ROAKKUTAN

Aktívny materiál: Izotretinoín
Keď ATH: D10BA01
CCF: Liečivo pre liečenie akné. Retinoid
Keď CSF: 29.12.02
Výrobca: F.Hoffmann-La Roche Ltd. (Švajčiarsko)

Lieková forma, zloženie a balenie

Kapsule červenofialová (svetlý lila) farby, nepriehľadný, Oválny, s nápisom na povrchu čiernym atramentom “DĹŽKA 10”; Obsah kapsúl – homogénna suspenzia od žltej po tmavožltú farbu.

Pomocné látky: sójový olej, včelí vosk žltý, hydrogenovaný sójový olej, čiastočne hydrogenovaný sójový olej.

Zloženie škrupiny: želatína, glycerol, Carrion 83 (zemiakový škrob stráviteľné, manitol, sorbitol), kantaxantín, Oxid titaničitý.

Štruktúra atrament: šelak, farbivá čierny oxid železitý.

10 PC. – pľuzgiere (3) – balenie kartón.
10 PC. – pľuzgiere (10) – balenie kartón.

Kapsule jedna polovica červenofialová (orgován) farby, druhá polovica je biela, nepriehľadný, Oválny, s nápisom na povrchu čiernym atramentom “DLHÉ 20”; Obsah kapsúl – homogénna suspenzia od žltej po tmavožltú farbu.

Pomocné látky: sójový olej, včelí vosk žltý, hydrogenovaný sójový olej, čiastočne hydrogenovaný sójový olej.

Zloženie škrupiny: želatína, glycerol, Carrion 83 (zemiakový škrob stráviteľné, manitol, sorbitol), kantaxantín, Oxid titaničitý.

Štruktúra atrament: šelak, farbivá čierny oxid železitý.

10 PC. – pľuzgiere (3) – balenie kartón.
10 PC. – pľuzgiere (10) – balenie kartón.

Farmakologický účinok

Izotretinoín, účinná látka Roaccutane, – stereoizomér kyseliny all-trans-retinovej (tretinoín).

Presný mechanizmus účinku Roaccutane zatiaľ nie je jasný, akokoľvek zavedené, že zlepšenie klinického obrazu ťažkých foriem akné je spojené s potlačením aktivity mazových žliaz v závislosti od dávky a histologicky potvrdeným zmenšením ich veľkosti. Okrem, preukázaný protizápalový účinok izotretinoínu na pokožku.

Farmakokinetika

Dynamiku koncentrácií liečiva v krvi možno predpovedať na základe lineárneho farmakokinetického modelu.

Vstrebávanie

U zdravých dobrovoľníkov a u pacientov s cystickým akné maximálne plazmatické koncentrácie (Cmax) Po prijatí 80-100 mg izotretinoínu bolo približne 250 ng/ml a boli dosiahnuté prostredníctvom 1-4 hodiny.

Užívanie izotretinoínu s jedlom zvyšuje biologickú dostupnosť 2 krát v porovnaní s užívaním nalačno, pravdepodobne, čo vedie k zlepšenej absorpcii tejto zlúčeniny, vysoko lipofilné. Okrem toho, Užívanie izotretinoínu s jedlom je sprevádzané o, všeobecne, zníženie výkyvov v systémovej biologickej dostupnosti.

Rozdelenie

Izotretinoín sa vo veľkej miere viaže na plazmatické proteíny (99.9%), tak, že v širokom rozsahu terapeutických koncentrácií je obsah voľných (farmakologicky aktívny) frakcia lieku je menšia 0.1% jeho celkové množstvo. Hlavným väzbovým proteínom je, zrejme, alьʙumin.

Distribučný objem izotretinoínu u ľudí nie je známy., pretože neexistuje dávková forma na intravenózne podanie.

Izotretinoín v množstvách prechádza placentárnou bariérou, ktoré spôsobujú vrodené vývojové chyby plodu. Vďaka lipofilnosti izotretinoínu je to vysoko pravdepodobné, že prechádza do materského mlieka.

Metabolizmus

Hlavným metabolitom izotretinoínu je 4-oxo-izotretinoín, ktorý sa tvorí rýchlo po perorálnom podaní lieku. Okrem, in vivo sa izotretinoín tiež metabolizuje alternatívnou cestou za vzniku tretinoínu (kyselina all-trans retinová). Neexistujú žiadne presvedčivé údaje o glukuronidácii metabolitov u ľudí, Avšak, je to vysoko pravdepodobné zo štúdií na zvieratách. Výskum, vykonávané u ľudí a psov, indikujú enterohepatálnu cirkuláciu izotretinoínu, ktoré môžu zohrávať úlohu pri individuálnych rozdieloch plazmatických koncentrácií liečiva.

Dedukcie

Zrejme, Izotretinoín sa eliminuje takmer výlučne metabolizmom v pečeni a biliárnou exkréciou. U zdravých dobrovoľníkov a pacientov s cystickým akné je polčas nezmenenej formy lieku po perorálnom podaní, priemerný, 20 hodiny (7 – 39 hodiny).

Priemerný polčas 4-oxoizotretinoínu u pacientov s cystickým akné je o niečo dlhší – priemerný, 25 hodiny (z 17 na 50 hodiny).

Farmakokinetika v osobitných klinických situáciách

Pretože izotretinoín je kontraindikovaný u pacientov s poruchou funkcie pečene alebo obličiek, neexistujú žiadne údaje o farmakokinetike lieku v tejto skupine pacientov.

Svedectvo

• ťažké formy nodulárneho cystického akné;
• akné, nereagujúci na predchádzajúcu liečbu, najmä, cystické a konglobálne akné, najmä na trupe.

Režim dávkovania

Počiatočná dávka – 0.5 mg / kg na deň. Často na začiatku liečby dochádza ku krátkodobej exacerbácii akné.. Účinnosť a vedľajšie účinky izotretinoínu sa medzi pacientmi líšia., tak v o 4 týždňov terapie je potrebné vykonať individuálnu úpravu udržiavacej dávky v rozmedzí od 0.1 na 1.0 mg / kg na deň. Najvyššia denná dávka (1 mg / kg) sa má predpisovať len na obmedzený čas. Liečba zvyčajne pokračuje 16 týždne. Posudzovanie jeho výsledkov, je potrebné pripomenúť,, že často zlepšenie pokračuje aj po vysadení lieku. Preto pred predpísaním opakovanej kúry by ste si mali dať aspoň prestávku 8 týždne. Opakovaný priebeh liečby sa vykonáva v súlade s vyššie uvedenými odporúčaniami.

Kapsule sú s jedlom, malé dávky- raz denne, vyššie dávky – v jednej alebo viacerých dávkach denne.

Súčasné vonkajšie ošetrenie

Súbežné užívanie iných liekov na liečbu akné, s keratolytickým alebo exfoliatívnym účinkom, ako aj UV terapia, neukázané. Pacienti by sa mali vyhýbať slnečnému žiareniu. V prípade potreby možno predpísať mierne lokálne lieky proti akné..

Vedľajší efekt

Väčšina vedľajších účinkov Roaccutane závisí od dávky. Obvykle, pri predpisovaní odporúčaných dávok pomer prínosu a rizika, vzhľadom na závažnosť ochorenia, prijateľné pre pacienta.

Príznaky, spojené s hypervitaminózou A: často – xerózy, sliznice pier, nosové (krvácajúce), hypofaryngu (zachrípnutie), očné (zápal spojiviek, reverzibilné zakalenie rohovky a intolerancia kontaktných šošoviek).

Kože a jeho prídavky: vyrážka, svrbenie, tvárová dermatitída, Potenie, pyogénny granulóm, paronychia, onychodystrofia, zvýšená proliferácia granulačného tkaniva, trvalé rednutie vlasov, reverzibilné vypadávanie vlasov, fulminantné akné, girsutizm, giperpigmentatsiya, fotosenzitivita.

muskuloskeletálny systém: svalov, bolesť kĺbov, hyperostóza a iné zmeny kostí, tendinitída. Jeden pacient opísal rozvoj spinálnej hyperostózy a kalcifikácie miechových väzov s následnou kompresiou miechy pri predĺženej (počas niekoľkých rokov) liečba iným retinoidným liekom – Tigason (etretinát). Roaccutane nie je určený na dlhodobé užívanie; mali by ste si však byť vedomí pravdepodobnosti tohto vedľajšieho účinku, ak sa nepoužíva správne. (príliš dlho) užívanie drogy.

Centrálny nervový systém a mentálna sféra: poruchy správania, depresia, bolesť hlavy, intrakraniálna hypertenzia, záchvaty.

Senses: ojedinelé prípady zhoršenia zrakovej ostrosti, znížená ostrosť sluchu v určitom rozsahu zvukových vĺn, fotofóbia, porušenie adaptácie na tmu (znížená ostrosť videnia za súmraku), Šedý zákal, keratit.

Gastrointestinálny trakt: nevoľnosť, zápalové ochorenie čriev (kolitída, ileitis), krvácajúce; prechodné a reverzibilné zvýšenie aktivity transamináz, ojedinelé prípady hepatitídy. V mnohých z týchto prípadov zmeny neprekročili normálny rozsah a vrátili sa k pôvodným hodnotám počas liečby., v niektorých situáciách však bolo potrebné znížiť dávku alebo vysadiť Roaccutane.

Dýchacie orgány: bronchospazmus.

Krvný systém: zníženie počtu leukocytov a červených krviniek, zvýšenie alebo zníženie počtu krvných doštičiek, zrýchlenie SEDIMENTÁCIA.

Laboratórne zmeny: hypertriglyceridémia, hypercholesterolémia, hyperurikémia; ojedinelé prípady znížených hladín HDL, najmä pri predpisovaní lieku vo veľkých dávkach predisponovaným pacientom (s rodinnou anamnézou, zhoršujú poruchy metabolizmu tukov, cukrovka, obezita alebo alkoholizmus). Tieto zmeny sú tiež závislé od dávky a normalizujú sa po znížení dávky alebo vysadení lieku.

Imunitný systém: lokálne alebo systémové infekcie, spôsobené grampozitívnymi patogénmi (Staphylococcus aureus).

Ostatné: lymfadenopatia, hematúria, proteinúria, pankreatitída (riziko je obzvlášť vysoké u pacientov s hypertriglyceridémiou > 800 mg), vaskulitída (granulematoz Wegener).

Kontraindikácie

• tehotenstvo (cm. ďalšie),
• nedostatočnosti pečene a obličiek,
• hypervitaminóza A,
• závažná hyperlipidémia a zvýšená citlivosť na liečivo.

Tehotenstvo a dojčenie

Liek je kontraindikovaný.

Upozornenie

Roaccutane by mali predpisovať iba lekári, najlepšie dermatológov, majú skúsenosti s používaním systémových retinoidov a uvedomujú si riziko teratogenity pri používaní Roaccutane počas tehotenstva.

Pred liečbou sa odporúča sledovať funkciu pečene, cez 1 mesiac po tom, čo to začalo, a potom každý 3 mesiaca. Mali by sa stanoviť aj hladiny lipidov v sére nalačno. (pred začatím liečby, cez 1 mesiac po začiatku a na konci 3-4 mesačného cyklu liečby).

V zriedkavých prípadoch u pacientov, príjem Roaccutane, opísaná depresia, psychotické symptómy a pokusy o samovraždu. Ich príčinná súvislosť s užívaním drogy však nebola stanovená, osobitná pozornosť sa má venovať pacientom s depresiou v anamnéze a u všetkých pacientov by sa počas liečby mali sledovať depresie, v prípade potreby ich postúpenie príslušnému špecialistovi.

Vzhľadom na možnosť kostných zmien by sa Roaccutane mal predpisovať iba pri ťažkých formách ochorenia, starostlivo posúdiť pomer možných prínosov a rizík a obmedziť používanie lieku len na závažné prípady ochorenia.

Nadmerná dávka

V prípade predávkovania sa môžu objaviť príznaky hypervitaminózy A.. Prvých pár hodín po predávkovaní môže byť nevyhnutná výplach žalúdka.

Liekové interakcie

Vzhľadom na možné zvýšenie príznakov hypervitaminózy A je potrebné vyhnúť sa súčasnému podávaniu Roaccutane a vitamínu A. Pretože tetracyklíny môžu tiež spôsobiť zvýšený intrakraniálny tlak, ich použitie v kombinácii s Roaccutane je kontraindikované.

Izotretinoín môže znížiť účinnosť progesterónových mikropilotov, preto by ste nemali používať antikoncepciu, obsahujúce malé dávky progesterónu

Podmienky a termíny

Skladujte mimo dosahu detí pri teplote do 25°C. Skladovateľnosť – 5 leta.