SYNHULYAR

Aktívny materiál: Montelukast
Keď ATH: R03DC03
CCF: Antagonisty receptora leukotriénu. Liečivo na liečbu prieduškovej astmy a alergickej rinitídy.
ICD-10 kódy (svedectvo): J30.1, J30.3, J45
Na KFU: 12.05.02
Výrobca: Merck Sharp & Dohme B.V.. (Holandsko)

Lieková forma, zloženie a balenie

Žuvacie tablety Ružová farba, Oválny, šošvkovitý, s vyrazeným nápisom “SINGULAIR” na jednej strane a “MSD 711” – ďalšie.

Pomocné látky: manitol, mikrokryštalická celulóza, giproloza, červený oxid železa, Sodná soľ kroskarmelózy, čerešňové aróma, Aspartám, magnéziumstearát.

7 PC. – pľuzgiere (1) – balenie kartón.
7 PC. – pľuzgiere (2) – balenie kartón.
7 PC. – pľuzgiere (4) – balenie kartón.

Žuvacie tablety Ružová farba, kolo, šošvkovitý, s vyrazeným nápisom “MSD 275” na jednej strane a “SINGULAIR” – ďalšie.

Pomocné látky: manitol, mikrokryštalická celulóza, giproloza, oxid železa červený farbivo, Sodná soľ kroskarmelózy, čerešňové aróma, Aspartám, magnéziumstearát.

7 PC. – pľuzgiere (1) – balenie kartón.
7 PC. – pľuzgiere (2) – balenie kartón.
7 PC. – pľuzgiere (4) – balenie kartón.

Pills, obalený svetlo krémová farba, námestie, so zaoblenými hranami, Ryté “MSD 117” na jednej strane a “SINGULAIR” – ďalšie.

Pomocné látky: mikrokryštalická celulóza, laktóza, Sodná soľ kroskarmelózy, giproloza, magnéziumstearát.

Zloženie škrupiny: giproloza, gipromelloza, Oxid titaničitý, farbivá, červený oxid železa a oxid železitý žltý, karnaubský vosk.

7 PC. – pľuzgiere (1) – balenie kartón.
7 PC. – pľuzgiere (2) – balenie kartón.
7 PC. – pľuzgiere (4) – balenie kartón.

Farmakologický účinok

Antagonisty receptora leukotriénu. Montelukast inhibuje cysteinyl leukotriénov receptor dýchacích ciest epitel, ukazujúci zároveň schopnosť inhibovať bronchokonstrikciu, spôsobené vdychovaním cysteinylových-leukotriénu LTD₄ U pacientov s bronchiálnou astmou. Dávky 5 mg je dostatočná pre zmiernenie bronchospazmu, vyvolaná LTD₄. Použitie montelukastu v dávkach, presahujúca 10 mg / deň 1 Čas / deň, To nie je zvýšiť účinnosť lieku.

Montelukast spôsobí bronchodilatáciu v rámci 2 hodín po požití, a môžu dopĺňať bronchodilatáciu, volal beta₂-adrenomimetikami.

Farmakokinetika

Vstrebávanie

Po perorálnom montelukastu rýchlo a takmer úplne absorbuje z gastrointestinálneho traktu. Prijatie obyčajné jedlo neovplyvňuje C_max v plazme a biologickej dostupnosti tabliet, obalený, a žuvacie tablety. U dospelých, pri užívaní tabliet na lačný žalúdok, obalený, dávka 10 mg C_max plazmatické hladiny dosiahnuté po 3 žiadna. Orálny biologická dostupnosť je 64%.

Po perorálnom podaní lieku nalačno vo forme žuvacích tabliet v dávke 5 mg C_max u dospelých je dosiahnuté 2 žiadna. Biologická dostupnosť je 73%.

Rozdelenie

Väzba montelukast plazmatické bielkoviny je viac ako 99%. V_d priemery 8-11 l.

V jednej dávky lieku vo forme tabliet, obalený, dávka 10 mg 1 Čas / deň tam bol spravodlivý (o 14%) akumulácia účinnej látky v plazme.

Metabolizmus

Montelukast aktívne metaboliziruetsya v pečený. Pri použití v terapeutických koncentráciách dávky montelukast metabolitov v plazme v rovnovážnom stave u dospelých a detí nebolo stanovené.

Očakávaný, v metabolizme montelukastu zapojený izoenzýmov cytochrómu P450 (3A4 a 2C9), kde pri terapeutických koncentráciách montelukastu neinhibuje izoenzýmy cytochrómu P450: 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2A19 a 2D6.

Dedukcie

T_1/2 montelukast u mladých zdravých dospelých je 2.7 na 5.5 žiadna. Klírens montelukastu u zdravých dospelých v priemere 45 ml / min. Po perorálnom podaní montelukastu 86% vylúči stolicou v rámci 5 dní alebo menej 0.2% – moč, ktoré potvrdzuje,, že montelukast a jeho metabolity sa vylučujú takmer výlučne v žlči.

Farmakokinetika v osobitných klinických situáciách

Farmakokinetika montelukastu si zachováva v podstate lineárnej ak sa podáva viac ako 50 mg.

Pri príjme montelukast v ranných a večerných rozdiely vo farmakokinetike neboli pozorované.

Farmakokinetika montelukastu u žien a mužov, má podobný charakter.

Ak požití piluliek, obalený, dávka 10 mg 1 čas / deň farmakokinetický profil a majú biologická dostupnosť u starších pacientov a mladší.

Pacienti so zlyhaním pečene mierne až stredne závažné a klinické prejavy cirhózy pečene pozorované spomalenie metabolizmu montelukastu, sprevádzané zvýšenie AUC približne 41% po podaní jednej dávky lieku v dávke 10 mg. Vylučovanie montelukastu z niekoľkých z týchto pacientov sa zvýšil v porovnaní so zdravými jedincami (T_1/2 priemery 7.4 žiadna). Zmena dávky montelukastu u pacientov so zlyhaním pečene mierne až stredne ťažkej závažnosti nie je požadované. Údaje o povahe farmakokinetike montelukastu u pacientov s ťažkou pečeňovou nedostatočnosťou (viac 9 poukazuje na Child-Pugh) žiadna.

Vzhľadom k tomu, montelukast a jeho metabolity nie sú vylučované močom, Nebola hodnotená Farmakokinetika montelukastu u pacientov s nedostatočnosťou obličiek. Nie je nutné korekcie dávky u týchto pacientov.

Neboli zistené žiadne klinicky významné rozdiely vo farmakokinetických účinkov u pacientov, v závislosti na závod.

Svedectvo

Prevencia a dlhodobá liečba astmy u dospelých a detí 2 a staršie, počítajúc do toho:

- Prevencia denných a nočných symptómov;

- Liečba astmy u pacientov s precitlivenosťou na kyselinu acetylsalicylovú;

- Prevencia bronchospazmu, cvičením vyvolanej.

Úľava z denných a nočných príznakov sezónnej alergickej nádchy (u dospelých a detí 2 a staršie) a trvalá alergická nádcha (u dospelých a detí 2 a staršie).

Režim dávkovania

Liek sa užíva perorálne 1 čas / deň, bez ohľadu na jedlo. Na Liečba astma Synhulyar^® by mali byť prijaté vo večerných hodinách. Na liečenie alergickej nádchy liek možno užívať kedykoľvek počas dňa. Keď komorbidity (astma a alergická nádcha) droga by mali byť prijaté vo večerných hodinách.

Dospelí a mladiství vo veku 15 a staršie liek je predpísaný v dávke 10 mg (1 tab., coated liner)/d.

Deti vo veku 6 na 14 leta podávaný v dávke 5 mg (1 pútko. Žuvanie)/d. Nie je nutná výber dávky v tejto vekovej skupine.

Deti vo veku 2 na 5 leta pre liečenie astmy a / alebo alergická nádcha liek je predpísaný v dávke 4 mg (1 pútko. Žuvanie)/d.

Liečebný účinok SINGULAIR^® na výkon, odrážajúce pre astmu, sa vyvíja v priebehu prvého dňa. Pacienti by mali pokračovať v užívaní lieku SINGULAIR^® v období na dosiahnutie kontroly príznakov astmy, a počas akútneho ochorenia.

Na Starší pacienti, Pacienti s obličkovou nedostatočnosťou, U pacientov s miernou alebo stredne ťažkou poruchou funkcie pečene, ako aj na základe úpravy určitej dávky pohlavia nie je vyžadovaná.

Synhulyar^® môžu byť pridané k liečbe bronchodilatanciá a inhalačnými kortikosteroidmi.

Vedľajší efekt

Alergické reakcie: anafylaxia, angioedém, vyrážka, svrbenie, žihľavka; zriedka – eozinofilná infiltrácia Pechenik.

CNS: podivné živé sny, halucinácie, ospalosť, popudlivosť, podráždenie, vrátane agresívneho správania, fatiguability, samovražedné myšlienky a samovražedné správanie (siutsidalnost), nespavosť, paresthesia / gipestezii, bolesť hlavy; zriedka – záchvaty.

Zo zažívacieho systému: nevoľnosť, vracanie, hnačka, žalúdočné ťažkosti; zriedka – cholestatická hepatitída, Poškodenie hepatocytov, často sa súčasným liekovej terapie alebo pečeňové ochorenia (alkoholu a iné formy hepatitídy).

Na strane pohybového aparátu: artralgia, myalgia, vrátane svalových kŕčov.

Dermatologické reakcie: uzlovataya эritema, tendencia k tvorbe modrín (Gemato).

Ostatné: trend k zvýšenému krvácaniu, tlkot srdca, opuch, u detí vo veku medzi 2 na 5 leta – smäd.

Celkovo Singulair^® dobre znášaný. Vedľajšie účinky sú zvyčajne mierne a zvyčajne si nevyžadovali ukončenie liečby. Celkový výskyt nežiaducich účinkov, Je hlásené uplatňovanie SINGULAIR^®, porovnateľná s placebom.

Kontraindikácie

- Deti do rokov 2 leta;

- Precitlivenosť na liek.

Tehotenstvo a dojčenie

Synhulyar^® To by mal byť používaný počas tehotenstva a dojčenia len v prípadoch,, očakávaný prínos pre matku preváži potenciálne riziko pre plod alebo dieťa.

Upozornenie

Synhulyar^® neodporúča na liečbu akútnych astmatických záchvatov. V akútnych pacientov s bronchiálnou astmou by mali byť predpísané lieky na liečbu, akútne útoky ochorenia a varovania.

Pacienti s astmou sa vždy odporúča vykonať núdzové lieky (короткодействующие ингаляционные агонисты b-адренорецепторов).

Pre úľavu akútnych záchvatov astmy po cvičení drogu pre úľavu útoku, tj. короткодействующий ингаляционный агонисты b-адренорецепторов. Liečba SINGULAIR^® To nezaručuje absolútnu ochranu exacerbácií.

Počas exacerbácie astmy a nutnosť vyťahovanie drog a havarijné (короткодействующих ингаляционных агонистов b-адренорецепторов) prestať brať drogy Singulair^® nemal by.

Dávka používať v spojení s singulární^® Inhalačné kortikosteroidy môže znížiť postupne pod lekárskym dohľadom. Nepoužívajte náhle nahradiť singulární^® terapia inhalačnými alebo perorálne kortikosteroidy.

Pacienti s potvrdenou alergiou na kyselinu acetylsalicylovú a inými NSAID by malo byť obdobie liečby Singulair^® Vyhnite sa kontaktu s týmito liekmi, as Singulair^®, zlepšenie pľúcne funkcie u pacientov s alergickou astma bronchiale, Avšak, To nebráni bronchokonstrikcii, v dôsledku pôsobenia NSAID.

Zníženie systémovej dávky kortikosteroidov u pacientov, príjem Antiastmatiká, vrátane antagonistov receptorov pre leukotriény, zriedkavo sprevádzaná výskytom jedného alebo viacerých z nasledujúcich javov: eozinofília, purpura, zhoršenie príznakov pľúc, Srdcové komplikácie a / alebo neuropatia, niekedy diagnostikovaná ako Churgov-Straussovej syndrómu – sistemnыy эozinofilynыy vaskulitída. Hoci nebola preukázaná príčinná súvislosť nežiaducich účinkov s terapiou leukotriénových antagonistov receptora, pri súčasnom znížení systémovej dávky kortikosteroidov u pacientov, užívanie lieku SINGULAIR^®, Je potrebné dbať, aby vykonávať príslušné klinické pozorovanie.

Vekové rozdiely v účinnosti a bezpečnosti profilu SINGULAIR^® nenájdené.

Pacienti s fenylketonúriou by mali byť informovaní, že, čo v 1 žuvacie tablety obsahuje nie menej ako 1.2 mg aspartámu.

Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Údaje, svedectvo, že pri SINGULAIR^® To má vplyv na schopnosť riadiť alebo boli identifikované pohyblivé mechanizmy.

Nadmerná dávka

Príznaky Singulair predávkovania^® u pacientov s chronickým bronchiálnej astmy pri použití v dávke, presahujúca 200 mg / deň, počas 22 týždne v dávke 900 mg / deň – počas 1 v týždni, neboli identifikované.

Tam boli hlásené prípady akútneho predávkovania montelukastom u detí (v dávke aspoň 150 mg / deň). Klinické a laboratórne údaje zároveň naznačujú bezpečnostný profil SINGULAIR dodržiavanie^® deti bezpečnostný profil u dospelých a starších pacientov. Najčastejšími nežiaducimi účinkami boli smäd, ospalosť, midriaz, hyperkinéza, a bolesti brucha.

Liečba: symptomatická liečba.

Údaje o možnom odstránení montelukastu peritoneálnou dialýzou alebo chýbajúce hemodializačnej.

Liekové interakcie

Synhulyar^® môžu byť podávané spolu s inými liekmi, konvenčne používa pre prevenciu a dlhodobú liečbu astmy. Montelukast v odporúčanej klinickej dávke žiadny klinicky významný vplyv na farmakokinetiku nasledovných liečiv: teofylín, prednizón, prednizolón, perorálnej antikoncepcie (etinylestradiol / noretindrón 35/1), terfenadín, digoxín a warfarín.

Pacienti, súčasného príjmu fenobarbital, AUC монтелукаста уменьшалась примерно на 40%. Titrácia singulární^® pre túto kategóriu pacientov sa nevyžaduje.

S neúčinnosti bronchodilatancií ako jediná liečba astmy Singulair činidlo môžu byť pridané^®. Keď je terapeutický efekt (zvyčajne po prvej dávke) Počas liečby liekom SINGULAIR^® bronchodilatačný dávka môže postupne znižovať.

Liečba SINGULAIR^® To poskytuje ďalšie terapeutické účinky u pacientov, príjem inhalačné kortikosteroidy. Po stabilizácii, pacienti môžu znížiť dávku lieku GCS. Dávka kortikosteroidov by mala byť znížená postupne, pod dohľadom lekára. Niektorí pacienti užívajúci inhalačné kortikosteroidy možno úplne zrušiť. Neodporúčame ostré substitučná terapia s inhalačných kortikosteroidov singulární účel^®.

V in vitro štúdiách nájdené, že montelukast inhibuje CYP2C8 ISOZYME. Avšak, v štúdii liekových interakcií in vivo montelukast a rosiglitazón (метаболизируется при участии изофермента CYP2C8) nedostane potvrdenie inhibícia CYP2C8 izoenzýmov montelukastu. Tak, v klinickej praxi nie je určený na ovplyvnenie montelukastu na CYP2C8 sa podieľa na metabolizme niektorých liekov, vr. paclitaxel, roziglitazona, repaglinid.

Podmienky zásobovanie lekární

Liečivo je šírený pod lekársky predpis.

Podmienky a termíny

Zoznam B. Žuvacie tablety 5 mg tablety, obalený, 10 mg by mali byť skladované na suchom a tmavom mieste pri teplote nie vyššej ako 30 ° C. Žuvacie tablety 4 mg by mal byť uložený v suchu a tme pri teplote 15 ° C až 30 ° C,. Doba použiteľnosti žuvacie tablety – 2 rok; tablety, obalený, – 3 rok.

Liek by mal byť uchovávaný mimo dosahu detí.