov.

Súčasne s vymenovaním drog, stimuluje aktivitu mikrozomálnych pečeňových enzýmov (fenobarbital, fenytoín), môže urýchliť elimináciu metronidazolu, čo znižuje jeho koncentrácia v krvnej plazme.

Pacienti, dlhodobo liečených drog lítium vo vysokých dávkach, pričom metronidazol môže zvýšiť koncentráciu lítia v krvnej plazme a rozvoj príznakov intoxikácie.

Metronidazol sa neodporúča kombinovať s myorelaxancií Nedepolarizujúce (vekuroniya bromid).

V kombinovanom podaný cyklosporín a zvýšenie metronidazol koncentrácie cyklosporínu v krvnej plazme je možné pozorovať.

Metronidazol znižuje klírens fluorouracilu, čo môže spôsobiť zvýšenie toxicity druhej.

Pri súčasnom použití metronidazolu môže zvýšiť plazmatické koncentrácie busulfánu.

Sulfónamidy zvýšiť antimikrobiálny účinok metronidazolu.

Podobne, disulfiram je metronidazol intolerancia etanol. Súčasná aplikácia Trichopolum^® disulfiramom môže viesť k rozvoju rôznych neurologických symptómov (interval medzi aplikáciou týchto liečiv musí byť najmenej 2 týždne).

Podmienky zásobovanie lekární

Liečivo je šírený pod lekársky predpis.

Podmienky a termíny

Liek by mal byť uchovávaný mimo dosahu detí, suchý, tmavom mieste pri teplote nie vyššej ako 25 ° C. Doba použiteľnosti – 5 leta.