TIZERЦIN

Aktívny materiál: Levomepromazín
Keď ATH: N05AA02
CCF: Antipsychotiká drog (anxiolytikum)
ICD-10 kódy (svedectvo): B02.2, F20, F21, F22, F23, F25, F29, F31, F40, F41.0, F41.2, G50.0, G51
Na KFU: 02.01.01.01
Výrobca: EGIS PHARMACEUTICALS Plc (Maďarsko)

Lieková forma, zloženie a balenie

Pills, obalený biela, kolo, mierne bikonkávne, bez zápachu.

Pomocné látky: magnéziumstearát, sodná soľ glykolátu škrobu, povidón, mikrokryštalická celulóza, zemiakový škrob, laktóza, Oxid titaničitý, gipromelloza, Dimethicone.

50 PC. – fľaštičiek tmavého skla (1) – balenie kartón.

Раствор для инфузий и в/м введения бесцветный или бледно-зеленого цвета, jasný, bez zápachu.

Pomocné látky: hydrogensiričitan sodný, vitamín C, voda d / a.

1 ml – bezfarebné sklenené fľaštičky (5) – obaly Valium polohopisné (2) – balenie kartón.

Farmakologický účinok

Antipsychotiká drog (anxiolytikum) фенотиазинового ряда. Оказывает антипсихотическое, sedácia (snotvornoe), analgetikum, умеренное противорвотное, гипотермическое, умеренное антигистаминное и м-холиноблокирующее действие. Вызывает снижение АД.

Antipsychotický účinok v dôsledku blokády dopamínu D₂-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной cистемы.

Sedatívny účinok v dôsledku blokády adrenergných receptorov retikulárne formácie mozgového kmeňa; antiemetický efekt – блокадой допаминовых D₂-receptor spúšť zóna centre zvracanie; hypotermiu efekt – blokáda dopamínových receptorov hypotalamu.

Экстрапирамидные побочные эффекты у левомепромазина менее выражены, než “классических” neuroleptiká. Левомепромазин повышает болевой порог. Благодаря способности усиливать эффекты анальгетиков этот препарат можно использовать для вспомогательной терапии при остром и хроническом болевом синдроме.

Максимальный анальгетический эффект развивается в течение 20-40 мин после в/м введения и длится примерно 4 žiadna.

Farmakokinetika

Vstrebávanie

Po perorálnom podaní, C_max plazmatické hladiny dosiahnuté po 1-3 žiadna.

Po / m C_max plazmatické hladiny dosiahnuté po 30-90 m.

Rozdelenie

Preniká histohematogenous bariéry, vrátane GEB, распределяется в органах и тканях.

Metabolizmus

Левомепромазин быстро метаболизируется в печени путем деметилирования с образованием сульфатных и глюкуронидных конъюгатов, sú vylučované močom. Метаболит, образующийся в результате деметилирования (N-дезметиломоно-метотримепразин), обладает фармакологической активностью, остальные метаболиты неактивны.

Dedukcie

T_1/2 je 15-30 žiadna.

Небольшая часть введенной дозы (1%) выводится в неизменном виде с мочой и калом.

Svedectvo

— психомоторное возбуждение различной этиологии: schizofrénie (острой и хронической), при биполярных расстройствах, при психозах (включая сенильные и интоксикационные), при олигофрении, epilepsie;

— другие психические расстройства, протекающие с ажитацией, úzkostlivo, паникой, фобиями, стойкой бессонницей;

— усиление действия анальгетиков, fondy pre celkovej anestézii, antihistaminiká;

- Bolesť (neuralgia nervu troynichnogo, neuritída lícneho nervu, pásový opar).

Režim dávkovania

Vnútri menovaný, начиная с дозы 25-50 mg / deň v rozdelených dávkach (максимальную часть суточной дозы следует назначать перед сном), ежедневно увеличивая ее на 25-50 мг до улучшения состояния больного. У резистентных к другим нейролептикам больных суточную дозу можно увеличивать быстрее, повышая ее на 50-75 mg / deň. Средние суточные дозы составляют 200-300 mg.

После улучшения состояния пациента дозу следует снизить до поддерживающей, величина которой определяется индивидуально.

IN амбулаторной практике больным с невротическими расстройствами liečivo podáva v dennej dávke 12.5-50 mg (1/2-2 tab.).

Parenterálnej препарат вводят при отсутствии возможности его приема внутрь. Denná dávka je 75-100 mg, razdelennaya of 2-3 injekcie, в условиях постельного режима под контролем АД и пульса. Ak je to potrebné, denná dávka bola zvýšená na 200-250 mg.

Enter / m (hlboký) alebo/v odkvapkávacej.

Для введения в виде в/в капельной инфузии Тизерцин^® (50-100 mg) следует разбавить в 250 мл физиологического раствора или изотонического раствора глюкозы (dextróza) и вводить медленно через капельницу.

U pacientov s психозами, при выраженном психомоторном возбуждении целесообразно начинать терапию левомепромазином с парентерального введения.

Для предупреждения развития ортостатического коллапса во время лечения требуется соблюдение постельного режима.

Vedľajší efekt

Kardiovaskulárny systém: spoločný – zníženie krvného tlaku, ortostatická hypotenzia; možný – tachykardia, Adams 'choroba, Predĺženie QT (аритмогенный эффект, тахикардия типа “pirueta”). Pri príjme neuroleptiká fenotiazínmi sérii boli prípady náhleho úmrtia (возможно вызванные кардиологическими причинами).

Z hematopoetického systému: pancytopénia, agranulocytóza, leukopénia, eozinofilija, trombocytopénia.

CNS: ospalosť, závrat, únava, zmätok, невнятность речи, экстрапирамидные симптомы с преобладанием акинето-гипотонического синдрома, záchvaty, intrakraniálna hypertenzia, neuroleptický malígny syndróm (NMS).

Na strane endokrinného systému: galaktorea, nepravidelná menštruácia, mastalgïya, strata váhy. При длительном применении описаны случаи развития аденомы гипофиза, однако для установления причинной связи ее развития с производными фенотиазина необходимы дополнительные исследования.

Z močového systému: обесцвечивание мочи, porušovanie močenie.

Zo zažívacieho systému: sucho v ústach, brušnej diskomfort, nevoľnosť, vracanie, zápcha, pečeň (žltačka, cholestáza).

Dermatologické reakcie: fotosenzitivita, эritema, pigmentácie.

Na strane orgánu zorného: при длительном применении возможны отложения в хрусталике и роговице, pigmentnaya retinopatia.

Alergické reakcie: edém hrdla, periférny edém, anafylaktoidné reakcie, bronchospazmus, žihľavka, exfoliatívna dermatitída.

Ostatné: hypertermia (может быть первым признаком ЗНС), боль и отек в местах инъекций.

Kontraindikácie

— одновременный прием антигипертензивных средств;

— передозировка средств, poskytujúca depresívny účinok na centrálny nervový systém (alkohol, celkové anestetiká, hypnotiká);

- Zakrыtougolynaya glaukóm;

— задержка мочи;

- Parkinsonova choroba;

- roztrúsená skleróza;

- Myastenia;

— гемиплегия;

- Chronické srdcové zlyhanie dekompenzácia;

- Závažná obličková nedostatočnosť;

- Ťažké poškodenie pečene;

– vyjadrený arteriálnej gipotenzia;

— угнетение костномозгового кроветворения (granulocytopénia);

- Porfýria;

- Dojčenie;

- Deti do rokov 12 leta;

— повышенная чувствительность к левомепромазину и другим фенотиазинам.

FROM opatrnosť применяют при эпилепсии, у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе, najmä u starších osôb (vedenie ochorenie srdcového svalu, Arytmia, syndróm, kongenitálna dlhý QT).

Tehotenstvo a dojčenie

Liek by nemal byť používaný počas tehotenstva, okrem, kedy očakávaný prínos liečby pre matku preváži potenciálne riziko pre plod.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения Тизерцина^® в период лактации не проводилось. Левомепромазин выделяется с грудным молоком. Учитывая эти факты, применение препарата при грудном вскармливании противопоказано. Ak je to potrebné, používanie v čase dojčenia by mal rozhodnúť otázku ukončení dojčenia.

Upozornenie

Применение препарата следует прекратить в случае развития аллергических реакций.

Требуется особая осторожность при одновременном применении со средствами, Tlmiacich CNS, ингибиторами МАО и препаратами, ktoré majú anticholinergné aktivitu.

С особой осторожностью следует назначать препарат пациентам с почечной и/или печеночной недостаточностью из-за риска кумуляции препарата.

Пациенты пожилого возраста имеют предрасположенность к ортостатической гипотензии, а также к развитию антихолинергических и седативных эффектов фенотиазинов. Okrem, у них особенно часто возникают экстрапирамидные побочные эффекты. Поэтому у этой категории больных особенно важны применение препарата в низких начальных дозах и постепенное их повышение.

Во избежание развития ортостатической гипотензии после введения первой дозы пациент должен лежать в течение 30 m. Если после введения препарата возникает головокружение, следует соблюдать постельный режим после введения каждой дозы.

При парентеральном введении следует по возможности менять места инъекции, поскольку препарат может обладать местнораздражающим действием и повреждать ткани.

Если во время антипсихотической терапии возникнет гипертермия, следует обязательно исключить развитие ЗНС. NMS – смертельно опасное заболевание, характеризующееся следующими симптомами: hypertermia, svalová stuhnutosť, zmätok, нарушение функций вегетативной нервной системы (нестабильное АД, tachykardia, arytmia, potenie), повышение концентрации КФК, mioglobinuriâ (raʙdomioliz) a akútne zlyhanie obličiek. При возникновении данных симптомов, а также если во время лечения возникнет гипертермия неясной этиологии без остальных клинических симптомов ЗНС, введение Тизерцина^® by malo okamžite prestať.

После внезапной отмены препарата, применяемого в высоких дозах или длительно, возможно появление тошноты, zvracanie, bolesť hlavy, tremor, zvýšené potenie, tachykardia, бессонницы и беспокойства, а также развитие толерантности к седативным эффектам фенотиазинов и перекрестная толерантность к различным антипсихотическим средствам. По этой причине отмену препарата следует всегда производить постепенно.

Многие антипсихотические средства, vr. levomepromazín, могут снижать порог судорожной готовности и вызывать эпилептиформные изменения ЭЭГ. Поэтому при подборе дозы препарата Тизерцин^® у больных эпилепсией следует постоянно контролировать клинические показатели и ЭЭГ.

Развитие холестатической желтухи зависит от индивидуальной чувствительности пациента и полностью исчезает после прекращения введения препарата. Поэтому при длительном лечении требуется регулярный контроль функции печени.

При длительной терапии рекомендуется регулярный контроль картины периферической крови.

В период лечения не допускать употребления алкоголя до исчезновения эффектов препарата (počas 4-5 дней после прекращения применения Тизерцина^®).

Monitorovanie laboratórnych parametrov

До начала и во время лечения рекомендуется регулярно контролировать АД, показатели функции печени (особенно у пациентов с заболеваниями печени), проводить анализы периферической крови, EKG (при сердечно-сосудистых заболеваниях и у пожилых пациентов).

Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a riadiacich mechanizmov

В период лечения следует воздерживаться от вождения автомобиля и выполнения работы, связанной с повышенным риском несчастных случаев.

Nadmerná dávka

Príznaky: hypotenzia, нарушения проводимости в сердечной мышце (Predĺženie QT, typ komorovej tachykardie “pirueta”, AV блокада), угнетение сознания различной степени выраженности (až ku kóme), extrapyramídové príznaky, sedácia, záchvaty.

Liečba: resuscitácia, terapia simptomaticheskaya. Spetsificheskiy žiadne známe antidotum. Vynútená diuréza, гемодиализ и гемоперфузия не эффективны.

Liekové interakcie

Следует избегать одновременного применения Тизерцина^® с антигипертензивными средствами из-за риска выраженного снижения АД; s inhibítormi MAO, tk. возможно увеличение продолжительности эффекта Тизерцина^® и тяжести его побочных эффектов.

Следует с осторожностью применять Тизерцин^® в комбинации с препаратами, ktoré majú anticholinergné aktivitu (tricyklické antidepresíva; histamínu H₁-receptory, некоторые противопаркинсонические средства; atropyn, Skopolamin, сукцинилхолин) из-за усиления антихолинергических эффектов (paralytický ileus, retencia moču, glaukóm), при комбинации со скополамином наблюдались экстрапирамидные побочные эффекты; s prostriedkami, Tlmiacich CNS (narkotické analgetiká, celková anestézia, anxiolytiká, седативные и снотворные, tricyklické antidepresíva), tk. происходит усиление угнетающего действия Тизерцина^® CNS; s prostriedkami, оказывающими стимулирующее влияние на ЦНС (vr. производные амфетамина), tk. наблюдается снижение психостимулирующего эффекта; с леводопой, tk. наблюдается ослабление эффекта леводопы; s perorálnych antidiabetík, tk. снижается их эффективность и требуется коррекция дозы; s prostriedkami, predĺženie QT intervalu (некоторые антиаритмики, makrolidy, противогрибковые средства производные азола, cisaprid, niektoré antidepresíva, некоторые антигистаминные препараты, а также диуретики, снижающие уровень калия), tk. повышается риск удлинения интервала QT и, Teda, развития аритмии; со средствам, вызывающими фотосенсибилизацию, из-за риска ее усиления; etanol, tk. происходит усиление угнетающего влияния на ЦНС и повышается вероятность развития экстрапирамидных побочных эффектов.

Тизерцин^® следует назначать внутрь за 1 hodiny pred alebo po 4 hodín po požití antacíd, tk. при одновременном применении антацидные средства уменьшают абсорбцию левомепромазина из ЖКТ.

При одновременном применении с Тизерцином^® prípravky, угнетающих костномозговое кроветворение, увеличивается риск развития миелосупрессии.

Podmienky zásobovanie lekární

Liečivo je šírený pod lekársky predpis.

Podmienky a termíny

Препарат относится к списку №1 сильнодействующих веществ Постоянного комитета по контролю наркотиков МЗ РФ.

Drog vo forme tabliet, obalený, следует хранить в недоступном для детей месте, при температуре от 15° до 25°C. Doba použiteľnosti – 5 leta.

Препарат в форме раствора для инъекций следует хранить в недоступном для детей, chránený pred svetlom, при температуре от 15° до 25°C. Doba použiteľnosti – 2 rok.