MR Sirdalud ®

Aktívny materiál: Tizanidín
Keď ATH: M03BX02
CCF: Myorelaxanciá centrálne pôsobiace
ICD-10 kódy (svedectvo): G35, G80, G95.9, I69, R25.2
Keď CSF: 02.10.01
Výrobca: Novartis Pharma AG (Švajčiarsko)

PHARMACEUTICAL FORM, ZLOŽENIE A BALENIE

Kapsule s riadeným uvoľňovaním tvrdé želatínové, Veľkosť №2, s bielym nepriehľadným uzáverom a bielym nepriehľadným telom, šedý nápis na veku “Sirdalud”, šedý nápis na tele “6 mg”; Obsah kapsúl – Guľaté pelety bielej až slabo žltohnedý.

Pomocné látky: etylcelulóza, šelak, mastenec, kukuričný škrob, sacharóza, Oxid titaničitý, čierny oxid železitý, želatína.

10 PC. – pľuzgiere (1) – balenie kartón.
10 PC. – pľuzgiere (2) – balenie kartón.
10 PC. – pľuzgiere (3) – balenie kartón.

Farmakologický účinok

Myorelaxanciá centrálne pôsobiace. Hlavným bodom aplikácie, jej činnosť je v mieche. Стимулируя пресинаптические₂-receptory, tizanidín inhibuje uvoľňovanie excitačných aminokyselín, stimulačné receptory, citlivý na N-metyl-D-aspartátu (NMDA-receptory). V dôsledku toho, na medzistanici úrovni miechových neurónov sú potlačené polysynaptic prenos budiaci. Vzhľadom k tomu, tento mechanizmus je zodpovedný za nadmerné tón svalov, pri pokuse potlačiť znižuje svalový tonus. Okrem vlastností uvoľňujúcich svaly, tizanidín má tiež analgetický účinok centrálnej Mierne.

Sirdalud^® MRI je účinný pre chronickú spasticity spinálnej a mozgového pôvodu. Znižuje spasticite a klonické kŕče, čím sa znižuje odolnosť proti pasívnych pohybov a zvyšuje množstvo aktívnych pohybov.

Farmakokinetika

Vstrebávanie

Ak sú podávané tizanidín absorbovaný takmer úplne. Priemerná hodnota C_max To dosiahlo v rámci 8.5 h, a je asi polovičnú hodnotu C_max pričom Sirdalud tablety^® v rovnakej dennej dávke, razdelennoy of 3 vstupné, za predpokladu, že celkové expozície (AUC) To sa nemení.

Rozdelenie

S predĺženým uvoľňovaním dávkovej formy tizanidínu kapsúl modifikovaný príčiny uvoľňovaním “mäkčené” Farmakokinetický profil, že poskytuje stabilnú terapeutické koncentrácie v plazme pre tizanidínu 24 žiadna.

Väzba na plazmatické bielkoviny je 30%.

Metabolizmus

Tizanidín rýchlo a do značnej miery metabolizuje v pečeni. In vitro bolo ukázané,, že tizanidín sú metabolizované prevažne CYP1A2 izoenzýmom. Tieto metabolity sú neaktívne.

Dedukcie

Tizanidín sa objaví predovšetkým obličky (o 70% dávka) vo forme metabolitov; zdieľajú nezmenený látka predstavuje len asi 2.7%.

Farmakokinetika v osobitných klinických situáciách

Pohlavie nemá vplyv na farmakokinetické parametre tizanidínu.

Svedectvo

- Kostrové svalové kŕče u neurologických ochorení (napr, v rasseânnom sklerózy, Chronická myelopatie, degeneratívne ochorenie miechy, následky mozgovej cirkulácie a detskou mozgovou obrnou / starších pacientov 18 rokov /).

Režim dávkovania

Liek je predpísaná vnútri. Režim dávkovania by mal byť inštalované jednotlivo.

Počiatočná denná dávka je 6 mg (1 čiapky.). Ak je to potrebné, môže byť denná dávka postupne (“Kroky”) zvýšiť – na 6 mg (1 čiapky.) intervaly 3-7 dní. Klinické skúsenosti prehliadky, že u väčšiny pacientov je optimálna dávka 12 mg / deň (2 čiapky.); V zriedkavých prípadoch, môže byť nutné zvýšiť dennú dávku na 24 mg.

Liečba Pacienti s obličkovou nedostatočnosťou (CC < 25 ml / min) odporúča sa začať s brať drogu Sirdalud^® dávka 2 mg 1 Čas / deň. Zvýšení dávky správanie malého “Kroky”, s prihliadnutím znášanlivosť a účinnosť. Ak potrebujete získať výraznejší efekt, sa odporúča zvýšiť dávku, menovaný 1 Čas / deň, potom zvyšujú rôznosť účely.

Vedľajší efekt

Nežiaduce účinky sú rozdelené v súlade s frekvenciou výskytu. Ak chcete zhodnotiť početnosť nežiaducich účinkov, nasledujúce kritériá: Často (≥10 %); často (o ≥1% na <10%); niekedy (o ≥0.1% na <1%); zriedka (z ≥0.01% do <0.1%); zriedka (<0.01%, vrátane ojedinelých prípadov). V jednej skupine, frekvencia výskytu nežiaducich účinkov sú zoradené v poradí podľa dôležitosti.

Z nervovej sústavy: často – ospalosť, slabosť, závrat; zriedka – halucinácie, nespavosť, poruchy spánku.

Kardiovaskulárny systém: často – bradykardia, zníženie krvného tlaku; v niektorých prípadoch – výrazné zníženie krvného tlaku, až do kolapsu a strata vedomia.

Zo zažívacieho systému: často – sucho v ústach; zriedka – nevoľnosť, gastrointestinálne poruchy, zvýšenie pečeňových transamináz; zriedka – zápal pečene, zlyhanie pečene.

Na strane pohybového aparátu: zriedka – svalová slabosť.

Ostatné: často – únava.

Keď sa užíva v malých dávkach, doporučené pre zmiernenie bolestivé svalové kŕče, Výrazný ospalosť, únava, závrat, sucho v ústach, zníženie krvného tlaku, nevoľnosť, gastrointestinálne poruchy, zvýšenie pečeňových transamináz. Typicky, vyššie reakcie sú mierne a prechodné.

Pri príjme vyšších dávok, odporúčané pre liečbu spasticity, Vyššie uvedené nežiaduce účinky sa vyskytujú častejšie a sú výraznejšie, Avšak, oni sú zriedka tak závažné,, že liečba musela byť prerušená. Navyše môžete zaznamenať nasledujúce javy: zníženie krvného tlaku, bradykardia, svalová slabosť, nespavosť, poruchy spánku, halucinácie, zápal pečene.

Kontraindikácie

- Vyjadril ľudská pečeň;

- Súčasné užívanie so silnými inhibítormi CYP1A2 izoenzýmov (vr. fluvoxamín, ciprofloxacín alebo);

- Precitlivenosť na tizanidínu alebo iné zložky lieku.

Aplikácia Sirdalud^® MR u detí sa neodporúča, tk. Skúsenosti s liekom u detí je obmedzená.

Tehotenstvo a dojčenie

Vzhľadom k tomu, kontrolovanej štúdii tizanidínu u tehotných žien neboli vykonané, to by nemal byť používaný počas tehotenstva, okrem, ak potenciálne prínosy prevažujú nad potenciálnymi rizikami.

Tizanidín sa vylučuje do materského mlieka v malých množstvách. Avšak, ženy, dojčenie detí, liek by nemal byť používaný.

Upozornenie

Prípady pečeňovej dysfunkcie, spojená s tizanidínom, Avšak, pri použití dennú dávku na 12 mg z týchto prípadov boli zriedkavé. V tejto súvislosti sa odporúča sledovať pečeňové testy 1 raz za mesiac v priebehu prvej 4 mesiaca liečby u pacientov, ktorý je priradený dennú dávku tizanidínu 12 mg a vyššie, a tam, kde, ak klinické príznaky, pripomínajúce dysfunkcia pečene, ako je nevysvetliteľná nevoľnosť,, anorexia, cítiť sa unavene. Kedy, kedy hladiny ALT a AST v sére trvalo nad ULN vo 3 alebo viackrát, Použitie Sirdalud^® MR by mala byť prerušená.

Nepoužívajte náhle zrušiť Sirdalud^® PAN, Dávka sa postupne znižuje.

S ostrým zdvíhacím Sirdalud^® LL po dlhodobej liečbe a / alebo užívajúci vysoké dávky (a po súčasnej aplikácii s antihypertenzív) Vzala na vedomie vývoj tachykardia a zvýšený krvný tlak, v niektorých prípadoch, môže viesť k akútnej mŕtvice.

Pri aplikácii Sirdalud buďte opatrní^® MR u pacientov s nedostatočnosťou obličiek. Pri použití Sirdalud MR u pacientov s nedostatočnosťou obličiek (CC menšie ako 25 ml / min) Režim nevyhnutná oprava.

Pri aplikácii Sirdalud buďte opatrní^® MP u starších pacientov. Skúsenosti s Sirdalud^® MP u starších pacientov je obmedzená. Na základe farmakokinetických údajov základe navrhnúť, V niektorých prípadoch, renálny klírens u týchto pacientov môže byť značne znížená.

Použitie v pediatrii

Skúsenosti s použitie drogy u detí je obmedzená. Preto, použitie Sirdalud^® MR u týchto pacientov sa neodporúča.

Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a riadiacich mechanizmov

S rozvojom ospalosti, závraty alebo zníženie krvného tlaku terapia Sirdalud^® MR by sa mali zdržať typov práce, vyžadujú vysokú koncentráciu pozornosti a rýchlu reakciu, napr, konaní alebo obsluhe strojov.

Nadmerná dávka

Zatiaľ dostala niekoľko správ o predávkovaní Sirdalud^® PAN, vrátane prípadu, kedy bola prijatá dávka 400 mg.

Príznaky: nevoľnosť, vracanie, zníženie krvného tlaku, Predĺženie QT_z, závrat, ospalosť, mióza, úzkosť, respiračné zlyhanie, kóma.

Liečba: na odstránenie liečiva z telesa sa odporúča výplach žalúdka a opakované vymenovanie aktívneho uhlia. Forsírovaná diuréza a, možná, rýchlejšiemu prekonávaní tizanidínu. V budúcnosti, symptomatická liečba.

Liekové interakcie

Pri použití Sirdalud^® MP inhibítory sa izoenzýmom CYP1A2 môžu zvýšiť koncentráciu tizanidínu v plazme.

Súčasné použitie tizanidínu s fluvoxamínom alebo ciprofloxacínom, Izoenzýmu inhibítory cytochrómu P450 1A2, vedie, respektíve k 33-násobné alebo 10-násobné zvýšenie AUC tizanidínu. Výsledkom kombinovaného použitia môže byť klinicky významné a trvajúce zníženie krvného tlaku, čo vedie k ospalosť, slabosť, retardované psychomotorické reakcie (v niektorých prípadoch až do kolapsu a strata vedomia). Súčasné použitie tizanidínu s fluvoxamínom alebo ciprofloxacínom – kontraindikované.

Neodporúča sa súčasné vymenovanie tizanidínu s inými inhibítormi CYP1A2 - antiarytmiká (Amiodarón, mexiletín, propafenón), cimetidín, ftorxinolonami (enoxacín, pefloxacín, Ciprofloxacín, norfloxacín), rofekoksiʙom, perorálnej antikoncepcie, tiklopidín.

Ak je koncentrácia tizanidínu v plazme sa môže predĺženie QT intervalu_z, charakteristika predávkovanie drogami.

Súčasne s vymenovanie Sirdalud^® MR s antihypertenzív, vrátane diuretík, Niekedy môže spôsobiť zníženie krvného tlaku (v niektorých prípadoch až do kolapsu a strata vedomia) a bradykardia.

Etanol alebo sedatív môže zvýšiť sedatívny účinok Sirdalud^® PAN, to sa neodporúča súčasné používanie iných sedatív a / alebo alkoholom.

Podmienky zásobovanie lekární

Liečivo je šírený pod lekársky predpis.

Podmienky a termíny

Zoznam B. Liek by mal byť uchovávaný mimo dosahu detí na alebo nad 30 ° C. Doba použiteľnosti – 3 rok.