amisulprid

Aktívny materiál: Amysulpryd
Keď ATH: N05AL05
CCF: Antipsychotiká drog (anxiolytikum)
ICD-10 kódy (svedectvo): F20, F21, F22, F23, F25, F29
Keď CSF: 02.01.02.01
Výrobca: SANOFI WINTHROP INDUSTRIE (Francúzsko)

Lieková forma, zloženie a balenie

Pills biela alebo takmer biela, kolo, plochý, с делительной риской на одной стороне и гравировкой “AMI 100” – ďalšie.

Pomocné látky: laktózu, sodná soľ karboxymetylškrobu (натрия амилопектина гликолат) (Typ), mikrokryštalická celulóza, gipromelloza, magnéziumstearát.

30 PC. – pľuzgiere (1) – kartónové krabice.

Pills biela alebo takmer biela, kolo, plochý, с делительной риской на одной стороне и гравировкой “AMI 200” – ďalšie.

Pomocné látky: laktózu, sodná soľ karboxymetylškrobu (натрия амилопектина гликолат) (Typ), mikrokryštalická celulóza, gipromelloza, magnéziumstearát.

30 PC. – pľuzgiere (1) – kartónové krabice.

Pills, obalený biela, продолговато-овальные, šošvkovitý, Ryté “AMI 400” и делительной риской между “AMI” a “400” na jednu stranu; prezentácií – однородная масса белого или почти белого цвета.

Pomocné látky: натрия амилопектина гликолат (Typ), laktózu, mikrokryštalická celulóza, gipromelloza, magnéziumstearát, polioksil 40 стеарат, Oxid titaničitý (E171).

30 PC. – pľuzgiere (1) – kartónové krabice.

Farmakologický účinok

Antipsychotiká drog (anxiolytikum).

Амисульприд обладает высоким селективным сродством к допаминергическим рецепторам субтипов D₂/D₃ и не обладает сродством к субтипам D₁, D₄ a D₅.

В отличие от классических и атипичных нейролептиков, амисульприд не имеет сродства к серотониновым рецепторам, гистаминовым Н₁-Receptor, α-адренорецепторам и холинорецепторам.

При использовании в высоких дозах блокирует постсинаптические D₂-receptory, локализующиеся в лимбических структурах, в отличие от аналогичных рецепторов стриатума. Не вызывает каталепсии и не приводит к развитию гиперчувствительности допаминовых D₂-рецепторов после повторного лечения.

В низких дозах он преимущественно блокирует пресинаптические D₂/D₃-receptory, стимулируя высвобождение допамина.

Атипичный фармакологический профиль обусловливает антипсихотический эффект амисульприда в высоких дозах, наступающий вследствие блокады постсинаптических допаминовых рецепторов, и его эффективность в низких дозах в отношении негативных симптомов в результате блокады пресинаптических допаминовых рецепторов.

Амисульприд в меньшей степени вызываeт экстрапирамидные побочные эффекты, что может быть связано с его преимущественной лимбической активностью.

У пациентов с шизофренией с острыми приступами Солиан^® действует как на вторичные негативные симптомы, так и на аффективные симптомы (vr. депрессивное настроение и ретардация).

Farmakokinetika

Vstrebávanie

После приема препарата внутрь отмечаются два пика абсорбции амисульприда: один достигается через 1 žiadna, а второй – medzi 3 a 4 hodín po podaní. После приема Солиана^® dávka 50 мг концентрация амисульприда в плазме составила соответственно 39±3 и 54±4 нг/мл. Absolútna biologická dostupnosť 48%.

Прием препарата совместно с пищей, bohaté na sacharidy (Obsahuje 68% kvapaliny), достоверно снижает AUC, время доcтижения и величину C_max. Изменения фармакокинетики при приеме одновременно с жирной пищей не отмечено. Клиническое значение этих данных неизвестно.

Rozdelenie

V_d je rovný 5.8 l / kg. Поскольку связывание с белками плазмы низкое (16%), взаимодействие с другими препаратами маловероятно. Кумуляция не отмечена, и фармакокинетические параметры не меняются при приеме повторных доз.

Metabolizmus a vylučovanie

Амисульприд биотрансформируется в малой степени, o 4%. Identifikované 2 неактивных метаболита. T_1/2 амилсульприда равен примерно 12 žiadna. Návrat s močom v nezmenenej forme. Renálny klírens je približne 330 ml / min.

Farmakokinetika v osobitných klinických situáciách

Богатая углеводами пища достоверно снижает AUC, T_max a C_max амисульприда, в то время как богатая жирами пища изменений вышеуказанных фармакокинетических показателей не вызывает. Однако значение этих наблюдений в повседневной клинической практике неизвестно.

Поскольку препарат слабо подвергается метаболизму, нет необходимости в снижении дозы для пациентов с нарушениями работы печени.

При применении у пациентов с почечной недостаточностью T_1/2 nemení, но системный клиренс уменьшается с коэффициентом от 2.5 na 3. AUC амисульприда при небольшой почечной недостаточности увеличивается вдвое, а при умеренной почти в 10 doba. Практический опыт, Avšak, obmedzený, и нет результатов по применению доз, presahujúca 50 mg. Амисульприд слабо подвергается диализу.

Данные по фармакокинетике амисульприда у пациентов пожилого возраста (senior 65 leta) obmedzený. Po obdržaní jednu dávku lieku 50 mg C_max, T_1/2 и AUC выше на 10-30%, ako u mladších pacientov. Данные по фармакокинетике препарата при курсовом применении у пожилых пациентов отсутствуют.

Svedectvo

— острая и хроническая шизофрения, сопровождающаяся выраженными продуктивными (vr. delírium, halucinácie, poruchy myslenia) a / alebo negatívne (vr. аффективная уплощенность, отсутствие эмоциональности и уход от общения) расстройствами, vr. у пациентов с преобладанием негативной симптоматики.

Režim dávkovania

Na острых психотических эпизодах рекомендуемая доза составляет от 400 na 800 mg / deň.

В отдельных случаях при необходимости доза может быть увеличена до 1200 mg / deň. Дозы повышают с учетом индивидуальной переносимости препарата.

Maximálna denná dávka by nemala prekročiť 1200 mg.

Na смешанных негативных и продуктивных симптомах дозы следует подбирать так, чтобы обеспечить оптимальный контроль над продуктивными симптомами: v priemere 400 mg 800 mg / deň. Поддерживающее лечение должно устанавливаться индивидуально на уровне минимальных эффективных доз.

Na преобладании негативной симптоматики рекомендуемая суточная доза варьирует от 50 na 300 mg. Подбор доз должен быть индивидуальным.

V dávkach, presahujúca 400 mg / deň, Солиан^® следует назначать в 2 vstupné.

Starší pacienti Солиан^® следует назначать с особой осторожностью из-за возможного развития артериальной гипотензии или чрезмерного седативного эффекта.

Na zlyhanie obličiek дозу для пациентов с KK od 30 na 60 ml / min следует снизить до 1/2, na KK od 10 na 30 ml / min – na 1/3.

Vedľajší efekt

CNS: často – nespavosť, poplach, ažitaciâ; niekedy – extrapyramídové príznaky (vr. tremor, vysoký tlak, hyperptyalism, akatízia, gipokineziya), интенсивность которых при поддерживающих дозах обычно умеренная, симптомы частично обратимы без отмены Солиана^® при помощи антихолинергических противопаркинсонических средств (частота возникновения дозозависимых экстрапирамидных симптомов остается очень низкой при лечении пациентов с преобладанием негативной симптоматики дозами 50–300 мг/сут); zriedka – denná ospalosť; zriedka – akútna dystónia (vr. spastické torticollis, okulogyrické kríza, TRIZ), которая является обратимой и корректируется при помощи антихолинергических противопаркинсонических средств; dlhodobé užívanie – pozdnyaya dyskinéza, характеризующаяся ритмичными, непроизвольными движениями преимущественно языка и/или лица (противопаркинсонические средства неэффективны и могут вызывать ухудшение симптомов); V niekoľkých málo prípadoch, – neuroleptický malígny syndróm, záchvaty.

Zo zažívacieho systému: zriedka – zápcha, nevoľnosť, vracanie, sucho v ústach; v niektorých prípadoch – zvýšenie pečeňových enzýmov (в основном трансаминаз).

Na strane endokrinného systému: často – повышение уровня пролактина в плазме крови (обратимое после отмены препарата), которое может вызвать галакторею, аменорею, гинекомастию, набухание молочных желез, импотенцию, frigidita, а также увеличение массы тела.

Kardiovaskulárny systém: zriedka – hypotenzia, bradykardia, Predĺženie QT; очень редко – мерцательная аритмия.

Ostatné: v niektorých prípadoch – alergické reakcie.

Kontraindikácie

— сопутствующие пролактинзависимые опухоли (vr. prolaktinóm hypofýzy, рак молочных желез);

- Pheochromocytoma;

- Závažná obličková nedostatočnosť (CC<10 ml / min);

— комбинированное применение с сультопридом;

— комбинированное применение с агонистами допаминовых рецепторов (vr. amantadín, апоморфин, bromokriptín, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, piribedil, прамипексол, хинаголид, ropinirol, selegilín), за исключением пациентов с болезнью Паркинсона;

- Deti do rokov 14 leta;

- Dojčenie (dojčenie);

— повышенная чувствительность к амисульприду и другим компонентам препарата.

FROM opatrnosť liek by mal byť používaný počas tehotenstva, epilepsie, parkinsonizme, zlyhanie obličiek, rovnako ako u starších pacientov.

Tehotenstvo a dojčenie

Безопасность применения амисульприда при беременности не установлена. Preto, применение препарата при беременности не рекомендуется, okrem, когда предполагаемая польза для матери оправдывает потенциальный риск для плода.

Применение амисульприда в период лактации противопоказано.

Upozornenie

Возможно развитие злокачественного нейролептического синдрома, характеризующегося гипертермией, svalová stuhnutosť, дисфункцией периферической нервной системы, повышенным уровнем КФК. V rozvojových gipertermii, особенно на фоне применения в высоких дозах, все антипсихотические препараты (включая Солиан^®) by mal byť zrušený.

Поскольку выведение амисульприда осуществляется почками, при серьезных нарушениях функции почек следует скорректировать дозу препарата и схему терапии. Опыта применения препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями (CC<10 ml / min) функции почек нет.

Поскольку препарат слабо метаболизируется, при нарушениях функции печени снижения дозы не требуется.

В связи с возможным снижением судорожного порога при применении амисульприда пациентам с эпилепсией в анамнезе требуется постоянное наблюдение во время терапии Солианом^®.

У пациентов пожилого возраста амисульприд следует применять с особыми предосторожностями из-за возможного риска артериальной гипотензии или чрезмерного седативного эффекта.

При болезни Паркинсона, при назначении антидопаминергических препаратов и амисульприда следует соблюдать осторожность из-за возможного ухудшения состояния. Амисульприд следует применять только в том случае, если нейролептической терапии избежать нельзя.

Амисульприд вызывает дозозависимое удлинение интервала QТ, увеличивая тем самым риск развития серьезных желудочковых аритмий (typ “pirueta”). До назначения препарата, a, možná, в зависимости от клинического состояния пациента рекомендуется контролировать факторы, способствующие развитию аритмии: bradykardia (Srdcové Tep<55 u. / min), kaliopenia, врожденное удлинение интервал QТ.

Pacienti, которым требуется длительное лечение нейролептиками, при первичной оценке статуса следует провести ЭКГ.

В связи с содержанием в таблетках лактозы, препарат противопоказан при врожденной галактоземии, синдроме нарушения абсорбции глюкозы или галактозы или при дефиците лактазы.

Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a riadiacich mechanizmov

Амисульприд влияет на скорость реакции, в результате чего способность заниматься потенциально опасными видами деятельности может быть ослаблена.

Nadmerná dávka

Skúsenosti, связанный с передозировкой амисульприда, obmedzený.

Príznaky: усиление известных фармакологических эффектов препарата (vr. ospalosť, sedácia, hypotenzia, extrapyramídové príznaky, kóma).

Liečba: при острой передозировке следует изучить возможную комбинацию с другими препаратами и принять необходимые меры: тщательный контроль жизненных функций организма; мониторное наблюдение за ЭКГ (риск удлинения интервала QT); в случае появления серьезных экстрапирамидных симптомов, следует назначить антихолинергические средства. Hemodialýza nyeeffyektivyen. Специфического антидота для амисульприда не существует.

Liekové interakcie

Kombinácia, которые противопоказаны

С агонистами допаминовых рецепторов (vr. amantadín, апоморфин, bromokriptín, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, piribedil, прамипексол, хинаголид, ropinirol, selegilín), за исключением пациентов с болезнью Паркинсона.

Агонисты допаминовых рецепторов и нейролептики проявляют взаимный антагонизм. При экстрапирамидном синдроме, вызванном нейролептиками, вместо агонистов допаминовых рецепторов следует применять антихолинергические препараты.

При одновременном применении Солиана^® с сультопридом повышается риск желудочковых аритмий, в особенности мерцательной аритмии.

Kombinácia, которые не рекомендованы

С лекарственными средствами, которые могут вызывать аритмии типа “pirueta”: Antiarytmiká triedy I A (vr. chinidín, gidrohinidin, disopyramid) a triedy III (vr. Amiodarón, sotalol, dofetilid, ibutilid), Niektoré antipsychotiká (vr. tioridazín, chlórpromazín, levomepromazín, trifluoperazín, tsiamemazin, sulpyryd, Tiaprid, pimozid, haloperidol, droperidol) и другие препараты (vr. bepridil, cisaprid, дифеманил, в/в эритромицин, mizolastín, в/в винкамин, halofantrine, sparfloxacín, gatifloksaцin, моксифлоксацин, pentamidín, в/в спирамицин). Повышается риск желудочковых аритмий, в особенности развитие аритмий типа “pirueta”. Если сочетания препаратов избежать не удается, до назначения провести контроль интервала QТ и начать мониторинг ЭКГ.

Этанол усиливает седативные действия нейролептиков. Следует избегать потребления спиртных напитков и применения лекарственных средств, содержащих спирт.

Следует учитывать взаимный антагонизм действия леводопы и нейролептиков при назначении данных препаратов. У пациентов с болезнью Паркинсона рекомендуется применять минимальные эффективные дозы обоих препаратов.

Kombinácia, ktoré si vyžadujú osobitnú starostlivosť

S drogami, вызывающими брадикардию (vr. бета-адреноблокаторы /кроме соталола/ блокаторы кальциевых каналов, вызывающих брадикардию – diltiazem a verapamil), klonidín, guanfacín, digitalis lieky, inhibítory cholínesterázy (vr. donepezil, rivastigmíne, takraw, амбеноний, galantamín, пиридостигмин, неостигмин).

S drogami, čo môže spôsobiť hypokaliémiu (vr. калийвыводящие диуретики, laxatíva, в/в амфотерицин В, GCS, тетракозактиды).

При вышеупомянутых комбинациях препаратов сохраняется риск желудочковых нарушений ритма, особенно развитие аритмий типа “pirueta”.

Kombinácia, ktoré by mali brať do úvahy

С антигипертензивными средствами и бета-блокаторами при сердечной недостаточности (vr. бисопролол, karvedilol, metoprolol) оказывает сосудорасширяющее действие, повышая риск развития ортостатической гипотензии (aditívny účinok).

С производными морфина (vr. analgetiká, противокашлевые препараты), ʙarʙituratami, бензодиазепинами и другими анксиолитиками, prášky na spanie, седативными антидепрессантами (vr. Amitriptylín, доксепин, миансерин, mirtazapín, тримипрамин), седативными антигистаминными препаратами, антигипертензивными средствами центрального действия, нейролептиками и прочими препаратами (vr. ʙaklofen, талидомид, пизотифен) приводит к выраженному усилению угнетающего действия на ЦНС (снижается концентрации внимания и возникает опасность для водителей транспорта и операторов станков).

Podmienky zásobovanie lekární

Liečivo je šírený pod lekársky predpis.

Podmienky a termíny

Liek by mal byť uchovávaný mimo dosahu detí, сухом месте при температуре ниже 25°С. Doba použiteľnosti – 3 rok.